Nexium (Pills, tráng)

Vật liệu hoạt động: Esomeprazole
Khi ATH: A02BC05
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase
ICD-10 mã (lời khai): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Khi CSF: 11.01.03
Nhà chế tạo: AstraZeneca AB (Thụy Điển)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, tráng Hồng nhạt, hình chữ nhựt, giống hình hột đậu, Khắc “20 mG” trên một mặt và “A / EN” như là một phần nhỏ – nữa.

Tá dược: glycerol monostearate 40-55, giproloza, gipromelloza, sắt oxit đỏ, oxit sắt vàng, magiê stearate, copolymer của axit metacrylic và ethacrylic (1:1), microcrystalline cellulose, Sáp tổng hợp, macrogol, polysorbate 80, krospovydon, natri fumarate, hạt hình cầu sucrose, Titanium dioxide, hoạt thạch, triэtiltsitrat.

7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

Pills, tráng Màu hồng, hình chữ nhựt, giống hình hột đậu, Khắc “40 mG” trên một mặt và “A / EI” như là một phần nhỏ – nữa.

Tá dược: glycerol monostearate 40-55, giproloza, gipromelloza, sắt oxit đỏ, magiê stearate, copolymer của axit metacrylic và ethacrylic (1:1), microcrystalline cellulose, Sáp tổng hợp, macrogol, polysorbate 80, krospovydon, natri fumarate, hạt hình cầu sucrose, Titanium dioxide, hoạt thạch, triэtiltsitrat.

7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase. Các thành phần hoạt chất của thuốc Nexium^® – esomeprazole – Nó là một S-đồng phân của omeprazole, Nó làm giảm sự tiết axit clohydric trong dạ dày bằng cách ức chế cụ thể của máy bơm proton trong các tế bào thành. S- và R-đồng phân của omeprazole có hoạt tính dược lực tương tự.

Cơ chế tác dụng

Esomeprazole là một bazơ yếu, Nó được tích lũy và chuyển thành dạng hoạt động trong môi trường có tính axit của canaliculi tiết của tế bào thành niêm mạc dạ dày, ức chế bơm proton một – фермент H⁺-K⁺-ATF chó. Esomeprazole ức chế cả cơ bản, và kích thích sự tiết dịch vị.

Tác dụng trên sự tiết acid dạ dày

Ảnh hưởng của thuốc phát triển trong vòng 1 giờ sau khi uống liều 20 mg hoặc 40 mg. Khi dùng thuốc hàng ngày cho 5 ngày 20 mg 1 thời gian / ngày trung bình nồng độ tối đa của axit trong dạ dày sau khi pentagastrin kích thích được giảm 90% (được đo bằng nồng độ axit 6-7 giờ sau khi dùng thuốc vào ngày thứ 5 của điều trị).

Bệnh nhân bị bệnh trào ngược dạ dày thực quản và sự hiện diện của các triệu chứng lâm sàng của 5 ngày dùng thuốc hàng ngày của Nexium^® Liều uống 20 mg hoặc 40 pH dạ dày mg cao 4 cho trung bình 13 và 17 hr từ 24 không. Trong khi dùng thuốc ở liều 20 mg / ngày giá trị pH trong dạ dày ở trên 4 duy trì trong 8, 12 và 16 h đạt được trong 76%, 54% và 24% của bệnh nhân, tương ứng. Đến 40 tỷ lệ esomeprazole mg là 97%, 92% và 56% tương ứng.

Một sự tương quan giữa tiết acid và nồng độ thuốc trong huyết tương (Chúng tôi đã được sử dụng để ước tính nồng độ của các thông số AUC).

Hiệu quả điều trị, đạt được là kết quả của sự ức chế tiết acid

Khi bạn nhận được Nexium^® liều thuốc 40 mg / ngày chữa bệnh trào ngược thực quản xảy ra trong khoảng 78% bệnh nhân thông qua 4 tuần điều trị và 93% – xuyên qua 8 tuần điều trị.

Điều trị Nexium^® liều thuốc 20 mg 2 lần / ngày kết hợp với thuốc kháng sinh thích hợp cho kết quả một tuần trong xoá thành công của Helicobacter pylori trong khoảng 90% bệnh nhân.

Bệnh nhân bị loét không biến chứng sau khi khóa học tuần xoá không yêu cầu đơn trị liệu tiếp theo với các thuốc kháng tiết cho loét chữa bệnh và giảm các triệu chứng.

Tác dụng khác, kết hợp với sự ức chế tiết acid

Trong khi điều trị kháng tiết mức gastrin trong huyết tương tăng lên như là một kết quả của việc giảm tiết acid.

Bệnh nhân, một thời gian dài nhận được esomeprazole, gia tăng đáng kể về số lượng các tế bào enterochromaffin, có lẽ, liên quan với sự gia tăng gastrin huyết tương.

Bệnh nhân, đại lý kháng tiết áp dụng trong một thời gian dài, thường đánh dấu sự hình thành của các u nang trong dạ dày tuyến. Hiện tượng này được gây ra bởi những thay đổi sinh lý như là một kết quả của sự ức chế tiết acid. U nang là lành tính và có thể đảo ngược.

Trong hai nghiên cứu so sánh với ranitidine Nexium^® Nó cho thấy hiệu quả tốt trong việc chữa lành vết loét dạ dày tá tràng ở bệnh nhân, điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid, bao gồm cả COX-2 ức chế chọn lọc.

Trong hai nghiên cứu đánh giá hiệu quả của Nexium^® Nó cho thấy hiệu quả tốt hơn trong công tác phòng chống viêm loét dạ dày tá tràng ở bệnh nhân (nhóm tuổi lớn hơn 60 s và / hoặc có tiền sử loét dạ dày), điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid, bao gồm cả việc tiếp nhận của COX-2 ức chế chọn lọc.

Dược

Hấp thu và phân phối

Esomeprazole không ổn định trong môi trường axit, Tuy nhiên máy tính bảng sử dụng đường uống, dạng viên có chứa thuốc, tráng, đề kháng với dịch dạ dày.

Sau khi uống esomeprazole được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa; C_{tối đa} đạt được thông qua 1-2 không. Sinh khả dụng tuyệt đối sau một liều duy nhất trong các liều 40 mg 64% và tăng lên 89% trong bối cảnh chính quyền hàng ngày 1 thời gian / ngày. Đối với liều 20 esomeprazole mg, các con số 50% và 68%, tương ứng. Trong tình trạng cân bằng V_đ ở những người khỏe mạnh là về 0.22 l / kg. Protein huyết – 97%. Lượng thức ăn đồng thời làm chậm và làm giảm sự hấp thu của esomeprazole trong dạ dày.

Chuyển hóa và bài tiết

Trong điều kiện in vivo, chỉ một phần nhỏ được chuyển đổi thành esomeprazole R-đồng phân. Esomeprazole được hoàn toàn biotransformed liên quan đến các enzyme của cytochrome P₄₅₀ (CYP). Phần chính được chuyển hóa với sự tham gia của cụ đa hình isoform CYP2C19, do đó hình thành hydroxy- và các chất chuyển hóa khử methyl của esomeprazole. Sự trao đổi chất của các phần còn lại được thực hiện một isoform CYP3A4 cụ thể, với sự hình thành của sulfoderivatives esomeprazole, là chất chuyển hóa chính, xác định trong huyết tương.

Cài đặt, dưới, suy nghĩ, chủ yếu, bản chất của dược động học ở những bệnh nhân đang hoạt động enzyme CYP2C19 (Bệnh nhân có quá trình chuyển hóa nhanh chóng).

Tổng giải phóng mặt bằng là khoảng 17 l / h sau một liều duy nhất và 9 l / – sau nhiều liều. t_1/2 là 1.3 giờ vào nhập học hệ thống 1 thời gian / ngày. AUC liều dependently tăng lên khi uống đều đặn và được thể hiện như một sự phụ thuộc phi tuyến của các liều và AUC. Như vậy thời gian và phụ thuộc liều là một hệ quả của việc giảm sự chuyển hóa của esomeprazole “đầu tiên vượt qua” qua gan, cũng như giải phóng mặt bằng hệ thống thấp hơn, có thể do, rằng esomeprazole và / hoặc chất chuyển hóa của nó sulfosoderzhaschy ức chế các enzym CYP2C19. Khi uống hàng ngày 1 thời gian / ngày Esomeprazole được loại bỏ hoàn toàn khỏi huyết tương trong khoảng thời gian giữa các liều, và không dồn.

Không ai trong số các chất chuyển hóa chính của esomeprazole không có tác dụng trên sự tiết acid dạ dày. Khi nhận được thuốc bên trong để 80% liều dùng được bài tiết các chất chuyển hóa trong nước tiểu, số còn lại được bài tiết trong phân. Nước tiểu được phát hiện ít 1% esomeprazole không thay đổi.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Khoảng 1-2% dân số giảm CYP2C19 isoenzyme (bệnh nhân có chuyển hóa chậm). Ở những bệnh nhân như vậy, sự chuyển hóa của esomeprazole được thực hiện chủ yếu bởi các hành động của CYP3A4. Việc nhập học hệ thống 40 esomeprazole mg 1 thời gian / ngày AUC bởi 100% vượt quá giá trị này ở những bệnh nhân đang hoạt động enzyme CYP2C19 (Bệnh nhân có quá trình chuyển hóa nhanh chóng). Cредняя величина C_{tối đa} bệnh nhân với sự trao đổi chất chậm tăng khoảng 60%.

Bệnh nhân cao tuổi (71-80 năm) sự chuyển hóa của esomeprazole không trải qua những thay đổi đáng kể.

Sau một liều duy nhất 40 mg esomeprazole AUC trung bình của phụ nữ trên 30% Nó vượt trội so với những người đàn ông. Tại thụ hàng ngày thường xuyên của thuốc 1 thời gian khác nhau / ngày trong dược ở những bệnh nhân của cả hai giới không được quan sát (những khác biệt này không ảnh hưởng đến chế độ liều lượng của thuốc).

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, sự chuyển hóa của esomeprazole thể bị vi phạm. Ở bệnh nhân suy gan nặng tỷ lệ trao đổi chất giảm, dẫn đến sự gia tăng AUC 2 thời gian cho esomeprazole.

Một nghiên cứu về dược động học ở bệnh nhân suy thận chưa được. Kể từ khi loại bỏ được thực hiện thông qua thận không esomeprazole, và các chất chuyển hóa của nó, nó có thể được giả định, rằng sự chuyển hóa của esomeprazole ở bệnh nhân suy thận không thay đổi.

Ở trẻ em 12-18 năm sau khi lặp đi lặp lại esomeprazole hành 20 mg 40 giá trị AUC mg và thời gian để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là tương tự với những giá trị ở người lớn.

Lời khai

Bệnh trào ngược dạ dày thực quản:

- Điều trị viêm thực quản trào ngược của ăn mòn;

- Điều trị duy trì dài hạn ở những bệnh nhân sau khi chữa bệnh trào ngược loét viêm thực quản để ngăn ngừa tái phát;

- Symptomatycheskaya điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản.

Loét dạ dày và tá tràng (trong một liệu pháp kết hợp):

- Điều trị viêm loét tá tràng, kết hợp với Helicobacter pylori;

- Phòng ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng liên quan với Helicobacter pylori.

Bệnh nhân, người dùng NSAID dài hạn:

- Chữa bệnh loét dạ dày, kết hợp với NSAID;

- Phòng ngừa loét dạ dày tá tràng và loét, Bệnh nhân NSAID liên quan, có nguy cơ.

Zollinger Ellison-Hội chứng hoặc điều kiện khác, đặc trưng bởi hypersecretion bệnh lý, (incl. idiopaticheskaya gipersekretsiya).

Liều dùng phác đồ điều trị

Tại bệnh trào ngược dạ dày thực quản người lớn và trẻ em trên 12 năm Nexium^® Bổ nhiệm điều trị trào ngược thực quản ăn mòn liều duy nhất 40 mg 1 lần / ngày cho 4 tuần. Bổ sung trình 4 tuần điều trị tốt nhất là nên thực hiện trong những trường hợp, khi, sau năm đầu tiên không xảy ra cách chữa viêm thực quản hoặc triệu chứng không giảm. Đến điều trị duy trì lâu dài ở những bệnh nhân được chữa lành viêm thực quản ăn mòn để ngăn chặn sự tái phát của thuốc được quy định đối với 20 mg 1 thời gian / ngày. Đến Điều trị triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày thực quản miễn phí của viêm thực quản thuốc được quy định tại một liều 20 mg 1 thời gian / ngày. Nếu các 4 tuần điều trị, các triệu chứng không biến mất, nên tiến hành kiểm tra bổ sung của bệnh nhân. Sau khi loại bỏ các triệu chứng có thể đi vào chế độ của thuốc “cần thiết”, tức là. uống Nexium^® qua 20 mg 1 thời gian / ngày trong trường hợp các triệu chứng trước khi loại bỏ chúng. Bịnh nhân, NSAIDs và có nguy cơ loét dạ dày tá tràng hoặc loét, không được khuyến cáo chế độ điều trị nếu cần thiết.

Người lớn tại loét dạ dày và loét tá tràng phối hợp điều trị cho эрадикации Helicobacter pylori, và để điều trị loét tá tràng, kết hợp với Helicobacter pylori và phòng ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng, kết hợp với Helicobacter pylori ở bệnh nhân dạ dày tá tràng loét Nexium^® quản lý một liều duy nhất 20 mg, amoksiцillin – 1 g, clarithromycin – 500 mg. Tất cả các loại thuốc được lấy 2 lần / ngày cho 7 ngày.

Patsientam, người dùng NSAID dài hạn, đến chữa bệnh loét dạ dày, kết hợp với dùng NSAID, Nexium^® dùng với liều của 20 mg hoặc 40 mg 1 thời gian / ngày. Thời gian điều trị là 4-8 tuần.

Đến phòng ngừa loét dạ dày tá tràng, kết hợp với dùng NSAID, Nexium^® dùng với liều của 20 mg hoặc 40 mg 1 thời gian / ngày.

Tại bang, đặc trưng bởi hypersecretion bệnh lý, incl. Hội chứng Zollinger-Ellison và hypersecretion tự phát Nexium^® quản ở liều khởi đầu 40 mg 2 lần / ngày. Trong tương lai, liều được điều chỉnh cá nhân, thời gian điều trị được xác định bởi bệnh lâm sàng. Có kinh nghiệm với các loại thuốc với liều lên đến 120 mg 2 lần / ngày.

Trong việc chỉ định thuốc bệnh nhân có chức năng thận suy giảm điều chỉnh liều lượng là không cần thiết. Với việc sử dụng cẩn thận của thuốc trong bệnh nhân suy thận nghiêm khắc bởi vì kinh nghiệm lâm sàng hạn chế của việc sử dụng nó trong các bệnh nhân.

Trong việc bổ nhiệm Nexium^® bệnh nhân suy gan hoặc nhẹ đến mức độ nặng vừa phải điều chỉnh liều lượng là không cần thiết. Bệnh nhân bị nặng suy gan liều ứng dụng không được vượt quá 20 mg / ngày.

Bệnh nhân cao tuổi chế độ điều chỉnh là không cần thiết.

Những viên thuốc phải được uống cả, với một số chất lỏng. Thuốc viên không nên nhai hay chia tay. Bệnh nhân có khó nuốt các viên thuốc có thể được hòa tan trong một nửa cốc nước tĩnh (không nên sử dụng bất kỳ chất lỏng nào khác, tk. microgranules ngăn chặn được giải thể), khuấy cho đến khi sự tan vỡ của máy tính bảng và uống một hệ thống treo của microgranules ngay hoặc trong vòng 30 m. Sau đó, sau đổ thêm nước vào nửa ly nước, khuấy đều và uống dư lượng. Không được nhai hoặc nghiền nát microgranules.

Bịnh nhân, không thể nuốt, máy tính bảng nên được hòa tan trong nước không có ga và quản lý thông qua một ống thông mũi dạ dày. Quan trọng, để ống tiêm được lựa chọn và thăm dò đã được kiểm tra kỹ lưỡng.

Sự ra đời của thuốc bằng ống thông mũi dạ dày

1. Đặt viên thuốc trong một ống tiêm và đầy ống tiêm 25 ml nước và về 5 Air ml. Một số đầu dò có thể yêu cầu pha loãng thuốc trong 50 ml nước uống cho, để ngăn ngừa tắc nghẽn của các máy tính bảng thăm dò hạt.

2. Ngay lập tức lắc ống tiêm cho khoảng 2 min cho hòa tan viên thuốc.

3. Giữ cho đầu của ống tiêm và tạo nên, rằng đầu không bị chặn.

4. Nhập đầu của ống tiêm vào ống, tiếp tục giữ hướng đi lên.

5. Lắc ống tiêm và biến nó nghiêng xuống. Ngay lập tức nhập 5-10 ml của việc chuẩn bị hòa tan vào trong thăm dò. Sau khi giới thiệu các ống tiêm trở về vị trí cũ của nó và lắc (mũi ống tiêm nên được duy trì để tránh tắc nghẽn của tip).

6. Xoay mũi ống tiêm xuống và nhập khác 5-10 ml dò ma túy. Lặp lại thao tác này, cho đến khi ống tiêm là không có sản phẩm nào.

7. Điều này một phần của các dư lượng thuốc, lượng mưa trong ống tiêm vào đầy ống tiêm 25 ml nước và 5 ml của phẫu thuật không khí và lặp lại, mô tả trong đoạn 5. Đối với một số đầu dò cho mục đích này có thể cần thiết 50 ml nước uống.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ sau đây là phụ thuộc vào liều.

Thường (>1/100, <1/10): đau đầu, đau bụng, bệnh tiêu chảy, đầy hơi trong bụng, buồn nôn, nôn, táo bón.

Ít thường xuyên (>1/1000, <1/100): viêm da, ngứa, nổi mề đay, phát ban, chóng mặt, khô miệng, mất ngủ, dị cảm, buồn ngủ, tăng men gan, phù ngoại biên.

Hiếm (>1/10000, <1/1000): giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, phản ứng dị ứng: cơn sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ; kích thích, phiền muộn, nhầm lẫn, thay đổi trong hương vị, giponatriemiya, mờ mắt, co thắt phế quản, chứng sưng miệng, Nhiễm nấm Candida đường tiêu hóa, viêm gan C (hoặc không có) bệnh vàng da, nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc, đau khớp, chứng nhứt gân, tình trạng bất ổn.

Hiếm (<1/10000): mất bạch cầu hạt, pancytopenia, ảo giác (chủ yếu ở bệnh nhân suy nhược), hành vi bạo lực, suy gan, bệnh não gan, ban đỏ đa dạng exudative, Hội chứng Stevens-Johnson, độc hoại tử biểu bì, yếu cơ thể, viêm thận kẽ, gynecomastia.

Chống chỉ định

- Không dung nạp fructose di truyền;

- Glucose galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- Suy sucrose-izomaltaznaya;

- Trẻ em đến tuổi 12 năm (do thiếu dữ liệu về hiệu quả và tính an toàn của thuốc ở nhóm bệnh nhân này);

- Trẻ em lớn tuổi hơn 12 năm cho các chỉ định khác, trừ bệnh trào ngược dạ dày thực quản;

- Quá mẫn với esomeprazole, benzimidazole thay thế hoặc các thành phần khác.

TỪ chú ý Cần quy định các loại thuốc điều trị suy thận nặng (kinh nghiệm hạn chế trong ứng dụng). Esomeprazole (cũng như thuốc ức chế bơm proton khác) Nó không nên được sử dụng kết hợp với atazanavir.

Mang thai và cho con bú

Hiện nay, không có đủ dữ liệu về việc sử dụng Nexium^® Mang thai. Việc bổ nhiệm của thuốc trong thời gian này chỉ có thể nếu, nếu lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Các nghiên cứu dịch tễ học của omeprazole, là một hỗn hợp racemic, cho thấy không có hành động foetotoxic hoặc vi phạm của thai nhi.

IN nghiên cứu động vật thí nghiệm Nó đã không tiết lộ bất kỳ tác động tiêu cực đối với Esomeprazole phát triển của phôi hoặc thai nhi. Giới thiệu thuốc racemic cũng không có bất kỳ tác dụng phụ trên thai, sinh con và giai đoạn phát triển sau khi sinh ở động vật.

Nó hiện vẫn chưa biết, dù esomeprazole được phát hành trong sữa mẹ, Vì vậy, không nên dùng Nexium^® trong quá trình cho con bú.

Thận trọng

Trong sự hiện diện của bất kỳ triệu chứng báo động (incl. tự động làm giảm đáng kể trọng lượng cơ thể, nôn mửa lặp đi lặp lại, khó nuốt, nôn có máu hoặc melena), và trong sự hiện diện của viêm loét dạ dày (hoặc nghi ngờ loét dạ dày) nên loại trừ sự hiện diện của bệnh ung thư, như Nexium điều trị^® Nó có thể dẫn đến một mịn của các triệu chứng và chẩn đoán chậm trễ.

Bệnh nhân, dùng thuốc trong một thời gian dài (đặc biệt là trong hơn một năm), cần được theo dõi y tế thường xuyên.

Bệnh nhân, nằm trên các chế độ điều trị “cần thiết”, Bạn cần được hướng dẫn để liên hệ với bác sĩ nếu các triệu chứng thay đổi trong tính cách. Có tính đến sự biến động của nồng độ trong huyết tương của esomeprazole trong việc bổ nhiệm của thuốc trong phác đồ “cần thiết”, nên đưa vào tài khoản các tương tác của thuốc với các thuốc khác.

Trong việc bổ nhiệm Nexium^® Helicobacter pylori xoá nên đưa vào tài khoản các khả năng tương tác thuốc cho tất cả các thành phần của điều trị ba. Clarithromycin là một chất ức chế mạnh CYP3A4, Do đó việc bổ nhiệm các bệnh nhân điều trị tiệt trừ, tiếp nhận các loại thuốc khác, chuyển hóa bởi CYP3A4 (ví dụ:, cisapride), nên đưa vào tài khoản có thể chống chỉ định và tương tác của clarithromycin với các loại thuốc.

Viên nén chứa sucrose, Vì vậy, không nên dùng Nexium^® bệnh nhân không dung nạp fructose di truyền, glucose-galaktoznoy malyabsorbtsiey hoặc saharozo-izomalytaznoy nedostatochnostyyu.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Không có tác dụng của thuốc trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý.

Quá liều

Hiện nay nó mô tả những trường hợp rất hiếm hoi của quá liều.

Các triệu chứng: khi dùng esomeprazole 280 mg uống có một điểm yếu chung và các triệu chứng của đường tiêu hóa. Liều duy nhất Nexium^® liều thuốc 80 mg uống không gây ra bất kỳ hậu quả tiêu cực.

Điều trị: nếu điều trị cần thiết, triệu chứng và hỗ trợ. Thuốc giải độc Spetsificheskiy chưa biết. Lọc máu maloeffyektivyen, tk. esomeprazole gắn kết với protein huyết tương.

Tương tác thuốc

Effect Esomeprazole dược động học của thuốc khác

Giảm axit dạ dày trong khi điều trị với esomeprazole có thể thay đổi sự hấp thu của thuốc, hấp thu phụ thuộc vào nồng độ axit của môi trường.

Esomeprazole, như thuốc kháng acid và các thuốc khác, giảm tiết acid dạ dày, có thể làm giảm sự hấp thu của itraconazole và ketoconazole.

Đồng quản trị của một liều omeprazole 40 mg 1 thời gian / ngày và atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg dẫn đến sự sụt giảm đáng kể trong giá trị của AUC, và nồng độ tối đa và tối thiểu của atazanavir trong tình nguyện khỏe mạnh. Dozы tăng atazanavir 400 mg không bù đắp cho tác động của omeprazole trên nồng độ atazanavir. Vì vậy esomeprazole không nên dùng cùng với atazanavir.

Esomeprazole ức chế CYP2C19 – các enzyme chính, tham gia vào quá trình chuyển hóa của nó. Tương ứng, sử dụng kết hợp với các thuốc khác esomeprazole, trong chuyển hóa có liên quan đến CYP2C19 (ví dụ:, diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin), Nó có thể dẫn đến tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương, cái gì, lần lượt, sẽ dẫn đến sự cần thiết phải giảm liều. Hiện tượng này đặc biệt rõ rệt khi sử dụng Nexium^® chế độ điều trị “cần thiết”. Trong một buổi tiếp tân doanh 30 esomeprazole mg và diazepam trên 45% giảm độ thanh thải của khu phức hợp enzyme-chất nền (CYP2C19-диазепам).

Nồng độ huyết tương tối thiểu của phenytoin ở bệnh nhân động kinh đã tăng lên 13% khi kết hợp với esomeprazole 40 mg. Về vấn đề này, nó được khuyến khích để kiểm soát nồng độ phenytoin trong huyết tương lúc bắt đầu điều trị với esomeprazole và bãi bỏ nó.

Warfarin doanh với esomeprazole 40 mg không dẫn đến một sự thay đổi trong thời gian đông máu ở bệnh nhân, lấy warfarin dài hạn. Tuy nhiên, một số báo cáo các trường hợp gia tăng đáng kể về mặt lâm sàng trong các chỉ số INR trong việc sử dụng kết hợp của warfarin và esomeprazole. Về việc này, chúng tôi khuyên bạn nên theo dõi bệnh nhân ở đầu và ở cuối của việc sử dụng chung của các loại thuốc này.

Tiếp nhận chung của cisapride với esomeprazole 40 mg dẫn đến giá trị cao hơn của các thông số dược động học của cisaprid: AUC – trên 32% và T_1/2 – trên 31%, Tuy nhiên, nồng độ trong huyết tương của cisaprid trong khi không thay đổi đáng kể. Nhẹ kéo dài QT, mà ta quan sát trong đơn trị liệu cisapride, với việc bổ sung Nexium^® Nó không làm tăng.

Nexium^® Nó không gây ra những thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng về dược động học của amoxicillin và quinidine.

Nghiên cứu đánh giá việc sử dụng chung của esomeprazole và naproxen hoặc rofecoxib đã không tiết lộ bất kỳ sự tương tác dược lâm sàng đáng kể.

Ảnh hưởng của thuốc trên dược động học của esomeprazole

Sự trao đổi chất của esomeprazole tham CYP2C19 và CYP3A4. Việc sử dụng kết hợp của esomeprazole với clarithromycin (500 mg 2 lần / ngày), ức chế CYP3A4 mà, làm tăng tiếp xúc AUC esomeprazole 2 thời gian. Việc sử dụng kết hợp của esomeprazole và một chất ức chế tổng hợp của CYP3A4 và CYP2C19, ví dụ:, voriconazole, có thể dẫn đến sự gia tăng hơn 2 lần trong AUC cho esomeprazole. Trong trường hợp như vậy, không cần điều chỉnh liều esomeprazole.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Viên nén nên được lưu trữ ở một nơi không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ không cao hơn 30 ° C trong bao bì gốc. Thời hạn sử dụng – 3 năm. Không sử dụng sau ngày hết hạn.