Nexium (Lyophilisates cho giải pháp)

452 8 phút đọc

Vật liệu hoạt động: Esomeprazole
Khi ATH: A02BC05
CCF: Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase
ICD-10 mã (lời khai): K21, K21.0
Khi CSF: 11.01.03
Nhà chế tạo: AstraZeneca AB (Thụy Điển)

DẠNG BÀO, CƠ CẤU VÀ BAO BÌ

Valium cho thuốc của một giải pháp cho / trong trong hình thức một khối lượng nén của màu trắng, hoặc gần như trắng.

	1 fl.
esomeprazole natri	42.5 mg,
tương ứng với nội dung của esomeprazole	40 mg

Tá dược: ethylenediaminetetraacetic dinatri axit muối, Natri Hidroxit, d/nitơ và, nước d / và.

Chai thủy tinh khối lượng 5 ml (10) – giá đỡ ba chân bằng giấy (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Inhibitor N⁺-K⁺-ATPase. Esomeprazole là S-đồng phân của omeprazole và làm giảm sự tiết axit trong dạ dày bằng cách ức chế cụ thể của các máy bơm axit trong các tế bào đỉnh. S- và R-đồng phân của omeprazole có hoạt tính dược lực tương tự.

Cơ chế tác dụng

Esomeprazole là một bazơ yếu, Nó được tích lũy và chuyển thành dạng hoạt động trong môi trường có tính axit của canaliculi tiết của tế bào thành niêm mạc dạ dày, nơi ingibiruet protonovyj máy bơm – фермент H⁺-K⁺-ATF chó. Esomeprazole ức chế cả cơ bản, và kích thích sự tiết dịch vị.

Tác dụng trên sự tiết acid dạ dày

Một lần bên trong liều èzomeprazola 20 mg hoặc 40 mg ở bệnh nhân có triệu chứng giá trị bệnh dạ dày của pH dạ dày là cao 4 trung bình 13 và h 17 hr từ 24 không. Hiệu quả là giống nhau trong ngày/giới thiệu và uống.

Phân tích dữ liệu pharmacokinetic cho thấy mối quan hệ giữa sự ức chế tiết acid và nồng độ thuốc trong huyết tương sau khi uống (Chúng tôi đã được sử dụng để ước tính nồng độ của các thông số AUC).

Hiệu quả điều trị, đạt được là kết quả của sự ức chế tiết acid

Chữa bệnh trào ngược-quản trong việc áp dụng èzomeprazola trong liều 40 mg xảy ra trong khoảng 78% bệnh nhân thông qua 4 tuần điều trị và 93% bệnh nhân thông qua 8 tuần điều trị (uống).

Tác dụng khác, kết hợp với sự ức chế tiết acid

Trong khi điều trị kháng tiết mức gastrin trong huyết tương tăng lên như là một kết quả của việc giảm tiết acid.

Bệnh nhân, uống thuốc uống kháng sinh dự phòng trong một thời gian dài, Đã có một gia tăng số lượng tế bào ènterohromofinopodobnyh, đó có thể được liên kết với các nội dung tăng gastrin plasma.

Bệnh nhân, uống thuốc antisecretory bên trong một thời gian dài, nhiều hơn nữa thường xuyên đề cập đến giáo dục Dạ dày tuyến u nang. Những hiện tượng xảy ra do thay đổi sinh lý là kết quả của sự ức chế tiết acid. U nang lành tính và có thể đảo ngược.

Dược

Sự hấp thụ và phân phối

Trong Кажущийся_đ khi cân bằng ở những người khỏe mạnh là xấp xỉ 0.22 l / kg. Protein huyết – 97%.

Chuyển hóa và bài tiết

Esomeprazole phải chịu sự trao đổi chất đầy đủ với sự tham gia của zitohroma r450 (CYP). Phần chính được chuyển hóa với sự tham gia của cụ đa hình isoform CYP2C19, do đó hình thành hydroxy- và desmetilirovannye chất chuyển hóa èzomeprazola. Sự trao đổi chất của các phần còn lại được thực hiện một isoform CYP3A4 cụ thể; với sự hình thành của sulfoderivatives esomeprazole, các chất chuyển hóa chính, định nghĩa trong plasma.

Cài đặt, dưới, suy nghĩ, chủ yếu, bản chất của pharmacokinetics ở bệnh nhân có hoạt động izofermentom CYP2C19 (Bệnh nhân có quá trình chuyển hóa nhanh chóng).

Giải phóng mặt bằng plasma tổng là khoảng 17 l / h sau một liều duy nhất và 9 l / – sau nhiều liều. t_1/2 là 1.3 giờ sau khi lặp đi lặp lại tiếp tân của thuốc với một khoảng thời gian một ngày. AUC tăng khi tái giới thiệu. Sự gia tăng này là một dozo- và vremâzavisimym, đó là một hệ quả của sự trao đổi chất giảm trong đoạn văn đầu tiên thông qua gan, cũng như giải phóng mặt bằng hệ thống thấp hơn, có lẽ, kết quả từ các, esomeprazole và/hoặc chất chuyển hóa sul′fosoderžaŝij ức chế CYP2C19 CYP.

Với một đơn hàng ngày nhập học esomeprazole hoàn toàn rút khỏi huyết tương ở khoảng cách giữa liều và cho thấy không có xu hướng để tích lũy.

Trong quá trình lặp đi lặp lại trên/trong èzomeprazola giới thiệu trong liều 40 mg, Trung bình C_{tối đa} huyết tương là khoảng 13.6 mmol / l. Uống liều tương tự như nồng độ huyết tương trung bình là 4.6 mmol / l. Phần nào nhỏ hơn làm tăng sự tiếp xúc tổng thể (khoảng 30%) Ngày/in giới thiệu èzomeprazola, so với đường uống. Không ai trong số các chất chuyển hóa chính của èzomeprazola không ảnh hưởng đến sự tiết axit trong dạ dày. Khi dùng cho 80% liều thuốc được bài tiết như chất chuyển hóa trong nước tiểu, phân con lại của – với phân. Nước tiểu được phát hiện ít 1% esomeprazole không thay đổi.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Khoảng 1-2% dân số giảm CYP2C19 isoenzyme (bệnh nhân có chuyển hóa chậm). Èzomeprazola chuyển hóa những bệnh nhân này là chủ yếu là kết quả của CYP3A4 và nuốt phải lặp đi lặp lại 40 esomeprazole mg 1 thời gian / ngày trung bình AUC trên 100% cao hơn, hơn ở những bệnh nhân với các hoạt động enzyme CYP2C19 (Bệnh nhân có quá trình chuyển hóa nhanh chóng). Trung bình C_{tối đa} trong huyết tương ở những bệnh nhân với metabolisms chậm tăng khoảng 60%. Sự khác biệt tương tự được xác định trong ngày/in giới thiệu èzomeprazola. Đánh dấu các tính năng không ảnh hưởng đến liều lượng và phương pháp quản lý èzomerpazola.

Bệnh nhân cao tuổi (71-80 năm) trao đổi chất của èzomeprazola không thay đổi đáng kể.

Sau một uống đơn 40 mg esomeprazole AUC trung bình của phụ nữ trên 30% vượt quá giá trị của tham số này ở nam giới. Hơn nữa, với thường xuyên hàng ngày nhập học của ma túy 1 thời gian / ngày khác biệt trong pharmacokinetics ở các bệnh nhân của cả hai giới đã được quan sát. Sự khác biệt tương tự được xác định trong ngày/in giới thiệu èzomeprazola. Dữ liệu thu được không ảnh hưởng đến liều lượng.

Trao đổi chất của èzomeprazola ở bệnh nhân suy gan để vừa có mức độ nghiêm trọng có thể bị gián đoạn. Ở những bệnh nhân với tỷ lệ trao đổi chất gan bị suy giảm nghiêm trọng giảm, dẫn đến tăng gấp đôi của AUC cho èzomeprazola. Do đó, không vượt quá liều 20 mg/ngày ở bệnh nhân có rối loạn chức năng gan nghiêm trọng. Esomeprazole và chất chuyển hóa chính của nó cho thấy không có xu hướng tích tụ trong việc làm 1 thời gian / ngày.

Các nghiên cứu của pharmacokinetics ở bệnh nhân giảm chức năng thận không được thực hiện. Kể từ khi loại bỏ được thực hiện thông qua thận không esomeprazole, và các chất chuyển hóa của nó, nó có thể được giả định, sự trao đổi chất của èzomeprazola ở bệnh nhân suy chức năng thận không thay đổi.

Lời khai

- Dạ dày trào ngược bệnh (GERD) ở những bệnh nhân với quản và/hoặc các triệu chứng nặng của bệnh trào ngược (như là một thay thế cho điều trị răng miệng).

Liều dùng phác đồ điều trị

Khi impossibility nắm giữ bệnh nhân điều trị bằng đường uống có thể được tư vấn để èzomeprazola trong/trong một liều 20-40 mg 1 thời gian / ngày.

Bệnh nhân có trào ngược oesophagitis esomeprazole khuyến cáo liều 40 mg 1 thời gian / ngày.

Đến điều trị các triệu chứng của GERD thuốc được quy định tại một liều 20 mg 1 thời gian / ngày.

Thông thường, thời gian của ứng dụng biện Neksiuma^® ngắn, bệnh nhân nên được dịch càng sớm càng tốt tại quầy lễ tân của thuốc bên trong.

Không phải là cần điều chỉnh liều lượng của thuốc trong bệnh nhân có chức năng thận suy giảm. Do kinh nghiệm hạn chế của việc áp dụng Neksiuma^® trong bệnh nhân bị suy thận nặng, Cẩn thận khi điều trị những bệnh nhân.

Không phải là cần điều chỉnh liều lượng của thuốc trong bệnh nhân suy gan nhẹ. Trong Bệnh nhân suy gan nặng Liều tối đa hàng ngày là 20 mg.

Điều chỉnh liều là không cần thiết tại prearata bệnh nhân cao tuổi.

Các quy tắc cho việc chuẩn bị và sử dụng ma túy

Chuẩn bị và sử dụng các giải pháp cho ngày/in phun

Vữa cho ngày/trong tiêm được chuẩn bị bằng cách thêm 5 ml 0.9% clorua natri giải pháp cho ngày/trong phần giới thiệu vào lọ với esomeprazole. Èzomeprazola giải pháp ly hôn là một màu trong suốt bledno lỏng-jeltogo. Sự suy thoái của các giải pháp chuẩn bị, phần lớn, phụ thuộc vào giá trị pH, do đó cho sự tan rã của thuốc chỉ nên được sử dụng 0.9% clorua natri giải pháp cho ngày/trong phần giới thiệu.

Giải pháp chuẩn bị nên không được trộn hoặc được nhập kết hợp với các thuốc khác.

Trước khi áp dụng giải pháp nên là để đánh giá trực quan trong sự vắng mặt của các tạp chất cơ học rõ ràng và sự đổi màu. Giải pháp minh bạch chỉ có thể được sử dụng.

Giải pháp chuẩn bị nên nhập ngay lập tức sau khi nấu ăn (từ một quan điểm nhạy cảm với clo).

Nấu chín giải pháp cho tiêm èzomeprazola vào năm/trong một thời gian không nhỏ hơn 3 m.

Trong việc bổ nhiệm 20 mg èzomeprazola tiêm một nửa của giải pháp chuẩn bị. Unutilized số dư giải pháp phải được tiêu huỷ.

Chuẩn bị và sử dụng các giải pháp cho infusions/trong

Giải pháp truyền được chuẩn bị bằng cách hòa tan các nội dung của một lọ với esomeprazole trong 100 ml 0.9% giải pháp của clorua natri để vào/trong phần giới thiệu. Èzomeprazola giải pháp ly hôn là một màu trong suốt bledno lỏng-jeltogo. Sự suy thoái của các giải pháp sẵn sàng chủ yếu phụ thuộc vào giá trị pH, do đó cho sự tan rã của thuốc chỉ nên được sử dụng 0.9% dung dịch clorua natri để vào/trong phần giới thiệu.

Giải pháp chuẩn bị nên không được trộn hoặc được nhập kết hợp với các thuốc khác.

Giải pháp nấu chín được nhập là èzomeprazola trong/trong truyền trong 10-30 m.

Trong việc bổ nhiệm 20 mg èzomeprazola tiêm một nửa của giải pháp chuẩn bị cho 10-30 m. Unutilized số dư giải pháp phải được tiêu huỷ.

Tác dụng phụ

Dưới đây là tác dụng phụ, được đánh dấu với/trong ứng dụng uống Neksiuma^® trong quá trình tiến hành các nghiên cứu lâm sàng. Không ai trong số những tác dụng không phải là phụ thuộc vào liều lượng.

Thường (>1/100, <1/10): đau đầu, đau bụng, bệnh tiêu chảy, đầy hơi trong bụng, buồn nôn, nôn, táo bón.

Không thường xuyên (>1/1000, <1/100): viêm da, ngứa, nổi mề đay, chóng mặt, khô miệng, mờ mắt.

Hiếm (>1/10 000, <1/1000): phản ứng quá mẫn (phù mạch, phản ứng phản vệ), tăng men gan, Hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, chứng nhứt gân, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, phiền muộn.

Rất hiếm (<1/10 000): mất bạch cầu hạt, pancytopenia.

Các tác dụng phụ sau đây đã được quan sát chỉ khi áp dụng một chuẩn bị hỗn hợp racemic (omeprazole) và cũng có thể được dự kiến khi áp dụng èzomeprazola.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: dị cảm, buồn ngủ, mất ngủ, chóng mặt, ý thức đảo ngược sputannosti, lo ngại, kích thích, phiền muộn, ảo giác (chủ yếu là từ các bệnh nhân bị bệnh nặng).

Trên một phần của hệ nội tiết: gynecomastia.

Từ hệ thống tiêu hóa: chứng sưng miệng, Nhiễm nấm Candida đường tiêu hóa, tăng men gan, encephalopathy ở bệnh nhân bị bệnh gan nghiêm trọng kéo dài, viêm gan C (hoặc không có) bệnh vàng da, suy gan.

Từ hệ thống tạo máu: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, pancytopenia.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau khớp, yếu cơ thể.

Phản ứng cho da liễu: phát ban, nhạy cảm ánh sáng, độc da hoại tử, rụng tóc.

Khác: yếu kém tổng quát, phản ứng quá mẫn (cơn sốt, co thắt phế quản), viêm thận kẽ, tăng tiết mồ hôi, phù ngoại biên, thay đổi trong hương vị, giponatriemiya.

Báo cáo các trường hợp cá nhân không thể đảo ngược khiếm thị giác khi ở/với việc giới thiệu omeprazole cho bệnh nhân trong tình trạng nguy kịch, đặc biệt là với sự ra đời của liều cao, Các kết nối quan hệ nhân quả với nhập học của thuốc không được cài đặt.

Chống chỉ định

- Độ tuổi của trẻ em (trong sự vắng mặt của các dữ liệu về việc sử dụng của thuốc trong nhóm này của bệnh nhân);

- Quá mẫn với esomeprazole, Nhóm thế benzimidazolam hoặc các thành phần khác của thuốc.

TỪ chú ý nên được giao cho thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng.

Mang thai và cho con bú

Hiện nay, dữ liệu về việc sử dụng èzomeprazola trong khi mang thai là giới hạn.

IN nghiên cứu thực nghiệm Các loài động vật chưa xác định bất kỳ trực tiếp hoặc gián tiếp tác động tiêu cực Neksiuma^® sự phát triển của phôi thai hay bào thai. Sự ra đời của một hỗn hợp racemic của thuốc cũng không có bất kỳ tác động tiêu cực trên các loài động vật trong khi mang thai, sinh con, và trong quá trình phát triển sau khi sinh.

Chỉ định sản phẩm nếu mang thai nên chỉ, lợi ích dự kiến cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Không có dữ liệu về việc sử dụng thuốc ở phụ nữ trong thời gian cho con bú. Đó là chưa biết liệu phân bổ esomeprazole với sữa mẹ, Vì vậy, không nên dùng Nexium^® trong quá trình cho con bú.

Thận trọng

Trong sự hiện diện của bất kỳ triệu chứng báo động (ví dụ:, chẳng hạn như một lớn tự nhiên giảm cân, nôn mửa thường xuyên, khó nuốt, ói ra máu hoặc melena), và trong sự hiện diện của viêm loét dạ dày (hoặc nghi ngờ loét dạ dày), nên loại trừ sự hiện diện của bệnh ung thư, như Nexium điều trị^® Nó có thể dẫn đến một mịn của các triệu chứng và chẩn đoán chậm trễ.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Nexium^® không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và cơ chế quản lý.

Quá liều

Lúc này, mô tả các trường hợp cực kỳ hiếm quá liều cố ý. Các triệu chứng, được mô tả trong èzomeprazola uống liều 280 mg, đi kèm với điểm yếu chung và biểu hiện của đường tiêu hóa. Đơn nhập học 80 mg èzomeprazola bên trong và 100 mg trong/trong đã không gây ra bất kỳ tác động tiêu cực.

Điều trị: thuốc giải độc cụ thể chưa được biết. Esomeprazole là cũng liên kết với protein huyết tương, Do đó, chạy thận là không hiệu quả. Triệu chứng quá liều nên được thực hiện ra và chăm sóc hỗ trợ chung.

Tương tác thuốc

Giảm độ axit trong dạ dày trong điều trị esomeprazole có thể giảm hoặc tăng lượng của các loại thuốc khác, cơ chế hút mà phụ thuộc vào độ chua thứ tư. Cũng như cách sử dụng các loại thuốc khác, ngăn chặn sự tiết axit hoặc antatsidnykh quỹ, esomeprazole điều trị có thể làm giảm hút ketoconazol hay itraconazole.

Esomeprazole ức chế CYP2C19 – các enzyme chính, tham gia vào quá trình chuyển hóa của nó. Sử dụng kết hợp èzomeprazola với các thuốc khác, trong chuyển hóa có liên quan đến CYP2C19, chẳng hạn như diazepam, citalopram, imipramine, klopiramin, phenytoin, có thể dẫn đến tăng nồng độ của các thuốc trong huyết tương và đòi hỏi phải liều thấp hơn.

Khi bên trong liều èzomeprazola 30 mg 45% giảm giải phóng mặt bằng của diazepam, đó là một chất nền CYP2C19.

Khi bên trong liều èzomeprazola 40 MG và fenitoina ở các bệnh nhân với bệnh động kinh trên 13% tăng nồng độ dư fenitoina plasma. Về vấn đề này, nó được khuyến khích để kiểm soát nồng độ huyết tương fenitoina lúc bắt đầu điều trị, và với việc bãi bỏ esomeprazole.

Khi bên trong của liều warfarin và èzomeprazola 40 mg không được ghi nhận trên đông máu ở bệnh nhân, lấy warfarin dài hạn. Nhưng, Nó đã được báo cáo trên một số các trường hợp lâm sàng quan trọng tăng index MHO tại phần ứng dụng của warfarin và èzomeprazola. Vì vậy, chúng tôi khuyên bạn nên theo dõi lúc đầu và lúc kết thúc của các ứng dụng chung của các loại thuốc. Ở người tình nguyện khỏe mạnh, liều lượng uống chung èzomeprazola 40 MG và cisapride trên 32% số tiền tăng AUC và 31% tăng T_1/2 cisapride, C_{tối đa} cisapride trong huyết tương không thay đổi đáng kể. Trong khoảng thời gian monotherapies cizapridom sự kéo dài QT. Khi bạn thêm một èzomeprazola để tiếp tục tăng khoảng QT được quan sát.

Chứng minh, esomeprazole mà không gây ra thay đổi quan trọng lâm sàng pharmacokinetics của amoxicillin và hinidina.

Èzomeprazola tham gia vào sự chuyển hóa của CYP2C19 và CYP3A4. Phần ứng dụng của bên trong èzomeprazola và == để 500 mg 2 lần / ngày (Chất ức chế CYP3A4) dẫn đến tăng gấp đôi èzomeprazola giá trị AUC. Èzomeprazola liều lượng điều chỉnh là không cần thiết trong trường hợp này.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được bảo quản trong bao bì gốc của nó cách xa trẻ em, nơi tối ở nhiệt độ không cao hơn 30 ° C. Chai mà không cần các tông một gói khi phòng chiếu sáng có thể lưu trữ không có nhiều hơn 24 không. Thời hạn sử dụng – 2 năm.

Các giải pháp chuẩn bị (cho a/trong tiêm hoặc truyền) nên được lưu trữ ở nhiệt độ không cao hơn 25° c và được sử dụng trong 12 không.

Vladimir Andreevich Didenko

452 8 phút đọc