НАКОМ

Vật liệu hoạt động: Levodopa, Carbidopa
Khi ATH: N04BA02
CCF: Chống ma túy – một sự kết hợp của một tiền chất dopamine và một chất ức chế decarboxylase ngoại biên dopa
ICD-10 mã (lời khai): G20, G21
Khi CSF: 02.06.01.01.01
Nhà chế tạo: LEK d.d. (Slovenia)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, Hình trái xoan, giống hình hột đậu, có một rãnh trên một mặt.

Tá dược: microcrystalline cellulose, tinh bột tiền hồ hóa, tinh bột ngô, голубой краситель (индиготин Е132), magiê stearate.

10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Chống ma túy. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Carbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Các hành động của thuốc là trong ngày đầu tiên kể từ khi bắt đầu tiếp nhận, đôi khi – sau liều đầu tiên. Максимальный эффект достигается в течение 7 ngày.

Dược

Carbidopa

Hấp thu

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_{tối đa} Đó là giữa 1.5 h 5 không.

Chuyển hóa và bài tiết

Nó được chuyển hóa ở gan.

Trong số các chất chuyển hóa, bài tiết trong nước tiểu, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, đó là về 14% và 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, khác – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Khấu trừ

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 h và là 35%.

Levodopa

Hấp thu

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Mặc dù, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, epinephrine, norepinephrine.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_{tối đa} là 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 không.

Khấu trừ

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – trong khi 2 ч выводится около 1/3 liều thuốc.

t_1/2 levodopa là về 50 m.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 không.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 thời gian, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 đến 8 không. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

Ở bệnh nhân Parkinson, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 đến 15 không. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, ít nhất, trong 3 thời gian. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Lời khai

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Liều dùng phác đồ điều trị

Liều tối ưu hàng ngày được xác định bởi một sự lựa chọn độc cẩn thận. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Như nghiên cứu, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 mg / ngày. Bệnh nhân, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® là 1/2 tab. 1-2 lần / ngày. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Vì thế, trong trường hợp cần thiết, thêm vào 1/2 tab. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, đôi khi – sau liều đầu tiên. Полный эффект препарата достигается в течение 7 ngày.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, ít nhất, vì 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (vì 24 không – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Bịnh nhân, принимавших более 1.5 Ông levodopa, начальная доза Накома^® là 1 tab. 3-4 lần / ngày.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 tab. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 tab. / ngày. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® là 8 tab. / ngày (200 мг карбидопы и 2 Ông levodopa). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 kg trọng lượng cơ thể (при массе тела пациента 70 ki-lô-gam).

Tác dụng phụ

Thường xuyên – loạn vận động, включая непроизвольные движения (incl. хорееподобные, dystonic), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: hội chứng thần kinh ác tính, эпизоды брадикинезии (“bật tắt”-hội chứng), chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, mất trí, rối loạn giấc ngủ, kích thích, nhầm lẫn, tăng ham muốn tình dục.

Trong trường hợp hiếm hoi, – co giật, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® chưa cài đặt.

Từ hệ thống tiêu hóa: возможны анорексия, nôn, chảy máu đường tiêu hóa, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, bệnh tiêu chảy, потемнение слюны.

Từ cơ thể như một toàn thể: возможны обмороки, đau ngực.

Hệ tim mạch: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (incl. эпизоды повышения или снижения АД), tỉnh mạch viêm.

Từ hệ thống tạo máu: giảm bạch cầu, thiếu máu (incl. hemolytic), giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.

Các hệ thống hô hấp: возможно диспноэ.

Phản ứng cho da liễu: vozmozhnы rụng tóc, phát ban da, потемнение секрета потовых желез.

Với hệ thống sinh dục: nước tiểu đậm màu.

Phản ứng dị ứng: phù mạch, nổi mề đay, ngứa, болезнь Шенлейн-Геноха.

Tác dụng phụ khác, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

Từ hệ thống tiêu hóa: chứng khó tiêu, khô miệng, cay đắng trong miệng, сиалорея, khó nuốt, bệnh nghiến răng, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, táo bón, đầy hơi trong bụng, ощущение жжения языка.

Chuyển hóa: снижение или повышение массы тела, sưng tấy.

CNS: yếu đuối, xỉu, mệt, đau đầu, chứng suy nhược, снижение мыслительной активности, mất phương hướng, mất điều hòa, tê, усиление тремора рук, chuột rút cơ bắp, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, mất ngủ, lo ngại, phơ, tâm thần kích động, dáng đi không vững.

Từ các giác quan: nhìn đôi, mờ mắt, giãn đồng tử, khủng hoảng oculogyric.

Với hệ thống sinh dục: bí tiểu, tiểu không tự chủ, cương dương.

Khác: khàn tiếng, tình trạng bất ổn, rush của máu đến mặt, шеи и грудной клетки, chứng khó thở, zlokachestvennaya khối u ác tính.

Từ các thông số xét nghiệm: tăng cường hoạt động của phosphatase kiềm, IS, GOLD, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, độ cao của creatinine huyết thanh, tăng acid uric máu, Tích cực Coombs, giảm hemoglobin và hematocrit, giperglikemiâ, tăng bạch cầu, vi khuẩn niệu, eritrotsiturii.

Các chế phẩm, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Chống chỉ định

- Zakrыtougolynaya bệnh tăng nhãn áp;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

-tiếp nhận đồng thời với các thuốc ức chế MAO unselective;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, incl. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (lịch sử), Suy tim, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (lịch sử), включая эпилептические, tổn thương loét và loét đường tiêu hóa (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, suy thận nặng, suy gan nặng, glaucoma góc mở.

Mang thai và cho con bú

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. IN nghiên cứu thực nghiệm выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, khi lợi ích mong đợi của việc điều trị cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Không biết, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Имеется 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

Thận trọng

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® bệnh nhân, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. Đặc biệt, Наком^® hơn, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (vitamin B₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, ít nhất 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

Bệnh nhân, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, tk. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, và, như vậy, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Kỳ vọng, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Tất cả bệnh nhân, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Bệnh nhân, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, bao gồm độ cứng cơ bắp, cơn sốt, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Sử dụng trong nhi khoa

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 18 năm.

Quá liều

Các triệu chứng: tăng tác dụng phụ.

Điều trị: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Tương tác thuốc

При применении Накома^® bệnh nhân, được điều trị hạ huyết áp, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (trừ MAO-B ức chế) rối loạn tuần hoàn có thể (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Điều này là do sự tích tụ dưới ảnh hưởng của dopamine và norepinephrine levodopa, Các chất ức chế MAO bất hoạt ức chế. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, đỏ bừng mặt và chóng mặt.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Với việc sử dụng đồng thời của levodopa với beta-agonist, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-thụ (ví dụ:, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (vitamin B₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm. Không sử dụng sau ngày hết hạn, trên bao bì.