Levodopa
Khi ATH:
N04BA01
Tác dụng dược lý
Противопаркинсоническое средство. ЯВЛЯЕТСЯ ЛЕВОВРАЩАЮЩИМ ИЗОМЕРОМ ДИОКСИФЕНИЛАЛАНИНА – ПРЕДШЕСТВЕННИКА ДОПАМИНА, trong đó levodopa chuyển đổi dưới ảnh hưởng фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, tk. Nó không xâm nhập vào thần kinh trung ương, Vả lại, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (Carbidopa, Benserazide), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.
Dược
Nếu uống được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. Ctối đa mức độ huyết tương đạt được sau 1-2 giờ sau khi uống.
Chỉ 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.
Về 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 không.
Lời khai
Bệnh Parkinson, Hội chứng Parkinson (trừ Parkinson, вызванного нейролептиками).
Liều dùng phác đồ điều trị
Cá nhân. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 g / ngày, средние терапевтические дозы – 4-5 g / ngày. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.
Liều tối đa hàng ngày: uống – 8 g.
Tác dụng phụ
Hệ tim mạch: thường – hạ huyết áp thế đứng, Chứng loạn nhịp tim.
Từ hệ thống tiêu hóa: thường – buồn nôn, nôn, biếng ăn, đau vùng thượng vị, khó nuốt, hành động ulcerogenic (ở những bệnh nhân dễ mắc).
CNS: thường – phong trào tự phát, rối loạn giấc ngủ, ažitaciâ, chóng mặt; hiếm – phiền muộn.
Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.
Chống chỉ định
Những biểu hiện của gan, thận, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, rối loạn tâm thần nghiêm trọng, zakrыtougolynaya bệnh tăng nhãn áp, melanoma, повышенная чувствительность к леводопе, thời thơ ấu.
Mang thai và cho con bú
Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.
При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Thận trọng
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, ánh sáng, Nội tiết, Tim mạch, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, nhịp tim bất thường; при психических нарушениях, bệnh gan, loét, loãng xương; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (incl. hen phế quản), thuốc hạ áp.
Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.
При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.
Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (trừ MAO-B ức chế) không được khuyến khích, так как возможны нарушения кровообращения, incl. tăng huyết áp động mạch, kích thích, nhịp tim, đỏ mặt, chóng mặt.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý
В период применения леводопы следует избегать деятельности, при которой требуются высокая концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.
Tương tác thuốc
При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.
Trong khi sử dụng các thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh) dẫn xuất butyrophenone, dyfenylbutylpyperydyna, thioxanthen, phenothiazin, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.
Tại ứng dụng đồng thời với các thuốc ức chế MAO (trừ MAO-B ức chế) rối loạn tuần hoàn có thể. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.
При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; với phương tiện gây mê – риск развития аритмии.
Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении с диазепамом, klozepinom, метионином, clonidine, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.
При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.
