MOVALYS (Các giải pháp cho / m)
Vật liệu hoạt động: Meloxicam
Khi ATH: M01AC06
CCF: NSAIDs
ICD-10 mã (lời khai): M05, M15, M45
Khi CSF: 05.01.01.07.01
Nhà chế tạo: Boehringer Ingelheim International GmbH (Đức)
DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ
Các giải pháp cho / m trong sáng, màu vàng với màu xanh.
| 1 ml | 1 amp. | |
| meloxicam | 10 mg | 15 mg |
Tá dược: meglumin, glikofurol, poloxamer 188 (F68 Pluronic), natri clorua, glycine, Natri Hidroxit, nước d / và.
1.5 ml – lọ thủy tinh không màu (3) – pallet nhựa đường viền (1) – những thùng giấy cứng.
1.5 ml – lọ thủy tinh không màu (5) – pallet nhựa đường viền (1) – những thùng giấy cứng.
Tác dụng dược lý
NSAIDs, đề cập đến các dẫn xuất axit enolic có chống, giảm đau và hạ sốt hiệu quả. Hành động kháng viêm của meloxicam được cài đặt trên tất cả các mô hình tiêu chuẩn của viêm.
Cơ chế tác động của meloxicam là khả năng ức chế tổng hợp prostaglandin – chất trung gian gây viêm được gọi. Trong meloxicam vivo ức chế tổng hợp prostaglandin ở vị trí viêm đến một mức độ lớn hơn, hơn ở niêm mạc của dạ dày hoặc thận. Những khác biệt này được kết hợp với một sự ức chế chọn lọc COX-2 qua COX-1. Người ta tin, Sự ức chế COX-2 cung cấp tác dụng điều trị của NSAID, trong khi ức chế isoenzyme mặt ở khắp nơi COX-1 có thể là nguyên nhân gây ra các tác dụng phụ từ dạ dày và thận.
Chọn lọc COX-2 meloxicam được khẳng định trong hệ thống khảo nghiệm khác nhau, как in vitro, так и ex vivo. Khả năng meloxicam có chọn lọc để ức chế COX-2 được hiển thị khi sử dụng như một hệ thống kiểm tra toàn bộ máu của con người trong ống nghiệm. Ex vivo установлено, Chto meloxicam (liều 7.5 mg 15 mg) ức chế hoạt động của COX-2 (cung cấp một tác dụng ức chế nhiều hơn vào việc sản xuất prostaglandin E2, lipopolysaccharide-kích thích / phản ứng, Kiểm soát COX-2 /), hơn so với các sản phẩm của thromboxan, tham gia vào quá trình đông máu (sự phản ứng, kiểm soát bởi COX-1). Những tác dụng phụ thuộc vào liều lượng. Ex vivo показано, rằng meloxicam với liều khuyến cáo không có ảnh hưởng trên kết tập tiểu cầu, và thời gian chảy máu, không giống như indomethacin, diclofenac, ibuprofen và naproxen, ức chế sự kết tập tiểu cầu đáng kể và kéo dài thời gian chảy máu.
Trong các nghiên cứu lâm sàng, các tác dụng phụ ở đường tiêu hóa như một toàn thể hiếm khi xảy ra khi dùng meloxicam 7.5 mg 15 mg, so với khi dùng NSAID khác, mà được so sánh. Sự khác biệt trong tần suất tác dụng phụ ở đường tiêu hóa này chủ yếu là do thực tế, Khi dùng meloxicam hiếm khi quan sát thấy hiện tượng như khó tiêu, nôn, buồn nôn, đau bụng.
Tần số của lỗ thủng trong đường tiêu hóa trên, loét và chảy máu, trong đó có liên quan đến việc sử dụng meloxicam, Đó là thấp và phụ thuộc vào liều lượng của thuốc.
Dược
Hấp thu
Meloxicam được hấp thu hoàn toàn sau / m. Sinh khả dụng tương đối so với sinh khả dụng đường uống là gần 100%. Vì vậy, khi chuyển từ tiêm liều lượng thuốc uống lựa chọn không bắt buộc. Sau / m tiêm với liều 5 mg Ctối đa là 1.62 ug / ml đạt được trong khoảng 60 m.
Phân phát
Meloxicam là cũng bị ràng buộc với protein huyết tương, đặc biệt là albumin (99%). Nó thâm nhập vào hoạt dịch, Nồng độ trong dịch khớp xấp xỉ 50% nồng độ trong huyết tương. Vđ thấp, trung bình 11 l. Sự khác biệt Interindividual làm 30-40%.
Chuyển hóa
Meloxicam là gần như hoàn toàn chuyển hóa ở gan để tạo thành 4 dẫn xuất dược không hoạt động. Các chất chính, 5′-karʙoksimeloksikam (60% liều), hình thành bởi quá trình oxy hóa của một chất chuyển hóa trung gian, 5′-gidroksimetilmeloksikama, mà cũng được bài tiết, nhưng ít (9% liều). Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã chỉ ra, rằng trong con đường trao đổi chất này đóng một vai trò isozyme CYP2C9 quan trọng, tầm quan trọng bổ sung của CYP3A4. Sự hình thành của hai chất chuyển hóa khác (thành phần, tương ứng, 16% và 4% độ lớn của liều) prinimaet tham gia peroxidase, hoạt động là, có lẽ, cá nhân khác nhau.
Khấu trừ
Được hiển thị như nhau trong phân và nước tiểu, chủ yếu là các chất chuyển hóa. Không thay đổi trong phân có nguồn gốc ít 5% độ lớn của các liều hàng ngày, trong nước tiểu dưới dạng không đổi thuốc được phát hiện trong một lượng nhỏ chỉ. Trung bình T1/2 là 20 không. Đường trung bình thải huyết tương 8 ml / phút.
Meloxicam trưng bày dược động tuyến tính với liều lượng 7.5-15 mg với một giới thiệu / m.
Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt
Suy chức năng gan, và nhẹ tác động đáng kể suy thận đến trung bình trên dược động học của meloxicam không có. Khi ESRD tăng Vđ Nó có thể dẫn đến nồng độ cao hơn của meloxicam miễn phí, Do đó, ở những bệnh nhân dùng liều hàng ngày không nên vượt quá 7.5 mg.
Ở những bệnh nhân cao tuổi, thanh thải trung bình trong huyết tương trong quá trình ổn định dược nhà nước giảm nhẹ, hơn ở bệnh nhân trẻ.
Lời khai
- Đối với thời gian điều trị ban đầu, và điều trị triệu chứng ngắn hạn của nỗi đau trong viêm khớp dạng thấp, Viêm xương khớp, cột sống cứng khớp.
Liều dùng phác đồ điều trị
/ M chính V của thuốc chỉ được chỉ định cho những người đầu tiên 2-3 ngày. Trong tương lai, tiếp tục điều trị với việc sử dụng các hình thức uống (máy tính bảng).
Liều khuyến cáo là 7.5 mg hoặc 15 mg 1 thời gian / ngày, tùy thuộc vào cường độ của các cơn đau và mức độ nghiêm trọng của viêm.
Thuốc được tiêm sâu vào / m. Trong / trong phần giới thiệu của thuốc bị cấm!
Trong bệnh nhân bị tăng nguy cơ phản ứng phụ Liều dùng hàng ngày không nên vượt quá 7.5 mg.
Trong bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối, chạy thận nhân tạo, liều Movalis® không được vượt quá 7.5 mg. Trong Bệnh nhân bị suy thận nhẹ đến trung bình (QC hơn 25 ml / phút) giảm liều dùng là không cần thiết.
Liều lượng của thuốc Movalis® cho i / m tiêm trong Trẻ em và thanh thiếu niên chưa xác định, Dạng bào chế này chỉ có thể được sử dụng ở bệnh nhân người lớn.
Liều tối đa hàng ngày được đề nghị – 15 mg.
Việc sử dụng kết hợp các dạng bào chế khác nhau Movalis® thuốc viên liều tối đa hàng ngày của nó, thuốc đạn hoặc như là một giải pháp tiêm 15 mg.
Tác dụng phụ
Sau đây mô tả các sự kiện bất lợi, kết nối mà với Movalis thuốc® Nó được coi là một thể. Dữ liệu vào tần số của những sự kiện này dựa trên thông tin, thu được trong các thử nghiệm lâm sàng mà không có nhân quả.
Những sự kiện đối lập, kết nối mà với lượng thuốc được coi là một thể, đăng ký với việc sử dụng rộng rãi của thuốc, đánh dấu (*). Tần số các sự kiện hiếm có khó khăn để đánh giá. Kỳ vọng, nó ít 0.1%.
Từ hệ thống tiêu hóa: >1% – chứng khó tiêu, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi trong bụng, bệnh tiêu chảy; 0.1-1% – thực quản, chứng sưng miệng, ợ hơi, gastroduodenalynaya loét, xuất huyết tiêu hóa vĩ mô có thể nhìn thấy hoặc ẩn, thay đổi thoáng qua chức năng gan (tăng transaminase gan hoặc bilirubin); <0.1% – thủng đường tiêu hóa, bị sưng ruột gìa; Viêm gan *, viêm dạ dày *.
Chảy máu dạ dày, ăn mòn và tổn thương loét và thủng đường tiêu hóa có khả năng có thể dẫn đến nguy hiểm tính mạng.
Từ hệ thống tạo máu: >1% – thiếu máu; 0.1-1% – giảm bạch cầu, thay đổi trong bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Predisposing yếu tố cho sự xuất hiện của giảm tế bào máu là việc sử dụng đồng thời các thuốc có khả năng myelotoxic, đặc biệt là methotrexate.
Phản ứng cho da liễu: >1% – ngứa, phát ban da; 0.1-1% – nổi mề đay; <0.1% – nhạy cảm ánh sáng. Trong trường hợp hiếm hoi có thể phát triển các phản ứng bóng nước, ban đỏ đa dạng, Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì độc hại *.
Các hệ thống hô hấp: < 0.1% – ở những bệnh nhân dễ mắc sau khi dùng aspirin hoặc các NSAID khác, kể ra Movalis®, báo cáo sự phát triển của bệnh hen suyễn cấp tính.
CNS: >1% – durnota, đau đầu; 0.1-1% – chóng mặt, tiếng ồn trong tai, buồn ngủ; <0.1% – * Nhầm lẫn, mất phương hướng, thay đổi tâm trạng *.
Hệ tim mạch: >1% – sưng tấy; 0.1-1% – tăng huyết áp, nhịp tim, thủy triều.
Từ hệ thống tiết niệu: 0.1-1% – thay đổi về thông số xét nghiệm chức năng thận (tăng creatinine huyết thanh và / hoặc urê trong máu); <0.1% – Suy thận cấp *.
Về phía các cơ quan của tầm nhìn: <0.1% – viêm kết mạc *, khiếm thị, incl. mờ mắt *.
Phản ứng dị ứng: <0.1% – phù mạch, phản ứng quá mẫn tức thì (incl. phản vệ và phản vệ *).
Phản ứng của địa phương: >1% – sưng tại chỗ tiêm; <1% – đau ở chỗ tiêm.
Chống chỉ định
- Loét dạ dày và loét tá tràng ở giai đoạn cấp tính;
- Suy chức năng gan nặng;
- Suy thận nặng (mà không chạy thận nhân tạo);
- Rõ ràng xuất huyết tiêu hóa, chảy máu não vừa được chuyển giao hoặc chảy máu khác;
- Suy tim không kiểm soát được nặng;
- Đồng thời tiến hành điều trị chống đông;
- Mang thai;
- Cho con bú (cho con bú);
- Lên đến 18 năm;
- Được biết quá mẫn với meloxicam hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Có một khả năng của ứng chéo với acid acetylsalicylic và các NSAID khác.
Thuốc không nên quy định cho bệnh nhân, trước đây sau khi uống aspirin hoặc các NSAID khác cho biết triệu chứng của bệnh hen suyễn, polyposis mũi, phù angioneurotic hoặc nổi mề đay.
TỪ chú ý nên được quy định ở những bệnh nhân có tổn thương loét và loét đường tiêu hóa, bệnh nhân cao tuổi.
Mang thai và cho con bú
Movalys® chống chỉ định trong thai kỳ. Ức chế tổng hợp prostaglandin có thể có ảnh hưởng xấu đến thai kỳ và sự phát triển của thai nhi. Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy tăng nguy cơ sẩy thai và dị tật tim từ trong bào thai sau khi dùng thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trong khi mang thai. Các nguy cơ tuyệt đối phát triển bệnh tim tăng lên từ dưới 1% đến 1.5%. Nguy cơ này tăng theo liều lượng và thời gian điều trị.
Trong ba tháng III của thai kỳ là việc sử dụng các chất ức chế tổng hợp prostaglandin có thể dẫn đến các hành vi vi phạm sau đây của thai nhi:
- Đóng cửa sớm ống động mạch và cao huyết áp phổi do tác dụng độc hại trên hệ thống tim phổi;
- Rối loạn chức năng thận, với sự phát triển của suy thận từ việc giảm lượng nước ối.
Các mẹ trong quá trình lao động có thể làm tăng thời gian chảy máu và làm giảm khả năng co bóp của tử cung, và như một hệ quả, tăng sinh.
Known, NSAIDs thâm nhập vào sữa mẹ, do đó Movalis® không khuyến cáo sử dụng trong quá trình cho con bú.
Sử dụng meloxicam, cũng như các thuốc khác chặn cyclooxygenase / prostaglandin tổng hợp, Nó có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản, do đó không nên dùng cho phụ nữ, có nhu cầu để có thai. Trong trường hợp vi phạm của khả năng sinh sản ở phụ nữ hoặc điều tra vô sinh cần phải xem xét việc bãi bỏ meloxicam.
Thận trọng
Cần thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân có tiền sử bệnh đường tiêu hóa và bệnh nhân, nhận thuốc chống đông máu. Bệnh nhân, người quan sát thấy các triệu chứng của đường tiêu hóa, Bạn cần được theo dõi thường xuyên. Trong trường hợp loét dạ dày hoặc ruột chảy máu Movalis® cần được bãi bỏ.
Như với các NSAID khác, xuất huyết tiêu hóa, loét và thủng, có khả năng gây nguy hiểm cho cuộc sống của bệnh nhân, có thể xảy ra trong khi điều trị bất cứ lúc nào, cả trong sự hiện diện của các triệu chứng hoặc các chi tiết của đường tiêu hóa lịch sử các biến chứng nghiêm trọng, và trong trường hợp không có các dấu hiệu. Hậu quả của những biến chứng này thường nặng hơn ở người già.
Đặc biệt chú ý phải được thanh toán cho bệnh nhân, thông báo về sự phát triển của các sự kiện bất lợi từ các màng nhầy và da. Trong trường hợp như vậy, nó cần được coi là câu hỏi kết thúc thuốc Movalis®.
NSAID ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận, được tham gia trong việc duy trì tưới máu thận. Việc sử dụng NSAIDs ở bệnh nhân làm giảm lưu lượng máu thận hay trong khối lượng máu tuần hoàn có thể dẫn đến mất bù của suy thận tiềm ẩn. Sau khi hủy bỏ chức năng thận NSAID thường được phục hồi với mức ban đầu. Nguy cơ lớn nhất của phản ứng này là bệnh nhân cao tuổi dễ bị, bệnh, đánh dấu mất nước, suy tim sung huyết, bệnh xơ gan, Hội chứng thận hư hoặc bệnh thận, Bệnh nhân, nhận thuốc lợi tiểu, Chất ức chế ACE, angiotensin II Thuốc đối kháng thụ thể, và bệnh nhân, đã trải qua phẫu thuật nghiêm trọng, dẫn đến thể tích tuần hoàn. Trong những bệnh nhân này, lúc bắt đầu điều trị nên được theo dõi cẩn thận niệu và chức năng thận.
Trong trường hợp hiếm hoi, NSAID có thể gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử tủy thận hay hội chứng thận hư.
Khi sử dụng các loại thuốc Movalis® báo cáo mức độ transaminase cao không thường xuyên hoặc các xét nghiệm chức năng gan khác trong huyết thanh. Trong hầu hết các trường hợp, sự gia tăng này là nhẹ và thoáng qua. Nếu thay đổi quan trọng được xác định hoặc giảm theo thời gian, Movalys® cần được bãi bỏ, và tiến hành giám sát những thay đổi tiết lộ bởi phòng thí nghiệm.
Ở những bệnh nhân có giảm xơ gan ổn định trên lâm sàng ở liều không được yêu cầu.
Bệnh nhân bị suy dinh dưỡng thể lỏng hoặc chịu đựng các tác dụng phụ nặng hơn, Do đó bệnh nhân này nên được theo dõi cẩn thận. Cần thận trọng quan sát trong điều trị các bệnh nhân cao tuổi, trong đó cao hơn xác suất của rối loạn chức năng thận, gan và tim.
NSAIDs cùng với thuốc lợi tiểu có thể dẫn đến natri, kali và nước, và ảnh hưởng đến hiệu lực của các thuốc lợi tiểu bài tiết natri niệu. Kết quả là, bệnh nhân có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh tim hoặc cao huyết áp.
Meloxicam, cũng như các NSAID khác có thể che lấp các triệu chứng của một bệnh truyền nhiễm.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý
Nghiên cứu đặc biệt về tác động của thuốc trên khả năng lái xe và máy móc chưa được. Từ hoạt động này nên tránh các bệnh nhân khiếm thị, bệnh nhân, đánh dấu buồn ngủ hoặc các rối loạn khác của hệ thống thần kinh trung ương.
Quá liều
Không có thuốc giải độc được biết đến, Trong trường hợp quá liều rửa dạ dày được thực hiện và điều trị hỗ trợ chung.
Tương tác thuốc
Sử dụng đồng thời Movalis® NSAIDs khác làm tăng nguy cơ viêm loét đường tiêu hóa và xuất huyết tiêu hóa do tác động hiệp đồng. Việc sử dụng kết hợp của meloxicam và các NSAID khác không được khuyến cáo. Việc sử dụng kết hợp acid acetylsalicylic (1000 mg 3 lần / ngày) và meloxicam ở người tình nguyện khỏe mạnh dẫn đến sự gia tăng AUC (10%) и Ctối đa (24%) meloxicam. Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này là không được biết đến.
Thuốc chống đông đường uống, antiagregantы, Heparin để sử dụng có hệ thống, đại lý tan huyết khối, trong khi movalis sử dụng® tăng nguy cơ chảy máu. Nếu bạn không thể tránh việc sử dụng đồng thời của các loại thuốc, quan sát kỹ lưỡng về tác dụng của thuốc chống đông máu.
NSAID làm tăng nồng độ lithium trong huyết tương do bài tiết qua thận dưới của lithium. Nồng độ lithi trong huyết tương có thể đạt giá trị độc. Việc sử dụng kết hợp của lithium và NSAID không được khuyến cáo. Nếu cần thiết, điều trị kết hợp như vậy cần được theo dõi trong một nồng độ trong huyết tương của lithium trong việc điều trị bắt đầu, việc lựa chọn liều lượng và việc bãi bỏ meloxicam.
NSAID có thể làm giảm sự tiết hình ống của methotrexate và do đó làm tăng nồng độ trong huyết tương của methotrexate. Do đó người bệnh, dùng liều cao của methotrexate (hơn 15 mg mỗi tuần), sử dụng đồng thời các NSAIDs không được khuyến cáo. Nguy cơ tương tác với việc sử dụng đồng thời các methotrexate và NSAIDs cũng có thể cho bệnh nhân, nhận liều thấp methotrexate, đặc biệt là ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm. Máu nếu cần thiết, phối hợp điều trị cần được theo dõi và chức năng thận. Chăm sóc phải được thực hiện trong các sự kiện của, nếu các NSAID và methotrexate được sử dụng đồng thời cho 3 ngày, tk. nồng độ methotrexate trong huyết tương có thể tăng và, kết quả là có thể có tác dụng độc hại. Việc sử dụng đồng thời của meloxicam không ảnh hưởng đến dược động học của methotrexate 15 mg mỗi tuần, Tuy nhiên, cần phải đưa vào tài khoản, rằng độc tính huyết học của methotrexate được tăng cường khi dùng NSAID.
Báo cáo trước đó làm giảm hiệu quả của các phương tiện tránh thai trong tử cung khi sử dụng NSAIDs. Quan sát này đòi hỏi phải có thêm xác nhận.
Việc sử dụng các NSAID làm tăng nguy cơ suy thận cấp ở những bệnh nhân bị mất nước. Bệnh nhân, nhận Movalis® và thuốc lợi tiểu, Hydrat hóa đầy đủ nên được duy trì. Trước khi điều trị là cần thiết để nghiên cứu chức năng thận.
NSAID làm giảm tác dụng của thuốc hạ huyết áp (ví dụ:, beta-blockers, Chất ức chế ACE, thuốc giãn mạch, Lợi tiểu), do ức chế prostaglandin, tính chất giãn mạch.
Việc sử dụng kết hợp các NSAIDs và angiotensin II Thuốc đối kháng thụ thể (cũng như các chất ức chế ACE) tăng cường hiệu quả của việc giảm tốc độ lọc cầu thận. Bệnh nhân suy chức năng thận có thể dẫn đến sự phát triển của suy thận cấp.
NSAIDs, tác động gây sức trên prostaglandin thận, có thể làm tăng độc tính trên thận của cyclosporin. Trong trường hợp của liệu pháp phối hợp nên theo dõi chức năng thận.
Cholestyramine, buộc meloxicam ở đường tiêu hóa, Nó dẫn đến loại bỏ nhanh chóng hơn của nó.
Meloxicam được loại bỏ khỏi cơ thể chủ yếu là do sự chuyển hóa ở gan, về 2/3 lượng chuẩn bị, được chuyển hóa ở gan, phá hủy bởi cytochrome P450 isoenzymes (con đường chính – изофермент CYP2С9, bổ sung – изофермент CYP3А4), về 1/3 chuyển hóa bởi hệ thống khác, ví dụ:, bởi peroxy. Khi sử dụng kết hợp với các thuốc meloxicam, trong đó có một khả năng nhất định để ức chế CYP2C9, và / hoặc CYP3A4 (hoặc chuyển hóa, với sự tham gia của các enzym), Nó sẽ đưa vào tài khoản các khả năng của một tương tác thuốc.
Với việc sử dụng đồng thời của meloxicam, cimetidine, digoxin hoặc furosemide tương tác về dược quan trọng đã được xác định.
Chúng ta không thể loại trừ khả năng tương tác với các thuốc uống hạ đường huyết.
Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc
Loại thuốc này được phát hành theo toa.
Điều kiện và điều khoản
Thuốc nên được lưu trữ trong bóng tối, không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ không quá 30 ° C. Thời gian bảo quản – 5 năm.
