MIRTAZONAL

645 8 phút đọc

Vật liệu hoạt động: Mirtazapine
Khi ATH: N06AX11
CCF: Thuốc chống trầm cảm
ICD-10 mã (lời khai): F31, F32, F33, F41.2
Khi CSF: 02.02.02
Nhà chế tạo: ACTAVIS GROUP hf. (Iceland)

DẠNG BÀO, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, Film-tráng màu vàng lợt, Hình trái xoan, giống hình hột đậu, một dấu hiệu trên cả hai mặt và đánh dấu “Tôi” – một.

	1 tab.
mirtazapine	15 mg

Tá dược: monohydrat lactose, tinh bột ngô pregelatinized (tinh bột 1500), silicon dioxide, Natri Croscarmellose, magiê stearate, Opadry 03F22322 vàng (hypromellose 6cP, Titanium dioxide, makrogol / PEG 8000, thuốc nhuộm oxit sắt vàng, sắt oxit nhuộm màu đỏ), Orange Opadry 03F23252 (hypromellose 6cP, Titanium dioxide, makrogol / PEG 8000, thuốc nhuộm oxit sắt vàng, sắt oxit nhuộm màu đỏ), Opadry 03F28635 trắng (hypromellose 6cP, Titanium dioxide, makrogol / PEG 8000).

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Pills, Film-tráng màu hồng nâu, Hình trái xoan, giống hình hột đậu, một dấu hiệu trên cả hai mặt và đánh dấu “Tôi” – một.

	1 tab.
mirtazapine	30 mg

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Pills, Film-tráng trắng, Hình trái xoan, giống hình hột đậu, dán nhãn “Tôi” trên một mặt.

	1 tab.
mirtazapine	45 mg

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Cấu trúc chetyrehtsiklicheskoy thuốc chống trầm cảm có tác dụng chủ yếu là thuốc an thần. Антагонист пресинаптических một₂-adrenoceptors trong hệ thống thần kinh trung ương, tăng noradrenergic trung ương và dẫn truyền thần kinh serotonin. Sự khuếch đại của truyền serotonergic được thực hiện chỉ qua 5-HT₁-thụ, kể từ khi khối mirtazapine serotonin 5-HT₂ và 5-NT₃-thụ. Người ta tin, Cả hai đồng phân đối của mirtazapine có hoạt tính chống trầm cảm, S (+) энантиомер блокирует một₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-thụ, một R (-) khối enantiomer serotonin 5-HT₃-thụ.

Tính chất an thần mirtazapine do hoạt động đối kháng chống histamine H₁-thụ.

Hiệu quả nhất trong các trạng thái chán nản với sự hiện diện của các triệu chứng lâm sàng như, như không có khả năng trải nghiệm niềm vui và niềm vui, mất hứng thú (angedonija), chậm phát triển tâm thần vận động, rối loạn giấc ngủ (đặc biệt là trong các hình thức giấc sớm) và giảm cân, cũng như các triệu chứng khác: ý nghĩ tự tử và biến động hàng ngày trong tâm trạng.

Mirtazapine nói chung được dung nạp tốt. Ở liều điều trị, thực tế không có hành động kháng cholinergic và hầu như không có tác dụng trên hệ tim mạch.

Các tác dụng chống trầm cảm của thuốc thường phát triển sau 1-2 tuần điều trị.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống thuốc bên trong mirtazapine được hấp thụ nhanh chóng. C_{tối đa} trong huyết tương là khoảng 2 không. Khả dụng sinh học là về 50%.

Các liều đã khuyến cáo mirtazapine dược có sự phụ thuộc tuyến tính vào liều dùng. Thức ăn không ảnh hưởng đến dược động học của thuốc.

Phân phát

Protein huyết tương là khoảng 85%.

C_ss plasma qua krovidostigaetsya 3-4 ngày và thay đổi nữa.

Chuyển hóa

Mirtazapine tích cực metaboliziruetsya. Các cách chính của sự trao đổi chất trong cơ thể là demethylation và oxy hóa tiếp theo là liên hợp. Sự hình thành của 8-gidroksimetabolita mirtazapine tham gia isozyme CYP1A2 và CYP2D6 , trong khi CYP3A4 kỳ vọng sẽ xác định sự hình thành các chất chuyển hóa N-khử methyl và N-oxy hóa. Demethyl mirtazapine và hoạt tính dược lý, rõ ràng, pharmacokinetically tương tự như các hợp chất gốc.

Khấu trừ

Trung bình T_1/2Đó là giữa 20 h 40 không (hiếm khi lên 65 không). Thải trừ qua nước tiểu và phân trong vòng một vài ngày.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

A ngắn hơn T_1/2ở người trẻ tuổi.

Việc giải phóng mặt bằng của mirtazapine được giảm ở bệnh nhân suy thận hoặc gan.

Lời khai

- Trầm cảm.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng bằng đường uống, tốt 1 thời gian / ngày vào buổi tối trước khi đi ngủ. Có thể sử dụng 2 lần / ngày - vào buổi sáng và buổi tối trước khi đi ngủ.

Người lớn: Liều hiệu quả hằng ngày thường là từ 15 mg 45 mg; liều ban đầu – 15 mg hoặc 30 mg. Liều cao hơn nên được chụp vào ban đêm.

Điều trị nên có thể tiếp tục hoàn thành không có triệu chứng trong vòng 4-6 tháng. Sau đó, thuốc có thể được giảm dần.

Hiệu quả điều trị thường xuất hiện sau khi 1-2 tuần điều trị. Điều trị một liều đầy đủ nên dẫn đến một câu trả lời tích cực thông qua 2-4 trong tuần. Tại không đủ đáp ứng với liều điều trị có thể được tăng lên đến mức tối đa. Trong trường hợp không đáp ứng điều trị khác thông qua 2-4 điều trị tuần nên ngưng.

Đến bệnh nhân cao tuổi liều khuyến cáo của cùng một, như người lớn. Ở những bệnh nhân để đạt được một đáp thỏa đáng và an toàn để tăng liều điều trị nên được thực hiện dưới sự giám sát trực tiếp của bác sĩ.

Trong bệnh nhân suy thận hoặc gan mirtazapine có thể làm chậm bài tiết khỏi cơ thể.

Các máy tính bảng cần được thực hiện với chất lỏng và nuốt mà không nhai

Tác dụng phụ

Những bệnh nhân bị trầm cảm hiện một số triệu chứng, do bệnh tật, do đó, nó là đôi khi rất khó để phân biệt các triệu chứng, Bệnh liên quan, và triệu chứng, gây ra bởi việc sử dụng thuốc.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ (mà có thể dẫn đến nồng độ khiếm), bát xảy ra trong những ngày đầu tiên của tuần điều trị (nó nên được hiểu, giảm liều thông thường không làm giảm an thần, nhưng có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc chống trầm cảm); hiếm khi - tâm thần chậm phát triển, báo động, hyperkinesia, rung giật cơ, gipokineziya, lạt lẽo, giperesteziya, sự run rẩy, co giật, hội chứng “Chân Restless”, cảm thấy mệt, làm điên, cơn ác mộng / giấc mơ sống động.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – ức chế sự tạo máu (giảm bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, eozinofilija, mất bạch cầu hạt, thiếu máu và giảm tiểu cầu aplasticheskaya).

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, táo bón, đau bụng, tăng transaminase gan, tăng sự thèm ăn, khô miệng.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: đau bụng kinh.

Từ hệ thống tiết niệu: dizurija.

Chuyển hóa: tăng cân, hội chứng phù nề; hiếm - một khát.

Với hệ thống tim mạch: hạ huyết áp thế đứng - hiếm khi, giảm huyết áp.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: hiếm – đau lưng, đau khớp, chứng nhứt gân.

Khác: hiếm – nổi mề đay, sự rút lui.

Chống chỉ định

- Lên đến 18 năm (An toàn và hiệu quả chưa được thành lập);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý, dưới sự giám sát của một bác sĩ và một chế độ điều chỉnh nên được sử dụng trên bệnh nhân bị động kinh và tổn thương não hữu cơ (điều trị nền với Mirtazonal trong trường hợp hiếm có thể phát triển co giật), suy gan hoặc thận, bị bệnh tim (asequence, đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim gần đây), bệnh nhân bị bệnh mạch máu não (trong t. không. có tiền sử thiếu máu cục bộ), hạ huyết áp và điều kiện, predisposing để hạ huyết áp (trong t. không. với tình trạng mất nước và thể tích tuần hoàn), Manias, hưng cảm nhẹ, bệnh nhân, Lạm dụng ma túy, nghiện ma túy.

TỪ chú ý thuốc nên được sử dụng ở bệnh nhân tiểu tiện suy (trong t. không. khi tăng sản tuyến tiền liệt), cấp tính glaucoma góc đóng, và tăng áp lực nội nhãn, mắc bệnh đái đường.

Mang thai và cho con bú

Sự an toàn của thuốc trong khi mang thai ở người chưa được thành lập, Do đó, việc bổ nhiệm chỉ có thể trong các trường hợp, khi lợi ích mong đợi của việc điều trị cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Sử dụng các thuốc Mirtazonal cho con bú không được khuyến cáo do thiếu dữ liệu về sự bài tiết của mirtazapine trong sữa mẹ ở người.

Thận trọng

Khi kết hợp với các thuốc khác cần được lưu tâm, rằng sự suy thoái của các triệu chứng tâm thần có thể xảy ra khi sử dụng các thuốc chống trầm cảm trong điều trị các bệnh nhân tâm thần phân liệt hoặc rối loạn tâm thần khác; có thể làm tăng những ý tưởng hoang tưởng; giai đoạn trầm cảm của rối loạn tâm thần hưng-trầm cảm trong quá trình điều trị có thể biến đổi thành các giai đoạn hưng cảm; Nguy cơ tự tử, đặc biệt là vào lúc bắt đầu điều trị, bệnh nhân cần được đưa ra chỉ một số lượng hạn chế của máy tính bảng.

Sự chấm dứt đột ngột của điều trị sau khi sử dụng kéo dài có thể gây ra buồn nôn, đau đầu và mệt mỏi.

Bệnh nhân cao tuổi thường nhạy cảm hơn với thuốc, đặc biệt liên quan tới tác dụng phụ với. Trong các nghiên cứu lâm sàng, thuốc không chỉ Mirtazonal, rằng ở những bệnh nhân những tác dụng phụ có nhiều khả năng, so với các nhóm tuổi khác, nhưng có thể sẽ rõ rệt hơn.

Nếu các dấu hiệu của bệnh vàng da, nên ngưng thuốc.

Sự ức chế chức năng tủy xương, thường được biểu hiện như giảm bạch cầu hạt hoặc mất bạch cầu hạt, hiếm thấy với Mirtazonala; Nó xuất hiện nhiều khả năng sau khi 4-6 tuần điều trị và có thể hồi phục sau khi ngưng điều trị. Trong trường hợp có sự gia tăng nhiệt độ cơ thể, sự xuất hiện của các cơn đau ở cổ họng, chứng sưng miệng, và các dấu hiệu của hội chứng giống như cúm nên dừng lại kiểm tra và điều trị huyết. Nó sẽ cảnh báo bệnh nhân về sự cần thiết phải thông báo cho bác sĩ về sự phát triển của các triệu chứng.

Kinh nghiệm cho thấy sau tiếp thị sử dụng, rằng hội chứng serotonin xảy ra rất hiếm khi ở bệnh nhân, chỉ được điều trị thuốc Mirtazonal.

Cần đề phòng quy định thuốc đồng thời với các thuốc benzodiazepin.

Bệnh nhân không dung nạp với galactose, thiếu lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose, Mirtazapine không nên dùng.

Bệnh nhân được khuyên nên tránh uống rượu trong điều trị của thuốc.

Sử dụng trong nhi khoa

Đến trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 18 năm với rối loạn trầm cảm chủ yếu trong kiểm soát giả dược nghiên cứu an toàn và hiệu quả chưa được thành lập Mirtazonal, vì vậy thuốc không nên được sử dụng ở những bệnh nhân.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Mirtazonal có thể làm giảm khả năng tập trung chú ý và tốc độ phản ứng tâm lý. Trong thời gian điều trị Mirtazonalom (Giống như thuốc chống trầm cảm khác) Bệnh nhân nên tránh lái xe và các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng khác.

Quá liều

An toàn lâm sàng Mirtazonala trong quá liều chưa được điều tra. Nghiên cứu độc tính trên tim cho thấy không có ý nghĩa lâm sàng trong thời gian dùng thuốc quá liều.

Các triệu chứng: CNS trầm cảm, kèm theo mất phương hướng và kéo dài thuốc an thần kết hợp với nhịp tim nhanh và động mạch siêu yếu- hoặc tụt huyết áp. Tuy nhiên, có một khả năng rối loạn nghiêm trọng hơn các chức năng sinh lý, mà có thể dẫn đến tử vong ở liều, cao hơn nhiều so với liều điều trị, đặc biệt là khi dùng quá liều hỗn hợp.

Điều trị: rửa dạ dày và đề nghị chính quyền của than hoạt tính trong các trường hợp sau nuốt gần đây, Nó cho thấy điều trị triệu chứng.

Tương tác thuốc

Tương tác về dược

Mirtazapine được chuyển hóa rộng rãi với sự tham gia của CYP2D6 và CYP3A4 isoenzymes, và đến một mức độ thấp hơn – при участии CYP1A2. Các nghiên cứu về sự tương tác ở người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy, Chto paroxetine, chất ức chế CYP2D6, Nó không ảnh hưởng đến dược động học của mirtazapine ở trạng thái cân bằng. Hành kết hợp với một chất ức chế CYP3A4 mạnh ketoconazole làm tăng C_{tối đa} trong huyết tương và AUC khoảng mirtazapipa 40% và 50% tương ứng. Cần thận trọng khi sử dụng mirtazapine kết hợp với các chất ức chế mạnh CYP3A4, Các chất ức chế protease HIV, thuốc kháng nấm nhóm azole, erythromycin hoặc nefazodone.

Carbamazepine và phenytoin, индукторы CYP3A4, làm tăng độ thanh mirtazapine về 2 thời gian, kết quả 45-60% giảm nồng độ trong huyết tương của mirtazapine.

Khi thêm carbamazepine hoặc một chất cảm ứng chuyển hóa ở gan (ví dụ:, rifampicin) để điều trị mirtazapine có thể yêu cầu tăng liều của mirtazapine. Sau khi chấm dứt điều trị một loại thuốc tương tự có thể cần thiết phải giảm liều của mirtazapine.

Trong một ứng dụng với cimetidine có thể làm tăng khả dụng sinh học của mirtazapine hơn 50%. Với sự kết hợp này vào lúc bắt đầu điều trị có thể yêu cầu giảm liều mirtazapine, việc bãi bỏ cimetidine - tăng liều của mirtazapine.

Trong các nghiên cứu in vivo của tương tác thuốc mirtazapine không ảnh hưởng đến dược động học của risperidone hay paroxetine (субстрат CYP2D6), carbamazepine và phenytoin (субстрат CYP3A4), amitriptyline và cimetidine.

Không có ảnh hưởng đáng kể trên lâm sàng hoặc thay đổi dược động học ở người đàn ông cho mirtazapine điều trị kết hợp với lithium.

Tương tác dược

Mirtazapine không nên được sử dụng kết hợp với các thuốc ức chế MAO hoặc trong vòng 2 tuần sau khi ngưng điều trị thuốc ức chế MAO của.

Mirtazapine có thể làm tăng tính an thần của benzodiazepin và các thuốc an thần. Cần thận trọng trong việc bổ nhiệm của các loại thuốc này cùng với mirtazapine.

Mirtazapine có thể làm tăng tác dụng ức chế ethanol trên thần kinh trung ương. Vì vậy, bệnh nhân nên được cảnh báo về sự cần thiết phải tránh uống rượu .

Trong trường hợp thuốc serotonergic khác (ví dụ:, Các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, venlafaxine) kết hợp với mirtazapine, có một nguy cơ tương tác, mà có thể dẫn đến sự phát triển của hội chứng serotonin. Dựa trên kinh nghiệm hậu tiếp thị của thuốc xuất hiện, cider serotonin xảy ra rất hiếm khi ở bệnh nhân, nhận mirtazapine kết hợp với một chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc hoặc venlafaxine. Nếu nó được coi là, rằng một sự kết hợp như vậy là cần thiết, nó là cần thiết để điều chỉnh một cách cẩn thận liều, và trực tiếp kiểm soát các dấu hiệu của sự khởi đầu của hành động để tăng cường serotonin.

Mirtazapine Nữu Thừa 30 mg 1 thời gian / ngày gây ra nhẹ, nhưng thống kê tăng đáng kể bệnh nhân MHO, điều trị bằng warfarin. Chúng ta không thể loại trừ ảnh hưởng rõ rệt hơn ở liều cao hơn của mirtazapine. Nó được khuyến cáo trong trường hợp kiểm soát MHO điều trị warfarin trong sự kết hợp với mirtazapine.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.

Vladimir Andreevich Didenko

645 8 phút đọc