MIRAPEX

Vật liệu hoạt động: Pramipexole
Khi ATH: N04BC05
CCF: Chống ma túy – chất kích thích dẫn truyền dopaminergic trong thần kinh trung ương
ICD-10 mã (lời khai): G20, G21
Khi CSF: 02.06.01.02
Nhà chế tạo: Boehringer Ingelheim International GmbH (Đức)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills trắng, Hình trái xoan, với một cạnh vát, phẳng trên cả hai mặt, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “Р7” по обе стороны от риски; mặt khác – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Tá dược: mannitol, tinh bột ngô, silicon dioxide dạng keo, povidone, magiê stearate.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Pills trắng, tròn, với một cạnh vát, phẳng trên cả hai mặt, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “P9” по обе стороны от риски; mặt khác – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Tá dược: mannitol, tinh bột ngô, silicon dioxide dạng keo, povidone, magiê stearate.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Chống ma túy. Pramipexole – chất chủ vận thụ thể dopamine, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми D₂-thụ, обладает выраженным сродством к допаминовым D₃-Receptor. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Дозозависимо снижает секрецию пролактина.

Với việc sử dụng kéo dài (hơn 3 năm) признаков снижения эффективности препарата не установлено.

Dược

Hấp thu

Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается, đạt C_{tối đa} khoảng 1-3 không. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.

Phân phát

V_đ là 400 l. Protein huyết – ít hơn 20%.

Chuyển hóa và bài tiết

Незначительно метаболизируется в организме.

Về 90% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu (80% – không đổi) ít hơn 2% – với phân. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 ml / phút, thanh thải của thận – về 400 ml / phút.

Величина конечного T_1/2 là 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 không – người già.

Lời khai

— лечение симптомов болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng bằng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn, uống nước. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 thú nhận.

Начальную суточную дозу 375 мкг следует увеличивать каждые 5-7 ngày. Для уменьшения побочных эффектов дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы Мирапекса^®

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 750 мкг в неделю до максимальной суточной дозы 4.5 mg.

Индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 375 microgram để 4.5 mg. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1.5 mg. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1.5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии Мирапексом^® снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной допаминергической стимуляции.

Для начальной терапии у bệnh nhân QC hơn 50 ml / phút не требуется снижения суточной дозы. Trong пациентов с КК от 20 đến 50 ml / phút начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 125 g 2 lần / ngày (Liều dùng hàng ngày – 250 g). Trong пациентов с КК менее 20 ml / phút показан однократный прием всей суточной дозы, bắt đầu với liều lượng 125 mg / ngày.

Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на какой произошло снижение КК (ví dụ:, если КК снизился на 30%, суточная доза также должна быть снижена на 30%). Liều dùng hàng ngày nên được chia thành 2 thú nhận, если значение КК составляет 20-50 ml / phút. Thuốc cần được thực hiện 1 thời gian / ngày, если клиренс креатинина менее 20 ml / phút.

Trong Bệnh nhân suy gan нет необходимости снижать дозу.

Мирапекс^® следует отменять постепенно в течение нескольких дней.

Tác dụng phụ

На ранней стадии заболевания более thường xuyên нежелательными реакциями были сонливость и запор, а на более поздней стадии заболевания при лечении в комбинации с леводопой чаще наблюдались дискинезия и галлюцинации. Эти нежелательные явления снижались при продолжении терапии; táo bón, тошнота и дискинезия имели тенденцию к исчезновению.

Từ hệ thống thần kinh: nhầm lẫn, hội chứng thần kinh ác tính (tăng thân nhiệt, cứng cơ, xáo trộn của ý thức, akathisia, rối loạn cảm thực vật, rối loạn suy nghĩ), mất ngủ, hội chứng ngoại tháp, chóng mặt, chứng suy nhược, chứng hay quên, gipesteziya, dystonia, rung giật cơ, sự run rẩy, phiền muộn, lo ngại, mất điều hòa, gipokineziya, mê sảng, ý nghĩ tự tử.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: cơ hypertonus, chuột rút của cơ bắp chân, vellication, viêm khớp, ʙursit, Nhược cơ, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, đau ngực, đau cổ.

Từ hệ thống tiêu hóa: giảm sự thèm ăn, khó nuốt, chứng khó tiêu, đau bụng, đầy hơi trong bụng, bệnh tiêu chảy, khô miệng, nôn.

Các hệ thống hô hấp: sự sưng yết hầu, viêm xoang, viêm mũi, các triệu chứng giống cúm, khó thở, ho tăng lên, giọng nói thay đổi, легочная инфильтрация, Tràn dịch màng phổi.

Với hệ thống sinh dục: nhiễm trùng đường tiết niệu, đi tiểu nhiều.

Hệ tim mạch: hạ huyết áp thế đứng, nhịp tim nhanh, Tăng hoạt động CPK, đau thắt ngực, Chứng loạn nhịp tim. Артериальная гипотензия при лечении препаратом Мирапекс^® развивалась не чаще, чем при приеме плацебо. У отдельных пациентов артериальная гипотензия может возникать в начале лечения, đặc biệt, если дозу препарата увеличивают слишком быстро.

Từ các giác quan: bịnh đau mắt, cycloplegia, nhìn đôi, Đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp, thính lực kém.

Khác: phản ứng dị ứng, tăng thân nhiệt, xơ ryetropyeritonyealinyi, giảm cân, tăng tiết mồ hôi. Отмечались случаи развития периферических отеков.

Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности, (incl. trong khi lái xe), что иногда приводило к несчастным случаям.

Применение препарата Мирапекс^® может вызывать изменение (уменьшение или увеличение) ham muốn tình dục.

В литературе описаны случаи патологической тяги к азартным играм на фоне приема прамипексола (đặc biệt là ở liều cao), которая прекращалась после отмены препарата.

Chống chỉ định

— повышенная чувствительность к прамипексолу или другим компонентам препарата.

TỪ chú ý nên được quy định ở những bệnh nhân suy thận, hạ huyết áp.

Mang thai và cho con bú

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.

Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, Chúng ta có thể giả định, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.

Thận trọng

Галлюцинации и спутанность сознания – известные побочные эффекты при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. При применении препарата Мирапекс^® в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении допаминергической терапии рекомендуется контролировать АД, đặc biệt là vào lúc bắt đầu điều trị.

Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности (incl. trong khi lái xe), что иногда приводило к несчастным случаям. В некоторых случаях засыпанию не предшествовало состояние сонливости, которая часто наблюдается у пациентов, принимающих прамипексол в дозах выше 1.5 mg / ngày, и которая, в соответствии с современными знаниями в области физиологии сна, всегда предшествует засыпанию. Четкой взаимосвязи между выраженностью сонливости и продолжительностью лечения не прослеживалось. Некоторые пациенты принимали одновременно другие лекарственные средства с потенциально седативными свойствами. Trong hầu hết các trường hợp (по имеющимся данным) после снижения дозы или прекращения лечения в дальнейшем эпизодов засыпания не наблюдалось.

Nó đã được báo cáo, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, позволяющий предположить злокачественный нейролептический синдром.

При исследовании канцерогенности на животных наблюдались дегенерация и потеря фоторецепторных клеток в сетчатке крыс альбиносов. Потенциальное значение этого эффекта у человека не установлено, но его нельзя не учитывать из-за возможного нарушения механизма (размывание диска), универсального для всех позвоночных.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (chủ yếu,. зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс^®, để đánh giá, влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Пациентам должно быть рекомендовано при наличии во время лечения повышенной сонливости или эпизодов засыпания во время повседневной деятельности (tức là. во время разговора, Thức ăn), отказаться от управления автомобилем, работы с техникой и обратиться к врачу.

Quá liều

Случаи выраженной передозировки не описаны. Kỳ vọng triệu chứng: buồn nôn, nôn, giperkineziya, ảo giác, возбуждение и снижение АД.

Điều trị: rửa dạ dày, điều trị simptomaticheskaya. Không có thuốc giải độc đặc. При наличии признаков стимуляции нервной системы могут быть рекомендованы нейролептики. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.

Tương tác thuốc

Прамипексол в незначительной степени (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.

Các chế phẩm, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (ví dụ:, cimetidine), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения таких препаратов (incl. amantadina) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки допаминовой избыточной стимуляции, rối loạn vận động như thế nào, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.

Diltiazem, triamterene, verapamil, quinidine, quinon, снижают клиренс прамипексола на 20%.

Селегелин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол повышает концентрацию леводопы и снижает время достижения C_{tối đa} từ 2.5 đến 0.5 không.

Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, tk. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства в основном выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.

При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических препаратов необходимо поддерживать на постоянном уровне.

Антагонисты допамина (phenothiazin, butyrofenona, thioxanthen, metoclopramide) снижают эффективность прамипексола.

Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или этанола (rượu) в сочетании с препаратом Мирапекс^®, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (ví dụ:, cimetidine).

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ trong bóng tối, không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ không quá 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm. Không sử dụng các loại thuốc sau ngày hết hạn, trên bao bì.