Mimpara

Vật liệu hoạt động: Cinacalcet
Khi ATH: H05BX01
CCF: Chuẩn bị Antiparatireoidnыy
ICD-10 mã (lời khai): C75.0, E21
Khi CSF: 15.05.03
Nhà chế tạo: Amgen ÂU B.V. (Hà Lan)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, Film-tráng màu xanh lợt, Hình trái xoan, với một dòng chữ bằng mực đen”Amgen” trên một mặt và “30” mặt khác.

Tá dược: tinh bột ngô pregelatinized, microcrystalline cellulose, povidone, krospovydon, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: Opadry II màu xanh lá cây (monohydrat lactose, gipromellose 15cP, Titanium dioxide, triacetine, chàm alyuminievыy véc ni, oxit sắt vàng), Opadry rõ ràng (hypromellose 6cP, macrogol 400), sáp carnauba; mực – opakod Đen (đánh gôm lắc (20% este hóa), sắt oxit màu đen).

14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (6) – gói các tông.

Pills, Film-tráng màu xanh lợt, Hình trái xoan, với một dòng chữ bằng mực đen”Amgen” trên một mặt và “60” mặt khác.

Tá dược: tinh bột ngô pregelatinized, microcrystalline cellulose, povidone, krospovydon, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: Opadry II màu xanh lá cây (monohydrat lactose, gipromellose 15cP, Titanium dioxide, triacetine, chàm alyuminievыy véc ni, oxit sắt vàng), Opadry rõ ràng (hypromellose 6cP, macrogol 400), sáp carnauba; mực – opakod Đen (đánh gôm lắc (20% este hóa), sắt oxit màu đen).

14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (6) – gói các tông.

Pills, Film-tráng màu xanh lợt, Hình trái xoan, với một dòng chữ bằng mực đen”Amgen” trên một mặt và “90” mặt khác.

Tá dược: tinh bột ngô pregelatinized, microcrystalline cellulose, povidone, krospovydon, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: Opadry II màu xanh lá cây (monohydrat lactose, gipromellose 15cP, Titanium dioxide, triacetine, chàm alyuminievыy véc ni, oxit sắt vàng), Opadry rõ ràng (hypromellose 6cP, macrogol 400), sáp carnauba; mực – opakod Đen (đánh gôm lắc (20% este hóa), sắt oxit màu đen).

14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (6) – gói các tông.

* Tên không độc quyền quốc tế, khuyến cáo của WHO – cinacalcet.

Tác dụng dược lý

Antiparatireoidnoe công cụ.

Thụ Kaltsiychuvstvitelnye, nằm trên bề mặt của các tế bào tuyến cận giáp, là nhà quản lý chủ chốt của bài tiết của hormon cận giáp (PTG). Tsinakaltset có hành động calcimimetic, trực tiếp làm giảm mức độ PTH, tăng sự nhạy cảm của các thụ thể để bào canxi. Giảm PTH theo sau bởi một giảm hàm lượng canxi trong huyết thanh.

Giảm nồng độ PTH tương quan với nồng độ tsinakaltseta. Ngay sau khi nhận được mức tsinakaltseta PTH bắt đầu giảm: trong đó giảm tối đa xảy ra khoảng 2-6 hr postdose, tương ứng với C_{tối đa} cinacalcet. Sau đó, nồng độ bắt đầu giảm tsinakaltseta, và mức tăng trong PTH 12 hr postdose, và sau đó PTH đàn áp vẫn xấp xỉ cùng cấp cho đến khi kết thúc của khoảng ngày khi dùng thuốc phác đồ 1 thời gian / ngày. PTH trong Mimpara thử nghiệm lâm sàng của thuốc đã được đo tại đầu cuối của thời gian dùng thuốc.

Nồng độ canxi giai đoạn ổn định một lần trong huyết thanh vẫn ở mức không đổi trong suốt thời gian dùng thuốc của thuốc.

Vtorichnyi cường cận giáp

Ba thử nghiệm lâm sàng kéo dài 6 tháng (mù đôi, kiểm soát giả dược) tiến hành ở những bệnh nhân được chẩn đoán ở giai đoạn cuối hình thức nedostatochnocti thận với cường cận giáp thứ phát không kiểm soát được, lọc máu (1136 bệnh nhân).

Các chỉ số ban đầu trung bình của nồng độ hormone tuyến cận giáp nguyên vẹn (IPTG) trong 3 Các nghiên cứu lâm sàng là 733 và 683 pg / ml (77.8 và 72.4 pmol / l) Nhóm tsinakaltseta và giả dược, tương ứng, 66% bệnh nhân nhận được vitamin D ở mức cơ bản, và hơn thế nữa 90% dùng thuốc, phosphate svyazıvayuşçïe.

Bệnh nhân, tham tsinakaltset, có giảm đáng kể trong iPTH, Cà x P (sản phẩm canxi phốt pho) huyết thanh, canxi và phốt pho nội dung so với các bệnh nhân ở nhóm dùng giả dược, người được điều trị chuẩn. Giảm mức độ iPTH và Cà x P duy trì trong suốt 12 tháng điều trị. Tsinakaltset giảm nồng độ của iPTH, Cà x P, canxi và phốt pho mức bất kể ban đầu iPTH hoặc Ca x P, Chế độ lọc máu (Thẩm phân phúc mạc qua chạy thận nhân tạo), Thời gian chạy thận, và việc sử dụng vitamin D.

Giảm mức độ PTH có liên quan với giảm không đáng kể ở các cấp độ của các dấu hiệu chuyển hóa xương (phosphatase kiềm xương cụ thể, N-telopeptit, xương và tủy xương xơ hóa). Một phân tích hồi cứu hồ dữ liệu, thu thập trên cơ sở 6 và 12 tháng nghiên cứu lâm sàng sử dụng các Kaplan-Meier, thông số cơ gãy xương và parathyroidectomy thấp hơn ở các tsinakaltseta nhóm so với nhóm đối chứng.

Nghiên cứu sơ bộ ở bệnh nhân, bệnh thận mãn tính (XBP) và cường cận giáp thứ phát, không chạy thận nhân tạo, chỉ, tsinakaltset đó giảm mức độ PTH trong cùng một cách, cả ở những bệnh nhân được chẩn đoán bị suy thận giai đoạn cuối (TSPN) và cường cận giáp thứ phát, lọc máu.

Tuy nhiên, đối với bệnh nhân nedostatochnoctyu thận ở giai đoạn pre-lọc máu hiệu quả chưa được thành lập, an ninh, liều lượng và mục tiêu điều trị tối ưu. Những nghiên cứu này cho thấy, Ở bệnh nhân suy thận, không chạy thận nhân tạo và nhận tsinakaltset, có một nguy cơ lớn hơn của hypocalcemia so với bệnh nhân, bệnh thận giai đoạn cuối có, tsinakaltset và nhận lọc máu, mà có thể là do mức khởi điểm thấp của canxi và / hoặc chức năng thận còn lại.

Tuyến ung thư Paraŝitovidnyh

Trong nghiên cứu chính 29 bệnh nhân: 21 bệnh nhân được chẩn đoán ung thư tuyến cận giáp, 8 - Với cường cận giáp tiểu không kiểm soát được (sau thất bại của một phẫu thuật hoặc chống chỉ định phẫu thuật) tsinakaltset nhận được hơn 2 năm (thời gian trung bình của điều trị là 188 ngày).

Tsinakaltset áp dụng ở liều 30 mg 2 lần / ngày để 90 mg 4 lần / ngày mỗi ngày. Mục đích chính là để làm giảm mức độ canxi huyết thanh ở ≥1 mg / dl (≥0.25 mmol / l). Bệnh nhân với chẩn đoán ung thư biểu mô tuyến cận giáp tuyến mức độ canxi trung bình giảm từ 14.5 mg / dl đến 12.4 mg / dL (3.6 mmol / l – 3.1 mmol / l). Trong 15 từ 21 bệnh nhân ung thư tuyến cận giáp đánh dấu giảm canxi huyết thanh ở ≥1 mg / dl (≥ 0.25 mmol / l).

Dược

Hấp thu

Sau khi uống, C_{tối đa} nồng độ trong huyết tsinakaltseta đạt xấp xỉ 2-6 không. Sinh khả dụng tuyệt đối trong tsinakaltseta ăn chay, thành lập bằng cách so sánh các kết quả của các nghiên cứu khác nhau, Đó là khoảng 20-25%. Thuốc Mimpara với thực phẩm làm tăng khả dụng sinh học tsinakaltseta khoảng 50-80%. Nồng độ tăng tsinakaltseta như trong huyết tương đã được quan sát không phụ thuộc vào nội dung của chất béo trong thực phẩm.

Tăng AUC và Cmax_{tối đa} tsinakaltseta xảy ra chủ yếu là tuyến tính trong một phạm vi liều 30-180 mg 1 thời gian / ngày. Ở liều trên 200 mg quan sát sự hấp thụ bão hòa, có thể là do độ hòa tan kém. Tsinakaltseta thông số dược động học không thay đổi với thời gian.

Phân phát

C_ss tsinakaltseta đạt được trong vòng 7 ngày với tối thiểu là tích lũy. Có lớn V_đ về 1000 l, chỉ ra một phân phối rộng. Tsinakaltset về 97% gắn kết với protein huyết tương và phân bố ở mức tối thiểu trong hồng cầu.

Chuyển hóa

Tsinakaltset chuyển hóa chủ yếu với sự tham gia isozyme CYP3A4 và CYP1A2 (vai trò của CYP1A2 chưa được xác nhận bằng các phương pháp lâm sàng). Các chất chuyển hóa chính, phát hiện trong máu, neaktivnы. Theo các nghiên cứu in vitro, tsinakaltset là một chất ức chế CYP2D6 mạnh. Tuy nhiên, ở nồng độ, đạt được trong bối cảnh lâm sàng, tsinakaltset không ức chế hoạt động của isoenzymes khác (trong t. không. CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4) và cũng là một chất cảm ứng của CYP1A2, CYP2C19 Việt ở CYP3A4. Sau sự ra đời của các tình nguyện viên khỏe mạnh 75 mg phương pháp đồng vị phóng xạ liều nhãn, tsinakaltset trải qua quá trình chuyển hóa oxy hóa nhanh chóng và sâu rộng, tiếp theo là liên hợp.

Khấu trừ

t_1/2 giai đoạn ban đầu là khoảng 6 không, trong giai đoạn cuối – từ 30 đến 40 không.

Các chất chuyển hóa chủ yếu được bài tiết qua thận: về 80% liều tìm thấy trong nước tiểu và 15% Calais.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Trong nghiên cứu về dược động tsinakaltseta bệnh nhân cao tuổi có sự khác biệt không có ý nghĩa lâm sàng, tuổi tác có liên quan.

Tsinakaltseta dược ở bệnh nhân suy thận nhẹ, vừa và nặng, và bệnh nhân, thẩm tách máu hoặc thẩm phân phúc mạc, so sánh với các thông số, ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Suy gan nhẹ không có ảnh hưởng đáng kể đến dược tsinakaltseta. So với các nhóm có chức năng gan bình thường trung bình AUC là khoảng tsinakaltseta 2 lần so với nhóm có khiếm vừa phải chức năng gan, và khoảng 4 lần cao hơn trong suy gan nặng. Trung bình T_1/2 tsinakaltseta ở bệnh nhân vừa và nặng gan suy giảm tăng tương ứng 33% và 70%. Suy gan không ảnh hưởng đến sự gắn protein tsinakaltseta. Từ việc lựa chọn liều cho mỗi bệnh nhân được thực hiện dựa trên các thông số về hiệu quả và an toàn, cho bệnh nhân suy gan không bắt buộc phải tiến hành điều chỉnh liều bổ sung.

Giải phóng mặt bằng tsinakaltseta có thể thấp hơn ở phụ nữ, hơn nam giới. Từ việc lựa chọn liều tiến hành riêng lẻ, Nó không phải là cần thiết để tiến hành điều chỉnh liều bổ sung tùy thuộc vào giới tính của bệnh nhân.

Tsinakaltseta dược chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân trẻ hơn 18 năm.

Mức độ giải phóng mặt bằng tsinakaltseta cao hơn ở người hút thuốc, so với người không hút thuốc lá. Rõ ràng, điều này là do sự cảm ứng của sự trao đổi chất, CYP1A2 qua trung gian. Nếu một bệnh nhân ngừng hoặc bắt đầu hút thuốc trong quá trình điều trị, nồng độ trong huyết tsinakaltseta có thể thay đổi và điều chỉnh liều là cần thiết.

Lời khai

- Cường cận giáp thứ cấp ở những bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối, lọc máu;

- Tăng calci huyết ở bệnh nhân ung thư biểu mô tuyến cận giáp;

- Trong một liệu pháp phối hợp với các thuốc, liên kết với phosphate và / hoặc Vitamin D.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được khuyến khích để được uống trong bữa ăn hoặc ngay sau bữa ăn, tsinakaltseta vì sinh khả dụng tăng lên khi dùng thuốc với thức ăn. Viên nén nên được thực hiện như là một tổng thể.

Vtorichnyi cường cận giáp

Người lớn và người già (> 65 năm)

Liều khởi đầu khuyến cáo của Mimpara 30 mg 1 thời gian / ngày.

Điều chỉnh liều dùng nên được thực hiện mỗi 2-4 tuần đến tối đa là 180 mg 1 thời gian / ngày, theo đó bệnh nhân, tọa lạc tại lọc máu Nó đạt được mức độ cần thiết của PTG loạt 150-300 pg / ml (15.9-31.8 mmol / l), xác định bởi nội dung iPTH. Xác định mức PTH nên được thực hiện không sớm, hơn 12 h sau khi dùng thuốc. Trong việc đánh giá mức độ PTH phải tuân thủ các hướng dẫn hiện hành.

Đo nồng độ PTH nên được thực hiện 1-4 tuần sau khi bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều. Khi bạn nhận được một liều duy trì giám sát mức PTH nên được tiến hành khoảng một lần một 1-3 của tháng. Để đo mức độ PTH có thể sử dụng các nội dung của iPTH hoặc biointaktnogo PTH (biPTG). Điều trị với Mimpara không làm thay đổi mối quan hệ giữa các iPTH và biPTG.

Trong thời gian chuẩn độ thường cần thiết để giám sát mức độ canxi trong huyết thanh, trong t. không. xuyên qua 1 tuần sau khi bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều. Khi đạt đến một mức độ liều duy trì canxi huyết thanh nên được xác định khoảng 1 mỗi tháng một lần. Nếu nồng độ canxi trong huyết thanh giảm xuống dưới mức bình thường, bạn phải có biện pháp thích hợp.

Điều trị đồng thời sử dụng các loại thuốc chất kết dính phốt phát và / hoặc vitamin D, cần phải được điều chỉnh theo yêu cầu.

Tuyến ung thư Paraŝitovidnyh

Người lớn và người già (> 65 năm)

Liều khởi đầu khuyến cáo của Mimpara 30 mg 2 lần / ngày.

Điều chỉnh liều dùng nên được thực hiện mỗi 2-4 tuần sau chuỗi thay đổi liều lượng: 30 mg 2 lần / ngày, 60 mg 2 lần / ngày, 90 mg 2 lần / ngày và 90 mg 3-4 lần / ngày khi cần thiết để làm giảm nồng độ canxi trong huyết thanh để ULN hoặc dưới mức này. Liều tối đa, được sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng, là 90 mg 4 lần / ngày.

Xác định mức độ canxi huyết thanh nên được thực hiện 1 tuần sau khi bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh liều. Sau khi đến liều duy trì nồng độ canxi trong huyết thanh được xác định sau mỗi 2-3 tháng. Sau khi điều chỉnh liều lên tới liều tối đa của thuốc nên được theo dõi định kỳ canxi huyết thanh. Nếu bạn không thể duy trì một sự giảm đáng kể về mặt lâm sàng trong calci huyết, nên quyết định về việc chấm dứt điều trị.

Khi điều trị bệnh nhân suy gan liều khởi đầu là không cần thiết phải thay đổi. Với sự chăm sóc để kê toa thuốc Bệnh nhân bị suy gan, và trung bình nghiêm khắc. Nó cần phải được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị liều chuẩn độ và điều trị lâu dài.

Tác dụng phụ

Vtorichnyi cường cận giáp

Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, dữ liệu thu được từ 656 bệnh nhân, lấy Mimpara thuốc, và 470 bệnh nhân, placebo đến 6 tháng. Các buồn nôn thường gặp nhất (31% Nhóm tsinakaltseta; 19% placebo) và ói mửa (27% Nhóm tsinakaltseta; 15% placebo). Buồn nôn và ói mửa là nhẹ mức độ nghiêm trọng và trong nhiều trường hợp đến trung bình, là ngắn ngủi. Ngưng điều trị như là một kết quả của các tác dụng phụ gây ra bởi, phần lớn, toshnotoy (1% placebo; 5% Nhóm tsinakaltseta) và ói mửa (<1% placebo; 4% cinacalcet).

Phản ứng phụ, theo giả thiết, kết hợp với tsinakaltseta, xem xét tỷ lệ tác dụng phụ ở nhóm điều trị so với nhóm dùng giả dược, quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng mù đôi, đưa ra dưới đây phù hợp với các tiêu chí sau: Thường (>1/10); thường (>1/100, <1/10); đôi khi (>1/1000, <1/100); hiếm (>1/10 000, <1/1000); hiếm (<1/10 000).

Từ hệ thống tiêu hóa: Thường – buồn nôn, nôn, biếng ăn; đôi khi – chứng khó tiêu, bệnh tiêu chảy.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: thường – chóng mặt, dị cảm; đôi khi – co giật.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: thường – chứng nhứt gân.

Trên một phần của hệ nội tiết: thường – giảm mức độ testosterone.

Phản ứng cho da liễu: thường – phát ban.

Phản ứng dị ứng: đôi khi – phản ứng quá mẫn.

Khác: thường – chứng suy nhược, hypocalcemia.

Tuyến ung thư Paraŝitovidnyh

Tính an toàn của Mimpara trong dân số bệnh nhân này là hình ảnh nhìn chung phù hợp, quan sát thấy ở những bệnh nhân có bệnh thận mãn tính. Các tác dụng phụ thường gặp nhất là buồn nôn và ói mửa.

Giám sát sau tiếp thị

Ở những bệnh nhân bị suy tim và nhận tsinakaltset, trong quá trình nghiên cứu đưa ra thị, đăng ký các trường hợp riêng biệt của phong cách riêng, trong đó có hạ huyết áp động mạch và / hoặc xấu đi suy tim.

Chống chỉ định

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

Mang thai và cho con bú

Dữ liệu lâm sàng về tsinakaltseta sử dụng trong thai kỳ. Sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể chỉ trong trường hợp, khi những lợi ích dành cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Cho đến nay đã được nghiên cứu về khả năng phân bổ tsinakaltseta sữa mẹ ở người.

Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên quyết định về vấn đề chấm dứt cho con bú.

IN nghiên cứu thực nghiệm tại các nghiên cứu tiền lâm sàng của thuốc ở thỏ show, tsinakaltset mà đi qua hàng rào nhau thai. Các loài động vật cho thấy không có ảnh hưởng xấu trực tiếp đến việc mang thai, phát triển chung hoặc postnatalynoe. Cũng có thấy không có phôi, không có tác dụng gây quái thai trong các thí nghiệm trên chuột cái mang thai và thỏ, ngoại trừ việc giảm trọng lượng cơ thể ở phôi chuột ở liều, Độc tính Caller ở phụ nữ mang thai.

Tsinakaltset bài tiết trong sữa mẹ của những con chuột con bú đã, trong khi có một tỷ lệ nồng độ cao của sữa / plasma.

Thận trọng

Trong thời gian 3 Các nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận, lọc máu, Nó tiết lộ: trong 5% Bệnh nhân trong mỗi nhóm, những không được điều trị hoặc giả dược Mimpara, lúc bắt đầu điều trị được ghi nhận thông tin về các cuộc tấn công của cơn co giật. Khi thực hiện những nghiên cứu này, cơn co giật đã được quan sát trong 1.4% bệnh nhân, nhận Mimpara, và 0.4% bệnh nhân trong nhóm dùng giả dược. Mặc dù những lý do cho sự khác biệt trong báo cáo co giật không rõ ràng, ngưỡng của sự xuất hiện các cơn động kinh giảm ở một mức giảm đáng kể hàm lượng canxi trong huyết thanh.

Bệnh nhân suy tim, tham tsinakaltset, trong bài-marketing nghiên cứu ghi nhận trường hợp cá biệt của phong cách riêng, hạ huyết áp và / hoặc xấu đi suy tim, trong đó một mối quan hệ nhân quả với tsinakaltsetom không thể hoàn toàn loại trừ, nhưng nó có thể là do sự sụt giảm ở mức độ canxi trong huyết thanh. Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra, hạ huyết áp xảy ra trong 7% bệnh nhân, tham tsinakaltset, và 12% bệnh nhân, placebo, và suy tim ở 2% bệnh nhân, tsinakaltset điều trị hoặc giả dược.

Điều trị bằng Mimpara không nên được thực hiện ở những bệnh nhân có nồng độ canxi trong huyết thanh (điều chỉnh cho albumin) dưới mức giới hạn thấp hơn mức bình thường. Kể từ tsinakaltset hạ canxi huyết thanh, cần thiết để thực hiện giám sát cẩn thận của bệnh nhân đối với sự phát triển của hypocalcemia với. Ở những bệnh nhân được chẩn đoán suy thận, lọc máu, trong khi dùng nồng độ canxi huyết thanh Mimpara thuốc trong máu 4% trường hợp là dưới đây 7.5 mg / dL (1.875 mmol / l).

Trong trường hợp của hypocalcemia, tăng canxi huyết thanh, Bạn có thể sử dụng các chất kết dính phốt có chứa canxi, vitamin D và / hoặc thực hiện những điều chỉnh nồng độ canxi trong dung dịch lọc. Nếu giảm calci máu liên tục nên giảm liều hoặc ngưng dùng Mimpara. Triệu chứng tiềm năng của hypocalcemia có thể dị cảm, mialgii, co giật, tetany và konvulysii.

Tsinakaltset không được chỉ định cho những bệnh nhân được chẩn đoán suy thận, không chạy thận nhân tạo, kết hợp với tăng nguy cơ giảm calci máu (canxi huyết thanh <8.4 mg / dL hoặc <2.1 mmol / l) so với bệnh nhân, lọc máu, mà có thể là do mức khởi điểm thấp của canxi và / hoặc sự hiện diện của chức năng thận còn lại.

Trong đàn áp mãn tính nồng độ PTH dưới đây, xấp xỉ 1.5% từ giới hạn trên của bình thường để phân tích các PTH còn nguyên vẹn, có thể phát triển bệnh xương adynamic. Nếu nồng độ PTH giảm dưới mức khuyến cáo, bệnh nhân điều trị với nền Mimpara nên giảm liều và / hoặc vitamin D hoặc ngưng điều trị.

Nồng độ testosterone thường dưới mức bình thường ở những bệnh nhân với TSPN. Dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng liên quan đến bệnh nhân TSPN, lọc máu, thể hiện, rằng mức độ testosterone tự do giảm, trung bình, trên 31.3% bệnh nhân, nhận Mimpara, và 16.3% ở những bệnh nhân dùng giả dược trên 6 tháng sau khi bắt đầu điều trị. Ý nghĩa lâm sàng của nồng độ testosterone suy giảm không được cài đặt.

Như ở bệnh nhân bị suy gan thứ đến nặng (về việc phân loại Child-Pugh), mức tsinakaltseta trong huyết tương có thể được 2-4 cao hơn lần, những bệnh nhân này nên uống thuốc thận trọng Mimpara và theo dõi cẩn thận chức năng gan trong khi điều trị.

Việc sử dụng đồng thời với các thuốc ức Mimpara mạnh hoặc gây cảm ứng CYP3A4 và / hoặc CYP1A2 có thể yêu cầu điều chỉnh liều.

Những người hút thuốc tsinakaltseta nồng độ trong huyết tương có thể thấp hơn như là kết quả của cảm ứng trao đổi chất, diễn ra với sự tham gia của isoenzyme CYP1A2. Bạn có thể cần phải điều chỉnh liều, nếu một bệnh nhân bắt đầu hoặc dừng hút thuốc trong quá trình điều trị tsinakaltsetom.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Các nghiên cứu về tác dụng của thuốc trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc chưa được thực hiện.

Các kết quả của nghiên cứu thực nghiệm

Các nghiên cứu tiền lâm sàng không cho thấy bất kỳ genotoxic, không có khả năng gây ung thư tsinakaltseta. Phạm vi an toàn, Theo các nghiên cứu về độc tính, Nó là đủ hẹp, vì trong các thí nghiệm trên động vật liều hạn chế yếu tố là giảm calci máu. Sự phát triển của đục thủy tinh thể và đục thủy tinh thể được quan sát thấy trong các nghiên cứu động vật gặm nhấm độc và chất gây ung thư với liều lặp đi lặp lại. Tuy nhiên, hiện tượng như vậy không được quan sát thấy trong các thí nghiệm trên chó, khỉ hoặc trong thử nghiệm lâm sàng, sự giám sát chống lại sự hình thành đục thủy tinh thể. Known, động vật gặm nhấm mà đục thủy tinh thể có thể xảy ra như là kết quả của hypocalcemia.

Quá liều

Các triệu chứng: hypocalcemia (có thể dị cảm, mialgii, co giật, tetany và konvulysii).

Điều trị: nên được điều trị triệu chứng và hỗ trợ, theo dõi các triệu chứng giảm calci máu. Kể từ khi mức độ gắn kết với protein tsinakaltseta cao, chạy thận nhân tạo không phải là một phương pháp điều trị hiệu quả trong quá liều.

Tương tác thuốc

Sự ảnh hưởng của các loại thuốc khác trên tsinakaltset

Cinacalcet được chuyển hóa một phần bởi isoenzyme CYP3A4. Điều trị đồng thời với ketoconazole (một chất ức chế mạnh CYP3A4) liều thuốc 200 mg 2 lần / ngày dẫn đến tăng nồng độ khoảng tsinakaltseta 2 thời gian. Nó có thể là cần thiết để điều chỉnh liều, nếu bệnh nhân trong quá trình bắt đầu điều trị hoặc dừng uống một chất ức chế mạnh (ketoconazole, itraconazole, telithromycin, voriconazole, ritonavir) hoặc thuốc gây cảm ứng hoạt động enzyme (rifampicin).

Trong thí nghiệm trong nghiên cứu in vitro show, tsinakaltset đó chuyển hóa một phần với sự tham gia của isoenzyme CYP1A2. Thuốc kích thích hoạt động của CYP1A2. Giải phóng mặt bằng trên tsinakaltseta 36-38% cao hơn ở những người hút thuốc, so với người không hút thuốc lá. Ảnh hưởng của các chất ức chế CYP1A2 của (fluvoxamine, ciprofloxacin) nồng độ trong huyết tương tsinakaltseta chưa được nghiên cứu. Bạn có thể cần phải điều chỉnh liều, Nếu trong quá trình điều trị với các bệnh nhân bắt đầu / dừng hút thuốc hoặc bắt đầu / dừng việc tiếp nhận đồng thời các chất ức chế mạnh CYP1A2.

Dược tsinakaltseta không thay đổi trong khi việc sử dụng canxi cacbonat (liều duy nhất 1500 mg), sevelamer (2400 mg 3 lần / ngày), pantoprazolom (80 mg 1 thời gian / ngày).

Effect tsinakaltseta thuốc khác

Tsinakaltset là một chất ức chế CYP2D6 mạnh. Nếu thuốc, chuyển hóa bởi CYP2D6, Họ có chỉ số điều trị hẹp và yêu cầu lựa chọn cá nhân của liều (flekainid, propafenone, metoprolol, desipramine, nortryptylyn, clomipramine), bạn có thể cần điều chỉnh liều khi dùng một loại thuốc Mimpara.

Đồng thời tham gia một tsinakaltseta liều 90 mg 1 thời gian / ngày với desipramine (triciklicheskiй chống trầm cảm, chuyển hóa bởi CYP2D6) liều thuốc 50 mg làm tăng mức độ tiếp xúc với desipramine 3.6 thời gian (90% CI3.0, 4.4) bệnh nhân với sự trao đổi chất tích cực của CYP2D6.

Tsinakaltseta uống nhiều không ảnh hưởng đến dược hoặc dược của warfarin (đo bằng thời gian prothrombin và yếu tố VII).

Không ảnh hưởng đến dược động học của R tsinakaltseta- và S-warfarin và thiếu enzym autoinduction ở bệnh nhân sau nhiều liều chỉ, tsinakaltset đó không phải là thuốc gây cảm ứng CYP3A4, CYP1A2 hoặc CYP2C9 ở người.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 4 năm.