MIKOSIST

Vật liệu hoạt động: Fluconazole
Khi ATH: J02AC01
CCF: Đại lý chống nấm
ICD-10 mã (lời khai): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Khi CSF: 08.01.01
Nhà chế tạo: Gedeon Richter Ltd. (Hungary)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

◊ Capsules gelatin cứng, kích thước №4 (Coni-Snap), со светло-синей непрозрачной крышечкой (l 910) и белым непрозрачным корпусом (l 500); nội dung của viên nang – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

Tá dược: silicon dioxide dạng keo, magiê stearate, hoạt thạch, povidon K30, tinh bột ngô, bezvodnaya lactose.

Thành phần của viên nang gelatin cứng: Titanium dioxide (C.I.77891/Е171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), gelatin.

7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.

◊ Capsules gelatin cứng, kích thước №2 (Coni-Snap), с бирюзовой непрозрачной крышечкой (l 890) и белым непрозрачным корпусом (l 500); nội dung của viên nang – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

Tá dược: silicon dioxide dạng keo, magiê stearate, hoạt thạch, povidon K30, tinh bột ngô, bezvodnaya lactose.

Thành phần của viên nang gelatin cứng: Titanium dioxide (C.I.77891/Е171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), gelatin.

7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

◊ Capsules gelatin cứng, kích thước №1 (Coni-Snap), с синей непрозрачной крышечкой (54.038) и белым непрозрачным корпусом (l 500); nội dung của viên nang – белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса.

Tá dược: silicon dioxide dạng keo, magiê stearate, hoạt thạch, povidon K30, tinh bột ngô, bezvodnaya lactose.

Thành phần của viên nang gelatin cứng: Titanium dioxide (C.I.77891/Е171), indigokarmin (C.I.73015/Е132), gelatin.

1 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
1 PC. – vỉ (2) – gói các tông.

Giải pháp cho truyền dịch một chút màu hoặc không màu, trong sáng.

Tá dược: natri clorua, nước d / và.

100 ml – chai thủy tinh (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Đại lý chống nấm. Fluconazole, đại diện của các lớp học của các thuốc chống nấm triazole, Nó là một chất ức chế chọn lọc mạnh tổng hợp sterol của các tế bào nấm.

Nó có hoạt tính chống đại lý nhiễm nấm cơ hội, incl. do Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Fluconazole cũng được hiển thị hoạt động trong mô hình của mycoses đặc hữu, bao gồm nhiễm trùng, do Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Dược

Фармакокинетические параметры флуконазола сходны при в/в введении и приеме внутрь.

Hấp thu

Sau khi uống fluconazole được hấp thu tốt. Khả dụng sinh học là 90%. Sau khi uống với liều trên một dạ dày trống rỗng 150 mg C_{tối đa} là 90% các nội dung của plasma với / trong một liều thuốc trong 2.5-3.5 mg / l. Lượng thức ăn đồng thời không ảnh hưởng đến sự hấp thụ khi dùng. C_{tối đa} đạt được thông qua 0.5-1.5 giờ sau khi uống fluconazole. Nồng độ trong huyết tương là tỷ lệ thuận với liều.

Phân phát

90% C_ss Nó được thực hiện bởi 4-5 thuốc điều trị ngày (khi nhận 1 thời gian / ngày).

Bolus (1 ngày), trong 2 lần liều lượng trung bình hàng ngày, ĐẠT 90% Cấp C_ss đến ngày thứ 2. Trong Кажущийся_đ Nó được tiếp cận tổng hàm lượng nước trong cơ thể. Binding protein – 11-12%.

Fluconazole thâm nhập tốt vào tất cả các dịch cơ thể. Nồng độ fluconazole trong nước bọt và đờm là nồng độ trong huyết tương tự. Bệnh nhân có mức fluconazole viêm màng não do nấm trong dịch não tủy là về 80% các cấp độ trong huyết tương.

Trong lớp sừng, da ngoài, derma và mồ hôi lỏng đạt nồng độ cao, trong đó vượt quá huyết thanh.

Khấu trừ

t_1/2 nói về 30 không. Fluconazole có nguồn gốc chủ yếu là thận; về 80% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng không đổi. Việc giải phóng mặt bằng của fluconazole tỷ lệ QC. Метаболиты флуконазола в крови не обнаружены.

Lời khai

- Kryptokokkoz, bao gồm viêm màng não và nhiễm trùng khác địa phương hóa này (incl. phổi, da), как у больных с нормальным иммунным ответом так и у больных с различными формами иммуносупрессии (incl. Bệnh nhân AIDS, cấy ghép nội tạng); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД и при трансплантации органов;

- Nhiễm nấm Candida Generalized, bao gồm candidemia, candida phổ biến và các hình thức khác của nhiễm Candida xâm lấn (incl. nhiễm trùng phúc mạc, endokarda, mắt, hô hấp và đường tiết niệu). Điều trị có thể được thực hiện ở những bệnh nhân có khối u ác tính, Bệnh nhân trong các đơn vị chăm sóc đặc biệt, bệnh nhân, đại lý nhận độc tế bào hoặc ức chế miễn dịch, và sự hiện diện của các yếu tố khác, predisposing để candida;

- Niêm mạc candida, incl. khoang miệng và họng (trong đó có candida miệng teo, kết hợp với đeo răng giả), cuống họng, nhiễm trùng phế quản phổi không xâm lấn, kandidurija, Candida da; phòng ngừa tái phát Candida hầu họng ở bệnh nhân AIDS;

- Nhiễm nấm Candida sinh dục: candida âm đạo (tái phát cấp tính và mãn tính), điều trị dự phòng để giảm tần suất tái phát Candida âm đạo (3 hoặc nhiều đợt mỗi năm); kandidoznыj ʙalanit;

- Phòng chống các bệnh nhiễm nấm ở những bệnh nhân có khối u ác tính, người dễ mắc phải bệnh nhiễm trùng như một kết quả của hóa trị liệu độc tế bào hay xạ trị;

- Nhiễm nấm da, bao gồm nấm da pedis, thân thể, háng, chromophytosis, nấm móng và da candida;

- Mycoses đặc hữu sâu, coccidioidomycosis, Paracoccidioidomycosis, sporotrichosis và histoplasmosis ở những bệnh nhân có miễn dịch bình thường.

Liều dùng phác đồ điều trị

Người lớn tại nhiễm bệnh viêm màng não do Cryptococcus và Cryptococcus ở các trang khác hành vào ngày đầu tiên 400 mg, và sau đó tiếp tục điều trị với liều 200-400 mg 1 thời gian / ngày. Thời gian điều trị các bệnh nhiễm trùng do Cryptococcus phụ thuộc vào tính hiệu quả lâm sàng, khẳng định bằng xét nghiệm nấm; điều trị viêm màng não thường được tiếp tục, ít nhất, 6-8 tuần.

Đến phòng ngừa tái phát viêm màng não ở bệnh nhân AIDS sau khi hoàn thành một khóa học đầy đủ các liệu pháp điều trị chính fluconazole 200 mg / ngày có thể tiếp tục trong một thời gian rất dài của thời gian.

Tại kandidemii, candida phổ biến và nhiễm Candida xâm lấn khác trung bình liều 400 mg vào ngày đầu tiên, và sau đó – qua 200 mg / ngày. Khi không đủ liều hiệu quả lâm sàng có thể được tăng lên đến 400 mg / ngày. Thời gian điều trị phụ thuộc vào tính hiệu quả lâm sàng.

Tại orofaringealьnom kandidoze thuốc được quy định bình quân 50-100 mg 1 thời gian / ngày; thời gian điều trị – 7-14 ngày. Nếu cần thiết ở những bệnh nhân bị trầm cảm nghiêm trọng của hệ miễn dịch, điều trị có thể kéo dài.

Tại candida miệng teo, kết hợp với đeo răng giả, thuốc được quy định ở liều cao 50 mg 1 lần / ngày cho 14 ngày kết hợp với các chất sát khuẩn địa phương để điều trị phục hình.

Tại Nhiễm Candida khác của màng nhầy (cho isklyucheniem genitalynogo candida), ví dụ:, эzofagite, tổn thương phế quản phổi không xâm lấn, kandidurii, candida của màng nhầy và da, trung bình liều lượng hiệu quả 50-100 mg / ngày khi thời gian điều trị 14-30 ngày.

Đến phòng ngừa tái phát Candida hầu họng ở bệnh nhân AIDS sau khi hoàn thành một khóa học đầy đủ điều trị chính, fluconazole có thể được bổ nhiệm bởi 150 mg 1 lần / tuần.

Tại candida âm đạo fluconazole dùng một liều uống duy nhất 150 mg. Để làm giảm tần suất tái phát thuốc candida âm đạo có thể được sử dụng trong một liều 150 mg 1 lần / tháng. Thời gian điều trị được xác định riêng; nó trong khoảng từ 4 đến 12 Tháng. Một số bệnh nhân có thể yêu cầu sử dụng thường xuyên hơn.

Tại ʙalanite, вызванном Candida, Fluconazole định đối với một liều duy nhất 150 mg uống.

Đến biện pháp can candida Liều khuyến cáo của fluconazole 50-400 mg 1 lần / ngày, tùy thuộc vào mức độ của nguy cơ nhiễm nấm. Nếu bạn có nguy cơ cao lây nhiễm tổng quát, Ví dụ như ở bệnh nhân giảm bạch cầu tiếp tục nghiêm trọng hoặc lâu mong đợi, Liều khuyến cáo là 400 mg 1 thời gian / ngày. Fluconazole quản lý một vài ngày trước khi xảy ra dự kiến ​​của bạch cầu trung tính; sau khi tăng số lượng bạch cầu trung tính hơn 1.000 / ml được tiếp tục điều trị cho 7 d.

Tại bệnh nấm da, bao gồm nấm da pedis, làn da mịn màng, háng và Candida da, Liều khuyến cáo là 150 mg 1 раз/неделю или 50 mg 1 thời gian / ngày. Thời gian điều trị trong các trường hợp thông thường là 2-4 trong tuần, Tuy nhiên bàn chân của vận động viên có thể yêu cầu điều trị lâu hơn (đến 6 Sun.).

Tại ben ben Liều khuyến cáo là 300 mg 1 lần / tuần. trong khi 2 tuần; một số bệnh nhân cần một liều thứ ba 300 mg / Sun., trong khi ở một số trường hợp nó là đủ một liều duy nhất của thuốc trong 300-400 mg. Điều trị thay thế là việc sử dụng thuốc 50 mg 1 lần / ngày cho 2-4 Mặt trời.

Tại onixomikoze Liều khuyến cáo là 150 mg 1 lần / tuần. Điều trị nên được tiếp tục cho đến khi thay thế nail nhiễm (mọc móng tay không bị nhiễm bệnh). Đối với việc phát triển của móng tay và bàn chân bình thường cần thiết 3-6 tháng 6-12 tháng, tương ứng.

Tại Mycoses đặc hữu sâu Có thể cần liều thuốc 200-400 mg / ngày cho đến 2 năm. Thời gian điều trị được xác định riêng; nó là 11-24 мес при кокцидиомикозе, 2-17 Tháng – при паракокцидиомикозе, 1-16 Tháng – при споротрихозе и 3-17 Tháng – nếu histoplasmosis.

Trong con cái, как и при сходных инфекциях người lớn, thời gian điều trị phụ thuộc vào hiệu quả lâm sàng và nấm. Trong con cái препарат не следует применять в суточной дозе, lớn hơn so với người lớn. Препарат применяют ежедневно 1 thời gian / ngày.

Để điều trị Nhiễm nấm candida generalizovannogo và kriptokokkovoy Liều khuyến cáo là 6-12 mg / kg / ngày, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh.

Đến профилактики грибковых инфекций у con cái со сниженным иммунитетом, trong đó nguy cơ nhiễm trùng kết hợp với giảm bạch cầu, phát triển như là một kết quả của hóa trị hoặc xạ trị gây độc tế bào, thuốc được quy định đối với 3-12 mg / kg / ngày, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng và thời gian giảm bạch cầu gây ra bởi bảo tồn.

Tại Nhiễm nấm Candida niêm mạc Liều khuyến cáo của fluconazole 3 mg / kg / ngày. Ngày đầu tiên có thể được gán cho các liều tải 6 mg / kg để nhanh chóng hơn đạt được nồng độ cân bằng vĩnh viễn.

При назначении раствора д/инфузии mới đẻ следует учесть, что флуконазол выводится медленнее, поэтому в đầu tiên 2 недели жизни препарат назначают в той же дозе (из расчета в мг/кг массы тела), và rằng trẻ em lớn tuổi, nhưng khoảng thời gian 72 không. Cho trẻ em 3 và 4 trong tuần жизни ту же дозу вводят с интервалом 48 không.

Trong trẻ em bị suy thận liều hàng ngày nên giảm (trong đó tỷ lệ, ở người lớn) phù hợp với mức độ nghiêm trọng của suy thận.

Trong bệnh nhân cao tuổi trong trường hợp không có suy thận nên làm theo cách giữa các liều thông thường của thuốc.

Bệnh nhân suy thận (CC<50 ml / phút) đòi hỏi phải có chế độ điều chỉnh.

Fluconazole có nguồn gốc chủ yếu từ các nước tiểu ở dạng không đổi. Đối với một sự thừa nhận duy nhất của sự thay đổi của mình liều không được yêu cầu. При повторном назначении пациентам с нарушениями функции почек следует ввести ударную дозу от 50 mg 400 mg.

Tại CC>50 ml / phút Nó áp dụng liều trung bình; tại KK từ 11 đến 50 ml / phút liều ứng dụng, thành phần 50% Được giới thiệu bởi. Bệnh nhân, chạy thận nhân tạo thường xuyên, liều duy nhất uống sau mỗi chạy thận nhân tạo.

Правила введения раствора для инфузий

Флуконазол в виде раствора для инфузий вводят в/в капельно со скоростью не более 20 mg (10 ml) min. При переводе с в/в введения на прием капсул и наоборот нет необходимости менять суточную дозу препарата.

Раствор для инфузий совместим со следующими растворами: 20% Từ trái sang phải (Glucose), Người kéo chuông, Giải pháp của Hartman, раствор хлорида калия в декстрозе, dung dịch natri bicarbonate 4.2%, 0.9% dung dịch natri clorua.

Инфузии флуконазола можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя одну из перечисленных выше жидкостей.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đầy hơi trong bụng, đau bụng, bệnh tiêu chảy; hiếm – chức năng gan bất thường (giperʙiliruʙinemija, повышение активности печеночных ферментов /АЛТ, IS, ЩФ/).

CNS: đau đầu; hiếm – co giật.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.

Phản ứng dị ứng: phát ban da; hiếm – ác tính ban đỏ exudative (Hội chứng Stevens-Johnson), độc hoại tử biểu bì (Hội chứng Lyell), phản ứng phản vệ.

Khác: hiếm – suy giảm chức năng thận, rụng tóc, tăng cholesterol máu, tăng triglyceride máu, kaliopenia.

Chống chỉ định

— одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, kéo dài khoảng QT;

- Trẻ em đến tuổi 6 tháng (lời nói);

- Quá mẫn với thuốc hoặc các hợp chất tương tự trong cấu trúc azole.

Mang thai và cho con bú

Применение препарата Микосист при беременности нецелесообразно, trừ các hình thức nghiêm trọng hoặc đe dọa tính mạng của bệnh nhiễm nấm, nếu lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Fluconazole được tìm thấy trong sữa mẹ ở nồng độ tương tự, như trong plasma, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Thận trọng

Trong trường hợp hiếm hoi, việc sử dụng fluconazole được đi kèm với những thay đổi độc trong gan, incl. gây tử vong, chủ yếu ở những bệnh nhân có bệnh đồng thời nghiêm trọng. Không có phụ thuộc rõ ràng của các tần số của hiệu ứng độc cho gan của fluconazole tổng liều hàng ngày, thời gian điều trị, quan hệ tình dục và tuổi của bệnh nhân. Nhiễm độc gan Fluconazole là thường hồi phục; dấu hiệu của nó đã biến mất sau khi ngưng điều trị. Khi có dấu hiệu lâm sàng của tổn thương gan, mà có thể được kết hợp với fluconazole, thuốc nên ngưng.

Bệnh nhân AIDS dễ mắc vào sự phát triển của các phản ứng da nghiêm trọng trong việc áp dụng nhiều loại thuốc. Khi bệnh nhân, tiếp nhận điều trị cho nhiễm nấm bề ​​ngoài, phát ban, которую можно связать с флуконазолом, thuốc nên ngưng. Khi phát ban ở bệnh nhân xâm lấn / toàn thân nhiễm nấm cần được theo dõi và hủy fluconazole khi một tổn thương bóng nước hay ban đỏ đa dạng một cách cẩn thận.

Chăm sóc phải được thực hiện, trong khi việc sử dụng fluconazole với cisapride, astemizolom, rifabutinom, tacrolimus hoặc các thuốc khác, chuyển hóa bởi hệ thống cytochrome P450 isoenzymes.

Quá liều

Các triệu chứng: ảo giác, hành vi paranoidalynoe.

Điều trị: rửa dạ dày và điều trị triệu chứng được đề nghị. Như fluconazole được bài tiết trong nước tiểu, buộc gây lợi tiểu làm tăng bài tiết của nó. Chạy thận nhân tạo cho 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме на 50%.

Tương tác thuốc

Khi sử dụng fluconazole và warfarin có sự gia tăng trong thời gian prothrombin 12%. Trong kết nối này, nó được khuyến khích để theo dõi thời gian prothrombin ở những bệnh nhân, получающих Микосист в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Với việc sử dụng đồng thời fluconazole tăng T_1/2 thuốc uống hạ đường huyết – sulfonylureas (hlorpropamyda, glibenclamide, tolbutamide và glipizide) у здоровых добровольцев. Đồng quản trị của thuốc hạ đường huyết và fluconazole đường uống có thể được, nhưng nên đưa vào tài khoản các khả năng hạ đường huyết.

Sử dụng đồng thời fluconazole và phenytoin có thể gây ra một sự tập trung cao độ phenytoin đến một mức độ đáng kể trên lâm sàng. Если требуется сочетанное применение двух препаратов, необходимо мониторирование уровня фенитоина и подбор его дозы для обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке.

Dùng đồng thời fluconazol và rifampicin làm giảm AUC bởi 25% и укорочению T_1/2 fluconazole 20%. Bệnh nhân, nhận cả rifampicin, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Đó là đề nghị để kiểm soát nồng độ cyclosporin trong máu của bệnh nhân, nhận fluconazole, tk. khi sử dụng Fluconazole và cyclosporin ở bệnh nhân ghép thận chấp nhận fluconazole 200 мг/сут медленно повышал концентрацию циклоспорина.

Bệnh, которые получают теофиллин в высоких дозах, hoặc những người có nguy cơ phát triển nhiễm độc theophylline, phải được giám sát để phát hiện sớm các triệu chứng của quá liều theophylline, tk. Dùng đồng thời fluconazole làm giảm tỷ lệ trung bình của giải phóng mặt bằng từ theophylline trong huyết tương.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, bao gồm paroxysms của nhịp nhanh thất (các loại rối loạn nhịp tim “xoay tròn trên một chân”).

Có những báo cáo về sự tương tác của fluconazole và rifabutin, kèm theo sự gia tăng nồng độ trong huyết thanh của người cuối cùng. Với việc sử dụng đồng thời fluconazole và rifabutin mô tả trường hợp viêm màng bồ đào. Nó là cần thiết để theo dõi cẩn thận bệnh nhân, trong khi tiếp nhận rifabutin và fluconazole.

При одновременном применении зидовудина и флуконазола отмечается увеличение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных реакций.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Препарат в форме капсул разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат в форме раствора для инфузий отпускается по рецепту.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được bảo quản ở nhiệt độ từ 15 ° đến 30 ° C.. Thời hạn sử dụng của viên nang – 5 năm, раствора для инфузий – 2 năm.