MIKARDIS

Vật liệu hoạt động: Telmisartan
Khi ATH: C09CA07
CCF: Angiotensin II Thuốc đối kháng thụ thể
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10
Khi CSF: 01.04.02
Nhà chế tạo: Boehringer Ingelheim PHARMA GmbH & đồng. KI-LÔ-GAM (Đức)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, hình chữ nhựt, dán nhãn “51N” на одной стороне и символом фирмы – mặt khác.

Tá dược: magiê stearate, meglumin, Natri Hidroxit, povidone, sorbitol.

7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (8) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (14) – gói các tông.

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, hình chữ nhựt, dán nhãn “52N” на одной стороне и символом фирмы – mặt khác.

Tá dược: magiê stearate, meglumin, Natri Hidroxit, povidone, sorbitol.

7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (8) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (14) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Angiotensin II Thuốc đối kháng thụ thể.

Telmisartan – angiotensin II receptor antagonist cụ thể. Nó có ái lực cao với kiểu phụ AT₁-thụ thể angiotensin II, через который реализуется действие ангиотензина II. Telmisartan chỗ của angiotensin II từ liên kết với các thụ thể, không có hành động chống lại chủ vận thụ thể này. Telmisartan tạo thành một trái phiếu với chỉ một subtype của AT₁-thụ thể angiotensin II. Ràng buộc là một dài. Telmisartan không có ái lực với thụ thể khác (incl. AT₂-Receptor) angiotensin. Ý nghĩa chức năng của các thụ thể, và ảnh hưởng của kích thích quá thể của họ bằng angiotensin II, nồng độ trong đó tăng với telmisartan, không điều tra. Telmisartan làm giảm mức độ aldosterone trong máu. Telmisartan không chặn các renin trong máu và các kênh ion, Nó không chặn ACE, không làm bất hoạt bradykinin (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Telmisartan Nữu Thừa 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Hiệu quả của nó kéo dài hơn 24 không (bao gồm cả mới nhất 4 giờ trước khi dùng liều khác) и сохраняется через 48 không.

Trang chủ hiệu hạ huyết áp được quan sát cho 3 giờ sau liều đầu tiên của telmisartan. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 tuần sau khi bắt đầu điều trị.

Ở những bệnh nhân tăng huyết áp tâm thu giảm telmisartan và tâm trương huyết áp, mà không ảnh hưởng đến nhịp tim.

Trong trường hợp rút đột ngột của telmisartan huyết áp dần dần trở lại đường cơ sở mà không phát triển rút.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

IN клинических исследованиях show, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Dược

Hấp thu

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Khả dụng sinh học là về 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (ở liều 40 mg) đến 19% (ở liều 160 mg). Sau 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Phân phát

Các liên kết với protein huyết tương – hơn 99.5%, chủ yếu với albumin và α₁-glycoprotein. Среднее значение кажущегося V_đ в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 l.

Chuyển hóa

Telmisartan metaboliziruetsya putem konayugirovaniya với glyukuronovoy kislotoy. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Khấu trừ

t_1/2 – hơn 20 không. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, qua thận – ít hơn 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (về 900 ml / phút) по сравнению с печеночным кровотоком (về 1500 ml / phút).

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

У женщин C_{tối đa} и AUC в плазме в 2-3 cao hơn lần, hơn nam giới (без значительного влияния на концентрацию).

Lời khai

- Tăng huyết áp động mạch.

Liều dùng phác đồ điều trị

Chỉ định người lớn Liều uống 40 mg 1 thời gian / ngày. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg / ngày. Nếu cần thiết liều có thể được tăng lên 80 mg / ngày. Cần lưu, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 tuần.

Bệnh nhân có tăng huyết áp nặng Микардис^® применяется в суточной дозе 160 mg (đơn trị liệu) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg / ngày.

Bệnh nhân suy thận (incl. và trên suốt), bệnh nhân cao tuổi liều điều chỉnh là không cần thiết.

Trong пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени liều hàng ngày không nên vượt quá 40 mg.

Tác dụng phụ

CNS: đau đầu, chóng mặt, mệt, mất ngủ, lo ngại, phiền muộn, co giật, khiếm thị.

Hệ tim mạch: giảm đáng kể huyết áp (incl. hạ huyết áp thế đứng), nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, đau ngực; hiếm – chết ngất.

Các hệ thống hô hấp: nhiễm trùng đường hô hấp trên (incl. sự sưng yết hầu, viêm phế quản, viêm xoang), ho; hiếm – chứng khó thở.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, chứng khó tiêu, bệnh tiêu chảy, đau bụng, chức năng gan bất thường.

Từ hệ thống tiết niệu: suy giảm chức năng thận (incl. suy thận cấp), phù ngoại biên, nhiễm trùng đường tiết niệu (incl. bọng đái viêm), giperkreatininemiя.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: chứng nhứt gân, đau khớp, đau lưng dưới, triệu chứng, подобные тендиниту, chuột rút chân.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – thiếu máu, eozinofilija, giảm tiểu cầu.

Xét nghiệm: hiếm – tăng kali máu, tăng acid uric máu; trong một vài trường hợp – повышение уровня КФК крови.

Phản ứng dị ứng: phát ban da; hiếm – эritema, ngứa, eczema, Đổ mồ hôi, nổi mề đay, phù mạch.

Khác: các triệu chứng giống cúm.

Chống chỉ định

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- Bày tỏ sự gan người;

- Không dung nạp fructose di truyền;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Mang thai và cho con bú

Микардис^® chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

IN доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, nhưng lưu ý tác dụng foetotoxic.

Thận trọng

Ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận chỉ hoạt động thận áp dụng Mikardis^® thận trọng, như tăng nguy cơ hạ huyết áp nặng và suy thận.

Kinh nghiệm sử dụng Mikardisa^® ở bệnh nhân sau ghép thận là không có sẵn.

Khi sử dụng Mikardisa^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, tiếp nhận hạn chế muối, tiêu chảy hoặc nôn, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

Ở đâu, khi trương lực mạch máu và chức năng thận yếu phụ thuộc vào các hoạt động của hệ renin-angiotensin-aldosterone (ví dụ:, ở bệnh nhân suy tim mạn tính nặng hoặc các bệnh đi kèm thận, incl. Hẹp động mạch thận), việc sử dụng các loại thuốc, ảnh hưởng đến trạng thái của hệ thống, Nó có thể được đi kèm với sự phát triển của hạ huyết áp cấp tính, hyperasotemia, олигурии и, hiếm, Suy thận cấp. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

Bệnh nhân với thuốc hạ huyết áp aldosteronism chính, Cơ chế tác dụng là ức chế sự hoạt động của hệ renin-angiotensin-aldosterone, thường không hiệu quả. В таких случаях назначение Микардиса^® không được khuyến khích.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (như với các thuốc giãn mạch khác) Nó đòi hỏi phải chăm sóc đặc biệt.

Nó cần phải được đưa vào tài khoản, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Nó cần phải được đưa vào tài khoản, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, muối thay thế, có chứa kali, và các loại thuốc khác, увеличивающими концентрацию калия в крови (Heparin), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 mg hoặc 80 dụng bao gồm mg 169 mg hoặc 338 mg sorbitol, tương ứng. Vì vậy, thuốc được chỉ định ở những bệnh nhân không dung nạp fructose di truyền.

Sử dụng trong nhi khoa

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Quá liều

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Các triệu chứng: giảm đáng kể huyết áp.

Điều trị: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Lọc máu nyeeffyektivyen.

Tương tác thuốc

Возможно одновременное применение Микардиса^® với thuốc lợi tiểu thiazide (hydrochlorothiazide), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, warfarin, gidroxlorotiazid, glibenclamide, Ibuprofen, paracetamol, simvastatin và amlodipine. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (trong một trường hợp nồng độ tăng đạt 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® NSAIDs (incl. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Bệnh nhân, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Thời hạn sử dụng – 4 năm.