Metoprolol

Vật liệu hoạt động: Metoprolol
Khi ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Khi CSF: 01.01.01.02
Nhà chế tạo: HEMOFARM SCN. (Serbia)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, được bảo hiểm với một bộ phim vỏ trứng hơi hồng hồng, tròn, giống hình hột đậu, với Valium một bên.

[Vòng] Keo silica khan, microcrystalline cellulose, sodium carboxymethyl (Loại A), magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, polysorbate 80, hoạt thạch, Titanium dioxide (E171), thoa son nhuộm (Ponceau 4R).

14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

Pills, Film-tráng trắng đến vàng-trắng, tròn, giống hình hột đậu, với Valium một bên.

[Vòng] Keo silica khan, microcrystalline cellulose, sodium carboxymethyl (Loại A), magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, polysorbate 80, hoạt thạch, Titanium dioxide (E171).

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

MÔ TẢ CÁC CHẤT ACTIVE

Tác dụng dược lý

Beta Cardioselective₁-chặn mà không hoạt động giao cảm nội tại. Nó có hạ huyết áp, hiệu lực antianginal và chống loạn nhịp. Giảm tính tự động của nút xoang, giảm nhịp tim, chậm AV-conduction, làm giảm sự co bóp của cơ tim và kích thích, Nó làm giảm cung lượng tim, giảm nhu cầu oxy của cơ tim. Nó ngăn chặn các tác động kích thích của catecholamine trên tim với sự căng thẳng về thể chất và tâm lý tình cảm.

Gây hiệu ứng hạ huyết áp, được ổn định bởi sự kết thúc của ứng dụng trình tuần thứ 2. Khi đau thắt ngực metoprolol làm giảm tần suất và mức độ nghiêm trọng của các cuộc tấn công. Nó bình thường hóa nhịp tim nhịp nhanh trên thất trong và rung nhĩ. Vùng nhồi máu cơ tim giúp hạn chế thiếu máu cơ tim và làm giảm nguy cơ loạn nhịp tim gây tử vong, Nó làm giảm nguy cơ tái phát nhồi máu cơ tim. Khi sử dụng ở liều điều trị vừa có tác dụng ít rõ ràng hơn về các cơ trơn của phế quản và động mạch ngoại vi, hơn không chọn lọc beta-blockers.

Dược

Sau metoprolol miệng là nhanh chóng và hầu như hoàn toàn hấp thu qua đường tiêu hóa, C_{tối đa} các hoạt chất trong huyết tương đạt được bằng cách 1-2 không. Sâu chuyển hóa ở gan thành không hoạt động chất chuyển hóa.

t_1/2 metoprolol trong huyết tương là 3-4 h và trong quá trình điều trị không thay đổi. Hơn 95% liều dùng được đào thải qua thận, chỉ có một 3% – ở dạng không đổi.

Lời khai

Tăng huyết áp động mạch, phòng ngừa chứng đau thắt ngực, rối loạn nhịp tim (nhịp tim nhanh trên thất, arrythmia), phòng ngừa thứ phát sau nhồi máu cơ tim, hội chứng tim tăng động (incl. cường giáp, NCD). Phòng ngừa các cuộc tấn công đau nửa đầu.

Liều dùng phác đồ điều trị

Liều uống trung bình là 100 mg / ngày 1-2 thú nhận. Nếu cần thiết, liều hàng ngày được tăng dần cho đến khi 200 mg. Trên / trong một liều duy nhất – 2-5 mg; trong trường hợp không có tác dụng tái giới thiệu là có thể thông qua 5 m.

Liều tối đa: khi dùng liều hàng ngày – 400 mg, tại / trong một liều duy nhất – 15-20 mg.

Tác dụng phụ

Hệ tim mạch: vozmozhnы nhịp tim chậm, hạ huyết áp, Rối loạn AV-conduction, triệu chứng của suy tim.

Từ hệ thống tiêu hóa: điều trị sớm có thể khô miệng, buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, táo bón; trong một số trường hợp – chức năng gan bất thường.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: lúc bắt đầu điều trị yếu kém thể, mệt, chóng mặt, đau đầu, chuột rút cơ bắp, cảm lạnh và dị cảm ở tứ chi; có thể được giảm tiết dịch nước mắt, bịnh đau mắt, viêm mũi, phiền muộn, rối loạn giấc ngủ, cơn ác mộng.

Từ hệ thống tạo máu: trong một số trường hợp – giảm tiểu cầu.

Trên một phần của hệ nội tiết: tình trạng hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.

Các hệ thống hô hấp: ở những bệnh nhân dễ mắc có thể gây ra các triệu chứng tắc nghẽn phế quản.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa.

Chống chỉ định

Phong tỏa AV độ II và III, sinoatrialynaya phong tỏa, nhịp tim chậm (HR ít 50 nhịp / phút), SSS, hạ huyết áp, suy tim mãn tính II B-III giai đoạn, suy tim cấp tính, sốc tim, toan chuyển hóa, thể hiện bằng các rối loạn tuần hoàn ngoại vi, Quá mẫn với metoprolol.

Mang thai và cho con bú

Mang thai chỉ có thể, khi những lợi ích dành cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi. Metoprolol qua được hàng rào nhau thai. Trong kết nối với sự phát triển có thể có của một nhịp tim chậm sơ sinh, hạ huyết áp, hạ đường huyết và đường hô hấp bị bắt metoprolol là cần thiết để hủy bỏ 48-72 giờ trước ngày dự kiến ​​giao hàng. Sau khi giao hàng, nó là cần thiết để đảm bảo giám sát chặt chẽ của các trẻ sơ sinh 48-72 không.

Metoprolol với số lượng nhỏ bài tiết qua sữa mẹ. Sử dụng trong thời gian cho con bú không được khuyến cáo.

Thận trọng

Để sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị bệnh đường hô hấp tắc nghẽn mạn tính, bệnh tiểu đường (đặc biệt là ở không ổn định trong quá trình), Bệnh Raynaud và bệnh động mạch ngoại biên obliterative, pheochromocytoma (Nó được sử dụng kết hợp với alpha-blockers), suy thận nặng và chức năng gan.

Trong khi điều trị với metoprolol có thể làm giảm việc sản xuất các chất lỏng giọt nước mắt, mà có giá trị cho các bệnh nhân, sử dụng kính áp tròng.

Kết thúc khóa học dài điều trị với metoprolol nên dần (cho ít nhất 10 ngày) dưới sự giám sát của bác sĩ.

Không đề xuất áp dụng đồng thời với các chất ức chế MAO metoprolol.

Trong sự kết hợp điều trị với clonidin sẽ nhận được điểm dừng chân cuối cùng trong một vài ngày sau khi ngừng metoprolol, trong cuộc khủng hoảng gipertonicheskogo izbezhanie. Trong khi việc sử dụng các thuốc hạ đường huyết cần chỉnh liều dùng.

Một vài ngày trước khi gây mê nên ngưng dùng metoprolol, hoặc lấy một đại lý cho gây mê có tác dụng co bóp âm tối thiểu.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Bệnh nhân, các hoạt động trong đó đòi hỏi phải chú ý nhiều hơn, các ứng dụng của metoprolol ngoại trú cần được giải quyết chỉ sau khi đánh giá sự đáp ứng của từng bệnh nhân.

Tương tác thuốc

Tại ứng dụng đồng thời với các thuốc chống tăng huyết áp, Thuốc lợi tiểu, thuốc chống loạn nhịp, nitratami, có một nguy cơ hạ huyết áp động mạch nặng, ʙradikardii, AV-phong tỏa.

Trong một ứng dụng với barbiturates đẩy nhanh sự trao đổi chất của metoprolol, làm giảm hiệu quả của nó.

Trong khi việc sử dụng các thuốc hạ đường huyết có thể làm tăng tác dụng của thuốc hạ đường huyết.

Trong khi việc sử dụng các NSAID có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của metoprolol.

Trong khi việc sử dụng các opioid là tác dụng hiệp đồng cardiodepressivny.

Trong khi việc sử dụng các thuốc giãn cơ bắp bị ngoại vi có thể làm tăng phong tỏa thần kinh cơ.

Trong một ứng dụng với phương tiện gây mê qua đường hô hấp làm tăng nguy cơ trầm cảm của chức năng và sự phát triển của hạ huyết áp động mạch tim.

Trong một ứng dụng với thuốc uống tránh thai, gidralazinom, ranitidine, cimetidine làm tăng nồng độ của metoprolol trong huyết tương.

Trong khi việc sử dụng amiodarone có thể hạ huyết áp, nhịp tim chậm, rung thất, asistolija.

Trong một ứng dụng với verapamil tăng C_{tối đa} trong huyết tương và metoprolol AUC. Phút và giảm khối lượng đột quỵ, nhịp tim, hạ huyết áp. Có lẽ sự phát triển của suy tim, khó thở và sự phong tỏa của nút xoang.

Nút bật / trong phần giới thiệu của verapamil ở những bệnh nhân có metoprolol là một mối đe dọa ngừng tim.

Trong một ứng dụng có thể làm tăng nhịp tim chậm, gây ra bởi các glycoside digitalis.

Trong khi việc sử dụng các dextropropoxyphene tăng khả dụng sinh học của metoprolol.

Trong khi việc sử dụng diazepam có thể làm giảm độ thanh thải và tăng AUC của diazepam, mà có thể làm tăng tác dụng của nó, do đó làm giảm các phản ứng tâm lý.

Trong khi việc sử dụng các diltiazem làm tăng nồng độ của metoprolol trong huyết tương bằng cách ức chế sự chuyển hóa của nó chịu ảnh hưởng của diltiazem. Tác dụng phụ trầm cảm về hoạt động của trung tâm do sự chậm lại của xung truyền qua nút AV, do diltiazem. Có một nguy cơ chậm nhịp tim nặng, giảm đáng kể trong đột quỵ và phút khối lượng.

Trong khi việc sử dụng lidocaine có thể làm giảm sự đào thải của lidocaine.

Trong một ứng dụng với bệnh nhân mibefradilom với hoạt động thấp của CYP2D6 isoenzyme có thể làm tăng nồng độ của metoprolol trong huyết tương và nguy cơ tác dụng độc hại.

Trong khi việc sử dụng norepinephrine, epinephrine, adrenergic khác- và giao cảm (incl. ở dạng thuốc nhỏ mắt hoặc như là một phần của antitussives) có thể có một số tăng huyết áp.

Trong khi việc sử dụng các propafenone tăng nồng độ của metoprolol trong huyết tương và phát triển một hiệu ứng độc hại. Người ta tin, ức chế sự chuyển hóa của propafenone trong metoprolol gan, giảm giải phóng mặt bằng của nó, và gia tăng nồng độ trong huyết thanh.

Trong một ứng dụng với reserpin, guanfacine, methyldopa, Clonidine có thể phát triển chậm nhịp tim nặng.

Trong khi việc sử dụng của rifampicin làm giảm nồng độ trong huyết tương Metoprolol.

Metoprolol có thể gây ra một sự giảm nhẹ trong giải phóng mặt bằng của theophylline ở người hút thuốc.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, Điều này dẫn đến sự ức chế chuyển hóa của metoprolol và tích lũy, có thể nâng cao cardiodepressive hành động và gây chậm nhịp tim. Một trường hợp hôn mê.

Fluoxetine và chất chuyển hóa của nó chủ yếu được đặc trưng bởi một dài T_1/2, vì vậy khả năng tương tác thuốc được giữ lại ngay cả sau khi một vài ngày sau khi ngưng fluoxetine.

Nó đã được báo cáo để làm giảm độ thanh thải của metoprolol khỏi cơ thể trong khi việc sử dụng ciprofloxacin.

Trong khi việc sử dụng các ergotamine có thể làm tăng các rối loạn tuần hoàn ngoại vi.

Trong khi việc sử dụng estrogen bị giảm tác dụng hạ huyết áp của metoprolol.

Với việc sử dụng đồng thời của metoprolol làm tăng nồng độ ethanol trong máu và kéo dài thời gian loại bỏ nó.