VIAGRA

734 7 phút đọc

Vật liệu hoạt động: Siʙutramin
Khi ATH: A08AA10
CCF: Thuốc chống béo phì diễn xuất trực thuộc Trung ương
ICD-10 mã (lời khai): E66
Khi CSF: 16.02.01
Nhà chế tạo: ABBOTT GmbH & đồng. KI-LÔ-GAM (Đức)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Capsules gelatin cứng, с желтым корпусом и синей крышечкой, overprinted “10”; nội dung của viên nang – màu trắng hoặc gần như trắng, легко сыпучий порошок.

	1 mũ.
sibutramine hydrochloride monohydrate	10 mg

Tá dược: monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate, индигодин (E132), Titanium dioxide (E171), sodium lauryl, mực (серые), quinoline màu vàng.

7 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
14 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
14 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
14 PC. – bao bì Valium đối phẳng (6) – gói các tông.

Capsules gelatin cứng, с белым корпусом и синей крышечкой, overprinted “15”; nội dung của viên nang – màu trắng hoặc gần như trắng, легко сыпучий порошок.

	1 mũ.
sibutramine hydrochloride monohydrate	15 mg

Tá dược: monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate, indigotin (E132), Titanium dioxide (E171), gelatin, sodium lauryl, mực (серые), quinoline màu vàng.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống béo phì. Sibutramine là một tiền chất và tác dụng hữu của nó trong cơ thể do các chất chuyển hóa (amin tiểu học và trung), ức chế tái hấp thu của monoamines (chủ yếu là serotonin và norepinephrine). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5-HT-серотониновых и адренергических рецепторов, làm tăng cảm giác no và giảm nhu cầu thực phẩm, cũng như sự gia tăng termoproduktsii. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Hành vi Sibutramine trên mô mỡ nâu.

Sibutramine và chất chuyển hóa của nó không ảnh hưởng đến việc phát hành monoamines, không ức chế MAO; Nó không có ái lực với một số lượng lớn của các thụ thể dẫn truyền thần kinh, bao gồm serotonin (5-HT₁, 5-HT_1Một, 5-HT_1b, 5-HT_2Một, 5-HT_2C), adrenergic (b₁, b₂, b₃, một₁, một₂), dopamine (Đ.₁, Đ.₂), muscarinic, histamine (h₁), benzodiazepine và NMDA-receptor.

Dược

Hấp thu, phân phát, sự trao đổi chất

Sau khi uống thuốc bên trong Sibutramine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thời gian để đạt C_{tối đa} сибутрамина составляет 1.2 không. Сибутрамин практически полностью метаболизируется в печени при участии изофермента CYP 3А4 с образованием моно- (дисметилсибутрамин) и ди-дисметил (ди-дисметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. Sau khi nhận được một liều uống đơn thuốc 15 mg C_{tối đa} М1 и М2 составляет 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) và 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml) tương ứng. Прием с пищей увеличивает время достижения и снижает величину C_{tối đa} дисметил метаболитов на 3 và h 30% tương ứng, не влияет на величину AUC дисметил метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками сибутрамин – 97%, М1 и М2 – 94%.

Khấu trừ

t_1/2 siʙutramina – 1.1 không, M1 – 14 không, M2 – 16 không. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (C_{tối đa}, t_1/2 và AUC) существенно не меняются.

Lời khai

- Béo phì dinh dưỡng với chỉ số khối cơ thể (BMI) 30 kg / m² và hơn thế nữa;

- Dinh dưỡng béo phì với chỉ số BMI 27 kg / m² и более в сочетании с сахарным диабетом типа 2 (insulinnezavisimym) hoặc dyslipoproteinaemia.

Liều dùng phác đồ điều trị

Liều lượng đặt riêng lẻ, tùy thuộc vào khả năng dung nạp và hiệu quả lâm sàng.

Liều ban đầu là 10 mg. При недостаточной эффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 trong tuần), но при условии хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 15 mg. Если после увеличения дозы эффективность препарата остается недостаточной (снижение массы тела менее 2 кг за 4 trong tuần), продолжение лечения нецелесообразно.

Капсулы Меридиа^® cần được thực hiện vào buổi sáng, không nhai và uống nhiều nước (ly nước). Các thuốc có thể được thực hiện trên một dạ dày trống rỗng, và kết hợp với một bữa ăn.

Не следует продолжать лечение более 3 мес пациентам, которым в течение этого времени (3 Tháng) не удалось достичь снижения массы тела на 5% từ đường cơ sở. Điều trị không nên tiếp tục, если на фоне терапии Меридиа после достигнутого снижения массы тела пациент прибавляет в массе тела 3 kg trở lên.

Длительность лечения Меридиа^® không được vượt quá 2 năm, поскольку в отношении более продолжительного периода приема препарата данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp nhất xảy ra sớm trong điều trị (đầu tiên 4 trong tuần). Их выраженность и частота со временем ослабевают. Các tác dụng phụ, thông thường, легкий и обратимый характер.

Tác dụng phụ, в зависимости от воздействия на органы и системы, được thể hiện trong thứ tự sau đây: thường – >10%, đôi khi – 1-10%, hiếm – <1%.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: thường – mất ngủ, đôi khi – đau đầu, chóng mặt, lo ngại, dị cảm, thay đổi hương vị.

Hệ tim mạch: đôi khi – nhịp tim nhanh (увеличение пульса на 3-7 u. / min), đánh trống ngực, tăng huyết áp (в покое на 1-3 mmHg.), giãn mạch. Trong một số trường hợp, không bị loại trừ sự gia tăng nghiêm trọng hơn trong huyết áp và nhịp tim. Клинически значимые изменения уровня АД и ЧСС регистрируются преимущественно в начале лечения (đầu tiên 4-8 tuần).

Со стороны системы органов пищеварения: thường – khô miệng, ăn mất ngon, táo bón; đôi khi – buồn nôn, tình tiết tăng nặng của bệnh trĩ.

Khác: đôi khi – tăng tiết mồ hôi.

Trong trường hợp hiếm hoi, описаны следующие клинически значимые побочные явления: đau bụng kinh, sưng tấy, các triệu chứng giống cúm, ngứa da, đau lưng, đau bụng, tăng sự thèm ăn nghịch lý, khát nước, viêm mũi, phiền muộn, buồn ngủ, rối loạn cảm xúc, lo ngại, khó chịu, căng thẳng, viêm thận kẽ cấp tính, sự chảy máu, purpura Shenleyna-Genoa, co giật, giảm tiểu cầu, tăng thoáng qua các men gan trong huyết tương.

Một bệnh nhân có vi phạm schizoaffective, mà có lẽ đã tồn tại trước khi điều trị, sau khi điều trị rối loạn tâm thần cấp tính phát triển.

Chống chỉ định

- Có nguyên nhân hữu cơ của bệnh béo phì (ví dụ:, gipotireoz);

- Suy dinh dưỡng nặng (chán ăn tâm thần hoặc chứng háu ăn);

- Bệnh tâm thần;

— синдром Жиль де ла Туретта (хронический генерализованный тик);

- Thuốc ức chế MAO Simultaneous (ví dụ:, phentermine, fenfluramin, dexfenfluramin, ethylamphetamine, ephedrine) hoặc sử dụng cho 2 недель до назначения Меридиа; Các chất ức chế serotonin reuptake; thuốc ngủ; chuẩn bị, có chứa tryptophan; других препаратов центрального действия для снижения массы тела;

- CHD, Tim mãn tính không mất bù, Bệnh tim bẩm sinh, bệnh động mạch ngoại biên tắc, nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim, bệnh mạch máu não (cú đánh, cơn thiếu máu não thoáng qua);

- Tăng huyết áp không được kiểm soát (BP trên 145/90 mmHg.);

- Nhiễm độc giáp;

- Gan nặng và / hoặc thận;

- Tăng sản tuyến tiền liệt lành tính;

- Pheochromocytoma;

- Zakrыtougolynaya bệnh tăng nhãn áp;

- Được thành lập ma túy, phụ thuộc vào thuốc hoặc uống rượu;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm;

— возраст старше 65 năm;

— повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата.

Cẩn thận следует назначать препарат при аритмиях в анамнезе, suy tim mạn tính, bệnh động mạch vành (incl. lịch sử), sỏi mật, tăng huyết áp (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях (bao gồm chậm phát triển tâm thần và động kinh (incl. lịch sử), нарушениях функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе.

Mang thai và cho con bú

Не следует принимать препарат Меридиа^® Mang thai và cho con bú (cho con bú), поскольку до настоящего времени не имеется достаточного количества исследований в отношении безопасности воздействия Меридиа^® на плод.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ, принимающие препарат Меридиа^®, должны использовать методы контрацепции.

Thận trọng

Препарат Меридиа^® Nó chỉ nên được áp dụng trong trường hợp, когда немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела (диета и физические нагрузки) малоэффективны (снижение массы тела в течение 3 tháng là ít hơn 5 ki-lô-gam).

Лечение Меридиа^® Nó phải được thực hiện trong khuôn khổ của việc điều trị phức tạp để giảm cân dưới sự giám sát y tế, có kinh nghiệm thực tế trong việc điều trị bệnh béo phì. Комплексная терапия включает в себя как изменение привычек питания и образа жизни, và tăng hoạt động thể chất. Пациентам необходимо изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, sau khi hoàn thành điều trị để đảm bảo bảo tồn giảm cân. Bệnh nhân cần phải được rõ ràng về, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и необходимости повторного лечения.

В период приема препарата Меридиа^® необходимо контролировать уровень АД и ЧСС: đầu tiên 2 của tháng – tất cả 2 trong tuần, và sau đó hàng tháng. У пациентов с артериальной гипертензией контроль необходимо осуществлять особо тщательно и через более короткие интервалы. Если при контрольном измерении АД дважды превышало уровень 145/90 mmHg., прием Меридиа^® nên bị đình chỉ.

С осторожностью следует назначать Меридиа^® одновременно с препаратами, kéo dài khoảng QT, incl. блокаторами гистаминовых H₁-thụ (astemizol, terfenadine), thuốc chống loạn nhịp (Amiodarone, quinidine, flekainid, mexiletin, propafenone, sotalol), cizapridom, pimozidom, сертиндолом и трициклическими антидепрессантами. Điều này cũng áp dụng cho các quốc gia, которые способны приводить к удлинению интервала QT (ví dụ:, gipomagniemiya).

Интервал между приемом ингибиторов МАО (incl. furazolidona, procarbazin, selegilin) и Меридиа^® phải có ít nhất 2 tuần.

Хотя и не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако при применении препарата Меридиа^® необходимо обращать внимание на появление прогрессирующего нарушения дыхания, болей в грудной клетке и отеков на ногах.

При пропуске дозы Меридиа^® không nên được đưa đến tiếp nhận một liều gấp đôi, рекомендуется продолжать дальнейший прием препарата по схеме.

Реакции на отмену препарата (đau đầu, tăng sự thèm ăn) rất hiếm. Không có bằng chứng, что после отмены препарата наблюдается абстинентный синдром, rối loạn rút lui hay tâm trạng.

В период приема препарата не следует принимать алкогольные напитки, tk. прием алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме Меридиа^® диетическими мероприятиями.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и yправлению механизмами

Các chế phẩm, влияющие на ЦНС, могут ограничивать умственную активность, память и скорость реакций. И хотя в исследованиях сибутрамин не влиял на эти функции, тем не менее прием препарата Меридиа^® может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Quá liều

Có rất ít dữ liệu về quá liều sibutramine. Dấu hiệu cụ thể của quá liều là không biết, Tuy nhiên, để xem xét khả năng của một biểu hiện rõ rệt hơn các tác dụng phụ. Пациент должен известить лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.

Điều trị: специфических антидотов не существует; следует обеспечить свободное дыхание, giám sát tình trạng của hệ thống tim mạch, nếu cần thiết, điều trị triệu chứng. Показано назначение активированного угля, rửa dạ dày, với sự gia tăng huyết áp và nhịp tim nhanh – beta-blockers. Hiệu quả của việc ép niệu hoặc chạy thận nhân tạo không được cài đặt.

Tương tác thuốc

Одновременный прием Меридиа^® с ингибиторами изофермента CYP3А4 (ketoconazole, Erythromycin, troleandomiцin, cyclosporine) приводит к повышению концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически незначимым удлинением интервала QT.

Rifampicin, kháng sinh nhóm macrolide, phenytoin, Carbamazepine, phenobarbital và dexamethasone có thể đẩy nhanh sự trao đổi chất của sibutramine.

При одновременном применении Меридиа^® với các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (thuốc chống trầm cảm), с препаратами для лечения мигрени (sumatriptan, digidroergotamin), với thuốc giảm đau mạnh (pentazocin, pethidine, Fentanyl), с противокашлевыми препаратами (dextromethorphan) в редких случаях может развиться серотониновый синдром.

Лекарственное взаимодействие препарата Меридиа^® với thuốc, повышающими АД и ЧСС, с противокашлевыми, противоаллергическими препаратами в настоящее время недостаточно полно изучено.

Меридиа^® не влияет на действие пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления действия последнего.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ không quá 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.

Vladimir Andreevich Didenko

734 7 phút đọc