Loris

602 8 phút đọc

Vật liệu hoạt động: Lozartan
Khi ATH: C09CA01
CCF: Angiotensin II Thuốc đối kháng thụ thể
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, I50.0, I61, N08.3
Khi CSF: 01.04.02
Nhà chế tạo: Krka-RUS OOO (Nga)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, Film-tráng từ màu vàng nhạt đến vàng, Hình trái xoan, hơi hai mặt lõm, vát.

	1 tab.
kali losartan	12.5 mg

Tá dược: tsellaktoza (hỗn hợp của đường sữa lactoza monohydrat và cellulose), tinh bột tiền hồ hóa, tinh bột ngô, microcrystalline cellulose, Keo silica khan, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, hoạt thạch, propylene glycol, thuốc nhuộm màu vàng quinoline (E104), Titanium dioxide (E171).

7 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (6) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (9) – gói các tông.
14 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.

Pills, Film-tráng màu vàng, Hình trái xoan, hơi hai mặt lõm, ghi vào một bên và một khía cạnh.

	1 tab.
kali losartan	25 mg

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, hoạt thạch, propylene glycol, thuốc nhuộm màu vàng quinoline (E104), Titanium dioxide (E171).

Pills, Film-tráng trắng, tròn, hơi hai mặt lõm, với Valium một bên, vát.

	1 tab.
kali losartan	50 mg

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, hoạt thạch, propylene glycol, Titanium dioxide (E171).

Pills, Film-tráng trắng, Hình trái xoan, hơi hai mặt lõm.

	1 tab.
kali losartan	100 mg

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, hoạt thạch, propylene glycol, Titanium dioxide (E171).

Tác dụng dược lý

Chọn lọc thụ thể đối kháng angiotenzina II tại₁ tính chất phi protein.

Tại vivo và trong ống nghiệm Losartan và chất chuyển hóa hoạt tính sinh học của karboksil′nyj (EXP-3174) chặn tất cả sinh lý có ý nghĩa ứng angiotenzina II tại₁-các thụ thể độc lập với con đường tổng hợp của nó: dẫn đến huyết tương tăng Renin hoạt động, làm giảm nồng độ aldosterone trong huyết tương.

Losartan gián tiếp gây ra này AL₂-các thụ thể bằng cách tăng mức độ của angiotensin II. Losartan ức chế hoạt động của không có kininazy II, chất men, liên quan đến sự trao đổi chất của bradykinin là ai.

Giảm PR, áp suất trong tuần hoàn phổi; làm giảm hậu gánh, Nó có tác dụng lợi tiểu.

Nó ngăn chặn sự phát triển của cơ tim phì đại, tăng khả năng chịu các hoạt động thể chất ở bệnh nhân suy tim mạn tính.

Tiếp nhận của Losartan 1 thời gian / ngày kết quả là giảm đáng kể về mặt thống kê của systolic và tâm địa ngục. Trong những ngày của Losartan đều kiểm soát địa ngục, Trong khi có hiệu lực antigipertenzivny phù hợp với nhịp điệu tự nhiên của cirkadnomu. Giảm quảng cáo ở cuối một liều đã khoảng 70-80% các hiệu ứng trên các đỉnh của thuốc, xuyên qua 5-6 h sau khi tiêm. Rút không quan sát thấy; Losartan cũng không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng trên nhịp tim.

Losartan là hiệu quả ở nam giới và phụ nữ, và ở người cao tuổi (≥ 65 năm) và bệnh nhân trẻ (≤ 65 năm).

Dược

Hấp thu

Losartan là hấp thu tốt từ đường tiêu hóa. Dùng thuốc với thức ăn không có ý nghĩa lâm sàng hiệu lực trên nồng độ huyết thanh.

Khả dụng sinh học là về 33%. C_{tối đa}Losartan trong huyết tương đạt được thông qua 1 giờ sau khi uống. C_{tối đa} EXP-3174 trong huyết tương đạt được thông qua 3-4 không.

Phân phát

Hơn 99% phần trăm của Losartan và EXP 3174 liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.

V_đ Losartan là 34 l. Rất kém đi qua Geb.

Chuyển hóa

Tiếp xúc với một sự trao đổi chất quan trọng khi “đầu tiên vượt qua” qua gan, hình thành chất chuyển hóa hoạt động EXP 3174- (14%) và một vài chất chuyển hóa không hoạt động, kể ra 2 chất chuyển hóa osnovnыh, được sản xuất bởi hydroxylation của butil′noj chuỗi nhóm và ít hơn đáng kể các chất chuyển hóa, N-2-Tetrazole glucuronide.

Khấu trừ

Giải phóng mặt bằng plasma Losartan và EXP 3174 là khoảng 10 ml/sec (600 ml / phút) và 0.83 ml/sec (50 ml / phút) tương ứng. Thận klirens Losartan và EXP 3174 là về 1.23 ml/sec (74 ml / phút) và 0.43 ml/sec (26 ml / phút) tương ứng. t_1/2 Losartan là 2 không. t_1/2 chất chuyển hóa hoạt động là 6-9 không. Về 58% thuốc xuất hiện để jelchew, 35% – nước tiểu.

Lời khai

- Tăng huyết áp động mạch;

-giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch và phì đại thất trái;

- Suy tim sung huyết (trong một liệu pháp kết hợp, trong trường hợp không dung nạp hay thất bại của điều trị bằng thuốc ức chế ACE);

-bảo vệ thận ở bệnh nhân đái tháo đường loại 2 protein niệu giảm protein niệu, giảm sự tiến triển của tổn thương thận, giảm nguy cơ giai đoạn cuối (ngăn chặn sự cần thiết để chạy thận, khả năng độ creatinine huyết thanh tăng) hoặc tử vong.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng bằng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn, sự đa dạng của tiếp tân – 1 thời gian / ngày.

Tại tăng huyết áp liều trung bình hàng ngày là 50 mg. Hiệu quả antihypertensive tối đa là đạt được trong vòng 3-6 tuần điều trị. Nó có thể đạt được một hiệu ứng rõ nét hơn bằng cách tăng liều thuốc để 100 mg / ngày.

Chống lại các bối cảnh của dioretikov nhập học ở liều cao, nó được khuyến khích để bắt đầu điều trị Loristoj^® từ 25 mg / ngày.

Bệnh nhân cao tuổi, suy chức năng thận (incl. Bệnh nhân chạy thận nhân tạo trên) không phải là cần điều chỉnh liều ban đầu.

Bệnh nhân bị suy chức năng gan Các đại lý sẽ được bổ nhiệm ở liều thấp hơn.

Tại suy tim mạn tính liều ban đầu là 12.5 mg / ngày. Vì, để đạt đến liều lượng thông thường bảo trì trong 50 mg / ngày, liều dùng nên được tăng lên dần dần, khoảng thời gian của 1 tuần (ví dụ:, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / ngày). Lorista^® thường được chỉ định kết hợp với dioretikami và glycosides tim.

Sơ đồ tăng liều lượng của thuốc được trình bày trong bảng.

1 Chủ nhật (từ 1 qua 7 ngày)	qua 1 tab. 12.5 mg / ngày
2 Chủ nhật (từ 8 qua 14 ngày)	qua 1 tab. 25 mg / ngày
3 Chủ nhật (từ 15 qua 21 ngày)	qua 1 tab. 50 mg / ngày
4 Chủ nhật (từ 22 qua 28 ngày)	qua 1 tab. 50 mg / ngày

Đến giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch và phì đại thất trái liều khởi đầu giữa các ý kiến 50 mg / ngày. Sau đó có thể được thêm hydrochlorothiazide ở liều thấp và/hoặc tăng liều Loristy^® đến 100 mg / ngày.

Đến bảo vệ thận ở bệnh nhân đái tháo đường loại 2 protein niệu liều ban đầu tiêu chuẩn Loristy^® là 50 mg / ngày. Liều có thể được tăng lên đến 100 mg/ngày vào tài khoản cho dưới địa ngục.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: ≥1% – chóng mặt, chứng suy nhược, đau đầu, mệt, mất ngủ; <1 % – lo ngại, rối loạn giấc ngủ, buồn ngủ, rối loạn bộ nhớ, perifericheskaya bệnh thần kinh, dị cảm, gipostezii, đau nửa đầu, sự run rẩy, mất điều hòa, phiền muộn, sự bất tỉnh.

Hệ tim mạch: hạ huyết áp thế đứng (dozozavisimaya), nhịp tim, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, Chứng loạn nhịp tim, đau thắt ngực, vasculitis.

Các hệ thống hô hấp: ≥1% – nghẹt mũi, ho *, nhiễm trùng đường hô hấp trên, faringitы, chứng khó thở, viêm phế quản, rhinedema.

Từ hệ thống tiêu hóa: ≥1% – buồn nôn, tiêu chảy *, hiện tượng chảy *, đau bụng; <1% – biếng ăn, khô miệng, bịnh đau răng, nôn, đầy hơi trong bụng, vị viêm, táo bón, viêm gan, chức năng gan bất thường; hiếm – tăng men gan, giperʙiliruʙinemija.

Từ hệ thống tiết niệu: <1% – nhu cầu cấp thiết để đi tiểu, nhiễm trùng đường tiết niệu, suy giảm chức năng thận; đôi khi – vừa phải nuôi urê và creatinine trong huyết thanh.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: <1% – giảm ham muốn tình dục, liệt dương.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: ≥1% – co giật, mialgia *, đau lưng, Ngực, chân; <1% – đau khớp, viêm khớp, đau vai, tàn sát, đau xơ cơ.

Từ các giác quan: <1% – tiếng ù tai, hương vị xáo trộn, khiếm thị, bịnh đau mắt.

Từ hệ thống tạo máu: không thường xuyên – thiếu máu, purpura Shenleyna-Genoa.

Phản ứng cho da liễu: <1% – xerosis, эritema, nhạy cảm ánh sáng, tăng tiết mồ hôi, rụng tóc.

Chuyển hóa: tăng kali máu, bịnh gút.

Phản ứng dị ứng: <1% – nổi mề đay, phát ban da, ngứa, phù mạch (bao gồm sưng cổ họng và lưỡi, gọi tắc nghẽn đường hô hấp và/hoặc sưng mặt, môi, họng). Đôi khi trước đó đã phát triển phù mạch khi dùng loại thuốc khác, incl. Chất ức chế ACE.

*tác dụng phụ, tỷ lệ đó được so sánh với giả dược.

Trong hầu hết trường hợp, Lorista^® dung nạp tốt, tác dụng phụ đang yếu và tạm thời trong tự nhiên và không cần chuẩn bị.

Chống chỉ định

- Hạ huyết áp;

- Tăng kali máu;

- Degidratatsiya;

- Không dung nạp Lactose;

galactosemia bị hội chứng hoặc hút của glucose/Galactose;

- Mang thai;

- Cho con bú;

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

-quá mẫn cảm với Losartan và/hoặc các thành phần khác của thuốc.

TỪ chú ý sử dụng ở bệnh nhân gan và / hoặc suy thận, snizhennom Ock, hành vi vi phạm vodno-elektrolitnogo cân bằng, Hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận đơn độc một.

Mang thai và cho con bú

Dữ liệu về việc sử dụng Losartan trong thai kỳ là không. Truyền dịch thận của bào thai, điều đó phụ thuộc vào sự tiến triển của hệ thống Renin-angiotensin, bắt đầu ở tam cá nguyệt thứ ba của thai kỳ. Nguy cơ cho thai nhi gia tăng khi dùng Losartan trong trimestrah II và III. Khi thành lập thai lozartanom điều trị nên được ngừng lại ngay lập tức.

Không có dữ liệu về phân bổ Losartan trong sữa mẹ. Vì vậy, bạn nên quyết định về việc chấm dứt nuôi con bằng sữa hoặc bãi bỏ lozartanom trị liệu theo quan điểm của nó tầm quan trọng cho các bà mẹ.

Thận trọng

Ở bệnh nhân giảm BCC (ví dụ:, trong liệu pháp liều cao thuốc lợi tiểu) có thể phát triển hạ huyết áp có triệu chứng. Trước khi bạn bắt đầu dùng Losartan, bạn phải loại bỏ hiện có hành vi vi phạm, hoặc bắt đầu điều trị với liều lượng nhỏ.

Ở bệnh nhân xơ gan nhẹ và trung bình nồng độ gan Losartan và chất chuyển hóa hoạt động của nó trong huyết tương sau khi chính quyền inwards ở trên, hơn trong lành mạnh. Vì vậy, bệnh nhân có bệnh gan trong lịch sử đề nghị điều trị ở liều thấp hơn.

Ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, như với bệnh tiểu đường, hoặc không có, thường phát triển kali, mà phải chịu trong tâm trí, nhưng chỉ trong trường hợp hiếm, do đó, chấm dứt điều trị. Trong thời gian điều trị nên thường xuyên theo dõi nồng độ kali trong máu, đặc biệt là ở người cao tuổi, suy thận.

Thuốc, tác động lên hệ thống Renin-thuốc, có thể làm tăng nội dung urê và creatinine trong huyết thanh ở bệnh nhân bị hẹp động mạch thận song phương hẹp hoặc động mạch đơn phương chỉ thận. Thay đổi chức năng thận có thể đảo ngược sau khi điều trị. Trong thời gian điều trị, nó là cần thiết để thường xuyên theo dõi nồng độ creatinine trong huyết thanh tại các khoảng thường xuyên.

Sử dụng trong nhi khoa

Thuốc được chỉ định để điều trị trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 18 năm, Vì không có kinh nghiệm của ứng dụng trong nhi khoa.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Dữ liệu về hiệu quả của Losartan trên khả năng lái xe hoặc phương tiện kỹ thuật khác không tồn tại.

Quá liều

Các triệu chứng: giảm đáng kể huyết áp, nhịp tim nhanh; là kết quả của phó giao cảm (vagal) kích thích có thể phát triển nhịp tim chậm.

Điều trị: diurez, điều trị simptomaticheskaya. Lọc máu nyeeffyektivyen.

Tương tác thuốc

Không còn có không có tương tác thuốc quan trọng lâm sàng với hydrochlorothiazide, digoksinom, thuốc chống đông nepryamыmy, cimetidine, fenoʙarʙitalom, ketoconazole và erythromycin.

Trong thời gian tiếp nhận đồng thời với rifampicin và fluconazole đã được quan sát thấy giảm các chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan kali. Ý nghĩa lâm sàng của hiện tượng này chưa được biết.

Việc sử dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (ví dụ:, spironolactone, triamterene, amilorid) ma túy và kali làm tăng nguy cơ giperkaliemii.

Việc sử dụng đồng thời các NSAIDS, bao gồm cả COX-2 ức chế chọn lọc, có thể làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và các quỹ gipotenziveh.

Nếu lozartan chỉ định đồng thời với tiazidnami dioretikami, giảm quảng cáo là khoảng phụ gia. Ban sức mạnh (hỗ tương) tác dụng của thuốc hạ huyết áp khác (thuốc lợi tiểu, beta-blockers, simpatolitikov).

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, nơi khô ráo ở nhiệt độ không cao hơn 30 ° C. Ngày hết hạn của thuốc trong dạng thuốc viên 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 năm; ở dạng viên nén 50 mg – 5 năm.

Vladimir Andreevich Didenko

602 8 phút đọc