LORISTA SUN

Vật liệu hoạt động: Gidroxlorotiazid, Lozartan
Khi ATH: C09DA01
CCF: Thuốc chống tăng huyết áp
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10
Khi CSF: 01.09.16.05
Nhà chế tạo: Krka d.d. (Slovenia)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, Film-tráng từ vàng đến vàng với một màu xanh, Hình trái xoan, hơi hai mặt lõm.

Tá dược: tinh bột pregelatinized, microcrystalline cellulose, monohydrat lactose, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, macrogol 4000, thuốc nhuộm màu vàng quinoline (E104), Titanium dioxide (E171), hoạt thạch.

7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (8) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (12) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (14) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (6) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (9) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (4) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (6) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (7) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Kết hợp thuốc chống tăng huyết áp.

Lozartan – chọn lọc thụ thể đối kháng angiotenzina II tại₁ tính chất phi protein.

Tại vivo và trong ống nghiệm Losartan và chất chuyển hóa hoạt tính sinh học của karboksil′nyj (EXP-3174) chặn tất cả sinh lý có ý nghĩa ứng angiotenzina II tại₁-các thụ thể độc lập với con đường tổng hợp của nó: dẫn đến huyết tương tăng Renin hoạt động, làm giảm nồng độ aldosterone trong huyết tương.

Losartan gián tiếp gây ra này AL₂-các thụ thể bằng cách tăng mức độ của angiotensin II. Losartan ức chế hoạt động của không có kininazy II, chất men, liên quan đến sự trao đổi chất của bradykinin là ai.

Giảm PR, áp suất trong tuần hoàn phổi; làm giảm hậu gánh, Nó có tác dụng lợi tiểu.

Nó ngăn chặn sự phát triển của cơ tim phì đại, tăng khả năng chịu các hoạt động thể chất ở bệnh nhân suy tim mạn tính.

Tiếp nhận của Losartan 1 thời gian / ngày kết quả là giảm đáng kể về mặt thống kê của systolic và tâm địa ngục. Trong những ngày của Losartan đều kiểm soát địa ngục, Trong khi có hiệu lực antigipertenzivny phù hợp với nhịp điệu tự nhiên của cirkadnomu. Giảm quảng cáo ở cuối một liều đã khoảng 70-80% các hiệu ứng trên các đỉnh của thuốc, xuyên qua 5-6 h sau khi tiêm. Rút không quan sát thấy; Losartan cũng không có ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng trên nhịp tim.

Losartan là hiệu quả ở nam giới và phụ nữ, và ở người cao tuổi (≥65 năm) và bệnh nhân trẻ (≤65 năm).

Gidroxlorotiazid – tiazidnый lợi tiểu, tác dụng lợi tiểu trong đó bao gồm một vi phạm tái hấp thu ion natri, Chlorine, Kali, Magnesium, nước ở ống thận xa; chậm bài tiết của các ion canxi, A xít uric. Nó có đặc tính chống tăng huyết áp; hành động hạ huyết áp phát triển do sự mở rộng của các tiểu động mạch. Hầu như không có hiệu lực từ ngày địa ngục bình thường. Hiệu ứng Dioreticeski 1-2 không, đạt qua 4 h và tiếp tục 6-12 không.

Hiệu ứng antihypertensive xảy ra thông qua 3-4 ngày, nhưng để đạt được một hiệu quả điều trị tối ưu có thể được yêu cầu 3-4 trong tuần.

Dược

Pharmacokinetics Losartan và hydrochlorothiazide, trong khi ứng dụng cũng không khác nhau từ đó trong các ứng dụng riêng biệt.

Lozartan

Hấp thu

Cũng có thể hấp thu từ đường tiêu hóa. Dùng thuốc với thức ăn không có ý nghĩa lâm sàng hiệu lực trên nồng độ huyết thanh. C_{tối đa} Losartan trong huyết tương đạt được thông qua 1 giờ sau khi uống, AC_{tối đa} EXP-3174 mới đạt được thông qua 3-4 h.

Phân phát

Hơn 99% EXP 3174 và Losartan liên kết với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin. V_đ Losartan là 34 l. Hầu như không thẩm thấu qua hàng rào máu - não.

Chuyển hóa

Tiếp xúc với một sự trao đổi chất quan trọng trong đoạn văn đầu tiên thông qua gan, hình thành các điểm kinh nghiệm mới chất chuyển hóa hoạt động 3174 (14%) và một vài chất chuyển hóa không hoạt động. Khả dụng sinh học là về 33%.

Khấu trừ

Giải phóng mặt bằng plasma Losartan và EXP 3174 là khoảng 10 ml / s (600 ml / phút) và 0.83 ml / s (50 ml / phút) tương ứng. Thận klirens Losartan và EXP 3174 là về 1.23 ml / s (74 ml / phút) và 0.43 ml / s (26 ml / phút), tương ứng. t_1/2 Losartan và EXP 3174 2 h và 6-9 pm, tương ứng. Về 58% thuốc xuất hiện để jelchew, 35% -nước tiểu.

Gidroxlorotiazid

Hấp thu và phân phối

Hấp thụ, phần lớn, ở tá tràng và gần phần ruột. Hấp thu sostavlyaet 70% và tăng 10% khi chụp với thực phẩm. C_{tối đa} huyết thanh đạt được sau 1.5 - 5 không.

V_đ về 3 l / kg. Các liên kết với protein huyết tương – 40%, tích tụ trong hồng cầu.

Chuyển hóa và bài tiết

Đừng chuyển hóa ở gan.

Về 95% thuốc được bài tiết chủ yếu thận trong một hình thức chưa sửa đổi. Thận giải phóng mặt bằng của hydrochlorothiazide ở người tình nguyện khỏe mạnh và ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch là khoảng 5.58 ml / s (335 ml / phút). Hydrochlorothiazide là một hồ sơ loại bỏ hai pha. t_1/2 trong giai đoạn đầu của 2 không, trong giai đoạn cuối (qua 10-12 giờ sau khi nhập học) -về 10 không.

Lời khai

- Tăng huyết áp động mạch (bệnh nhân, trong đó cho thấy các liệu pháp kết hợp);

-giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch và tử vong ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch và phì đại thất trái.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng bằng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn. Loristu^® ND có thể được kết hợp với các phương tiện khác của antigipertenzivei.

Tại tăng huyết áp bắt đầu và duy trì liều – 1 tab. (100/25 mg) 1 thời gian / ngày. Thông thường, ma túy được quy định trong trường hợp không có tác dụng điều trị đầy đủ Loristy^® N (50/12.5 mg). Hiệu quả antihypertensive tối đa là đạt được trong vòng 3 tuần điều trị. Liều tối đa hàng ngày - 1 tab. Loristy^® Trong GDP.

Theo giảm BCC (ví dụ:, chống lại các bối cảnh của dioretikov nhập học ở liều cao) liều khởi đầu được đề nghị của Losartan ở những bệnh nhân với gipovolemiei là 25 mg 1 thời gian / ngày. Kết hợp với liệu pháp này Loristoj^® ND nên bắt đầu sau khi hủy bỏ thuốc lợi tiểu và sửa chữa hypovolemia.

Trong bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân bị suy thận, nghiêm trọng vừa phải (CC 30-50 ml / phút), bao gồm trong chạy thận, không phải là cần điều chỉnh liều ban đầu.

Đến giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch và tử vong ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch và phì đại thất trái tiêu chuẩn liều khởi đầu của Losartan là 50 mg 1 thời gian / ngày. Bệnh nhân, đã thất bại để đạt được mục tiêu cấp địa ngục chống lại các bối cảnh của việc nhập học của Losartan 50 mg / ngày, yêu cầu các lựa chọn điều trị bằng cách kết hợp Losartan với liều thấp của hydrochlorothiazide (12.5 mg), và, trong trường hợp cần thiết, cần phải tăng liều thuốc Losartan để 100 mg kết hợp với hydrochlorothiazide liều 12.5 mg / ngày, hơn nữa – tăng liều hydrochlorothiazide, việc phân công Loristu ND trên 1 tab. / ngày.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: thường – đau đầu, Hệ thống và không có hệ thống của chóng mặt, mất ngủ, mệt; đôi khi – đau nửa đầu.

Hệ tim mạch: thường – hạ huyết áp thế đứng (dozozavisimaya), đánh trống ngực, nhịp tim nhanh; hiếm – vasculitis.

Các hệ thống hô hấp: thường – ho, nhiễm trùng đường hô hấp trên, faringitы, rhinedema.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – bệnh tiêu chảy, chứng khó tiêu, buồn nôn, nôn, đau bụng; hiếm – viêm gan, chức năng gan bất thường; hiếm – tăng cường hoạt động của men gan và bilirubin.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: thường – chứng nhứt gân, đau lưng; đôi khi – artralgii.

Từ hệ thống tạo máu: không thường xuyên – thiếu máu, purpura Shenleyna-Genoa.

Từ các thông số xét nghiệm: thường – tăng kali máu, tăng nồng độ hemoglobin và hematocrit (không có ý nghĩa lâm sàng); đôi khi – vừa phải nuôi urê và creatinine trong huyết thanh.

Phản ứng dị ứng: đôi khi – nổi mề đay, ngứa; hiếm – phản ứng phản vệ, phù mạch (bao gồm sưng cổ họng và lưỡi, gọi tắc nghẽn đường hô hấp và/hoặc sưng mặt, môi, họng).

Khác: thường – chứng suy nhược, yếu đuối, phù ngoại biên, đau ngực.

Chống chỉ định

- Anurija;

- Thể hiện qua thận của con người (CC<30 ml / phút);

- Tăng kali máu;

- Degidratatsiya (incl. chống lại các bối cảnh của dioretikov nhập học ở liều cao);

- Bày tỏ sự gan người;

-vật liệu chịu lửa hạ kali máu;

- Hạ huyết áp;

-thiếu hụt lactase;

-galactosemia hoặc malabsorbtion hội chứng glucose/Galactose;

- Mang thai;

- Cho con bú;

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

-quá mẫn cảm với Losartan và các thành phần khác của thuốc;

-quá mẫn cảm với nguồn gốc sulfonamida.

TỪ chú ý nên được áp dụng khi hành vi vi phạm vodno-elektrolitnogo cân bằng máu (giponatriemiya, nhiễm kiềm hypochloraemic, gipomagniemiya, kaliopenia), Hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận đơn độc một, bệnh tiểu đường, tăng calci huyết, hyperuricemia và/hoặc bệnh gút, có tiền sử dị ứng (một số bệnh nhân phát triển phù mạch khi dùng các loại thuốc khác, incl. Chất ức chế ACE) và bronchial hen suyễn, Hệ thống các bệnh máu (incl. Khi SLE), đồng thời với các NSAIDS (incl. COX-2 inhibitors).

Mang thai và cho con bú

Dữ liệu về việc sử dụng Losartan trong thai kỳ là không. Truyền dịch thận của bào thai, điều đó phụ thuộc vào sự tiến triển của hệ thống Renin-angiotensin, bắt đầu ở tam cá nguyệt thứ ba của thai kỳ. Nguy cơ cho thai nhi gia tăng khi dùng Losartan trong trimestrah II và III, tk. uống thuốc, trực tiếp tác động trên hệ thống rennin-angiotenzin, trong II và III tam cá nguyệt mang thai có thể gây ra các thai nhi.

Dioretikov không được đề nghị bổ nhiệm trong thời gian mang thai liên quan đến nguy cơ vàng da trong thai nhi và trẻ sơ sinh, bà mẹ giảm tiểu cầu. Điều trị bằng thuốc lợi tiểu ngăn ngừa sự phát triển của toxicosis của thai kỳ.

Khi thiết lập các điều trị mang thai Loristoj^® ND nên chấm dứt ngay lập tức.

Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên quyết định về vấn đề chấm dứt cho con bú.

Thận trọng

Không cần cho một sự lựa chọn đặc biệt của liều đầu ở bệnh nhân cao tuổi. Thuốc có thể làm tăng nồng độ urê và creatinine trong huyết tương của bệnh nhân bị hẹp động mạch thận song phương hẹp hoặc động mạch thận chỉ thận.

Hydrochlorothiazide có thể làm tăng huyết áp hạ huyết áp và vi phạm vodno-elektrolitnogo cân bằng (umenyshenie Ock, giponatriemia, nhiễm kiềm hypochloraemic, gipomagniemia, hạ kali máu), vi phạm lòng khoan dung để glukoze, giảm bài tiết canxi và gây ra thoáng qua, sự gia tăng nồng độ canxi trong huyết tương nhẹ, tăng nồng độ cholesterol và TG, kích động hyperuricemia và/hoặc bệnh gút.

Lorista^® ND chứa lactose, Do đó, thuốc được không quy định cho bệnh nhân với thiếu hụt lactase, galaktozemiej hoặc đường Galactose hội chứng kém hấp thu.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Hầu như tất cả các bệnh nhân trong thời gian điều trị bằng thuốc Lorista^® ND có thể thực hiện hành động, đòi hỏi sự chú ý nâng cao (ví dụ:, lái xe hoặc nguy hiểm, phương tiện kỹ thuật). Cá nhân lúc bắt đầu điều trị, thuốc có thể gây hạ huyết áp động mạch và chóng mặt và, như vậy, gián tiếp ảnh hưởng đến tình trạng tâm lý của họ. Cho mục đích bảo mật, trước khi bắt đầu hoạt động, đòi hỏi phải có sự quan tâm lớn hơn, bệnh nhân đầu tiên phải đánh giá phản ứng của họ để điều trị.

Quá liều

Lozartan

Các triệu chứng: giảm đáng kể huyết áp, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, do phó giao cảm (vagal) kích thích.

Điều trị: diurez, điều trị simptomaticheskaya, chạy thận nhân tạo nyeeffyektivyen.

Gidroxlorotiazid

Các triệu chứng: Các triệu chứng thường xuyên nhất là kết quả của thiếu hụt chất điện phân (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) và mất nước do thận quá nhiều. Trong khi nhận glycosides tim gipokaliemia có thể hợp nhất loạn nhịp tim.

Điều trị: Điều trị triệu chứng

Tương tác thuốc

Lozartan

Trong nghiên cứu lâm sàng cho thấy không có sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng pharmacokinetic với Losartan hydrochlorothiazide, digoksinom, varfarinom, cimetidine, fenoʙarʙitalom, ketoconazole và erythromycin.

Rifampicin fluconazole và giảm mức độ của chất chuyển hóa hoạt động của Losartan (lâm sàng, tương tác này không được tìm thấy).

Việc sử dụng đồng thời các Losartan với kalisberegatmi dioretikami (spironolactone, triamterene, amilorid), kalisoderjasimi bổ sung hoặc các muối kali có thể dẫn đến giperkaliemii.

NSAIDs, incl. chất ức chế chọn lọc Cox-2, có thể làm giảm hiệu quả của các khoản tiền khác dioretikov và gipotenziveh, bao gồm cả Losartan.

Ở bệnh nhân bị tổn hại chức năng thận, điều trị bằng NSAID (bao gồm cả COX-2 inhibitors), liệu pháp đối kháng thụ thể angiotensin II có thể dẫn đến tiếp tục suy giảm chức năng thận, bao gồm cả suy thận cấp tính, mà có thể đảo ngược thường.

Gipotenzivny tác dụng của Losartan, giống như các quỹ gipotenziveh, có thể được giảm bớt khi quản lý indomethacin.

Gidroxlorotiazid

Nếu bạn đang áp dụng với tiazidnami dioretikami ethanol, loại thuốc an thần và ma túy có thể potentiate rủi ro chứng hạ huyết áp.

Cùng với việc sử dụng các phương tiện (cho lượng và insulin) có thể đòi hỏi một sự điều chỉnh liều gipoglikemicakih quỹ.

Khi dùng kết hợp với hypotensive khác có nghĩa là ghi chú hiệu ứng phụ gia.

Cholestyramine và colestipol cảm ứng của hydrochlorothiazide vi phạm..

Tại ứng dụng đồng thời với Valium, ACTG ghi chú bày tỏ sự cấp thấp hơn của chất điện phân, đặc biệt, kaliopenia.

Hydrochlorothiazide làm giảm mức độ nghiêm trọng của phản ứng với amin Pressor tiếp (ví dụ:, epinephrine, norepinephrine).

Hydrochlorothiazide làm tăng hiệu quả của loại hình hành động cơ bắp relaxants nedepoliarizutego (ví dụ:, tuʙokurarina).

Thuốc lợi tiểu giảm thận klirens lithium và tăng nguy cơ ngộ độc lithium (sử dụng đồng thời không được khuyến cáo).

NSAIDs (bao gồm cả COX-2 inhibitors) có thể giảm dioreticeski, natriyureticeski và gipotenzivny dioretikov.

Tác động về canxi uống thuốc lợi tiểu thiazide có thể bóp méo các kết quả của một nghiên cứu của chức năng tuyến cận giáp.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.