LOPIREL

Vật liệu hoạt động: Clopidogrel
Khi ATH: B01AC04
CCF: Kháng tiểu cầu
ICD-10 mã (lời khai): I20.0, tôi21, I63, I74, I82
Khi CSF: 01.12.11.06.01
Nhà chế tạo: ACTAVIS GROUP hf. (Iceland)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, Film-tráng Màu hồng, tròn, giống hình hột đậu, Khắc “Tôi” trên một mặt.

Tá dược: lactose, microcrystalline cellulose, krospovydon (Loại a), glyceryl dibegenat, hoạt thạch, Opadry II 85 G34669 màu hồng (rượu polyvinyl, hoạt thạch, Titanium dioxide (E171), macrogol 3350, noãn hoàng tố (E322), sắt oxit nhuộm màu đỏ (E172)).

7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc kháng tiểu cầu, chất ức chế cụ thể và mạnh của tập tiểu cầu. Nó có tác dụng vasodilatig. Chọn lọc các ràng buộc của ADP thụ thể trên tiểu cầu giảm và kích hoạt các thụ thể GPI Ib/IIIa dưới ảnh hưởng của ADP, giảm, như vậy, kết tập tiểu cầu. Nó làm giảm kết tập tiểu cầu, gây ra bởi các chất chủ vận khác, ngăn ngừa họ kích hoạt phát hành ADP, Nó không ảnh hưởng đến hoạt động của PDE. Nó gắn không hồi phục với tiểu cầu thụ ADP, mà vẫn không thấm vào ADP kích thích vòng đời (về 7 ngày).

Sự ức chế kết tập tiểu cầu quan sát trong 2 h sau khi tiêm (40% ức chế) Liều khởi đầu 400 mg. Hiệu quả tối đa (60% ức chế tổng hợp) phát triển thông qua 4-7 ngày sử dụng liên tục ở liều 50-100 mg / ngày. Tác dụng kháng tiểu cầu kéo dài trong suốt thời gian của cuộc sống của tiểu cầu (7-10 ngày).

Trong sự hiện diện của tổn thương mạch máu xơ vữa động mạch ngăn ngừa sự phát triển của atherothrombosis không phụ thuộc vào nội địa hóa của mạch máu (mạch máu não, tổn thương tim mạch hoặc bị ngoại vi).

Dược

Hấp thu

Hấp thu vыsokaya, khả dụng sinh học cao; Nồng độ trong huyết tương thấp và bởi 2 giờ sau khi đạt đến giới hạn đo lường (0.025 ug / l).

Phân phát

Protein huyết – 94-98%.

Chuyển hóa

Nó được chuyển hóa ở gan. Các chất chính – phái sinh không hoạt động của một axit cacboxylic. Uống liều lặp đi lặp lại 75 mg C_{tối đa} chất chuyển hóa trong huyết tương là về 3 mg / l và đạt được thông qua 1 không.

Khấu trừ

Báo cáo tin tức - 50%, qua ruột – 46% (trong khi 120 giờ sau khi tiêm). t_1/2 chính chất chuyển hóa sau khi nhập học duy nhất và lặp đi lặp lại 8 không. Nồng độ các chất chuyển hóa được bài tiết qua thận – 50%.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Sau khi dùng thuốc ở liều 75 mg/ngày, nồng độ trong huyết tương metabolita thấp hơn ở những bệnh nhân mắc bệnh thận nặng (CC 5-15 ml / phút), so với các bệnh nhân mắc bệnh thận trung bình (KK từ 30 đến 60 ml / phút) và người khoẻ.

Lời khai

Công tác phòng chống aterotromboza:

-ở bệnh nhân, nhồi máu cơ tim, đột quỵ thiếu máu cục bộ, hoặc với một chẩn đoán bệnh động mạch ngoại vi;

-bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính mà không có ST phân đoạn phục hồi (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim mà không có zubza Q trên ECG), kết hợp với acid acetylsalicylic.

Liều dùng phác đồ điều trị

Các loại thuốc được quy định bên trong của 75 mg 1 thời gian / ngày bất kể bữa ăn.

Điều trị sẽ bắt đầu trong thời gian một vài ngày trước khi 35 ngày ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim và bởi 7 ngày trước 6 vài tháng ở bệnh nhân sau khi đột quỵ thiếu máu cục bộ.

Bệnh nhân có Hội chứng mạch vành cấp tính mà không có ST đoạn phục hồi (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim mà không có zubza Q trên ECG) Lopirelom điều trị bắt đầu với một liều duy nhất 300 mg, và sau đó tiếp tục với liều 75 mg 1 thời gian / ngày (với liều lượng acetylsalicylic acid 75-325 mg / ngày). Tối ưu thời gian điều trị không được cài đặt. Điều trị hiệu quả là lên đến 12 Tháng, hiệu quả tối đa được tổ chức thông qua 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị.

Tác dụng phụ

Xác định tần số của phản ứng có hại: thường (>1/100, <1/10), đôi khi (>1/1000, <1/100), hiếm (>1/10 000, <1/1000), hiếm (<1/10 000).

CNS: đôi khi – đau đầu, chóng mặt, dị cảm; hiếm – nhầm lẫn, ảo giác, dysgeusia.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – chứng khó tiêu, đau bụng, bệnh tiêu chảy; đôi khi – buồn nôn, vị viêm, đầy hơi trong bụng, táo bón, nôn, loét dạ dày tá tràng; hiếm – bị sưng ruột gìa (incl. Viêm loét hoặc Lymphocytic), viêm tụy.

Bởi hệ thống mật mục: hiếm – viêm gan, tăng transaminase gan.

Từ hệ thống tạo máu: đôi khi – giảm bạch cầu, giảm số lượng bạch cầu trung tính cầu hạt èozinofil′nyh và, giảm số lượng tiểu cầu; hiếm – tyazhelaya giảm tiểu cầu (số lượng tiểu cầu ≤ 30-10⁹/l), giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, thiếu máu và thiếu máu thiếu/pancytopenia.

Từ hệ thống đông máu: đôi khi – tăng trong thời gian chảy máu; hiếm – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya ban xuất huyết (1 Các trường hợp trên 200 000 bệnh nhân); thường – chảy máu của các địa phương khác nhau và các cường độ. Hầu hết các trường hợp chảy máu quan sát trong vòng 1 tháng điều trị (đặc biệt là nội sọ, đường tiêu hóa và retroperitoneale chảy máu); Các trường hợp nghiêm trọng của chảy máu ở da (ban xuất huyết), chảy máu trong các khớp xương và các mô mềm (gemartroz, tụ máu), xuất huyết mắt (kongunguale, mắt, võng mạc), chảy máu cam, từ đường hô hấp (ho ra máu, pneumorrhagia), hematuria và chảy máu từ vết loét.

Phản ứng cho da liễu: đôi khi – phát ban và ngứa; hiếm – phát ban bóng nước (ban đỏ đa dạng), phát ban hồng ban, liken phẳng.

Phản ứng dị ứng: hiếm – nổi mề đay, phản ứng phản vệ.

Hệ tim mạch: hiếm – vasculitis, hạ huyết áp.

Các hệ thống hô hấp: hiếm – co thắt phế quản.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: hiếm – đau khớp, viêm khớp.

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – viêm cầu thận, tăng creatinin huyết thanh.

Khác: hiếm – cơn sốt.

Chống chỉ định

- Suy gan nặng;

- Hội chứng xuất huyết;

- Chảy máu nghiêm trọng (incl. xuất huyết nội sọ) và các bệnh, predisposing để phát triển (loét dạ dày và loét tá tràng ở giai đoạn cấp tính, nespetsificheskiy yazvennыy viêm đại tràng, bệnh lao, Khối u phổi, giperfiʙrinoliz);

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

-giai đoạn sơ sinh;

- Lên đến 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

- Galactose không dung nạp, lactase thiếu hụt hoặc glucose-Galactose kém hấp thu (tk. của thuốc bao gồm lactose);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý thuốc nên được sử dụng ở bệnh nhân suy gan hoặc thận vừa phải, vết thương, Trước phẫu thuật; cùng lúc với acetylsalicylic acid, NSAIDs (bao gồm cả COX-2 inhibitors), varfarinom, đại lý tan huyết khối, geparinom, glycoprotein IIb/Iiia ức chế.

Thận trọng

Ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp với ST-phân khúc tăng klopidogrelom điều trị nên không bắt đầu trong vài ngày đầu tiên sau nhồi máu cơ tim.

Trong khi không có dữ liệu lâm sàng Pi là không khuyến khích cấp tính đột quỵ thiếu máu cục bộ (ít hơn 7 ngày).

Khi phát triển chảy máu trong thời gian điều trị bằng thuốc phải ngay lập tức tiến hành xét nghiệm máu (APTT, số lượng tiểu cầu, Xét nghiệm chức năng tiểu cầu) và các hoạt động chức năng của gan.

Giống như các loại thuốc khác của antitrombotičeskim, Pi nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân với tăng nguy cơ chảy máu (đặc biệt là tiêu hóa và tròng) do chấn thương, can thiệp phẫu thuật hoặc các bệnh lý điều kiện, cũng như trong trường hợp của kết hợp sử dụng của klopidogrela với acetylsalicylic acid, NSAIDs, geparinom, glycoprotein IIb/IIIa ức chế, hay thrombolytic ma túy.

Đánh dấu bằng các trường hợp nghiêm trọng của chảy máu ở những bệnh nhân, chụp Pi cùng lúc với acetylsalicylic acid hay với acetylsalicylic acid và heparin.

Pi tăng thời gian chảy máu, Vì vậy, bệnh nhân nên được cảnh báo rằng, bởi vì để ngăn chặn xuất hiện trên nền tảng của việc sử dụng ma túy (là một đơn trị liệu, và kết hợp với acetylsalicylic acid) chảy máu phải mất một thời gian dài, Bạn phải thông báo cho bác sĩ về từng trường hợp chảy máu. Bệnh nhân nên cũng thông báo cho bác sĩ và Nha sĩ về việc tiếp nhận của thuốc trong trường hợp phẫu thuật sắp tới hoặc nếu bác sĩ quy định một loại thuốc mới cho bệnh nhân.

Trong trường hợp can thiệp phẫu thuật, nếu có hiệu lực kháng tiểu cầu là không mong muốn, quá trình điều trị nên dừng lại cho klopidogrelom 7 ngày trước khi phẫu thuật.

Giám sát cẩn thận của bệnh nhân để phát hiện các dấu hiệu chảy máu, bao gồm chảy máu ẩn, đặc biệt là trong tuần lễ đầu tiên của việc điều trị và/hoặc sau khi thủ tục xâm lấn tim hoặc phẫu thuật.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Thuốc không có hiệu lực trên khả năng lái xe và không làm giảm tốc độ phản ứng psychomotor.

Quá liều

Các triệu chứng: có thể làm tăng thời gian chảy máu.

Điều trị: Nếu bạn cần một sửa chữa nhanh chóng tăng chảy máu thời gian có hiệu lực klopidogrela có thể loại bỏ truyền thrombocyte khối lượng. Không có thuốc giải độc đặc

Tương tác thuốc

Nếu bạn đang áp dụng để klopidogrela với warfarin có thể làm tăng cường độ của chảy máu (sự kết hợp này không được khuyến cáo).

Acetylsalicylic acid không thay đổi klopidogrela ingibiruty hiệu ứng vào kết tập tiểu cầu gây ra ADP, Tuy nhiên, Pi potenziruet acetylsalicylic acid vào kết tập tiểu cầu, collagen gây ra. Tuy nhiên, việc sử dụng đồng thời các acid acetylsalicylic ở liều một 500 mg 2 thời gian / ngày đã không gây ra bất kỳ sự gia tăng đáng kể trong thời gian chảy máu, thuôn dài hạn nhận được klopidogrela. An toàn lâu dài việc sử dụng đồng thời acetylsalicylic acid và klopidogrela không được cài đặt, Tuy nhiên, acetylsalicylic acid và pi có thể được sử dụng lên đến một năm.

Theo một nghiên cứu lâm sàng, tiến hành trên người tình nguyện khỏe mạnh, việc sử dụng đồng thời các klopidogrela và heparin không cần điều chỉnh liều và không ảnh hưởng đến hành động antiplatelet klopidogrela, Tuy nhiên, sự an toàn của kết hợp như vậy đã không được cài đặt (với sự kết hợp này thận trọng).

An toàn của klopidogrela ứng dụng đồng thời với các thuốc thrombolytic không là hiện đang được cài đặt (với sự kết hợp này thận trọng).

Trong một nghiên cứu lâm sàng, được tổ chức với sự tham gia của người tình nguyện khỏe mạnh, Khi klopidogrela và naproksena có là một gia tăng trong số lượng ẩn chảy máu đường tiêu hóa. Tuy nhiên, do thiếu các nghiên cứu lâm sàng tương tác thuốc với NSAID khác không hiện đang được cài đặt, có tăng nguy cơ tiêu chảy máu khi các thuốc khác trong nhóm này (với sự kết hợp của klopidogrela và thận trọng NSAIDS).

Sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng farmakodinamičeskogo khi áp dụng klopidogrela kết hợp với atenolol và nifedipine đã được xác định và/hoặc.

Hoạt động Lopirela của nó là thực tế không thay đổi cùng với việc sử dụng của phenobarbital, cimetidine hay estrogen.

Các thuộc tính pharmacokinetic của Digoxin hoặc theophylline không thay đổi khi các ứng dụng chung với klopidogrelom.

Antacid đã không làm thay đổi sự hấp thụ klopidogrela.

Dữ liệu, thu được trong quá trình nghiên cứu với con người gan mikrosomami, chứng tỏ, Pi có thể ức chế hoạt động của izofermenta CYP2C9. Kết quả là, có thể làm tăng nồng độ huyết tương của một số loại thuốc, chẳng hạn như phenytoin và tolbutamid, bởi vì họ được chuyển hóa bởi CYP2C9. Kết quả của nghiên cứu cho thấy sự an toàn của Capri fenitoina và tolbutamida cùng với klopidogrelom.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 2.5 năm.