Xenical

Vật liệu hoạt động: Orlistat
Khi ATH: A08AB01
CCF: Thuốc chống béo phì – một chất ức chế lipase tiêu hóa
ICD-10 mã (lời khai): E66
Khi CSF: 16.02.02
Nhà chế tạo: F.Hoffmann-La Roche TNHH. (Thụy Sĩ)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Capsules gelatin cứng, №1, ngọc lam, đục; nhà ở dòng chữ màu đen “Xenical 120”, của krыshechke – “Roche”; nội dung của viên nang – dạng viên màu trắng hoặc gần như trắng.

*Thành phần của bột viên: microcrystalline cellulose, tinh bột carboxymethyl natri (Primogel), povidone K-30, sodium lauryl.

Tá dược: hoạt thạch.

Thành phần của vỏ nang: gelatin, indigokarmin, Titanium dioxide.

21 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
21 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
21 PC. – vỉ (4) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Một chất ức chế cụ thể của lipase tiêu hóa, các tác dụng kéo dài. Tác dụng điều trị được thực hiện trong lòng của dạ dày và ruột non và là hình thành một liên kết hóa trị với các trang web serine hoạt động của lipase trong dạ dày và tuyến tụy. Do đó các enzyme bất hoạt được mất khả năng phá vỡ các chất béo, từ thức ăn dưới dạng triglycerides, về các axit béo tự do hút và monoglycerides. Kể từ triglycerides không được hấp thu unsplit, được giảm trong lượng thông qua việc tiêu thụ calo, dẫn đến giảm trọng lượng cơ thể. Như vậy, hiệu quả điều trị được thực hiện mà không có nguyện vọng vào hệ tuần hoàn.

Dựa vào lượng chất béo trong phân hiển thị dữ liệu, rằng tác dụng của thuốc bắt đầu trong vòng 24-48 h sau khi tiêm. Sau khi chất béo ngưng trong phân qua 48-72 h thường trở lại mức, đã diễn ra trước khi bắt đầu điều trị.

Dược

Hấp thu

Trong tình nguyện viên với trọng lượng cơ thể bình thường và béo phì là tiếp xúc với hệ thống tối thiểu của thuốc. Sau khi uống orlistat thực tế không hấp thu qua đường tiêu hóa. Xuyên qua 8 giờ sau khi uống orlistat chưa sửa đổi plasma không thể xác định được, nghĩa, rằng nồng độ của nó trong huyết tương dưới đây 5 ng / ml.

Nói chung, sau khi uống liều điều trị chưa sửa đổi xác định plasma orlistat thành công hiếm khi, trong khi nồng độ của nó là vô cùng nhỏ (<10 ng / mL hoặc 0.02 mmol). Các dấu hiệu tích lũy không, Điều đó khẳng định, rằng sự hấp thu thuốc là tối thiểu.

Phân phát

V_đ không thể được thiết lập do sự hấp thu toàn thân rất thấp của orlistat. Protein huyết (chủ yếu, lipoprotein và albumin) in vitro составляет 99%. Số lượng tối thiểu orlistat có thể xâm nhập vào hồng cầu.

Chuyển hóa

Đánh giá từ các dữ liệu, thu được trong nghiên cứu động vật, sự trao đổi chất của orlistat được thực hiện, phần lớn, trong thành ruột. Trong một nghiên cứu ở người béo phì cài đặt, khoảng 42% từ đó phân số tối thiểu của thuốc, mà trải qua hấp thu toàn thân, Nó rơi vào hai chất chính – M1 (vòng lacton bốn-nhóm thủy phân) và M3 (M1 là dư lượng chẻ N-formilleytsina).

Các phân tử của M1 và M3 có một vòng β-lactone mở và lipase ức chế vô cùng yếu (tương ứng 1000 và 2500 yếu lần, Cem orlistat). Theo quan điểm của hoạt động này thấp ức chế và nồng độ trong huyết tương của (trung bình, 26 ng / ml 108 ng / ml) sau khi uống liều điều trị của các chất chuyển hóa được coi là dược không hoạt động.

Khấu trừ

Các nghiên cứu ở bệnh nhân bình thường và thừa cân cho thấy, cái gì 97% liều dùng được bài tiết trong phân của orlistat, của họ 83% – ở dạng không đổi. Các bài tiết thận tích lũy các chất, có cấu trúc liên quan đến orlistat, ít hơn 2% liều. Các giai đoạn của việc loại bỏ hoàn toàn khỏi cơ thể Orlistat (với phân và nước tiểu) – 3-5 d. Orlistat và chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua mật.

Bài tiết Value đường của tình nguyện viên orlistat với bình thường và thừa cân là tương tự.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Nồng độ trong huyết tương của orlistat và chất chuyển hóa của nó (M1 và M3) trẻ em không khác biệt với những người lớn khi so sánh với cùng một liều lượng của thuốc.

Các bài tiết chất béo hàng ngày trong phân là 27% từ lấy thức ăn khi orlistat và 7% – placebo.

Lời khai

- Điều trị dài hạn của bệnh nhân với bệnh béo phì hoặc bệnh nhân thừa cân, incl. kết hợp với các yếu tố nguy cơ béo phì, kết hợp với chế độ ăn uống hypocaloric vừa phải;

- Phối hợp với các thuốc hạ đường huyết (metformin, sulfonylurea và / hoặc insulin) hoặc chế độ ăn uống vừa phải hypocaloric ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 thừa cân hoặc béo phì.

Liều dùng phác đồ điều trị

Đến Người lớn Liều khuyến cáo của Xenical^® là 120 mg (1 viên con nhộng) 3 lần / ngày với mỗi bữa ăn chính (trong bữa ăn hoặc không muộn hơn một giờ sau bữa ăn). Nếu bạn bỏ lỡ một bữa ăn, hoặc nếu thực phẩm không chứa chất béo, lượng của Xenical^® Bạn cũng có thể bỏ qua.

Tăng liều Xenical^® Hơn so với đề nghị (120 mg 3 lần / ngày) Nó không làm tăng hiệu quả điều trị của nó.

Đến bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân gan bị suy yếu hoặc chức năng thận điều chỉnh liều lượng là không cần thiết.

Hiệu quả và tính an toàn của Xenical^® trong trẻ em và thanh thiếu niên lên đến 18 năm chưa cài đặt.

Tác dụng phụ

Xác định tần số của phản ứng có hại: Thường (≥ 1/10), thường (≥ 1/100 và < 1/10), đôi khi (≥ 1/1000 và < 1/100), hiếm (≥ 1/10 000 và < 1/1000), hiếm (< 1/10 000), bao gồm cả trường hợp cá nhân.

Phản ứng bất lợi Xenical^® phát sinh chủ yếu qua đường tiêu hóa, và đã được gây ra bởi các tác dụng dược lý của thuốc, ngăn cản sự hấp thu của bữa ăn chất béo.

Từ hệ thống tiêu hóa: Thường – xả dầu từ trực tràng, gassing với một số viện, cấp bách để đi vệ sinh, bệnh celiac, tăng tần suất của động ruột, phân lỏng, đầy hơi trong bụng, đau và khó chịu ở bụng. Tần số các tác dụng phụ tăng với sự gia tăng hàm lượng chất béo trong thực phẩm. Bệnh nhân nên được thông báo về khả năng phản ứng bất lợi và tàu, làm thế nào để loại bỏ chúng thông qua việc tuân thủ tốt hơn với một chế độ ăn ít chất béo. Thông thường, những phản ứng phụ thường nhẹ và thoáng qua. Họ đã phát sinh trong giai đoạn đầu của điều trị (đầu tiên 3 của tháng), và đa số bệnh nhân không có nhiều hơn một tập phim của các phản ứng.

Thường – ghế bọc da, đau hoặc khó chịu ở bụng, scatacratia, đầy hơi trong bụng, mất răng, Thất bại ngay.

Hiếm – tăng transaminase gan và phosphatase kiềm, trong một số trường hợp – viêm gan (một mối quan hệ nhân quả với Xenical tiếp nhận^® hoặc các cơ chế sinh lý bệnh của phát triển chưa được thành lập.)

Tần số chưa biết – chảy máu trực tràng, viêm túi thừa, viêm tụy, sỏi mật.

Phản ứng dị ứng: trong một số trường hợp – ngứa, phát ban, nổi mề đay, phù mạch, phản ứng co thắt phế quản và phản vệ.

Khác: Thường – đau đầu, nhiễm trùng đường hô hấp trên, cúm; thường – nhiễm trùng đường hô hấp dưới, đau bụng kinh, báo động, yếu đuối, nhiễm trùng đường tiết niệu; hiếm – phát ban bóng nước.

Ở những bệnh nhân đái tháo đường type 2 bản chất và tần số của các tác dụng phụ có thể so sánh với những bệnh nhân không có bệnh tiểu đường ở thừa cân và béo phì. Các chỉ tác dụng phụ mới, xảy ra với một tần số >2% và ≥1 % so với giả dược, là trạng hạ đường huyết (đó có thể là kết quả của việc cải thiện việc bồi thường của quá trình chuyển hóa carbohydrate) và đầy hơi.

Khi dùng đồng thời Xenical^® và thuốc chống đông máu làm giảm báo cáo trường hợp của prothrombin, tăng INR.

Chống chỉ định

- Hội chứng kém hấp thu mạn tính;

- Ứ;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

Mang thai và cho con bú

Loại B. Xenical^® không nên được sử dụng trong quá trình mang thai do thiếu các dữ liệu lâm sàng đáng tin cậy, khẳng định sự an toàn của việc sử dụng nó.

Rút orlistat trong sữa mẹ chưa được nghiên cứu, Vì vậy, không nên dùng Xenical^® trong quá trình cho con bú.

IN nghiên cứu thực nghiệm ở động vật cho thấy không có tác dụng gây quái thai và embryotoxic của orlistat.

Thận trọng

Xenical^® chương trình kiểm soát cân nặng hiệu quả lâu dài (cơ thể giảm cân và duy trì lâu dài của các cấp độ mới của nó, ngăn ngừa tăng cân lại). Hiệu quả của Xenical^® Nó xuất hiện để cải thiện hồ sơ cá nhân của các yếu tố nguy cơ và bệnh tật, béo phì kèm (chẳng hạn như tăng cholesterol máu, bệnh tiểu đường type đái 2, dung nạp glucose, hyperinsulinemia, tăng huyết áp động mạch), và để làm giảm lượng mỡ nội tạng.

Nếu điều trị đồng thời với thuốc chống đông warfarin hay khác là cần thiết để theo dõi INR.

Khi được sử dụng kết hợp với các thuốc hạ đường huyết, cách metformin, sulfonylurea và / hoặc insulin, ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 Thừa cân (BMI ≥ 28 kg / m²) hoặc béo phì (BMI ≥ 30 kg / m²) Xenical^®, kết hợp với chế độ ăn uống hypocaloric vừa phải, Nó cung cấp một cải thiện hơn nữa bồi thường của quá trình chuyển hóa carbohydrate.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, hầu hết bệnh nhân, nhận Xenical^® trong khi 2 đầy đủ năm, nồng độ vitamin A (incl. betakarotena), Đ., E và K vẫn ở mức bình thường.

Để đảm bảo cung cấp đủ các chất dinh dưỡng trong cơ thể có thể được giao cho một viên đa sinh tố, mà không nên nhỏ hơn 2 giờ sau khi uống Xenical^® hoặc trước khi đi ngủ.

Bệnh nhân cần được cân bằng, chế độ ăn uống nhẹ hypocaloric, chứa không nhiều hơn 30% calo hàng ngày như chất béo. Đó là khuyến cáo để tiêu thụ thực phẩm, chứa nhiều trái cây và rau quả. Tiêu thụ hàng ngày của chất béo, carbohydrate và protein nên được phân thành ba tiếp nhận chính.

Xác suất của các phản ứng bất lợi từ đường tiêu hóa có thể làm tăng, trừ khi Xenical^® mất trên nền tảng của quyền lực, ketogenic (ví dụ:, 2000 kcal / ngày, trong đó hơn 30% – một chất béo, đó là khoảng 67 g chất béo). Tiêu thụ hàng ngày của chất béo nên được phân bố trên 3 việc tiếp nhận chính.

Giảm cân, kết hợp với việc sử dụng các Xenical^®, Nó dẫn đến một sự cải tiến của quá trình chuyển hóa carbohydrate trong bệnh tiểu đường loại 2, mà có thể cho phép hoặc yêu cầu giảm liều dùng của thuốc hạ đường huyết.

Quá liều

Trong các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân có cân nặng bình thường và bệnh nhân béo phì nhận được một liều duy nhất 800 mg hoặc nhiều nhận 400 mg 3 lần / ngày cho 15 ngày không được đi kèm với sự xuất hiện của các phản ứng bất lợi đáng kể. Có kinh nghiệm với các loại thuốc ở 240 mg 3 lần / ngày cho 6 Tháng, nó không đi kèm với một sự gia tăng đáng kể về tần suất tác dụng phụ.

Trong trường hợp quá liều của Xenical^® trường hợp không có bất kỳ báo cáo tác dụng phụ, bất kỳ tác dụng phụ không khác với những người, quan sát trong khi dùng thuốc ở liều điều trị.

Điều trị: trong trường hợp quá liều nghiêm trọng đề nghị dưới sự giám sát y tế cho 24 không. Theo các nghiên cứu ở người và động vật được coi là, rằng bất kỳ tác dụng toàn thân, mà có thể được quy cho các thuộc tính của lipazoingibiruyuschimi orlistat, nên nhanh chóng đảo ngược.

Tương tác thuốc

Không thành lập các tương tác thuốc, trong khi việc sử dụng các Xenical^® amitriptylin, atorvastatin, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, fluoxetine, lozartanom, phenytoin, varfarinom, uống thuốc tránh thai, pravastatin, phentermine, GITS nifedipine (hệ thống điều trị tiêu hóa) và giải phóng chậm nifedipine, siʙutraminom, ethanol (Dựa trên các nghiên cứu về sự tương tác giữa các thuốc).

Với việc sử dụng đồng thời của Xenical^® có thể làm giảm sự hấp thu chất béo hòa tan vitamin A (incl. betakarotena), Đ., E, và K.

Với việc sử dụng đồng thời của Xenical^® và cyclosporine cho thấy sự giảm nồng độ trong huyết tương của cyclosporine, Vì vậy, khi kết hợp này được khuyến khích quyết tâm thường xuyên hơn nồng độ cyclosporin trong huyết tương.

Trong việc bổ nhiệm amiodarone trong khi điều trị Ksenikalom^® giảm đáng kể khả dụng sinh học của amiodarone và dezetilamiodarona (trên 25-30%), Tuy nhiên, do dược động phức tạp của amiodarone ý nghĩa lâm sàng của hiệu ứng này là không rõ ràng. Thêm Xenical^® và dài hạn điều trị với amiodarone có thể dẫn đến giảm hiệu quả điều trị của amiodarone.

Tránh đồng thời tiếp nhận Xenical^® acarbose, và do thiếu các nghiên cứu dữ liệu dược.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, một nơi khô ráo ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm. Không sử dụng sau ngày hết hạn, trên bao bì.