KSALAKOM

Vật liệu hoạt động: Latanoprost, Timolol
Khi ATH: S01ED51
CCF: Antiglaucoma thuốc
ICD-10 mã (lời khai): H40.0, H40.1
Khi CSF: 26.01.01.09
Nhà chế tạo: Pfizer MFG. Bỉ N.V. (Bỉ)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Thuốc nhỏ mắt như một rõ ràng, dung dịch không màu.

Tá dược: benzalkonium chloride (như 50% dung dịch), sodium hydrogen phosphate, khan, natri dïgïdrofosfata monohydrat, natri clorua, nước d / và (nếu cần (để đảm bảo độ pH) Thêm một giải pháp của axít clohiđric 10% hoặc dung dịch hiđrôxít natri 10% – q.s.).

2.5 ml – dropper chai nhựa (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Sản phẩm kết hợp Protivoglaucomny. Cơ chế hạ cao IOP y latanoprosta và timolola khác nhau, cung cấp một giảm thêm IOP so với tác động của các ứng dụng của mỗi người trong số các thành phần như monotherapy.

Latanoprost – аналог простагландина F_2một – là một prostanoida chọn lọc agonist FP và làm giảm áp lực cho IOP bằng cách tăng dòng chảy hài hước tấm, phần lớn, bởi uveoscleral, cũng như là thông qua các meshwork trabecular. Latanoprost không có ý nghĩa hiệu lực trên các sản phẩm lỏng độ ẩm và không ảnh hưởng đến mắt máu hàng rào.

Điều trị ngắn hạn của latanoprost không gây thấm fljuorescina trong các phân đoạn phía sau của mắt psevdofakii. Khi được sử dụng ở liều điều trị không có không có tác dụng dược lý đáng kể trên các hệ thống tim mạch và hô hấp.

Timolol – chọn lọc các phiên bản beta₁– và beta₂-adrenoblokator. Không có hoạt động đáng kể bên trong sympathomimetic, trầm cảm đã không có hành động trực tiếp vào tim, đã có hoạt động membranostabilizirujushhej và mestnoanestezirujushhej.

Phong tỏa Β-adrenoceptor gây ra tim giảm ở đối tượng khỏe mạnh và bệnh nhân bị bệnh tim mạch. Ở bệnh nhân có rối loạn chức năng cơ tim nghiêm trọng beta-adrenoblokatora có thể ức chế tác dụng kích thích của hệ thống thần kinh giao cảm, cần thiết cho các công việc đầy đủ của trái tim.

Β-adrenoceptor phong tỏa trong phế quản và bronhiolah dẫn đến tăng airway kháng chiến dưới ảnh hưởng của hệ thần kinh phó giao cảm. Một hiệu ứng tương tự có thể gây nguy hiểm cho bệnh nhân hen suyễn bronchial và bệnh bronhospasticheskimi khác.

Ứng dụng của timolola maleate dưới hình thức thuốc nhỏ mắt là nâng lên và bình thường IOP không phân biệt sự có mặt hay vắng mặt của bệnh tăng nhãn áp. Cao IOP là yếu tố nguy cơ chính của bệnh tăng nhãn áp vision lĩnh vực giảm cân. Cao hơn IOP, cao hơn các xác suất của bệnh tăng nhãn áp các lĩnh vực của xem và thiệt hại dây thần kinh quang.

Cơ chế chính xác làm giảm IOP dưới ảnh hưởng của timolola maleate không được cài đặt. Kết quả của tonografii và fljuorometrii chứng minh rằng, rằng chính cơ chế hoạt động có thể được kết hợp với việc giảm hình thành tấm hài hước. Nhưng, Một số nghiên cứu cũng đã quan sát và một chút tăng dòng chảy hài hước tấm.

Sản phẩm "Csalacom"^® xảy ra trong những giờ đầu tiên sau khi áp dụng, hiệu quả tối đa là quan sát cho 6-8 không. Ứng dụng lặp đi lặp lại giảm IOP đầy đủ được duy trì cho 24 giờ sau khi tiêm.

Dược

Không cài đặt farmakokineticheskeogo và latanoprostom tương tác giữa các timolola maleatom, Mặc dù thông qua 1-4 giờ sau khi sử dụng Ksalakoma^® nồng độ của acid latanoprosta chảy nước ẩm là khoảng 2 cao hơn lần, so với khi một mình.

Latanoprost

Hấp thu

Latanoprost, là hình thức prolekarstvennoj, Permeates thông qua rogovitsu, Khi điều này hydrolyses với hình thức hoạt tính sinh học (chua). C_{tối đa} chảy nước ẩm đạt được thông qua 2 h sau khi đề tài ứng dụng.

Phân phát

V_đ là 0,16 ± 0,02 l / kg. Axit Latanoprost được xác định trong thủy dịch trong lần đầu tiên 4 không, và trong huyết tương – Chỉ trong giờ đầu tiên sau khi bôi của.

Chuyển hóa

Trải qua Latanoprost thủy phân trong giác mạc của mắt, dưới ảnh hưởng của esterases với sự hình thành của axít hoạt tính sinh học. Các axit của Latanoprost, vào hệ tuần hoàn, cuộc, chủ yếu, trong gan bởi Beta oxy hóa acid béo với sự hình thành của 1,2-dinor- và 1,2,3,4-tetranor-chất chuyển hóa.

Khấu trừ

Axit latanoprosta nhanh chóng bị loại bỏ từ huyết tương T_1/2 là 17 m. Hệ thống giải phóng mặt bằng là khoảng 7 ml / phút / kg. Các chất chuyển hóa là, chủ yếu, thận: sau khi đề tài ứng dụng với một lượng nước tiểu khoảng 88% liều thuốc.

Timolola maleate

C_{tối đa} timolola maleate chảy nước ẩm đạt được thông qua 1 không. Của liều tiếp xúc với hệ thống và hấp thụ thông qua 10-20 phút sau khi các ứng dụng tại chỗ của thuốc 1 bỏ. trong mỗi mắt 1 thời gian / ngày (300 mg / ngày) trong huyết tương đạt được C_{tối đa} , thành phần 1 ng / ml.

t_1/2 timolola maleate từ huyết tương là về 6 không. Timolola maleate tích cực cuộc trong gan. Metaʙolitы, cũng như một số unmodified timolola maleate, thận.

Lời khai

-giảm áp tròng cao trong bệnh nhân với bệnh tăng nhãn áp góc mở và cao oftal'motonusom với thiếu hiệu quả của IOP giảm thuốc cho các ứng dụng tại chỗ.

Liều dùng phác đồ điều trị

Người lớn (trong đó có bệnh nhân cao tuổi) – qua 1 thả vào mắt bị bệnh(và) 1 thời gian / ngày.

Tác dụng phụ

Trong việc áp dụng các loại thuốc "Csalacom"^® sau phản ứng không mong muốn với tần số ≥ 1%.

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: mờ mắt, .Aloe, Đục thủy tinh thể, bịnh đau mắt, tổn thương kết mạc (incl. nang, Các phản ứng nhú của mạc, xuất huyết xuất huyết), tổn thương giác mạc (incl. xói mòn, sắc tố, có dấu lấm chấm viêm giác mạc), lỗi khúc xạ, hyperemia mắt, các kích thích của mắt, đau mắt, tăng sắc tố của mống mắt, keratit, chứng sợ ánh sáng, sự mất mát các lĩnh vực của tầm nhìn.

Các hệ thống hô hấp: viêm xoang, nhiễm trùng đường hô hấp trên.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: bệnh tiểu đường, tăng cholesterol máu.

Rối loạn tâm thần: phiền muộn.

Từ hệ thống thần kinh: đau đầu.

Hệ tim mạch: tăng huyết áp động mạch.

Phản ứng cho da liễu: hypertryhoz, phát ban, kích ứng da, dermatohalazion.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: viêm khớp.

Khác: nhiễm trùng.

Phản ứng có hại, quan sát thấy khi một mình latanoprostom

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: kích ứng mắt (cảm giác rát, cảm giác của cát trong mắt, ngứa, cảm giác ngứa ran của một cơ quan nước ngoài), mờ mắt; fleeting đốm đen xói mòn của biểu mô, sưng mí mắt và xói mòn giác mạc; Irit, viêm màng bồ đào; phù hoàng điểm (incl. cystoid); sự mở rộng, dày, tăng số lượng và tăng sắc tố của lông mi và tóc vellus, thay đổi theo hướng tăng trưởng của lông mi, đôi khi gây kích ứng mắt.

Phản ứng cho da liễu: phát ban da, đen da mí mắt, phản ứng của địa phương da trên mí mắt.

Từ hệ thống thần kinh: chóng mặt.

Các hệ thống hô hấp: hen phế quản (incl. cuộc tấn công cấp tính hoặc đợt cấp của bệnh ở bệnh nhân với bệnh hen suyễn bronchial trong lịch sử), khó thở.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: artralgii, mialgii.

Khác: đau ngực không đặc hiệu.

Phản ứng có hại, quan sát thấy khi một mình timolola maleatom (trong hình thức của thuốc nhỏ mắt)

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: cystoid makuliarny phù nề, giảm độ nhạy cảm giác mạc; choroidal đội sau khi lọc phẫu thuật; ptosis, khiếm thị (incl. thay đổi sự khúc xạ, nhìn đôi).

Phản ứng dị ứng: Hệ thống phản ứng dị ứng (incl. sốc phản vệ, phù mạch, nổi mề đay, bản địa hoá và tổng quát phát ban).

Chuyển hóa và dinh dưỡng: biếng ăn, ẩn các triệu chứng của hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.

Rối loạn tâm thần: thay đổi hành vi, nhầm lẫn, ảo giác, báo động, mất phương hướng, căng thẳng, mất trí nhớ, mất ngủ, cơn ác mộng, giảm ham muốn tình dục.

Từ hệ thống thần kinh: não ischemia, đột quỵ cấp tính, chóng mặt, gia tăng các triệu chứng của bệnh gravis, dị cảm, buồn ngủ, chết ngất.

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: cystoid makuliarny phù nề, giảm độ nhạy cảm giác mạc, choroidal đội sau khi lọc phẫu thuật, ptosis, khiếm thị, incl. thay đổi sự khúc xạ và song.

Về phía các cơ quan của thính: tiếng ồn trong tai.

Từ hệ thống tiêu hóa: bệnh tiêu chảy, khô miệng, chứng khó tiêu, buồn nôn, xơ ryetropyeritonyealinyi.

Hệ tim mạch: rối loạn nhịp tim, nhịp tim chậm, ngừng tim, suy tim, khối tim, nhịp tim, tiến triển của đau thắt ngực; claudication không liên tục, lạnh đầu, hạ huyết áp, Hội chứng Raynaud.

Các hệ thống hô hấp: co thắt phế quản (chủ yếu, ở bệnh nhân bị bệnh bronhospasticheskim trước), ho, khó thở, nghẹt mũi, phù nề phổi, suy hô hấp.

Hệ thống cơ xương và mô liên kết: SLE.

Hệ thống tái tạo: liệt dương, Bệnh Peyronie của.

Phản ứng cho da liễu: rụng tóc, psevdopemfigoid, phát ban psoriazopodobnaja, đợt cấp của bệnh vẩy nến.

Khác: chứng suy nhược, mệt, đau ngực, sưng tấy.

Chống chỉ định

-phản ứng bệnh đường hô hấp (incl. bronchial suyễn hoặc một dấu hiệu cho thấy lịch sử của nó);

Dòng nước nặng - COPD;

— sinusova aetiology;

- AV-блокада II и III степени;

-lâm sàng bày tỏ suy tim;

- Sốc tim;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý việc chuẩn bị được sử dụng để điều trị viêm, neovascular, góc đóng cửa tăng nhãn áp hoặc bẩm sinh, Mở-glaucome kết hợp với psevdofakiej, bệnh tăng nhãn áp pigmentary (do thiếu đủ kinh nghiệm với loại thuốc này); thể, psevdofakii với viên nang phía sau ống kính, ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ được biết đến macular phù nề (Latanoprost để điều trị mô tả trường hợp phù điểm vàng, incl. cystoid).

Mang thai và cho con bú

Các nghiên cứu kiểm soát đầy đủ của thuốc ở phụ nữ mang thai đã được thực hiện.

Sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể chỉ trong trường hợp, khi những lợi ích dành cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Latanoprost và các chất chuyển hóa trong sữa mẹ có thể xảy ra; timolola maleate khi áp dụng trong các hình thức của thuốc nhỏ mắt cũng được tìm thấy trong sữa mẹ. Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên quyết định về vấn đề chấm dứt cho con bú, Theo quan điểm nguy cơ phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở trẻ sơ sinh, bú sữa mẹ, cũng như tầm quan trọng của thuốc cho mẹ.

Thận trọng

"Csalacom"^® nên được sử dụng thường xuyên hơn 1 lần / ngày, bởi vì sử dụng thường xuyên hơn làm suy yếu hiệu quả của việc giảm IOP.

Khi tôi bỏ lỡ một liều, liều tiếp theo sẽ được thực hiện tại thời gian bình thường.

Nếu bệnh nhân đồng thời sử dụng thuốc nhỏ mắt khác, họ nên được áp dụng trong khoảng thời gian không ít hơn 5 m.

"Csalacom"^® Nó chứa benzalkonium chloride, mà có thể được hấp thụ trên kính áp tròng. Vì vậy, trước khi chôn kính áp tròng cần được loại bỏ, và sau đó thiết lập thông qua 15 m.

Latanoprost

Latanoprost có thể gây ra một sự gia tăng dần dần trong sắc tố màu nâu trong mống mắt. Thay đổi màu sắc của mắt do sự gia tăng của melanin trong mống mắt melanocytes mô đệm, và không có sự gia tăng về số lượng các melanocytes mình. Thông thường, các sắc tố màu nâu xuất hiện xung quanh các học sinh và kéo dài đồng tâm với chu vi của mống mắt. Toàn bộ mống mắt hoặc bộ phận của chúng trở thành màu nâu. Trong hầu hết các trường hợp, thay đổi màu sắc là nhỏ và không thể được thành lập trên lâm sàng. Tăng sắc tố của mống mắt của một hoặc cả hai mắt quan sát, phần lớn, bệnh nhân có màu hỗn hợp của mống mắt, bao gồm, dựa nâu. Thuốc không có tác dụng trên nevi và lentigines iris; sự tích tụ của các sắc tố trong mạng trabecular hoặc buồng trước mắt không được đánh dấu.

Khi xác định sắc tố mống MẮT để biết thêm 5 năm cho thấy không có tác dụng phụ tăng sắc tố thậm chí tiếp tục điều trị Latanoprost. Ở những bệnh nhân của IOP giảm là như nhau bất kể mức độ của sắc tố mống MẮT. Do đó, điều trị Latanoprost có thể được tiếp tục trong các trường hợp tăng sắc tố của mống mắt, nhưng bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên và, tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng, Điều trị có thể bị ngưng.

Tăng sắc tố của mống mắt thường xảy ra trong năm đầu tiên sau khi điều trị, hiếm – sau năm thứ hai hoặc thứ ba. Sau năm thứ tư của điều trị, tác dụng này không được quan sát. Các tỷ lệ tiến triển của sắc tố giảm theo thời gian và ổn định thông qua 5 năm. Trong điều kiện xa hơn những ảnh hưởng của tăng sắc tố của mống mắt chưa được nghiên cứu. Sau khi chấm dứt điều trị tăng sắc tố nâu của mống mắt đã được quan sát, Tuy nhiên, thay đổi màu mắt có thể là không thể đảo ngược.

Trong kết nối với việc sử dụng các Latanoprost mô tả trường hợp của đen da mí mắt, trong đó có thể được đảo ngược.

Latanoprost có thể gây ra một sự thay đổi dần dần và lông mi vellus tóc, chẳng hạn như kéo dài, dày, tăng sắc tố, tăng mật độ và thay đổi theo hướng tăng trưởng lông mi. Thay đổi Eyelash có thể đảo ngược và biến mất sau khi ngưng điều trị.

Bệnh nhân, áp dụng các giọt trong điều trị chỉ có một mắt, có thể phát triển loạn sắc.

Timolola maleate

Khi bôi tại chỗ, beta-blockers có thể xảy ra như phản ứng không mong muốn, như trong quản lý hệ thống.

Bệnh nhân có tiền sử bệnh tim nặng nên thường xuyên xem để phát hiện kịp thời các triệu chứng của suy tim. Các ứng dụng địa phương của timolol maleate có thể có sự tiến triển của đau thắt ngực Prinzmetal, rối loạn tuần hoàn trung tâm và ngoại vi, hạ huyết áp, nhịp tim chậm, suy tim với một kết quả gây tử vong, phản ứng nghiêm trọng của hệ thống hô hấp (incl. co thắt phế quản gây tử vong ở bệnh nhân hen).

Trước khi phẫu thuật rộng rãi nên thảo luận về tính khả thi của dần loại bỏ beta-blockers. Thuốc trong nhóm này để làm giảm phản ứng phản xạ tim để kích thích beta-adrenergic, mà có thể làm tăng nguy cơ gây mê. Có những trường hợp kéo dài hạ huyết áp nặng trong khi gây mê, và những khó khăn trong việc khôi phục và duy trì hoạt động của tim. Trong thời gian hoạt động, ảnh hưởng của beta-blockers có thể được loại bỏ bằng đủ liều thuốc chủ vận adrenergic.

Beta-blockers có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của thuốc hạ đường huyết uống và mặt nạ các triệu chứng của hạ đường huyết. Họ nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị hạ đường huyết tự phát hay bệnh tiểu đường (đặc biệt là labile dòng), nhận insulin hoặc uống gipoglikemicakie có nghĩa là.

Trị liệu với beta-adrenoblokatorami có thể mặt nạ các triệu chứng của cường giáp, đột ngột ngưng điều trị có thể làm trầm trọng thêm các bệnh.

Trong điều trị ở những bệnh nhân với atopiej hoặc nặng anafilakticheskimi beta-adrenobloktorami phản ứng với chất gây dị ứng trong lịch sử có thể tăng lên để đáp ứng với các liên hệ lặp đi lặp lại với chất gây dị ứng. Trong khi epinephrine (thận tuyến tố) ở liều thông thường, được sử dụng cho phản phản ứng, có thể không hiệu quả.

Trong trường hợp hiếm hoi, timolola maleate nguyên nhân tăng cơ bắp yếu ở những bệnh nhân với bệnh gravis hoặc triệu chứng miastenicheskimi (ví dụ:, diplopiej, Ptosis, điểm yếu tổng quát).

Trong các ứng dụng của các quỹ, việc giảm nhãn áp, Mô tả đội màng mạch sau khi thủ tục lọc.

Sử dụng trong nhi khoa

An toàn và hiệu quả của Ksalakoma^® trẻ em không được cài đặt.

Tác động đến khả năng quản lý phương tiện và làm việc với máy móc thiết bị

Sử dụng thuốc nhỏ mắt có thể gây ra làm mờ thoáng qua. Trong khi hiệu ứng này không biến mất, bệnh nhân không nên lái xe hoặc sử dụng thiết bị phức tạp.

Quá liều

Latanoprost

Các triệu chứng: kích ứng mắt, sung huyết giác mạc. Ngoài các kongyunctiv gây kích ứng và đỏ mắt khác thay đổi không mong muốn trên một phần của cơ quan của tầm nhìn trong quá liều không được biết đến latanoprosta.

Trong trường hợp tai nạn uống cần được xem xét latanoprosta, cái gì 1 chai 2.5 ml của giải pháp có chứa 125 mg latanoprosta. Hơn 90% thuốc được chuyển hóa ở “đầu tiên vượt qua” qua gan.

Ở/trong cefuroxim liều 3 mg / kg ở người tình nguyện khỏe mạnh không gây ra bất kỳ triệu chứng, Tuy nhiên, khi dùng với liều 5.5-10 mg / kg đã được quan sát thấy buồn nôn, đau bụng, chóng mặt, mệt, nóng bừng và đổ mồ hôi.

Ở bệnh nhân hen suyễn bronchial vừa giới thiệu latanoprosta liều, trong 7 lần cao hơn gây ra bronchospasm trị liệu.

Timolola maleate

Các triệu chứng: chóng mặt, đau đầu, khó thở, nhịp tim chậm, co thắt phế quản, ngừng tim (tương tự như triệu chứng, liên tục hệ thống sử dụng thuốc chẹn beta). Những triệu chứng này đã được quan sát trong các trường hợp quá liều không chủ ý của mắt giọt timolola maleate.

Các nghiên cứu trong ống nghiệm, nó đã được hiển thị, rằng trong chạy thận timolola maleate dễ dàng loại bỏ từ huyết tương hoặc toàn bộ máu. Ở bệnh nhân suy thận timolola maleate dializirovalsja tồi tệ hơn.

Điều trị: Quá liều Ksalakoma^® Điều trị triệu chứng.

Tương tác thuốc

Đặc biệt nghiên cứu sự tương tác thuốc với thuốc "Csalacom"^® không được thực hiện.

Không nên dùng cùng lúc với Ksalakomom^® sử dụng bên trong phiên bản beta-adrenoblokatorov, Kể từ khi có thể giảm hoặc tăng IOP thể hiện hiệu ứng hệ thống Phiên bản beta-adrenoblokatorov.

Với đồng thời khi nhỏ thuốc vào mắt của hai chất tương tự prostaglandin mô tả sự tăng nghịch lý trong IOP, Do đó, việc sử dụng đồng thời hai hoặc nhiều prostaglandin, tương tự hoặc các dẫn xuất của họ không được khuyến khích.

Trong khi áp dụng timolola maleate với epinephrine (thận tuyến tố) đôi khi phát triển Mydriasis.

Có thể với sự phát triển của additivoe tác dụng hạ huyết áp động mạch hệ thống và/hoặc nhịp tim chậm với một sự kết hợp của timolola maleate với: Thuốc chẹn kênh canxi, quỹ, gây ra một sự giảm trong mức độ catecholamine, beta-blockers, antaritmicheskie công cụ, glicozit tim mạch.

Phiên bản beta-adrenoblokatora có thể tăng cường các gipoglikemicescoe hiệu quả protivodiabeticakih tiền.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, nơi tối ở nhiệt độ 2 ° đến 8 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.

Mở chai lọ nên được lưu trữ ở nhiệt độ không cao hơn 25° c và được sử dụng trong 4 tuần.