KOSOPT

Vật liệu hoạt động: Dorzolamid, Timolol
Khi ATH: S01ED51
CCF: Antiglaucoma thuốc
ICD-10 mã (lời khai): H40.1
Khi CSF: 26.01.01.09
Nhà chế tạo: MERCK SHARP & Dohme B.V.. (Hà Lan)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Thuốc nhỏ mắt trong các hình thức của một minh bạch, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

Tá dược: benzalkonium chloride, sodium citrate, mannitol, gietelloza (hydroxyethyl), Natri Hidroxit, nước d / và.

5 ml – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Antiglaucoma thuốc, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Timolola maleate – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Dược

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Về 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется.T_1/2 nói về 4 Tháng.

При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 tuần. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта в отношении функции почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Tuy nhiên, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (CC 30-60 ml / phút) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

Timolola maleate

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола малеата в форме 0.5% глазных капель 2 lần / ngày. Trung bình C_{tối đa} после утреннего применения составила 0.46 ng / ml, после применения днем – 0.35 ng / ml. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 phút sau khi nhỏ thuốc, đạt qua 2 ч и продолжается не менее 24 không.

Lời khai

Для лечения повышенного внутриглазного давления при:

— открытоугольной глаукоме;

— псевдоэксфолиативной глаукоме.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được quy định đối với 1 thả vào túi kết mạc của mắt bị ảnh hưởng (или в оба глаза) 2 lần / ngày.

Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта.

В случае совместного применения с другими глазными каплями Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 m.

Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Инструкция по использованию

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Để mở lọ, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

6. Повторить пункты 4 và 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.

8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

Tác dụng phụ

Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, không quan sát. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 bệnh nhân. Lúc khoảng 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. Khoảng 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

Среди наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, biến dạng của hương vị, xói mòn giác mạc, инъекции конъюнктивы, mờ mắt, chảy nước mắt.

IN постмаркетинговый период наблюдения отмечались следующие нежелательные явления: khó thở, suy hô hấp, viêm da tiếp xúc, nhịp tim chậm, AV блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, buồn nôn. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: воспаление века, раздражение и шелушение века, iridocyclitis, có dấu lấm chấm viêm giác mạc, thoáng cận thị (đi sau khi ngừng thuốc),

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đau đầu, астения/усталость, dị cảm.

Dị ứng sự phản ứng: phù mạch, co thắt phế quản, nổi mề đay, ngứa.

Khác: mũi chảy máu, họng, khô miệng, phát ban.

Timolola maleate

Khi bôi tại chỗ

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: bịnh đau mắt, .Aloe, keratit, giảm độ nhạy cảm giác mạc, khô; rối loạn thị giác, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), nhìn đôi, ptosis.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: звон в ушах парестезии, đau đầu, chứng suy nhược, mệt mỏi, chóng mặt; phiền muộn, mất ngủ, cơn ác mộng, mất trí nhớ, нарастание симптомов миастении.

Hệ tim mạch: rối loạn nhịp tim, gipotenziya, chết ngất, rối loạn tim mạch, loạn nhịp tim, ngừng tim, sưng tấy, Hội chứng Raynaud, снижение температуры рук и ног.

Các hệ thống hô hấp: co thắt phế quản (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), ho, đau ngực.

Phản ứng cho da liễu: rụng tóc, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

Phản ứng dị ứng: sốc phản vệ, phù mạch, nổi mề đay, локальные или генерализованные высыпания.

Từ hệ thống tiêu hóa: bệnh tiêu chảy, chứng khó tiêu, khô miệng.

Khác: giảm ham muốn tình dục, Bệnh Peyronie của, SLE.

Khi dùng có hệ thống

Hệ tim mạch: giảm dung sai cho độ bền, AV блокада 2 và 3 độ, синоаурикулярная блокада, phù nề phổi, ухудшение нарушений периферического кровообращения, xấu đi của các cơn đau thắt ngực, giãn mạch.

Phản ứng cho da liễu: bịnh ghẻ, tăng tiết mồ hôi, viêm da tróc vảy.

CNS: chóng mặt, yếu đuối, kém tập trung, hypersomnia.

Khác: đau ở chi, nôn, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, нетромбоцитопеническая пурпура, nổ lốp đốp, đau khớp, liệt dương, lần bài.

Từ các thông số xét nghiệm: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, gematokrita, cholesterol, HDL, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

Chống chỉ định

- Hen phế quản (incl. lịch sử);

— тяжелая ХОБЛ;

— sinusova aetiology;

- AV-блокада II и III степени;

- Suy tim nặng;

- Sốc tim;

- Suy thận nặng (CC ít hơn 30 ml / phút);

— дистрофические процессы в роговице;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm (tk. эффективность и безопасность изучены недостаточно);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong quá trình mang thai và cho con bú (cho con bú).

Thận trọng

В клинических исследованиях Косопта 49% пациентов были в возрасте 65 trở lên, 13% bệnh nhân – già 75 trở lên. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Tuy nhiên, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, như vậy, Phản ứng có hại, известные при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Косопт, incl. обострение вазоспастической стенокардии (Prinzmetal đau thắt ngực), нарушения периферического и центрального кровообращения, hạ huyết áp. Перед началом применения препарата Косопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением (необходимо следить за ЧСС у таких пациентов).

Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению КЩР и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения Косопта подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при применении Косопта, tk. в его состав входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток.

Терапия бета-адреноблокаторами может искажать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.

Бета-адреноблокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза. Прекращение приема бета-адреноблокаторов может быть причиной ухудшения состояния.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение Косопта следует прекратить.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезией необходимо отменить препарат за 48 giờ trước khi hoạt động, tk. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В состав Косопта входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует снять и установить их снова не ранее чем через 15 phút sau khi nhỏ thuốc. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

При применении Косопта возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

Quá liều

Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: chóng mặt, đau đầu, khó thở, nhịp tim chậm, co thắt phế quản, ngừng tim.

Наиболее ожидаемыми triệu chứng передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

Điều trị: điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Nên theo dõi mức độ chất điện phân (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Tương tác thuốc

Специфических исследований взаимодействия Косопта с другими лекарственными средствами не проводилось. Tuy nhiên, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, beta-blockers, biến chứng (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (ví dụ:, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (ví dụ:, снижение частоты ЧСС, phiền muộn).

Mặc dù, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. Tuy nhiên, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (ví dụ:, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

Mặc dù, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Không cần thiết. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, nơi tối ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm. После первого вскрытия флакона Косопт не следует использовать дольше 4 tuần.