Dorzolamid

Khi ATH:
S01EC03

Đặc tính.

Các chất ức chế anhydrase carbonic. Dorzolamide hydrochloride - bột kết tinh trắng hoặc gần như trắng, hòa tan trong nước, ít tan trong methanol và ethanol. Trọng lượng phân tử 360,90.

Tác dụng dược lý.
Protivoglaukomnoe.

Ứng dụng.

По данным sĩ bàn tham khảo (2009), hydrochloride dorzolamide như 2% giải pháp nhỏ mắt được chỉ định điều trị của nhãn áp ở bệnh nhân tăng huyết áp ở mắt hoặc bệnh tăng nhãn áp góc mở.

Chống chỉ định.

Quá mẫn.

Mang thai và cho con bú.

Khi mang thai có thể, nếu hiệu quả của liệu pháp điều trị lớn hơn nguy cơ cho thai nhi (nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về sự an toàn của việc sử dụng ở phụ nữ mang thai không được tiến hành).

Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)

Tác dụng gây quái thai. Trong các nghiên cứu dorzolamide hydrochloride ảnh hưởng độc hại trong quá trình mang thai ở thỏ khi dùng ở liều ≥ bên trong 2,5 mg / kg / ngày (trong 31 lần được đề nghị sử dụng mắt của con người trong) Nó được đánh dấu dị dạng của thân đốt sống (quan sát thấy ở liều, gây toan chuyển hóa) và giảm tăng cân ở thai nhi nam và nữ. Không có sự xuất hiện của dị tật, kết hợp với việc sử dụng các hydrochloride dorzolamide, Các nghiên cứu trên chuột với liều lên đến 10 mg / kg / ngày (trong 125 lần liều khuyến cáo cho người sử dụng trong nhãn khoa).

Trong các nghiên cứu của hydrochloride dorzolamide ở chuột cho con bú đã giảm tăng cân từ 5-7% ở con khi tiêm cho chuột ở liều cho con bú 7,5 mg / kg / ngày (trong 94 lần cao hơn liều khuyến cáo cho người sử dụng trong nhãn khoa). Có một chút chậm trễ trong phát triển sau khi sinh, incl. răng cửa phun trào và mở mắt, kết hợp với việc giảm cân của trái cây.

Không biết, dù dorzolamide hydrochloride được vào sữa mẹ của phụ nữ cho con bú. Xét, nó có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng ở trẻ em, bú sữa mẹ, các bà mẹ cho con bú nên ngừng cho con bú hoặc, hoặc sử dụng các dorzolamide.

Tác dụng phụ.

Những thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: khoảng 1/3 bệnh nhân - đốt, ngứa hoặc khó chịu ở đôi mắt của bạn sau khi nhỏ thuốc; 10-15% - Superficial có dấu lấm chấm viêm giác mạc; về 10% - Các dấu hiệu và triệu chứng của dị ứng mắt; 1-5% - Viêm kết mạc và phản ứng từ tuổi (cm. Biện pháp phòng ngừa), mờ mắt, đỏ mắt, chảy nước mắt, khô mắt, chứng sợ ánh sáng; hiếm khi - đau đầu, suy nhược / utomlyaemosty.

Từ đường tiêu hóa: khoảng 1/4 bệnh nhân - một vị đắng trong miệng sau khi sử dụng; hiếm khi - buồn nôn.

Khác: trong trường hợp hiếm - phát ban da, sỏi niệu, iridocyclitis.

Các nghiên cứu lâm sàng ba tháng đối với trẻ em, tác dụng phụ khi sử dụng như dorzolamide hydrochloride giải pháp nhỏ mắt có thể so sánh với ở bệnh nhân người lớn.

Thực hành lâm sàng

Tác dụng phụ, hoặc là được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng với một tần suất ít hơn 1%, hoặc quan sát thấy trong thực hành lâm sàng trong việc áp dụng 2% hydrochloride dorzolamide giải pháp nhỏ mắt (và tần số xuất hiện của họ không được định nghĩa): các dấu hiệu và triệu chứng của phản ứng dị ứng toàn thân (incl. phù mạch, co thắt phế quản, ngứa, nổi mề đay), chóng mặt, dị cảm, đau mắt, thoáng cận thị, bong hắc mạc sau trabeculectomy, thế kỷ slipanie, chứng khó thở, viêm da tiếp xúc, mũi chảy máu, khô miệng, họng.

Sự hợp tác.

Mặc dù các thử nghiệm lâm sàng như dorzolamide hydrochloride 2% giải pháp nhỏ mắt không có báo cáo vi phạm của các acid-base và sự cân bằng chất điện phân, vi phạm đó đã được báo cáo với các chất ức chế anhydrase carbonic miệng, và trong một số trường hợp lý số lượng tương tác thuốc, incl. biểu hiện của nhiễm độc, kết hợp với liều cao salicylat). Vì vậy, bạn nên xem xét khả năng tương tác như một loại thuốc trong bệnh nhân, sử dụng giải pháp nhỏ mắt dorzolamide.

Có một cơ hội tăng các tác dụng toàn thân nổi tiếng, kết hợp với sự ức chế anhydrase carbonic, bệnh nhân, nhận anhydrase carbonic ức chế nội thất và địa phương (không nên sử dụng kết hợp).

Quá liều.

Có thể có những điều sau đây triệu chứng: mất cân bằng điện giải, Acidosis, rối loạn của hệ thần kinh.

Điều trị: triệu chứng, đòi hỏi theo dõi các chất điện giải (đặc biệt là kali) mức độ và kiểm soát giá trị pH của máu.

Liều lượng và Quản trị.

Konъyunktyvalno. Chôn cất tại 1 thả vào mắt bị bệnh (hoặc mắt) 3 một lần một ngày. Khi sử dụng mắt địa phương khác có nghĩa là khoảng cách giữa các instillation phải có ít nhất 10 m.

Biện pháp phòng ngừa.

Hydrochloride Dorzolamide là một sulfanilamide và mặc dù bôi tại chỗ, bị hấp thu toàn thân. Về vấn đề này, khi sử dụng mắt dorzolamide giảm có thể xảy ra phản ứng phụ, đặc trưng của sulfonamides. Có, mặc dù hiếm gặp, trường hợp tử vong do phản ứng nghiêm trọng sulfonamides, bao gồm Stevens - Johnson, độc hoại tử biểu bì, gepatonekroz tối cấp, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, vv. loạn tạo máu. Sự mẫn cảm với sulfonamid có thể xảy ra với việc sử dụng lặp đi lặp lại, bất kể đường dùng. Khi phản ứng có hại nghiêm trọng hoặc quá mẫn biểu hiện của việc sử dụng, nên ngưng.

Ở những bệnh nhân cấp tính glaucoma góc đóng cửa ngoài quỹ, áp dụng khi ở mắt, các biện pháp trị liệu bổ sung cần thiết. Ứng dụng 2% dorzolamide hydrochloride giải pháp nhỏ mắt ở bệnh nhân đợt cấp của bệnh tăng nhãn áp góc đóng cửa chưa được nghiên cứu.

Nó nên được sử dụng thận trọng 2% giải pháp nhỏ mắt hydrochloride dorzolamide ở bệnh nhân, mật độ tế bào nội mô giác mạc thấp, từ thể loại này của bệnh nhân tăng nguy cơ phát triển phù nề giác mạc.

Đặc điểm của sử dụng ở bệnh nhân suy thận nặng (Creatinine Cl ít hơn 30 ml / phút) không xác định. Bởi vì hydrochloride dorzolamide (cũng như các chất chuyển hóa của nó) đào thải chủ yếu qua thận, nó không được khuyến cáo trong bệnh lý này.

Các tính năng của ứng dụng ở những bệnh nhân có chức năng gan bị suy giảm không được định nghĩa (Sử dụng thận trọng).

Trong các nghiên cứu lâm sàng, sử dụng kéo dài như dorzolamide hydrochloride 2% giải pháp báo cáo mắt với tác dụng phụ của địa phương, chủ yếu là viêm kết mạc và phản ứng của tuổi. Nhiều người trong số các phản ứng này có các biểu hiện lâm sàng và trình loại dị ứng và thông qua sau khi việc bãi bỏ PM. Khi phản ứng như thuốc nên được ngưng và đánh giá về tình trạng bệnh nhân trước khi nối lại điều trị.

Trường hợp báo cáo của viêm giác mạc do vi khuẩn, kết hợp với việc sử dụng các quỹ trong các chai nhỏ mắt đa liều. Khi lựa chọn của ô nhiễm không chủ ý của lọ thuốc và sự xuất hiện của nhiễm trùng ở mắt.

Không sử dụng dorzolamide hydrochloride giải pháp nhỏ mắt khi đeo kính áp tròng.