KORDINORM

Vật liệu hoạt động: Bisoprolol
Khi ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, i20
Khi CSF: 01.01.01.02
Nhà chế tạo: ACTAVIS GROUP hf. (Iceland)

DẠNG BÀO, CƠ CẤU VÀ BAO BÌ

Pills, Film-tráng trắng, tròn, lồi, với Valium một bên, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – nữa.

Tá dược: microcrystalline cellulose, mannitol, natri croscarmellose, magiê stearate, gipromelloza, Titanium dioxide, macrogol 6000.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Pills, Film-tráng trắng, tròn, lồi, với Valium một bên, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – nữa.

Tá dược: microcrystalline cellulose, mannitol, natri croscarmellose, magiê stearate, gipromelloza, Titanium dioxide, macrogol 6000.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Beta Selective₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Chặn ở liều thấp β₁-adrenergic của trái tim, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, làm giảm canxi trong tế bào ion hiện tại. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- và tác dụng co bóp, đàn áp dẫn và lo lắng, chậm AV-conduction, giảm nhu cầu oxy của cơ tim. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Nó làm giảm hoạt động renin huyết tương. Nó có hạ huyết áp, chống loạn nhịp và antianginal.

При увеличении дозы бисопролол оказывает бета₂-adrenoceptor hành động chặn.

Lúc bắt đầu của việc sử dụng ma túy (đầu tiên 24 không) là kết quả của sự gia tăng đối ứng trong hoạt động của các kích thích α-adrenergic và loại bỏ các β₂-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Xuyên qua 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – giảm.

Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, kích thích giao cảm của mạch máu ngoại vi, hoạt động giảm của hệ thống renin-angiotensin (là rất quan trọng cho các bệnh nhân với đường cơ sở hypersecretion Renin), phục hồi độ nhạy trong phản ứng với việc giảm huyết áp và ảnh hưởng của hệ thống thần kinh trung ương. Khi tác dụng tăng huyết áp sau 2-5 ngày, hoạt động ổn định – xuyên qua 1-2 Tháng.

Hiệu lực Antianginal là do sự sụt giảm nhu cầu oxy của cơ tim do giảm tốc độ nhịp tim và làm giảm sự co bóp, kéo dài của tâm trương, cải thiện tưới máu cơ tim. Tại các chi phí gia tăng áp lực cuối tâm trương trong tâm thất trái và kéo sợi cơ tâm thất tăng lên có thể làm tăng nhu cầu oxy, đặc biệt là ở những bệnh nhân suy tim mạn tính.

Các tác dụng chống loạn nhịp là do việc loại bỏ các yếu tố arrhythmogenic (nhịp tim nhanh, tăng cường hoạt động của hệ thần kinh giao cảm, tăng cAMP, tăng huyết áp), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (chủ yếu ở các antegrade và, ít hơn, theo hướng ngược qua AV-node) và trên các tuyến bổ sung.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (tụy tạng, cơ xương, cơ trơn mạch ngoại biên, phế quản và tử cung) và chuyển hóa carbohydrate, не вызывает задержки натрия в организме. Cường độ của hành động gây xơ vữa là khác nhau từ đó của propranolol.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Dược

Hấp thu

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisoprolol. Tiếp nhận cùng một lúc với thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thụ. C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được sau 1-3 không.

Phân phát

Các liên kết với protein huyết tương – về 35%. Tính thấm của BBB và hàng rào nhau thai, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

Chuyển hóa và bài tiết

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – bài tiết không thay đổi.

t_1/2 составляет9-12 ч. Về 98% вещества выводится почками, ít hơn 2% – mật.

Lời khai

- Tăng huyết áp động mạch;

- CHD (phòng ngừa chứng đau thắt ngực).

Liều dùng phác đồ điều trị

Một liều duy nhất 2.5-5 mg. Обычно начальная доза составляет 5 mg 1 thời gian / ngày. Nếu cần thiết, tăng liều tới 10 mg 1 thời gian / ngày. Liều tối đa hàng ngày cho người lớn – 20 mg.

Các máy tính bảng nên được dùng bằng đường uống, buổi sáng, nhanh, mà không cần nhai.

Điều trị пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. Trong пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml / phút) hoặc gan liều tối đa hàng ngày – 10 mg.

Trong bệnh nhân Cao Niên điều chỉnh liều là cần thiết.

Tác dụng phụ

CNS: mệt mỏi, yếu đuối, chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ hoặc mất ngủ, cơn ác mộng, phiền muộn, lo ngại, nhầm lẫn hoặc mất trí nhớ ngắn hạn, ảo giác, chứng suy nhược, Nhược cơ, dị cảm ở tứ chi (ở bệnh nhân đau cách liên tục và hội chứng Raynaud), sự run rẩy.

Từ các giác quan: mờ mắt, giảm tiết dịch nước mắt, khô và đau nhức mắt, bịnh đau mắt.

Hệ tim mạch: sinusovaya nhịp tim chậm, nhịp tim, rối loạn dẫn truyền nhồi máu, vi phạm của AV-conduction (cho đến khi sự phát triển của một cross-phong tỏa toàn và suy tim), Chứng loạn nhịp tim, suy yếu của sự co bóp của cơ tim, phát triển (nặng hơn) suy tim mạn tính (sưng mắt cá chân, dừng lại; khó thở), giảm huyết áp, hạ huyết áp thế đứng, biểu hiện của co thắt mạch (tăng rối loạn tuần hoàn ngoại vi, sự lạnh lùng của chi dưới, Hội chứng Raynaud), đau ngực.

Từ hệ thống tiêu hóa: khô niêm mạc miệng, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón hoặc tiêu chảy, chức năng gan bất thường (nước tiểu đậm màu, vàng da hoặc màng cứng, ứ), những thay đổi trong hoạt động của men gan (ALT tăng, HÀNH ĐỘNG), bilirubin, triglycerides, thay đổi trong hương vị.

Các hệ thống hô hấp: nghẹt mũi, khó thở khi dùng ở liều cao (вследствие утраты селективности) và / hoặc ở những bệnh nhân dễ mắc – laringo- và co thắt phế quản.

Trên một phần của hệ nội tiết: giperglikemiâ (ở những bệnh nhân không đái tháo đường phụ thuộc insulin), gipoglikemiâ (bệnh nhân, tiếp nhận insulin), trạng suy giáp.

Phản ứng cho da liễu: tăng tiết mồ hôi, dermahemia, phát ban, phản ứng da psoriasiform, tăng nặng thêm các triệu chứng bệnh vẩy nến, rụng tóc.

Từ hệ thống tạo máu: giảm tiểu cầu (chảy máu bất thường và xuất huyết), mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: yếu cơ thể, chuột rút ở bắp chân, đau lưng, đau khớp.

Trên một phần của hệ thống sinh sản: ослабление либидо и снижение потенции.

Phản ứng dị ứng: ngứa, phát ban, nổi mề đay.

Khác: sự rút lui (tăng chứng đau thắt ngực, tăng huyết áp).

Hiệu lực lên thai nhi: tăng trưởng trong tử cung, gipoglikemiâ, nhịp tim chậm.

Chống chỉ định

- Sốc (incl. tim);

- Collapse;

- Phù nề phổi;

- Suy tim cấp tính;

- Tim mãn tính không mất bù;

- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya phong tỏa;

- SSS;

- Vыrazhennaya nhịp tim chậm (Nhịp Tim<50 u. / min);

- Prinzmetal đau thắt ngực;

- Kardiomegalija (không có dấu hiệu của suy tim);

- Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu<100 mm Hg. Art., đặc biệt là trong nhồi máu cơ tim);

- Hen và COPD lịch sử;

- Thuốc ức chế MAO Simultaneous (trừ MAO loại B);

- Giai đoạn muộn của các rối loạn tuần hoàn ngoại vi;

-Raynaud bệnh;

- Pheochromocytoma (mà không có việc sử dụng đồng thời của alpha-blockers);

- Nhiễm axit chuyển hóa;

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

- Quá mẫn với beta-blockers khác;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý cần quy định các loại thuốc điều trị suy gan, suy thận mạn tính, Nhược cơ, nhiễm độc giáp, bệnh tiểu đường, AV-блокаде tôi степени, phiền muộn (trong t. không. lịch sử), psoriaze, tuổi già.

Mang thai và cho con bú

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, nhịp tim chậm).

Thận trọng

Bệnh nhân cần biết, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Kiểm soát của bệnh nhân, принимающими Кординорм, nên bao gồm giám sát nhịp tim và huyết áp (lúc bắt đầu điều trị – hằng ngày, sau đó 1 một lần 3-4 Tháng), tiến hành một điện tâm đồ, xác định lượng đường trong máu ở bệnh nhân đái tháo đường (1 một lần 4-5 Tháng). Bệnh nhân lớn tuổi được khuyến khích để giám sát chức năng thận (1 một lần 4-5 Tháng).

Nó sẽ dạy cho các phương pháp tính toán của bệnh nhân nhịp tim và hướng dẫn về sự cần thiết của tư vấn y tế trong nhịp tim ít hơn 50 u. / min.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Khoảng 20% bệnh nhân bị đột quỵ beta-adrenoblokatora không hiệu quả. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR ít 100 u. / min) và tăng khối lượng tâm cuối cùng của tâm thất trái, phạm lưu lượng máu subèndokardial′nyj.

Khi hiệu quả của việc sử dụng thuốc lá ức chế bêta thấp.

Bệnh, sử dụng kính áp tròng, Chúng ta nên đưa vào tài khoản, rằng đối với nền của điều trị có thể làm giảm sản xuất chất lỏng giọt nước mắt.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (nếu trước đây không đạt được hiệu quả adrenoblockade alpha).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (ví dụ:, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, bởi vì các triệu chứng có thể tăng.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, hạ đường huyết gây ra. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (thận tuyến tố) chống lại các bối cảnh của dị ứng tăng lịch sử. Trong trường hợp cần thiết phải thực hiện các kế hoạch điều trị phẫu thuật nâng thuốc dành cho 48 h trước khi gây mê toàn thân. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, ông nên chọn một loại thuốc gây mê tổng quát với các hiệu ứng co bóp âm tối thiểu.

Kích hoạt đối ứng của các dây thần kinh phế vị có thể loại bỏ I / atropine (1-2 mg).

Thuốc, giảm cổ phiếu catecholamine (ví dụ:, reserpin), có thể làm tăng tác dụng của beta-blockers, Vì vậy bệnh, dùng phối hợp thuốc như vậy, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Bệnh nhân bị bệnh bronhospastičeskimi có thể được gán cho cardioselektivee trong trường hợp không dung nạp adrenoblokatora và/hoặc thiếu hiệu quả của các loại thuốc antihypertensive, но при этом следует строго контролировать дозу. Quá liều là phát triển nguy hiểm của bronchospasm. Trong trường hợp bệnh nhân lớn tuổi tăng nhịp tim chậm (ít hơn 50 u. / min), hạ huyết áp (huyết áp tâm thu dưới đây 100 mmHg.), AV-phong tỏa, co thắt phế quản, loạn nhịp thất, hành vi vi phạm nghiêm trọng của gan và thận phải giảm liều hoặc dừng điều trị.

Bạn nên ngừng điều trị trong sự phát triển của bệnh trầm cảm, do dùng beta-blockers.

Đừng đột ngột ngưng điều trị vì nguy cơ loạn nhịp tim nghiêm trọng và nhồi máu cơ tim. Việc xóa bỏ một dần, giảm liều cho 2 tuần hoặc nhiều hơn (giảm liều bằng 25% trong 3-4 ngày).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, axit mandelic vanilyl, kháng thể kháng nhân.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Trong suốt thời gian điều trị phải cẩn thận khi lái xe và nghề nghiệp của các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng khác, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Quá liều

Các triệu chứng: rối loạn nhịp tim, nhịp đập sớm thất, vыrazhennaya nhịp tim chậm, AV блокада, giảm huyết áp, suy tim sung huyết, tím tái của móng tay của ngón tay hoặc bàn tay, khó thở, co thắt phế quản, chóng mặt, chết ngất, co giật.

Điều trị: rửa dạ dày và bổ nhiệm các thuốc hấp phụ; điều trị simptomaticheskaya: tại razvivšejsâ AV-phong tỏa – trong / giới thiệu 1-2 atropine mg, epinephrine (thận tuyến tố) или постановка временного кардиостимулятора; khi rối loạn nhịp thất – введение лидокаина (ma túy IA lớp không áp dụng); với sự giảm huyết áp – bệnh nhân phải được ở vị trí Trendelenburg; nếu không có dấu hiệu của phù phổi, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, không hiệu quả – quản trị của epinephrine (thận tuyến tố), dopamine, doʙutamina (để duy trì chronotropic và tác dụng co bóp và loại bỏ suy giảm đáng kể huyết áp); Suy tim – введение сердечных гликозидов, thuốc lợi tiểu, glucagon; với chuột rút – в/в введение диазепама; với co thắt phế quản – beta hít₂-adrenostimulyatorov.

Tương tác thuốc

Bệnh nhân, nhận bisoprolol, chất gây dị ứng, sử dụng cho các liệu pháp miễn dịch, hoặc chiết xuất gây dị ứng cho kiểm tra da làm tăng nguy cơ phản ứng dị ứng toàn thân nặng hoặc sốc phản vệ.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (các dẫn xuất của hydrocacbon) cardiodepressive tăng mức độ nghiêm trọng của hành động và khả năng giảm huyết áp.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, mặt nạ các triệu chứng của hạ đường huyết phát triển (taxikardiju, tăng huyết áp).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (trừ difillina) và tăng của nồng độ trong huyết tương, đặc biệt là ở bệnh nhân ban đầu cao theophylline này chịu ảnh hưởng bởi hút thuốc.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS và estrogen (вследствие задержки ионов натрия).

Glicozit tim mạch, methyldopa, reserpin và guanfacine, thuốc chẹn kênh calci chậm (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-phong tỏa, suy tim và suy tim sung huyết.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Lợi tiểu, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Ba vòng và tetracyclic thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh), ethanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

Không đề xuất áp dụng đồng thời với các thuốc ức chế MAO do sự gia tăng đáng kể trong những hành động hạ huyết áp, một đột phá trong điều trị giữa việc tiếp nhận các chất ức chế MAO và bisoprolol không phải ít hơn 14 ngày.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Sulfasalazine làm tăng nồng độ trong huyết tương bisoprolol.

Рифампицин при одновременном применении укорачивает T_1/2 bisoprolol.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 30 ° C. Thời hạn sử dụng 2 năm.