KORDAFLEKS

Vật liệu hoạt động: Nifedipine
Khi ATH: C08CA05
CCF: Chẹn kênh Kalьcievыh
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, i20, I20.1, I73.0
Khi CSF: 01.03.02
Nhà chế tạo: EGIS DƯỢC PHẨM Plc (Hungary)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, tráng màu vàng, матовые или слегка блестящие, tròn, giống hình hột đậu, với một mùi đặc trưng mờ nhạt.

Tá dược: поливинилбутирал, magiê stearate, hoạt thạch, hydroksypropyltsellyuloza, natri croscarmellose, monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, Titanium dioxide, oxit sắt vàng, gipromelloza.

100 PC. – lọ thủy tinh tối (1) – gói các tông.

Viên nén giải phóng ổn định, tráng коричневато-лилового цвета, tròn, giống hình hột đậu, с матовой или слегка блестящей поверхностью, không mùi hoặc có mùi đặc trưng mờ nhạt; các bài thuyết trình – желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.

Tá dược: microcrystalline cellulose, monohydrat lactose, natri croscarmellose, hydroksypropyltsellyuloza, поливинилбутирал В 30 T, hoạt thạch, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, Titanium dioxide, sắt oxit đỏ, magiê stearate.

30 PC. – lọ thủy tinh tối (1) – những thùng giấy cứng.
60 PC. – lọ thủy tinh tối (1) – những thùng giấy cứng.

Tác dụng dược lý

Các thuốc chẹn kênh canxi có chọn lọc chậm, 1,4-dihydropyridin phái sinh. Nó có hạ huyết áp và antianginal. Nifedipine làm giảm các ion canxi bào hiện tại vào cardiomyocytes và các tế bào cơ trơn của động mạch vành và ngoại vi. Ở liều điều trị, hiện tại bình thường hóa các ion canxi qua màng, vi phạm trong một số tình trạng bệnh lý, прежде всего при артериальной гипертензии. Nó làm giảm co thắt và làm giãn nở các mạch máu động mạch vành và ngoại vi, làm giảm sức cản mạch ngoại vi, làm giảm hậu gánh và nhu cầu oxy của cơ tim. Điều này cải thiện lưu lượng máu đến các vùng thiếu máu cục bộ cơ tim mà không có hội chứng “ăn cắp”, và cũng làm tăng số lượng các tài sản đảm bảo chức năng.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, và hành động chống loạn nhịp. Nó không ảnh hưởng đến giọng điệu của tĩnh mạch. Nifedipine làm tăng lưu lượng máu thận, gây natriuresis vừa phải. Ở liều cao, nó ức chế sự giải phóng các ion canxi từ các cửa hàng nội bào. Nó làm giảm số lượng các chức năng của các kênh canxi, mà không gây ảnh hưởng về thời gian chúng được kích hoạt, bất hoạt và phục hồi.

После однократного приема Кордафлекса^® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 m, длительность клинического эффекта – 12-24 không.

Dược

Hấp thu

При приеме внутрь быстро и почти полностью (hơn 90%) hấp thu qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học – 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg C_{tối đa} máu đạt được thông qua 0.5-1 h sau khi tiêm.

Một khi bên trong 1 tab. tác dụng dài hạn 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 không (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 h đang giảm dần.

Phân phát

Các liên kết với protein huyết tương (alьʙuminami) là 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

Nó thâm nhập qua hàng rào máu não (ít hơn 5%), hàng rào nhau thai, bài tiết trong sữa mẹ.

Không tích lũy.

Chuyển hóa

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 chất chuyển hóa, не обладающих фармакологической активностью.

Khấu trừ

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg T_1/2 нифедипина составляет 2 không, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 mg – về 3.8-16.9 không.

60-80% liều uống được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động, còn lại – с желчью и калом.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2 Nifedipine.

Suy thận mãn, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Lời khai

— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (Viên thuốc 10 mg);

- CHD: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, incl. ангиоспастической (Prinzmetal đau thắt ngực);

— синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

Liều dùng phác đồ điều trị

Các chế độ thiết lập riêng, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

Người lớn Kordafleks^® ở dạng viên nén, tráng, bổ nhiệm 10 mg (1 tab.) 3 lần / ngày. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 mg (2 tab.) 1-2 lần / ngày. Liều tối đa hàng ngày – 40 mg. Интервал между приемами препарата – không ít 2 không.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

При необходимости повышения дозы до 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс^® в форме таблеток пролонгированного действия. Liều ban đầu – 20 mg (1 tab.) 2 lần / ngày trong khoảng thời gian 12 không. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, thông thường, достаточно принимать по 20-40 mg (1-2 tab.) 2 lần / ngày. Liều tối đa hàng ngày – 120 mg.

Trong bệnh nhân cao tuổi фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

Tại умеренных нарушениях функции печени или почек chỉnh chế độ dùng thuốc là không cần thiết. Tại выраженном нарушении функции печени liều tối đa hàng ngày không nên vượt quá 40 mg.

Thuốc ở dạng viên nén, có chứa 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия – không phụ thuộc vào bữa ăn, mà không cần nhai, với một ít nước.

Tác dụng phụ

Hệ tim mạch: đỏ bừng mặt, hạ huyết áp nặng, phù ngoại biên, nhịp tim nhanh; hiếm – tăng chứng đau thắt ngực (Nó đòi hỏi loại bỏ thuốc), усиление сердечной недостаточности, xỉu.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ (buồn ngủ hoặc mất ngủ); trong một vài trường hợp – tâm trạng rối loạn cảm, khiếm thị; sử dụng lâu dài với liều lượng cao – dị cảm ở tứ chi, sự run rẩy.

Từ hệ thống tiêu hóa: bệnh tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, ợ nóng; hiếm (при длительном приеме препарата) – khô miệng, đầy hơi trong bụng, ứ mật trong gan, tăng transaminase gan; trong một số trường hợp – giperplaziya đúng, sưng nướu răng, biếng ăn.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm tiểu cầu, trombotsitopenicheskaya ban xuất huyết, giảm bạch cầu; trong một số trường hợp – thiếu máu.

Từ hệ thống tiết niệu: tăng lượng nước tiểu hàng ngày; hiếm – xấu đi chức năng thận ở bệnh nhân suy thận mạn tính.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: mialgii; trong một vài trường hợp – viêm khớp.

Trên một phần của hệ nội tiết: trong một vài trường hợp – gynecomastia, giperglikemiâ (полностью исчезают после отмены препарата), thay đổi trọng lượng, galactorrhea.

Phản ứng dị ứng: hiếm – nổi mề đay, phát ban, ngứa; trong một số trường hợp – viêm gan tự miễn.

Khác: cảm thấy sức nóng; trong một vài trường hợp – yếu đuối, Đổ mồ hôi, cơn sốt, ớn lạnh, photodermatitis.

Chống chỉ định

— острая стадия инфаркта миокарда;

- Sốc tim;

- Hạ huyết áp nặng (huyết áp tâm thu dưới đây 90 mmHg.);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, tự phát phì hẹp subaortalnыy;

- Suy tim nặng;

- Tôi ba tháng mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm;

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.

TỪ chú ý следует применять Кордафлекс^® trong suy tim mạn tính, Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, vi phạm nghiêm trọng của tuần hoàn não, SSS, выраженной тахикардии, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, tăng huyết áp ác tính, bệnh nhân, chạy thận nhân tạo (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, và bệnh nhân cao tuổi.

Mang thai và cho con bú

Kordafleks^® chống chỉ định để sử dụng trong tam cá nguyệt I của thai kỳ.

Применение Кордафлекса^® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

Kể từ nifedipine được bài tiết trong sữa mẹ, следует избегать применения Кордафлекса^® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Thận trọng

Антигипертензивный эффект Кордафлекса^® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом^® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (hiện tượng “chạm nẩy lên”).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом^®.

Bệnh nhân lớn tuổi có nhiều khả năng để giảm lưu lượng máu não do sự giãn mạch ngoại vi mạnh.

Во время курсового лечения Кордафлексом^® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

Sử dụng trong nhi khoa

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 18 năm.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Ở Ban đầu của bạn, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса^® không được phép lái xe và tham gia vào các hoạt động tiềm ẩn nguy hiểm khác, yêu cầu phản ứng nhanh chóng cảm xúc. Trong quá trình điều trị thêm, mức độ hạn chế được xác định tùy thuộc vào phản ứng cá nhân của bệnh nhân với thuốc..

Quá liều

Các triệu chứng: hạ huyết áp nặng, nhịp tim nhanh, đau ngực (đau thắt ngực), đau đầu, sập, mất ý thức, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, nhịp tim chậm, chết ngất. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, tăng kali máu, nhiễm kiềm chuyển hóa, gipoksiya, кардиогенный шок с отеком легких.

Điều trị: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Nếu cần thiết rửa ruột non, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, Chạy thận nhân tạo là không có hiệu quả, và huyết tương có thể hiệu quả.

Điều trị triệu chứng. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. Nếu nhịp tim chậm đe dọa tính mạng nên áp dụng máy tạo nhịp tim nhân tạo. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (thận tuyến tố), можно использовать допамин (liều tối đa 25 мкг/кг массы тела/мин), doʙutamin (liều tối đa 15 мкг/кг массы тела/мин), và isoprenaline 10% раствор кальция глюконата (10-20 ml / năm). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

Tương tác thuốc

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса^® với beta-blockers, Thuốc lợi tiểu, Chất ức chế ACE, nitratami. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, t. đến. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса^® с клонидином, methyldopa, octadine, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Tăng tác dụng hạ huyết áp cũng được quan sát thấy trong điều trị phối hợp với cimetidine, ranitidine và thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Prokayn, quinidin và các thuốc khác, gây kéo dài khoảng QT, tăng cường hiệu lực co bóp tiêu cực và làm tăng nguy cơ QT kéo dài. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, cái gì, rõ ràng, do sự suy giảm sinh khả dụng của nó, cũng như sự cảm ứng của enzym, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (về 2 thời gian), mà đạt đến mức tối đa 3-4 ngày. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, đặc biệt ở những bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái.

Nifedipine có thể thay từ sự kết hợp với các loại thuốc protein, đặc trưng bởi một mức độ cao của tính ràng buộc (incl. thuốc chống đông gián tiếp – coumarin và dẫn xuất indandiona, NSAIDs), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, nếu cần thiết, giảm liều vincristin.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина thân thể, nếu cần thiết, giảm liều nifedipine.

Nước ép bưởi, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (fluconazole, интраконазол, ketoconazole) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса^® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ trong bóng tối và không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ từ 15 ° đến 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 4 năm.