KORDAFLEKS RD

Vật liệu hoạt động: Nifedipine
Khi ATH: C08CA05
CCF: Chẹn kênh Kalьcievыh
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, i20, I20.1
Khi CSF: 01.03.02
Nhà chế tạo: EGIS DƯỢC PHẨM Plc (Hungary)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Viên nén phóng thích có kiểm soát, tráng nâu đỏ, tròn, giống hình hột đậu, vát, không có mùi hôi.

Tá dược: cellulose, microcrystalline cellulose, lactose, gipromelloza 4000, magiê stearate, Keo silica khan.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza 15, macrogol 6000, macrogol 400, sắt oxit đỏ (E172), Titanium dioxide (E171), hoạt thạch.

10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Các thuốc chẹn kênh canxi có chọn lọc chậm, 1,4-dihydropyridin phái sinh. Nó có hạ huyết áp và antianginal.

Nifedipine làm giảm các ion canxi bào hiện tại vào cardiomyocytes và các tế bào cơ trơn của động mạch vành và ngoại vi. Ở liều điều trị, hiện tại bình thường hóa các ion canxi qua màng, vi phạm trong một số tình trạng bệnh lý, chủ yếu, tăng huyết áp. Nó làm giảm co thắt và làm giãn nở các mạch máu động mạch vành và ngoại vi, làm giảm sức cản mạch ngoại vi, làm giảm hậu gánh và nhu cầu oxy của cơ tim. Điều này cải thiện lưu lượng máu đến các vùng thiếu máu cục bộ cơ tim mà không có hội chứng “ăn cắp”, và cũng làm tăng số lượng các tài sản đảm bảo chức năng.

Nifedipine là hầu như không có hiệu lực trên xoang nhĩ và AV-node và có cả trình, và hành động chống loạn nhịp. Nó không ảnh hưởng đến giọng điệu của tĩnh mạch. Nifedipine làm tăng lưu lượng máu thận, gây natriuresis vừa phải. Ở liều cao, nó ức chế sự giải phóng các ion canxi từ các cửa hàng nội bào. Nó làm giảm số lượng các chức năng của các kênh canxi, mà không gây ảnh hưởng về thời gian chúng được kích hoạt, bất hoạt và phục hồi.

Sau một liều duy nhất của Kordafleks thuốc^® RD vượt thời gian của hiệu ứng 24 không.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống, thuốc là nhanh chóng và hầu như hoàn toàn (90%) hấp thu qua đường tiêu hóa. Trong việc phát triển các dạng bào chế của thuốc Kordafleks^® RD được chọn động học phát hành zero-Để đạt được một tốc độ không đổi phát thải các chất hoạt động. Sinh khả dụng tương đối Kordafleks^® RD là về 60%. C_{tối đa} trong huyết tương là 29,4 ± 12,0 mg / ml. Nồng độ của thuốc trong huyết tương đạt đến sự ổn định sau 7,4 ± 6,4 giờ sau mỗi liều. C_{tối đa} mức nifedipine trong huyết tương đạt được bằng cách kết hợp các loại thuốc Kordafleks^® RD với thực phẩm. Tuy nhiên, vào cuối thời gian dùng thuốc của nồng độ thuốc trong huyết tương vẫn không thay đổi.

Sau khi nhận được Kordafleksa^® RD qua 24 h nồng độ nifedipine trong huyết thanh đạt đến một mức tối thiểu là 12,0 ± 6,5 ng / ml, hai lần nồng độ, đạt được sau khi uống thuốc Kordafleksa^® 20 mg (dạng bào chế thông thường) 2 lần / ngày.

Phân phát

Các liên kết với protein huyết tương (alьʙuminami) là 94-97%. Các nghiên cứu với động vật cho thấy nifedipine có nhãn, rằng nifedipine cởi được phân phối tại tất cả các cơ quan và mô. Phát hiện, nồng độ cao hơn của nifedipine trong cơ tim, hơn trong cơ xương. Hiệu quả tích lũy vắng mặt.

Chuyển hóa

Nifedipine được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt động.

Khấu trừ

60-80% liều uống được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động, còn lại – Bile kalom.T_1/2 nifedipine từ huyết tương khoảng 2 không. Tuy nhiên, sau khi nhận được Kordafleksa^® Loại bỏ RD của nifedipine là lâu dài hơn – 14,9 ± 6,0 giờ ở trạng thái ổn định.

Dược động trong điều kiện lâm sàng đặc biệt

Nếu chức năng thận không làm thay đổi dược động học của nifedipine.

Với sự sụt giảm đáng kể chức năng gan giảm độ thanh thải của nifedipine, do đó, không vượt quá liều khuyến cáo hàng ngày.

Lời khai

- Tăng huyết áp động mạch;

- Đau thắt ngực ổn định (đau thắt ngực);

- Post-nhồi máu cơ đau thắt ngực;

- Đau thắt ngực Angiospastic (Prinzmetal đau thắt ngực).

Liều dùng phác đồ điều trị

Liều lượng phải được lựa chọn riêng rẽ, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của tình trạng bệnh nhân và hiệu quả điều trị.

Tại tăng huyết áp Kordafleks^® RD cử 40 mg (1 tab.) 1 thời gian / ngày. Nếu cần, liều có thể được tăng lên đến 80 mg (2 tab. trong 1-2 thú nhận). Tăng liều hơn 80 mg không được khuyến cáo.

Tại CHD bổ nhiệm 40 mg (1 tab.) 1 thời gian / ngày. Nếu cần, liều có thể được tăng lên đến 80 mg (2 tab. trong 1 hoặc 2 thú nhận). Liều hơn 80 mg có thể được đưa ra trong trường hợp đặc biệt, dưới sự giám sát y tế. Liều dùng hàng ngày không nên vượt quá 120 mg.

Viên nén Kordafleksa^® RD nên dùng cùng với thức ăn (ví dụ:, bữa ăn sáng), nuốt chửng và uống thật nhiều nước.

Tại suy thận hoặc gan thuốc được khuyến cáo thận trọng ở những liều tương tự, và rằng trong thận bình thường hoặc gan. Có lẽ sự phát triển của sự khoan dung. Với sự sụt giảm đáng kể chức năng gan không nên vượt quá liều 40 mg / ngày.

Tác dụng phụ

Hệ tim mạch: lúc bắt đầu điều trị – đỏ bừng mặt, giảm đáng kể huyết áp, nhịp tim nhanh; phù ngoại biên (mắt cá chân, dừng lại, goleneй); hiếm – tăng tần suất của chứng đau thắt ngực (mà là điển hình của loại thuốc vận mạch khác và yêu cầu thu hồi thuốc), suy tim.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ; sử dụng lâu dài với liều lượng cao – dị cảm ở tứ chi, sự run rẩy.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, ợ nóng, tiêu chảy hoặc táo bón; hiếm khi Propafenone – ứ mật trong gan, tăng transaminase gan (đi sau khi ngừng thuốc); trong một số trường hợp – giperplaziya đúng.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm tiểu cầu, trombotsitopenicheskaya ban xuất huyết, giảm bạch cầu; trong một số trường hợp – thiếu máu.

Từ hệ thống tiết niệu: tăng lượng nước tiểu hàng ngày; hiếm – xấu đi chức năng thận ở bệnh nhân suy thận mạn tính.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: mialgii; hiếm – viêm khớp, artralgii.

Phản ứng dị ứng: hiếm – nổi mề đay, phát ban, ngứa; hiếm – photodermatitis.

Khác: trong một số trường hợp – khiếm thị, gynecomastia, giperglikemiâ (hoàn toàn biến mất sau khi ngừng thuốc), thay đổi trọng lượng, galactorrhea.

Trong hầu hết các trường hợp, Kordafleks thuốc^® RD được dung nạp tốt.

Chống chỉ định

- Đau thắt ngực không ổn định;

- Nhồi máu cơ tim bị suy thất trái;

- Hạ huyết áp nặng với nguy cơ sụp đổ trong sốc tim mạch với các triệu chứng hô hấp;

- Quá mẫn cảm với nifedipine, các thành phần khác, các dẫn xuất khác của 1,4-dihydropyridin.

TỪ chú ý sử dụng ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp tính trong vòng đầu tiên 4 tuần, Hẹp động mạch chủ nặng, hẹp đáng kể của van hai lá, Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, nhịp tim chậm hoặc nhịp tim nhanh, SSS, trong suy tim mạn tính, vi phạm nghiêm trọng của tuần hoàn não, thận hoặc suy gan (đặc biệt là ở những bệnh nhân, thẩm tách máu vì những nguy cơ cao của BP giảm quá mức và không thể đoán trước), bệnh nhân tuổi 18 năm (tk. An toàn và hiệu quả chưa được thành lập), ở bệnh nhân cao tuổi (do độ tuổi của các xác suất cao nhất của các rối loạn về thận và gan).

Mang thai và cho con bú

Việc bổ nhiệm các Kordafleks thuốc^® RD trong khi mang thai có thể được khuyến khích nếu bạn không thể sử dụng các loại thuốc khác, không hạn chế về việc sử dụng các.

Kể từ nifedipine được bài tiết trong sữa mẹ, nên kiềm chế không quy định trong quá trình cho con bú, hoặc ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.

Thận trọng

Sau khi nhồi máu cơ tim thuốc nên được bắt đầu chỉ sau khi ổn định các thông số huyết động.

Những bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim cấp tính và trong suốt 30 ngày sau khi không sử dụng các kênh calcium blockers 1,4-ngắn diễn xuất dihydropyridin. Khi chỉ định bệnh nhân như thuốc chẹn kênh canxi – Dẫn xuất 1,4-dihydropyridin với kiểm soát phát hành quan sát cẩn thận. Những loại thuốc này là thích hợp hơn để chỉ sự vắng mặt của xu hướng nhịp tim nhanh, và bệnh nhân, trong đó beta-blockers không hiệu quả hoặc có chống chỉ định sử dụng.

Trong trường hợp thiếu hiệu quả của liệu pháp đơn trị Kordafleksom^® RD thích hợp để tiếp tục điều trị với sự kết hợp hiệu quả với các loại thuốc khác.

Bệnh nhân bị suy tim trước khi điều trị Kordafleksom^® RD đề nghị thực hiện một liệu pháp thích hợp với digitalis.

Nếu trong quá trình điều trị bệnh nhân đòi hỏi phải phẫu thuật dưới gây mê toàn thân, bạn phải thông báo cho bác sĩ gây mê về các liệu pháp.

Trong khi điều trị, rượu là không nên vì sẽ có nguy cơ giảm quá mức huyết áp.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Trong khoảng thời gian xác định riêng lẻ ban đầu của điều trị nên hạn chế các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng, đòi hỏi phản ứng tinh thần và động cơ nhanh chóng. Trong quá trình điều trị thêm được xác định bởi mức độ hạn chế tùy thuộc vào khả năng dung nạp cá nhân.

Quá liều

Các triệu chứng: đau đầu, hạ huyết áp, và (cũng như dưới ảnh hưởng của các thuốc giãn mạch khác) vi phạm của các nguồn cung cấp năng lượng của cơ tim (đau thắt ngực).

Điều trị: ngay lập tức sau khi dùng quá liều là viện trợ đầu tiên có thể rửa dạ dày và cho than hoạt tính. Nếu cần thiết rửa ruột non, trong đó đặc biệt hữu ích trong trường hợp dùng quá liều thuốc kiểm soát phát hành.

Kể từ nifedipine được đánh giá cao kết hợp với protein huyết tương, Chạy thận là không hiệu quả, và huyết tương có thể hiệu quả.

Các triệu chứng của rối loạn nhịp tim với nhịp tim chậm có thể được loại bỏ bằng cách giới thiệu một phiên bản beta-giao cảm. Nếu nhịp tim chậm đe dọa tính mạng nên áp dụng máy tạo nhịp tim nhân tạo.

Trong hạ huyết áp nặng lãm truyền norepinefriena (noradrenaline) ở liều chuẩn. Với sự phát triển của các triệu chứng suy tim nó được khuyến khích / trong một glycosid digitalis nhanh.

Trong trường hợp không có thuốc giải độc đặc là một liệu pháp có triệu chứng. Là một thuốc giải độc có thể được sử dụng dopamine, và isoprenaline 10% kalytsiya gluconate (10-20 ml / năm).

Tương tác thuốc

Kordafleks^® RD có thể được sử dụng thành công trong điều trị phối hợp.

Rational từ quan điểm của một tác dụng chống tăng huyết áp và chống đau thắt ngực của một sự kết hợp của Kordafleksa^® RD với beta-blockers, Thuốc lợi tiểu, Chất ức chế ACE, nitratami.

Sử dụng kết hợp Kordafleksa^® RD với beta-blockers trong hầu hết các tình huống lâm sàng, an toàn và hiệu quả cao, tk. Nó dẫn đến tổng kết và tiềm lực của hiệu ứng, Tuy nhiên, trong một số trường hợp, có nguy cơ hạ huyết áp và suy tim tăng.

Tăng tác dụng hạ huyết áp cũng được quan sát thấy trong điều trị phối hợp với cimetidine, ranitidine và thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Việc điều trị bằng corticosteroid và NSAIDs hiệu quả Kordafleksa^® RD không giảm.

Kordafleks^® FH làm tăng nồng độ digoxin và theophylline, trong kết nối này nó nên theo dõi các tác dụng lâm sàng và / hoặc nội dung của Digoxin và theophylline trong huyết tương.

Khi dùng đồng thời với rifampicin và bổ sung canxi hành động Kordafleksa^® RD oslablâetsâ.

Prokayn, quinidin và các thuốc khác, gây kéo dài khoảng QT, tăng cường hiệu lực co bóp tiêu cực và làm tăng nguy cơ QT kéo dài. Ảnh hưởng tới Kordafleksa^® Nồng độ quinidine RD trong huyết thanh giảm đáng kể, cái gì, rõ ràng, do sự suy giảm sinh khả dụng của nó, cũng như sự cảm ứng của enzym, tham gia vào quá trình chuyển hóa của quinidine. Nếu bạn hủy bỏ Kordafleksa^® RD quan sát thấy sự gia tăng thoáng qua nồng độ quinidine (về 2 thời gian), mà đạt đến mức tối đa 3-4 ngày. Việc sử dụng kết hợp như vậy đòi hỏi phải thận trọng, đặc biệt ở những bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái.

Nifedipine có thể thay từ sự kết hợp với các loại thuốc protein, đặc trưng bởi một mức độ cao của tính ràng buộc (incl. thuốc chống đông gián tiếp – coumarin và dẫn xuất indanoina, thuốc chống co giật, NSAIDs), do đó có thể làm tăng nồng độ của chúng trong huyết tương.

Không cần thiết. Nó được thể hiện, Chto carbamazepine và phenobarbital, kích hoạt các enzyme của gan, giảm nồng độ trong huyết tương của các thuốc chẹn kênh canxi khác, Chúng ta không thể loại trừ một giảm tương tự ở nồng độ nifedipine trong huyết tương.

Acid valproic, ức chế sự hoạt động của các enzym, Nó đã dẫn đến sự gia tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc chẹn kênh canxi khác, vì vậy chúng ta không thể loại trừ sự gia tăng nồng độ của nifedipine trong huyết tương khi dùng acid valproic.

Nifedipine ức chế sự bài tiết của vincristin từ cơ thể và có thể làm tăng tác dụng phụ của nó (nếu cần thiết, giảm liều vincristin).

Diltiazem Nifedipine ức chế chuyển hóa trong cơ thể, nên được theo dõi chặt chẽ, nếu cần thiết, giảm liều nifedipine.

Nước bưởi ức chế chuyển hóa trong cơ thể của nifedipine, và do đó nó không được khuyến cáo sử dụng nó với nifedipine.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được bảo quản ở nhiệt độ không cao hơn 30 ° C, bảo vệ khỏi ánh sáng mặt trời trực tiếp và tránh xa trẻ em. Thời hạn sử dụng - 4 năm.