KORBIS
Vật liệu hoạt động: Bisoprolol
Khi ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, i20
Khi CSF: 01.01.01.02
Nhà chế tạo: UNICHEM Laboratories Ltd. (Ấn Độ)
DẠNG BÀO, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ
Pills, tráng vàng nhạt, tròn, với Valium một bên.
1 tab. | |
bisoprolol fumarate | 5 mg |
Tá dược: calcium hydrogen phosphate, khan, microcrystalline cellulose, silicon dioxide dạng keo, tinh bột tiền hồ hóa, magiê stearate, oxit sắt vàng, Titanium dioxide, triacetine, gipromelloza, ethyl cellulose.
10 PC. – dải lá nhôm (3) – gói các tông.
Pills, tráng Hồng nhạt, tròn, giống hình hột đậu.
1 tab. | |
bisoprolol fumarate | 10 mg |
Tá dược: calcium hydrogen phosphate, khan, microcrystalline cellulose, silicon dioxide dạng keo, tinh bột tiền hồ hóa, magiê stearate, sắt oxit đỏ, Titanium dioxide, triacetine, gipromelloza, ethyl cellulose.
10 PC. – dải lá nhôm (3) – gói các tông.
Tác dụng dược lý
Beta Selective1-adrenoblokator, mà không có hoạt động giao cảm riêng của mình, Nó không có những hành động màng ổn định. Nó làm giảm hoạt động renin huyết tương, giảm nhu cầu oxy của cơ tim, Nó làm giảm nhịp tim lúc nghỉ ngơi và khi tập thể dục. Nó có hạ huyết áp, chống loạn nhịp và antianginal.
Chặn ở liều thấp Beta1-adrenergic của trái tim, làm giảm sự hình thành của catecholamine kích thích cAMP từ ATP, làm giảm canxi trong tế bào ion hiện tại, Nó có một chrono tiêu cực, Dromo- ʙatmo- và tác dụng co bóp, đàn áp dẫn và lo lắng, làm giảm sự co bóp của cơ tim.
Với liều lượng ngày càng tăng của beta có2-adrenoceptor hành động chặn. PR trong lần đầu tiên 24 h của tăng ma túy (là kết quả của sự gia tăng đối ứng trong hoạt động của các kích thích α-adrenergic và loại bỏ các β2-adrenoreceptorov), xuyên qua 1-3 d trở về với bản gốc, và kéo dài thêm cuộc hẹn của giảm.
Các hành động hạ huyết áp là do sự sụt giảm cung lượng tim, kích thích giao cảm của mạch máu ngoại vi, hoạt động giảm của hệ thống renin-angiotensin (Nó là rất quan trọng đối với bệnh nhân renin hypersecretion ban đầu), phục hồi độ nhạy trong phản ứng với việc giảm huyết áp và ảnh hưởng của hệ thống thần kinh trung ương. Khi tác dụng tăng huyết áp sau 2-5 ngày, hoạt động ổn định qua 1-2 của tháng.
Hiệu lực Antianginal là do sự sụt giảm nhu cầu oxy của cơ tim do giảm tốc nhịp tim và làm giảm sự co bóp, kéo dài của tâm trương, cải thiện tưới máu cơ tim. Tại các chi phí gia tăng áp lực cuối tâm trương trong tâm thất trái và kéo sợi cơ tâm thất tăng lên có thể làm tăng nhu cầu oxy, đặc biệt là ở những bệnh nhân suy tim mạn tính.
Tác dụng chống loạn nhịp là do việc loại bỏ các yếu tố arrhythmogenic (nhịp tim nhanh, tăng cường hoạt động của hệ thần kinh giao cảm, tăng cAMP, tăng huyết áp), giảm trong tỷ lệ kích thích tự nhiên của xoang và ngoài tử cung điều hòa nhịp tim và làm chậm của AV- (chủ yếu ở các antegrade và, ít hơn, theo hướng ngược qua AV-node) và trên các tuyến bổ sung. Khi sử dụng ở liều điều trị cao, Không giống không chọn lọc beta-blockers, Nó có tác dụng ít rõ rệt hơn vào các cơ quan, содержащие b2-adrenoreceptory (incl. tụy tạng, cơ xương, cơ trơn mạch ngoại biên, phế quản và tử cung) và chuyển hóa carbohydrate, Nó không gây ra một sự chậm trễ của các ion natri trong cơ thể. Cường độ của hành động gây xơ vữa là khác nhau từ đó của propranolol. Khi được sử dụng với liều lượng lớn (≥200 mg) Nó tạo ra một tác chặn trên cả hai phân nhóm β-adrenoceptor, phần lớn, phế quản và cơ trơn mạch máu.
Dược
Hấp thu và phân phối
Sự hấp thu của thuốc qua đường tiêu hóa 80-90 %, bữa ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thụ. Ctối đa trong huyết tương qua 1-3 không, gắn kết với protein huyết tương – về 30%. Tính thấm của BBB và hàng rào nhau thai – thấp, chọn bằng sữa mẹ – nghèo.
Chuyển hóa và bài tiết
Nó được chuyển hóa ở gan, t1/2 sostavlyaet10-12 h. Dường như không thay đổi trong nước tiểu – 50%, mật – <2%.
Lời khai
- Tăng huyết áp động mạch;
- CHD;
- Ngăn ngừa chứng đau thắt ngực.
Liều dùng phác đồ điều trị
Thuốc được dùng bằng đường uống 2.5-5 liều mg, vào buổi sáng lúc bụng rỗng, mà không cần nhai.
Nếu cần thiết, tăng liều tới 10 mg 1 thời gian / ngày. Liều tối đa hàng ngày là 20 mg.
Trong bệnh nhân chức năng thận suy giảm trong QA<20 ml / phút hoặc suy gan nặng Liều tối đa hàng ngày là 10 mg.
Tác dụng phụ
Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: mệt mỏi, yếu đuối, chóng mặt, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, phiền muộn, lo ngại, nhầm lẫn hoặc mất trí nhớ ngắn hạn, ảo giác, chứng suy nhược, Nhược cơ, dị cảm ở tứ chi (ở bệnh nhân claudication không liên tục và hội chứng Raynaud), sự run rẩy.
Từ các giác quan: mờ mắt, giảm tiết dịch nước mắt, khô và đau nhức mắt, bịnh đau mắt.
Hệ tim mạch: sinusovaya nhịp tim chậm, đánh trống ngực, rối loạn dẫn truyền nhồi máu, AV блокада (cho đến khi sự phát triển của một cross-phong tỏa toàn và suy tim), Chứng loạn nhịp tim, suy yếu của sự co bóp của cơ tim, phát triển (nặng hơn) suy tim mạn tính (sưng mắt cá chân và bàn chân, khó thở), giảm huyết áp, hạ huyết áp thế đứng, biểu hiện của co thắt mạch (tăng rối loạn tuần hoàn ngoại vi, sự lạnh lùng của chi dưới, Hội chứng Raynaud), đau ngực.
Từ hệ thống tiêu hóa: khô niêm mạc miệng, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón hoặc tiêu chảy, chức năng gan bất thường (nước tiểu đậm màu, vàng da hoặc màng cứng, ứ), thay đổi trong hương vị.
Từ các thông số xét nghiệm: tăng ALT và / hoặc ACT, bilirubin, triglycerides.
Các hệ thống hô hấp: nghẹt mũi, khó thở khi dùng ở liều cao (mất chọn lọc) và / hoặc ở những bệnh nhân dễ mắc – laringospazm, co thắt phế quản.
Trên một phần của hệ nội tiết: giperglikemiâ (ở những bệnh nhân không đái tháo đường phụ thuộc insulin), gipoglikemiâ (bệnh nhân, tiếp nhận insulin), trạng suy giáp.
Trên một phần của hệ thống sinh sản: sự suy yếu của ham muốn tình dục, giảm hiệu lực.
Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau lưng, đau khớp.
Từ hệ thống tạo máu: giảm tiểu cầu (chảy máu bất thường và xuất huyết), mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu.
Phản ứng cho da liễu: tăng tiết mồ hôi, dermahemia, phát ban, phản ứng da psoriasiform, tăng nặng thêm các triệu chứng bệnh vẩy nến.
Phản ứng dị ứng: ngứa, phát ban, nổi mề đay.
Hiệu lực lên thai nhi: tăng trưởng trong tử cung, gipoglikemiâ, nhịp tim chậm.
Khác: sự rút lui (tăng chứng đau thắt ngực, tăng huyết áp).
Chống chỉ định
- Sốc (incl. tim);
- Collapse;
- Phù nề phổi;
- Suy tim cấp tính;
- Tim mãn tính không mất bù;
- AV-блокада II и III степени;
- Sinoatrialynaya phong tỏa;
- SSS;
- Vыrazhennaya nhịp tim chậm;
- Prinzmetal đau thắt ngực;
- Kardiomegalija (không có dấu hiệu của suy tim);
- Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu <100 mmHg., đặc biệt là trong nhồi máu cơ tim);
- Hen và COPD lịch sử;
- Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế MAO (trừ MAO loại B);
- Giai đoạn muộn của các rối loạn tuần hoàn ngoại vi, Bệnh Raynaud;
- Pheochromocytoma (mà không có việc sử dụng đồng thời của alpha-blockers);
- Nhiễm axit chuyển hóa;
- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);
- Quá mẫn cảm với thuốc;
- Quá mẫn với beta-blockers khác.
TỪ chú ý sử dụng ở bệnh nhân suy gan, suy thận mạn tính, Nhược cơ, nhiễm độc giáp, bệnh tiểu đường, AV-блокаде tôi степени, phiền muộn (incl. lịch sử), psoriaze, ở bệnh nhân cao tuổi.
Mang thai và cho con bú
Sử dụng thuốc trong thời gian mang thai và cho con bú có thể chỉ khi, khi những lợi ích dành cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.
Thận trọng
Bệnh nhân, nhận bisoprolol, đòi hỏi phải theo dõi lâm sàng: đo nhịp tim và huyết áp (lúc bắt đầu điều trị – hằng ngày, sau đó 1 một lần 3-4 của tháng), tiến hành một điện tâm đồ, xác định đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường (1 một lần 4-5 Tháng). Ở những bệnh nhân lớn tuổi, nên theo dõi chức năng thận 1 một lần 4-5 tháng.
Nó sẽ dạy cho các phương pháp tính toán của bệnh nhân nhịp tim và ngăn chặn sự cần thiết phải tham khảo ý kiến bác sĩ nếu nhịp tim ít hơn 50 u. / min.
Trước khi điều trị được khuyến khích nghiên cứu về chức năng hô hấp ở bệnh nhân có tiền sử của lịch sử phế quản phổi.
Đừng đột ngột ngưng điều trị vì nguy cơ loạn nhịp tim nghiêm trọng và nhồi máu cơ tim. Việc xóa bỏ một dần, giảm liều cho ≥2 tuần (giảm liều bằng 25% trong 3-4 ngày). Nó nên ngừng thuốc trước khi nội dung nghiên cứu trong máu và nước tiểu catecholamine, normetanephrine và axit vanillyl; kháng thể kháng nhân.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý
Trong thời gian điều trị phải cẩn thận khi lái xe và nghề nghiệp của các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng khác, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.
Quá liều
Các triệu chứng: rối loạn nhịp tim, nhịp đập sớm thất, vыrazhennaya nhịp tim chậm, AV блокада, giảm huyết áp, suy tim sung huyết, tím tái của móng tay của ngón tay hoặc bàn tay, khó thở, co thắt phế quản, chóng mặt, chết ngất, co giật.
Điều trị: rửa dạ dày và bổ nhiệm các thuốc hấp phụ, điều trị simptomaticheskaya. Với AV-phong tỏa mà phát triển trong / 1-2 atropine mg, epinephrine, hoặc dàn dựng một máy tạo nhịp tim tạm thời. Nếu loạn nhịp tâm thất – lidokain (Thuốc 1a-class không áp dụng). Bằng cách làm giảm huyết áp – bệnh nhân cần được ở vị trí Trendelenburg; nếu không có dấu hiệu của phù phổi, – I / O các giải pháp plazmozameschayuschie, sự không hiệu quả của chính quyền của epinephrine, dopamine, doʙutamina (để duy trì chronotropic và tác dụng co bóp và loại bỏ suy giảm đáng kể huyết áp). Trong suy tim – glicozit tim mạch, Lợi tiểu, glucagon. Trong cơn co giật – trong / diazepam. Khi co thắt phế quản – beta2-adrenostimulyatorov hít.
Tương tác thuốc
Trong một ứng dụng với chất gây dị ứng Corbis, sử dụng cho các liệu pháp miễn dịch, hoặc chiết xuất chất gây dị ứng cho kiểm tra da và tăng nguy cơ phản ứng dị ứng toàn thân nặng hoặc sốc phản vệ ở những bệnh nhân, nhận bisoprolol.
Trong một ứng dụng với Corbis iốt thuốc chắn bức xạ cho i / v chính làm tăng nguy cơ phản ứng phản vệ.
Trong một ứng dụng với phenytoin Corbis (tại / trong phần giới thiệu), thuốc gây mê qua đường hô hấp (dẫn xuất của hydrocacbon) tăng hành động cardiodepressive mức độ nghiêm trọng và khả năng giảm huyết áp.
Trong một ứng dụng Corbis insulin và các thuốc uống hạ đường huyết, thay đổi hiệu quả của chúng, đeo mặt nạ các triệu chứng của hạ đường huyết phát triển (nhịp tim nhanh, tăng huyết áp).
Trong một ứng dụng với Corbis giảm độ thanh thải của lidocaine và xanthine (trừ difillina) và làm tăng nồng độ của chúng trong huyết tương, đặc biệt là ở những bệnh nhân tăng ban đầu giải phóng mặt bằng của theophylline dưới ảnh hưởng của việc hút thuốc lá.
Với việc sử dụng đồng thời các tác dụng chống tăng huyết áp của NSAIDs làm suy yếu Corbis (chậm trễ của các ion natri và sự phong tỏa tổng hợp prostaglandin bởi thận), SCS và estrogen (chậm trễ của các ion natri).
Trong một ứng dụng với các glycoside tim Corbis, methyldopa, reserpin và guanfacine, thuốc chẹn kênh calci chậm (verapamil, diltiazem), amiodoron và các thuốc chống loạn nhịp khác làm tăng nguy cơ phát triển hoặc xấu đi của nhịp tim chậm, AV-phong tỏa, suy tim và suy tim sung huyết.
Trong một ứng dụng với Corbis nifedipine có thể dẫn đến giảm đáng kể huyết áp.
Trong khi việc sử dụng các thuốc lợi tiểu Corbis, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, và các thuốc chống tăng huyết áp khác có thể gây ra một giảm quá mức huyết áp.
Trong một ứng dụng Corbis kéo dài tác dụng của thuốc giãn cơ không khử cực và tác dụng chống đông của coumarin.
Trong một ứng dụng với Corbis ba vòng và tetracyclic thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh), ethanol, thuốc an thần và thuốc ngủ thuốc tăng CNS trầm cảm.
Không đề xuất áp dụng đồng thời với các chất ức chế MAO Corbis do sự gia tăng đáng kể các hành động hạ huyết áp, một đột phá trong điều trị giữa việc tiếp nhận các chất ức chế MAO và bisoprolol không phải ít hơn 14 ngày.
Trong khi việc sử dụng ergot alkaloids không hydro hóa Corbis làm tăng nguy cơ rối loạn tuần hoàn ngoại vi.
Sulfasalazine làm tăng nồng độ trong huyết tương bisoprolol. Rifampicin rút ngắn T1/2 bisoprolol.
Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc
Loại thuốc này được phát hành theo toa.
Điều kiện và điều khoản
Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, khô, nơi tối ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm. Không sử dụng sau ngày hết hạn, trên bao bì.