KONVULSAN

Vật liệu hoạt động: Lamotrigine
Khi ATH: N03AX09
CCF: Thuốc chống co giật
ICD-10 mã (lời khai): F31, G40
Khi CSF: 02.05.06
Nhà chế tạo: Actavis hf. (Iceland)

DẠNG BÀO, CƠ CẤU VÀ BAO BÌ

Pills tròn, Valium, vàng nhạt, Khắc “25” một bên.

Tá dược: magnesium carbonate, microcrystalline cellulose, povidone, пигмент светло-желтый (monohydrat lactose, oxit sắt vàng), krospovydon (полиплаздон XL10), magiê stearate.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Pills tròn, Valium, vàng nhạt, Khắc “50” một bên.

Tá dược: magnesium carbonate, microcrystalline cellulose, povidone, пигмент светло-желтый (monohydrat lactose, oxit sắt vàng), krospovydon (полиплаздон XL10), magiê stearate.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Pills tròn, Valium, vàng nhạt, Khắc “100” một bên.

Tá dược: magnesium carbonate, microcrystalline cellulose, povidone, пигмент светло-желтый (monohydrat lactose, oxit sắt vàng), krospovydon (полиплаздон XL10), magiê stearate.

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

* – Tên không độc quyền quốc tế, khuyến cáo của WHO – lamotrigine.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống co giật. Lamotrigine là thuốc chẹn kênh natri điện áp phụ thuộc vào, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (axit amin, đóng một vai trò quan trọng trong sự phát triển của chứng động kinh), а также ингибирует деполяризацию, gây ra bởi glutamate.

Dược

Hấp thu

После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью всасывается из ЖКТ, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму при эффекте “đầu tiên vượt qua”. TỪ_{tối đa} в плазме достигается приблизительно через 2.5 h sau khi dùng thuốc. Thời gian để đạt C_{tối đa} слегка увеличивается после приема пищи, но степень абсорбции остается неизменной. Фармакокинетика ламотриджина имеет линейный характер при приеме однократной дозы до 450 mg. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания С_{tối đa} ở trạng thái cân bằng, однако с редкими колебаниями у каждого отдельного человека.

Phân phát

Ламотриджин связывается с белками плазмы приблизительно на 55%. Không chắc, чтобы высвобождение препарата из связи с белком могло приводить к развитию токсического эффекта.

V_đ là 0.92-1.22 l / kg.

Chuyển hóa

В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УДФ-глюкуронилтрансфераза). Метаболизируется до глюкуронидов. Ламотриджин в небольшой степени повышает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы.

Khấu trừ

У взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39 ±14 мл/мин. Thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, ít hơn 10% thuốc được đào thải trong nước tiểu dưới dạng không đổi, về 2% – với phân. Giải phóng mặt bằng, và T_1/2 không phụ thuộc liều. t_1/2 у взрослых составляет в среднем от 24 h 35 không. На T_1/2 ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые лекарственные препараты.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

У детей клиренс ламотриджина при расчете на массу тела выше, hơn ở người lớn (наиболее высок у детей до 5 năm). У детей T_1/2 ламотриджина обычно меньше, hơn ở người lớn. Его среднее значение приблизительно равняется 7 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 45-50 ч при совместном назначении с вальпроатом.

Клинически значимые различия в клиренсе ламотриджина у пациентов пожилого возраста в сравнении с молодыми пациентами не обнаружены.

У больных с синдромом Жильбера наблюдалось снижение клиренса препарата на 32%, что однако не выходило за границы нормальных значений для общей популяции.

Lời khai

Bệnh động kinh

— в качестве дополнительной или монотерапии эпилепсии (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) ở người lớn và trẻ em lớn hơn 12 năm;

— в качестве дополнительной терапии эпилепсии (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) ở trẻ em 2 đến 12 năm (после достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии, сопутствующие противоэпилептические препараты могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в качестве монотерапии);

— монотерапия типичных абсансов.

Биполярные расстройства

— для профилактики нарушений настроения (phiền muộn, mania, гипомании, смешанных эпизодов) у взрослых с биполярными расстройствами.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng bằng đường uống. Если рассчитанная доза ламотриджина (ví dụ:, при назначении детям или пациентам с нарушением функции печени) не может быть разделена на целое количество таблеток, то пациенту должна быть назначена такая доза, которая соответствует ближайшему значению целой таблетки в более низкой дозировке.

Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.

Bệnh động kinh

Монотерапия у взрослых и детей старше 12 năm

Начальная доза Конвульсана составляет 25 mg 1 thời gian / ngày trong suốt đầu tiên 2 недель с последующим повышением дозы до 50 mg 1 раз/сут в течение следующих 2 tuần. Затем дозу следует увеличивать на 50-100 mg mỗi 1-2 trong tuần, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Liều duy trì giữa các ý kiến 100-200 mg / ngày 1 hoặc 2 thú nhận. Некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта требуется назначение Конвульсана в дозе 500 mg / ngày.

Дополнительная терапия у взрослых и детей старше 12 năm

При совместном применении Конвульсана с препаратами вальпроевой кислоты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами (PEP) или без них начальная доза ламотриджина составляет 25 мг через день в течение первых 2 tuần; в дальнейшем – по 25 mg 1 раз/сут в течение следующих 2 tuần. Затем дозу следует увеличивать максимально на 25-50 mg / ngày mỗi 1-2 trong tuần, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Liều duy trì giữa các ý kiến 100-200 mg / ngày 1 hoặc 2 thú nhận.

При совместном применении Конвульсана с противоэпилептическими препаратами или другими препаратами, стимулирующими глюкуронизацию ламотриджина, в сочетании с другими ПЭП или без них (за исключением препаратов вальпроевой кислоты) начальная доза Конвульсана составляет 50 mg 1 thời gian / ngày trong suốt đầu tiên 2 tuần, в дальнейшем – 100 mg / ngày 2 приема в течение следующих 2 tuần. Затем дозу повышают максимально на 100 mg mỗi 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Liều duy trì giữa các ý kiến 200-400 mg / ngày 2 thú nhận. Некоторым пациентам может потребоваться доза до 700 mg / ngày.

При совместном применении Конвульсана с окскарбазепином в сочетании с какими-либо другими индукторами или ингибиторами глюкуронизапии ламотриджина или без них начальная доза ламотриджина составляет 25 mg 1 thời gian / ngày trong suốt đầu tiên 2 tuần, hơn nữa – 50 mg / ngày 1 прием в течение следующих 2 tuần. Затем доза увеличивается максимально на 50-100 mg mỗi 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Liều duy trì giữa các ý kiến 100-200 mg / ngày 1 hoặc 2 thú nhận.

Монотерапия у детей già 2 đến 12 năm

Начальная доза Конвульсана при монотерапии типичных абсансов là 0.3 mg / kg thể trọng / ngày trong 1 hoặc 2 приема в течение первых 2 недель с последующим повышением дозы до 0.6 mg / kg / ngày 1 hoặc 2 приема в течение следующих 2 tuần. Затем дозу следует повышать максимально на 0.6 mg / kg mỗi 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Liều duy trì thông thường là từ 1 đến 15 mg / kg / ngày 1 hoặc 2 thú nhận, хотя некоторым пациентам требуются более высокие дозы.

Дополнительная терапия у детей в возрасте от 2 đến 12 năm

При совместном применении Конвульсана и препаратов вальпроевой кислоты в сочетании с другими ПЭП или без них начальная доза ламотриджина составляет 0.15 mg / kg 1 thời gian / ngày trong suốt đầu tiên 2 tuần, в дальнейшем – 0.3 mg / kg 1 раз/сут в течение следующих 2 tuần. Затем доза должна быть увеличена на 0.3 mg / kg mỗi 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Liều duy trì giữa các ý kiến 1-5 mg / kg / ngày 1 hoặc 2 thú nhận. Liều tối đa hàng ngày – 200 mg.

При совместном применении Конвульсана с противоэпилептическими препаратами или другими препаратами, стимулирующими глюкуронизацию ламотриджина, в сочетании с другими ПЭП или без них (за исключением препаратов вальпроевой кислоты) начальная доза ламотриджина составляет 0.6 mg / kg / ngày 2 приема в течение первых 2 tuần, в дальнейшем – 1.2 mg / kg / ngày 2 приема в течение следующих 2 tuần. Затем дозу следует повышать максимально на 1.2 мг/кг/сут каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Liều duy trì giữa các ý kiến 5-15 мг/кг в сутки в 2 thú nhận. Liều tối đa hàng ngày – 400 mg.

При совместном применении Конвульсана с окскарбазепином без каких-либо других индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина начальная доза ламотриджина составляет 0.3 mg / kg / ngày 1 hoặc 2 приема в течение первых 2 tuần, hơn nữa – 0.6 mg / kg / ngày 1 hoặc 2 приема в течение следующих 2 tuần. Затем доза повышается максимально на 0.6 mg / kg mỗi 1-2 trong tuần, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Liều duy trì giữa các ý kiến 1-10 mg / kg / ngày 1 hoặc 2 thú nhận. Liều tối đa là 200 mg / ngày.

Чтобы быть уверенным в том, что поддерживается терапевтическая доза, необходимо контролировать массу тела ребенка и корректировать дозу препарата при ее изменении. Точное дозирование при проведении начальной терапии Конвульсаном в таблетках по 5 мг невозможно, если масса тела ребенка меньше 17 ki-lô-gam.

Nhiều khả năng, что детям в возрасте от 2 đến 6 лет потребуются наибольшие поддерживающие дозы.

При отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов для перехода на монотерапию Конвульсаном или при назначении на фоне приема Конвульсана других лекарственных средств или ПЭП необходимо принимать во внимание то, что это может оказать влияние на фармакокинетику ламотриджина.

Биполярные нарушения người lớn

Необходимо следовать переходному режиму дозирования, который включает в себя повышение в течение 6 недель дозы ламотриджина до поддерживающей стабилизирующей дозы (Bàn. 1), после чего при наличии показаний можно отменять другие психотропные и/или противоэпилептические препараты (Bảng 2).

Bàn 1. Рекомендуемая схема увеличения доз для достижения поддерживающей суточной стабилизирующей дозы при биполярных нарушениях у взрослых

Поддерживающая стабилизирующая доза изменяется в зависимости от клинического эффекта.

При совместном применении Конвульсана и других ПЭП, ингибирующих глюкуронизацию ламотриджина (ví dụ:, препаратов вальпроевой кислоты), начальная доза ламотриджина составляет 25 мг через день в течение первых 2 tuần, sau đó – 25 mg 1 раз/сут в течение следующих 2 tuần, trên 5 неделе дозу следует увеличить до 50 mg / ngày 1-2 thú nhận. Стабилизирующая доза на 6 неделе составляет 100 mg / ngày 1-2 thú nhận. Liều tối đa hàng ngày – 200 mg.

При совместном применении Конвульсана и других ПЭП, стимулирующих глюкуронизацию ламотриджина (ví dụ:, phenytoin, Carbamazepine, phenobarbital, prymydon), bệnh nhân, не получающих ингибиторы глюкуронизации ламотриджина (ví dụ:, препараты вальпроевой кислоты), начальная доза ламотриджина составляет 50 mg 1 thời gian / ngày trong suốt đầu tiên 2 tuần, sau đó – 100 mg / ngày 2 приема в течение следующих 2 tuần, trên 5 неделе дозу следует увеличить до 200 mg / ngày 2 thú nhận. Trên 6 неделе доза может быть увеличена до 300 mg / ngày, однако стабилизирующая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 400 mg / ngày 2 приема и назначается, bắt đầu bằng 7 trong tuần.

Tại đơn trị liệu Конвульсаном или при совместном применении Конвульсана с препаратами лития, Bupropion, оланзапином, окскарбазепином или другими препаратами, не являющимися индукторами или ингибиторами глюкуронизации ламотриджина, начальная доза ламотриджина составляет 25 mg 1 thời gian / ngày trong suốt đầu tiên 2 tuần, sau đó – 50 mg / ngày 1 hoặc 2 приема в течение следующих 2 tuần. Дозу следует увеличить до 100 mg/ngày 5 tuần. Стабилизирующая доза на 6 неделе составляет 200 mg / ngày 1-2 thú nhận.

После достижения суточной поддерживающей стабилизирующей дозы другие психотропные препараты могут быть отменены.

Bàn 2. Поддерживающая стабилизирующая суточная доза для лечения биполярных расстройств после отмены сопутствующих психотропных или противоэпилептических средств.

Nếu cần thiết, có thể tăng liều đến 400 mg / ngày.

После отмены дополнительной терапии ингибиторами глюкуронизации ламотриджина (ví dụ:, препаратами вальпроевой кислоты) стабилизирующая исходная доза ламотриджина удваивается и поддерживается на этом уровне.

После отмены дополнительной терапии индукторами глюкуронизации ламотриджина (incl. phenytoin, karʙamazepinom, fenoʙarʙitalom, primidone) доза ламотриджина постепенно снижается в течение 3 недель в зависимости от исходной поддерживающей дозы.

После отмены сопутствующих психотропных или противоэпилептических препаратов, не имеющих значимого фармакокинетического взаимодействия с ламотриджином (ví dụ:, chuẩn bị lithium, бупропион, olanzapine, okskarʙazepin), должна быть сохранена стабилизирующая доза Конвульсана, достигнутая в процессе режима повышения.

Отсутствует клинический опыт по коррекции суточных доз ламотриджина у больных с биполярными нарушениями после добавления других препаратов. Kiến nghị Tuy nhiên, dựa trên các nghiên cứu về sự tương tác của các thuốc này có thể được đưa ra (Bàn. 3).

Bàn 3. Điều chỉnh liều hàng ngày của lamotrigine ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực sau khi gia nhập điều trị của các thuốc khác

При прекращении терапии Конвульсаном у пациентов с биполярным расстройством отменять Конвульсан можно сразу, без постепенного снижения дозы.

В случае возобновления приема ламотриджина врач должен оценить необходимость повышения поддерживающей дозы у пациентов, которые прекратили прием препарата по каким-либо причинам, vì liều ban đầu cao và vượt quá liều khuyến cáo có liên quan với nguy cơ phát ban nặng. Các thời gian hơn đã trôi qua kể từ liều cuối cùng, sự thận trọng hơn nên được tăng lên đến một liều duy trì. Nếu thời gian sau khi dừng vượt quá 5 nửa cuộc sống, liều lamotrigine phải được tăng lên để bảo trì theo kế hoạch có liên quan.

Điều trị Lamotrigine không nên mở cửa trở lại cho bệnh nhân, прекращение лечения ламотриджином которых было связанно с появлением сыпи, trừ trường hợp, когда потенциальная польза от такой терапии очевидно превышает возможный риск.

При назначении Конвульсана đàn bà, уже принимающим гормональные контрацептивы, нет необходимости в коррекции рекомендованных режимов повышения доз ламотриджина.

При назначении гормональных контрацептивов пациенткам, уже получающим поддерживающие дозы Конвульсана и не получающим индукторов глюкуронизации ламотриджина, может потребоваться повышение поддерживающей дозы ламотриджина, nhưng không quá 2 thời gian, в зависимости от индивидуального клинического эффекта.

При прекращении приема гормональных контрацептивов пациентками, уже получающими поддерживающие дозы Конвульсана и не получающими индукторов глюкуронизации ламотриджина, может потребоваться снижение дозы ламотриджина в 2 раза в зависимости от индивидуального клинического эффекта.

Коррекции режима дозирования у bệnh nhân cao tuổi (cao cấp 65 năm) không yêu cầu.

Tại нарушениях функции печени средней (Lớp B cho Child-Pugh) và nghiêm trọng (lớp C Child-Pugh) đầu tiên, возрастающую и поддерживающую дозы следует уменьшить приблизительно на 50% và 75% tương ứng. Возрастающая и поддерживающая дозы должны корректироваться в зависимости от клинического эффекта.

Пациентам со значительным снижением функции почек может быть рекомендовано снижение поддерживающей дозы.

Tác dụng phụ

Информация о нежелательных реакциях разделена на 2 раздела: побочные реакции у больных с эпилепсией и побочные реакции у больных с биполярным расстройством. Однако при рассмотрении профиля безопасности ламотриджина в целом необходимо принимать во внимание сведения обоих разделов.

Использована следующая условная классификация частоты нежелательных реакций: Thường (>1/10), thường (>1/100, <1/10), đôi khi (>1/1000, < 1/100), hiếm (>1/10 000, <1/1000), hiếm (<1/10 000).

Ở những bệnh nhân bị bệnh động kinh

Phản ứng cho da liễu: при монотерапии: Thường – mẩn ngứa da; при других видах клинического применения: Thường – mẩn ngứa da; hiếm – Hội chứng Stevens-Johnson; hiếm – độc hoại tử biểu bì.

Phát ban, в основном пятнисто-папулезного характера, обычно появляется в течение первых 8 недель с момента начала терапии и проходит после отмены препарата.

Имеются сообщения о редких случаях развития тяжелых, потенциально опасных для жизни поражений кожи, включающих синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (Hội chứng Lyell). Хотя в большинстве случаев при отмене препарата происходило обратное развитие симптомов, у некоторых больных остались необратимые рубцы, а в редких случаях были зарегистрированы смертельные исходы, связанные с приемом препарата. Общий риск развития сыпи в значительной степени был связан с высокой начальной дозой ламотриджина и превышением рекомендуемых темпов наращивания доз ламотриджина, с сопутствующим назначением препаратов вальпроевой кислоты. Развитие сыпи также рассматривалось как проявление синдрома гиперчувствительности, связанного с различными системными проявлениями.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu, pancytopenia, aplasticheskaya thiếu máu, mất bạch cầu hạt. Гематологические нарушения могут быть, а могут и не быть связаны с синдромом гиперчувствительности.

Trên một phần của hệ thống miễn dịch: hiếm – синдром гиперчувствительности (включая такие симптомы как лихорадка, hạch, sưng mặt, нарушения со стороны крови и функции печени, DIC, мультиорганные нарушения). Сыпь также рассматривается как часть синдрома гиперчувствительности. Điều quan trọng cần lưu ý, что ранние проявления гиперчувствительности (tức là. cơn sốt, hạch) могут иметь место даже при отсутствии явных признаков сыпи. При развитии подобных симптомов пациент должен немедленно обратиться к врачу и, если не будет установлена другая причина симптомов, ламотриджин должен быть отменен.

CNS: при монотерапии: Thường – khó chịu, đau đầu; thường – buồn ngủ, mất ngủ, chóng mặt, sự run rẩy; đôi khi – mất điều hòa, đánh trước; hiếm – tics, ảo giác, nhầm lẫn; при других видах клинического применения: Thường – đau đầu, chóng mặt; thường – khó chịu, nistagmo, sự run rẩy, mất điều hòa, buồn ngủ, mất ngủ; đôi khi – đánh trước; hiếm – tics, ảo giác, nhầm lẫn, ažitaciâ, sự bất ổn, rối loạn vận động, ухудшение симптомов болезни Паркинсона, rối loạn ngoại tháp, Choreoathetosis, повышение частоты судорожных припадков.

Từ các giác quan: Thường – nhìn đôi, mờ mắt; hiếm – bịnh đau mắt.

Từ hệ thống tiêu hóa: при монотерапии: thường – buồn nôn; при других видах клинического применения: thường – buồn nôn, bệnh tiêu chảy.

Bởi hệ thống mật mục: очень редко – повышение уровней печеночных ферментов, chức năng gan bất thường, suy gan. Нарушения функции печени обычно развиваются в сочетании с симптомами гиперреактивности, но в единичных случаях отмечались и в отсутствии явных признаков гиперчувствительности.

Khác: thường – mệt; hiếm – hội chứng giống lupus.

У пациентов с биполярным нарушением

Phản ứng cho da liễu: Thường – phát ban da; hiếm – Hội chứng Stevens-Johnson.

CNS: Thường – đau đầu; thường – ažitaciâ, buồn ngủ, chóng mặt.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: thường – đau khớp, đau lưng.

Khác: thường – đau.

Chống chỉ định

- Trẻ em đến tuổi 2 năm;

— повышенная чувствительность к ламотриджину или любому компоненту препарата.

TỪ chú ý назначают при почечной недостаточности.

Mang thai và cho con bú

Конвульсан должен назначаться при беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Thay đổi sinh lý, развивающиеся при беременности, могут оказывать влияние на уровень ламотриджина и/или его терапевтический эффект. Имеются сообщения о снижении концентрации ламотриджина при беременности.

Ламотриджин выделяется с грудным молоком и определяется в грудном молоке в концентрациях, thành phần 40-60% от его концентрации в плазме матери. При необходимости назначения Конвульсана в период лактации следует соотносить потенциальную пользу грудного вскармливания и потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка.

Thận trọng

Ở trẻ em, nguy cơ da nặng phát ban trên, hơn ở người lớn. Theo báo cáo của các tần số phát ban da, cần phải nhập viện, con cái, bệnh nhân động kinh, Nó dao động từ 1 trên 300 đến 1 trên 100 con cái.

Ở trẻ em, biểu hiện ban đầu của phát ban có thể bị nhầm lẫn với một bệnh nhiễm trùng, do đó nó là cần thiết để đưa vào tài khoản các khả năng phản ứng của trẻ đối với thuốc, biểu hiện sự phát triển của phát ban và sốt trong thời gian đầu tiên 8 tuần điều trị.

Vả lại, суммарный риск развития сыпи в значительной мере связан с высокой начальной дозой Конвульсана и превышением рекомендуемой скорости повышения его, а также с сочетанным применением с препаратами вальпроевой кислоты.

При обнаружении сыпи все пациенты (взрослые и дети) должны быть сразу осмотрены врачом. Прием ламотриджина должен быть немедленно прекращен за исключением тех случаев, когда очевидно, что развитие сыпи не связано с приемом препарата. Не рекомендуется возобновлять прием ламотриджина в случаях, когда его предшествующее назначение было отменено в связи с развитием кожной реакции, если только ожидаемый терапевтический эффект от применения препарата не превышает риск побочных эффектов.

Ламотриджин является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, и поэтому препарат при длительной терапии может влиять на метаболизм фолатов. Tuy nhiên, nó đã được thể hiện, что ламотриджин не вызывал серьезных изменений содержания гемоглобина, Các số tiền trung bình của hồng cầu, концентрации фолатов в сыворотке (при приеме длительностью до 1 năm) или эритроцитах (при приеме длительностью до 5 năm).

Если пациент получает любой другой препарат, содержащий ламотриджин, то он не должен принимать Конвульсан без консультации врача.

Резкая отмена приема Конвульсана, как и других ПЭП, может спровоцировать развитие судорог. Если резкое прекращение терапии не является требованием безопасности (ví dụ:, при появлении сыпи), дозу ламотриджина следует снижать постепенно в течение 2 tuần.

Có những báo cáo, что тяжелые судорожные приступы, включая эпилептический статус, могут привести к развитию рабдомиолиза, мультиорганных нарушений и ДВС-синдрома иногда с фатальным исходом. Подобные случаи наблюдались и при лечении Конвульсаном.

Возможность совершения суицидальных попыток является характерной особенностью биполярных расстройств, поэтому лечение таких больных должно проводиться под тщательным наблюдением.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Не рекомендуется в период применения препарата заниматься потенциально опасными видами деятельности, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Quá liều

Сообщалось об однократном применении Конвульсана в дозе, превышающей максимальные терапевтические в 10-20 thời gian. При этом наблюдались следующие triệu chứng: nistagmo, mất điều hòa, нарушение сознания и кома.

Điều trị: rửa dạ dày, госпитализация и проведение симптоматической терапии.

Tương tác thuốc

Trung bình T_1/2 снижается приблизительно до 14 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 70 ч при совместном назначении с вальпроатом. Không có số liệu về khả năng của lamotrigine gây cảm ứng đáng kể trên lâm sàng hoặc ức chế các enzym oxy hóa ở gan. В этой связи взаимодействия между ламотриджином и препаратами, метаболизирующимися системой ферментов цитохрома Р450, không chắc. Lamotrigine có thể kích thích sự trao đổi chất của riêng mình, но этот эффект выражен умеренно и не имеет клинически значимых последствий.

Bàn 4. Влияние других препаратов на глюкуронизацию ламотриджина

Влияние других пероральных контрацептивов и препаратов для заместительной гормональной терапии не изучалось, хотя они могут оказывать подобное влияние на фармакокинетические показатели ламотриджина.

Препараты вальпроевой кислоты, которые подавляют глюкуронизацию ламотриджина, снижают скорость его метаболизма и удлиняют его средний T_1/2 gần 2 thời gian.

Определенные противоэпилептические препараты (chẳng hạn như phenytoin, Carbamazepine, фенобарбитал и примидон), которые стимулируют систему метаболизирующих ферментов печени, ускоряют глюкуронизацию ламотриджина и его метаболизм. Сообщалось о развитии нежелательных эффектов со стороны ЦНС, включавших головокружение, ataksiyu, диплопию, нечеткость зрения и тошноту у пациентов, начавших принимать карбамазепин на фоне терапии Конвульсаном. Эти симптомы обычно проходили после снижения дозы карбамазепина. Аналогичный эффект наблюдался при назначении ламотриджина и окскарбазепина здоровым добровольцам, результат снижения доз не изучался.

Ламотриджин не вытесняет другие противоэпилептические препараты из связи с белками плазмы крови.

При одновременном приеме ламотриджина в дозе 200 мг и окскарбазепина в дозе 1200 mg, ни окскарбазепин, ни ламотриджин не нарушают метаболизм друг друга.

Ламотриджин в дозе 100 мг/сут не вызывает нарушения фармакокинетики безводного глюконата лития (qua 2 g 2 lần / ngày cho 6 ngày) при их совместном применении.

Многократный прием бупропиона внутрь не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику однократной дозы ламотриджина и вызывает незначительное увеличение AUC ламотриджина глюкуронида.

Оланзапин в дозе 15 мг снижает AUC и С_{tối đa} ламотриджина в среднем на 24% và 20% tương ứng, что клинически незначимо. Ламотриджин в дозе 200 мг не изменяет фармакокинетику оланзапина.

Ингибирование ламотриджина амитриптилином, Bupropion, клоназепамом, fluoxetine, галоперидолом или лоразепамом оказывает минимальное влияние на образование первичного метаболита ламотриджина 2-N-глюкуронида.

Изучение метаболизма буфуралола микросомальными ферментами печени, выделенными у человека, позволяет сделать вывод, что ламотриджин не снижает клиренс препаратов, метаболизирующихся преимущественно изоферментами CYP2D6. Результаты исследований in vitro также позволяют предположить, что клозапин, phenelzine, risperidone, сертралин или тразодон вряд ли могут оказывать влияние на клиренс ламотриджина.

Прием комбинированных пероральных контрацептивов, có chứa 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг левоноргестрела, вызывает приблизительно двукратное повышение клиренса ламотриджина (после его приема внутрь), что приводит к снижению AUC и С_{tối đa} ламотриджина в среднем на 52% và 39% tương ứng. В течение недели, свободной от приема активного препарата, наблюдается повышение плазменной концентрации ламотриджина, при этом концентрация ламотриджина, измеренная в конце этой недели перед введением следующей дозы, Trung bình 2 cao hơn lần, чем в период активной терапии.

В период равновесных концентраций ламотриджин в дозе 300 мг не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиола – компонента комбинированного перорального контрацептива. Отмечается небольшое повышение клиренса второго компонента перорального контрацептива – левоноргестрела, что приводит к снижению AUC и С_{tối đa} левоноргестрела на 19% và 12% tương ứng. Измерение сывороточных уровней ФСГ, ЛГ и эстрадиола во время этого исследования выявило небольшое уменьшение подавления гормональной активности яичников у некоторых женщин, хотя измерение плазменного уровня прогестерона ни у одной из 16 женщин не выявило гормональных подтверждений овуляции. Влияние умеренного повышения клиренса левоноргестрела и изменения плазменных уровней ФСГ и ЛГ на овуляционную активность яичников не установлено. Влияние других доз ламотриджина (Ngoài các 300 mg / ngày) не изучалось и исследования с включением других гормональных препаратов не проводились.

Рифампицин повышает клиренс ламотриджина и снижает его T_1/2 благодаря стимуляции печеночных ферментов, ответственных за глюкуронизацию. Bệnh nhân, получающих рифампицин в качестве сопутствующей терапии, режим назначения ламотриджина должен соответствовать схеме, Được giới thiệu với một cuộc hẹn chung của lamotrigine và các quỹ, kích thích glucuronide hóa.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, bảo vệ khỏi ánh sáng, không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ không quá 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.