KONVULEX

Vật liệu hoạt động: Acid valproic
Khi ATH: N03AG01
CCF: Thuốc chống co giật
ICD-10 mã (lời khai): F31, G40, R25.2
Khi CSF: 02.05.05
Nhà chế tạo: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Áo)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Viên nang mềm sệt màu hồng, ruột tráng; trên mực nang napechatka màu đen “150”.

Tá dược: sorbitol (Hôi thúi 83), hóa cam du 85%, gelatin, Titanium dioxide, sắt oxit đỏ (E172), axit hydrochloric 25%, đánh gôm lắc, sắt oxit màu đen (E172), phthalate gipromellozy, diʙutilftalat.

10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Viên nang mềm sệt màu hồng, ruột tráng; trên mực nang napechatka màu đen “300”.

Tá dược: sorbitol (Hôi thúi 83), hóa cam du 85%, gelatin, Titanium dioxide, sắt oxit đỏ (E172), axit hydrochloric 25%, đánh gôm lắc, sắt oxit màu đen (E172), phthalate gipromellozy, diʙutilftalat.

20 PC. – vỉ (5) – gói các tông.

Capsules Mềm sệt màu hồng, ruột tráng; trên mực nang napechatka màu đen “500”.

Tá dược: sorbitol (Hôi thúi 83), hóa cam du 85%, gelatin, Titanium dioxide, sắt oxit đỏ (E172), axit hydrochloric 25%, đánh gôm lắc, sắt oxit màu đen (E172), phthalate gipromellozy, diʙutilftalat.

10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Viên nén giải phóng ổn định, tráng trắng, Hình trái xoan, giống hình hột đậu, với mùi thơm của vani, với cách chia dòng và khắc “SS3” một bên; mặt cắt ngang – trắng.

Tá dược: axít citric monohydrat, ethyl cellulose, jeudrazhit RS30D, Talcum xóa, silica dạng keo khan, magiê stearate, eudragit L30D, diʙutilftalat, natri carmellose, macrogol 6000, Titanium dioxide, va ni tinh, simethicone.

50 PC. – chai nhựa (1) – gói các tông.
50 PC. – chai thủy tinh (1) – gói các tông.

Viên nén giải phóng ổn định, tráng trắng, Hình trái xoan, giống hình hột đậu, với mùi thơm của vani, với cách chia dòng và khắc “Cc5” một bên; mặt cắt ngang – trắng.

Tá dược: axít citric monohydrat, ethyl cellulose, jeudrazhit RS30D, Talcum xóa, silica dạng keo khan, magiê stearate, eudragit L30D, diʙutilftalat, natri carmellose, macrogol 6000, Titanium dioxide, va ni tinh, simethicone.

50 PC. – chai nhựa (1) – gói các tông.
50 PC. – chai thủy tinh (1) – gói các tông.

Thuốc nhỏ lượng như là một giải pháp không màu để hơi vàng.

Tá dược: Nước tinh khiết.

100 ml – chai thủy tinh (1) – gói các tông.

Syrup cho trẻ em không màu hoặc hơi vàng, đào hương thơm và hương vị đào ngọt.

Tá dược: Natri Hidroxit, likazin 80/55, natri saccharin, sodium cyclamate, metilgidroksiʙenzoat, propyl, natri clorua, Mâm xôi hương liệu (9/372710) và đào (9/030307), Nước tinh khiết.

100 ml – lọ thủy tinh tối (1) hoàn chỉnh với một tách dosing – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống động kinh. Cơ chế hoạt động là do ức chế enzym GABA transferase và ngày càng tăng của GABA trong CNS. GABA ức chế các Pres- và postsinapticski thải và do đó ngăn ngừa sự lây lan của sudorojna hoạt động trong hệ thần kinh trung ương. Vả lại, cơ chế hoạt động của việc chuẩn bị là một vai trò quan trọng đối với tác động của thụ thể acid valproeva GABA_Một, cũng như tác động phụ thuộc vào điện áp Na nguồn cấp dữ liệu. Theo một giả thuyết, valproic acid hoạt động trên các trang web thụ thể postsynaptic, bắt chước hoặc tăng cường tác dụng ức chế GABA. Có thể có tác động trực tiếp vào hoạt động của những thay đổi tính thấm của màng tế bào kali kết hợp với.

Cải thiện tình trạng tâm thần và tâm trạng của bệnh nhân, sở hữu hoạt động antiaritmicescoy.

Dược

Hấp thu

Valproic acid được nhanh chóng và gần như hoàn toàn hấp thu từ đường tiêu hóa, khả dụng sinh học khi dùng tại về 100%. Lượng thức ăn không làm giảm tốc độ gỡ bỏ. C_{tối đa} Plasma là một 3-4 không. Các nồng độ điều trị valproic acid trong huyết tương là 50-100 mg / l.

Dạng thuôn dài đặc trưng bởi sự hấp thụ chậm, thấp hơn (trên 25%), nhưng nhiều hơn nữa ổn định nồng độ huyết tương giữa 4 và 14 không.

Phân phát

C_ss đạt được ở 2-4 điều trị ban ngày, Tùy thuộc vào khoảng cách giữa các liều liều.

Khi nồng độ trong huyết tương đến 50 mg/l valproeva axit liên kết với protein huyết tương là 90-95%, ở nồng độ 50-100 mg / l – 80-85%.

Nồng độ trong dịch não TỦY tương quan với kích thước không liên quan đến protein phân số của các chất hoạt động. Valproic acid thẩm thấu qua hàng rào nhau thai, bài tiết trong sữa mẹ. Nồng độ trong sữa mẹ là 1-10% nồng độ trong huyết tương của người mẹ.

Chuyển hóa

Valproic acid trao đổi chất trong gan bởi quá trình oxy hóa và chia động từ với glukuronova acid.

Khấu trừ

Acid valproic (1-3% phụ thuộc vào liều lượng) và các chất chuyển hóa được bài tiết của thận, một lượng nhỏ – với phân và exhaled không khí. t_1/2 Khi một mình và trong lành mạnh các tình nguyện viên 8-20 không.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Khi nhiễm độc niệu, làm giảm protein ràng buộc axit valproeva gipoproteinemii và xơ gan với plasma.

Khi kết hợp với các loại thuốc khác (T)_1/2 có thể 6-8 h do cảm ứng enzym trao đổi chất. Ở bệnh nhân gan của con người và người cao tuổi có thể tăng đáng kể trong T_1/2.

Ở các bệnh nhân cao tuổi do giảm các ràng buộc của các chất hoạt động với albumin huyết thanh có thể tăng unbound thuốc trong huyết tương.

Lời khai

-Động kinh bất Genesis;

-động kinh cơn động kinh (incl. Tổng quát và một phần, cũng như trên các nền hữu cơ não bệnh);

-tiến hành rối loạn, liên kết với bệnh động kinh;

-sốt co giật ở trẻ em;

đã xong một trầm cảm hưng với hội chứng lưỡng cực, không amenable để điều trị với thuốc lithium hoặc các loại thuốc khác.

Liều dùng phác đồ điều trị

Người lớn quản ở liều khởi đầu 600 mg/ngày với mức tăng dần dần trong mỗi 3 ngày trước khi hiệu quả lâm sàng (sự biến mất của cơn động kinh).

Liều ban đầu với monotherapies là 5-15 mg / kg / ngày, sau đó dần dần tăng liều tới 5-10 mg/kg/tuần.

Liều trung bình hàng ngày – về 1-2 g, tức là. 20-30 mg / kg. Nếu cần thiết, có thể tăng liều đến 2.5 g / ngày.

Liều tối đa là 30 mg / kg / ngày (Nó có thể được tăng lên đến 60 mg/kg/ngày dưới sự kiểm soát của nồng độ valproic acid trong huyết tương).

Khi tiến hành một sự kết hợp điều trị bằng liều là 10-30 mg/kg/ngày, với một sự gia tăng sau đó 5-10 mg/kg/tuần.

Trẻ cân nặng hơn 25 ki-lô-gam quản ở liều khởi đầu 300 mg/ngày, tăng dần để đạt được hiệu quả lâm sàng (sự biến mất của cơn động kinh), Khi liều này, thông thường, là 20-30 mg / kg / ngày.

Liều ban đầu với monotherapies – 5-15 mg / kg / ngày, sau đó dần dần tăng liều tới 5-10 mg/kg/tuần.

Liều tối đa là 30 mg / kg / ngày (Nó có thể được tăng lên đến 60 mg/kg/ngày dưới sự kiểm soát của nồng độ valproic acid trong huyết tương).

Đến trẻ em cân nặng 7.5-25 ki-lô-gam Khi một mình, liều trung bình là 15-45 mg / kg / ngày, tối đa – 50 mg / kg / ngày. Liệu pháp kết hợp – 30-100 mg / kg / ngày.

Trong trẻ em với trọng lượng sinh 7.5 đến 17 ki-lô-gam tốt nhất là sử dụng các loại thuốc viên nang (150 mg hoặc 300 mg), giọt, Xi-rô.

Liều trung bình của Konvuleksa^® ở dạng viên nang được thể hiện trong bảng 1.

Bàn 1

Liều trung bình của Konvuleksa^® trong hình thức của giọt và xi-rô được trình bày trong bảng 2.

Bàn 2

Bệnh nhân suy thận Bạn có thể cần phải giảm liều thuốc. Thiết lập liều monitoriruja tình trạng lâm sàng của bệnh nhân, tk. valproeva nồng độ axit trong huyết tương có thể không có đủ thông tin.

Trong bệnh nhân cao tuổi liều nên được định nghĩa kỹ lưỡng hơn, có tính đến hiệu quả lâm sàng; Bạn có thể muốn sử dụng loại thuốc ở liều nhỏ.

Liều hàng ngày của các loại thuốc viên nang, giọt tiếp nhận bên trong và xi-rô phân phối bản thân trên 2-3 thú nhận; liều hàng ngày của các loại thuốc trong dạng thuốc viên với hành động kéo dài phân phối trên 1-2 thú nhận. Loại thuốc dùng bất kể giờ ăn.

Viên nang và các viên nén với hành động kéo dài không được chất lỏng, uống một lượng nhỏ chất lỏng. Giọt và xi-rô, mất một lượng nhỏ chất lỏng.

Tác dụng phụ

Sự phát triển của side effects có lẽ chủ yếu là trong nồng độ thuốc trong huyết tương là thêm 100 mg/kg hoặc trong liệu pháp kết hợp.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau dạ dày, Chán ăn hoặc tăng cảm giác ngon miệng, bệnh tiêu chảy, viêm gan; hiếm – táo bón, viêm tụy, đến thất bại nặng nề với gây tử vong (đầu tiên 6 tháng điều trị, nhiều hơn nữa thường ngày 2-12 Sun.).

CNS: có thể run, nhìn đôi, nistagmo, nhấp nháy “muşek” trước mắt của tôi; hiếm – thay đổi hành vi, tâm trạng hoặc trạng thái tinh thần (phiền muộn, cảm thấy mệt, ảo giác, đánh trước, điều kiện hiếu động, rối loạn tâm thần, phấn khích bất thường, xe bồn chồn hoặc khó chịu), mất điều hòa, chóng mặt, buồn ngủ, đau đầu, dysarthria, trạng thái tê mê, xáo trộn của ý thức, hôn mê.

Từ hệ thống tạo máu: có thể thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm Fibrinogen, tiểu cầu tập hợp và máu đông máu, đi kèm với kéo dài thời gian chảy máu, bệnh sốt xuất huyết petehial′nymi, kiểm duyệt, hematomas, Dể băng huyết.

Chuyển hóa: có thể giảm hoặc tăng chỉ số khối cơ thể.

Trên một phần của hệ nội tiết: có thể đau bụng kinh, Trung học amenorrhea, nở ngực, galactorrhea.

Từ các thông số xét nghiệm: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, sự gia tăng nhẹ trong gan transaminaz, LDH (phụ thuộc vào liều).

Phản ứng dị ứng: phát ban trên da có thể, nổi mề đay, phù mạch, nhạy cảm ánh sáng, Hội chứng Stevens-Johnson.

Khác: sưng tấy, rụng tóc (thông thường, phục hồi từ thu hồi thuốc).

Tác dụng phụ chủ yếu là ở cấp độ của valproeva acid trong huyết tương ở trên 100 mg/l hoặc đồng thời trị liệu.

Chống chỉ định

- Gan nặng;

-hành vi vi phạm nghiêm trọng của tuyến tụy;

- Porphyria;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

-bày tỏ sự giảm tiểu cầu;

- Tôi ba tháng mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Trẻ em đến tuổi 3 năm (cho các viên nén với hành động kéo dài);

-quá mẫn cảm với valproic acid.

TỪ thận trọng nên chỉ định các sản phẩm trong chỉ dẫn trong lịch sử về các bệnh của gan và tuyến tụy, tổn thương tủy xương; suy thận; bệnh nhân bị bẩm sinh enzymopathies; trẻ em tinh thần retarded; với tổn thương não hữu cơ; khi hypoproteinemia.

Mang thai và cho con bú

Konvulex^® chống chỉ định để sử dụng trong tam cá nguyệt I của thai kỳ.

Trong thời gian mang thai do nguy cơ suy thoái của điều trị nên không bị gián đoạn. Konvulex^® nên được sử dụng ở liều thấp nhất có hiệu quả, tránh kết hợp với các phương tiện khác của protivosudorojnami và theo dõi mức độ valproic acid trong plasma.

Nếu bạn phải sử dụng Konvuleksa^® cho con bú nên quyết định về vấn đề chấm dứt cho con bú.

Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ Tại thời điểm điều trị phải sử dụng các phương pháp đáng tin cậy của thuốc ngừa thai.

IN nghiên cứu thực nghiệm Các tác dụng gây quái thai của thuốc.

Tỷ lệ Khuyết tật ống thần kinh ở trẻ em, sinh cho phụ nữ, dùng valproate trong tam cá nguyệt đầu tiên mang thai, là 1-2%. Liên quan đến việc mang thai này, nó được khuyến khích sử dụng sản phẩm với folic acid.

Thận trọng

Bệnh nhân, có nghĩa rằng antiepileptic khác, Dịch thuật tại quầy lễ tân Konvuleksa^® nên dần dần, đạt một liều lượng hiệu quả lâm sàng 2 Mặt trời, Sau này có thể loại bỏ ra khỏi các quỹ antiepileptic. Bệnh nhân, không được điều trị khác có nghĩa là antiepileptic, liều lượng hiệu quả lâm sàng nên thể đạt được thông qua 1 tuần của trị liệu.

Khi tiến hành kết hợp đặc trị tăng nguy cơ tác dụng phụ gan.

Bệnh nhân, nhận Konvulex^®, trước khi phẫu thuật đòi hỏi phải phân tích tổng hợp máu (incl. số lượng tiểu cầu), định nghĩa của thời gian chảy máu, koagulogramma.

Khi điều trị xảy ra, syndromic “đau bụng cấp” trước khi phẫu thuật, chúng tôi đề nghị bạn xác định mức độ amylase trong máu để loại trừ viêm tụy cấp.

Nó cần phải được đưa vào tài khoản, điều trị có thể bóp méo các kết quả phân tích nước tiểu trong bệnh tiểu đường (do nội dung cao của ketoproduktov), Các chỉ số về chức năng tuyến giáp.

Để giảm nguy cơ dispepticakih hiện tượng spasmolytics và có thể nhận được khoản tiền bao gồm.

Bệnh nhân phải được cảnh báo về sự cần thiết phải tham khảo ý kiến một bác sĩ về cung tiếp tục hay dừng điều trị trong sự phát triển của bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng cấp tính.

Một rút lui đột ngột của nhập học Konvuleksa^® có thể dẫn đến co giật co giật thường xuyên.

Trong thời gian sử dụng thuốc nên tránh rượu.

Giám sát các thông số xét nghiệm

Trước khi bắt đầu điều trị và trong quá trình sử dụng thuốc nên thường xuyên theo dõi chức năng gan (các hoạt động của men gan, nội dung của bilirubin), hình ảnh máu ngoại vi, trạng thái của hệ thống đông máu của máu, Các hoạt động của amylase (tất cả 3 Tháng, đặc biệt là trong kết hợp với các phương tiện khác của antiepileptic).

Sử dụng trong nhi khoa

Trong việc áp dụng các loại thuốc ở trẻ em tăng nguy cơ tác dụng phụ gan.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Bệnh nhân, máy chủ Konvulex^®, Nó nên ngưng hoạt động các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng, đòi hỏi tăng cường sự chú ý và tâm lý phản ứng tốc độ.

Quá liều

Các triệu chứng: buồn nôn, nôn, chóng mặt, bệnh tiêu chảy, rối loạn chức năng hô hấp, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, hôn mê.

Điều trị: rửa dạ dày (Không muộn hơn 10-12 không) với các cuộc hẹn tiếp theo than hoạt tính, chạy thận nhân tạo. Bài niệu cưỡng bức, duy trì chức năng của hệ hô hấp và hệ tim mạch.

Tương tác thuốc

Tương tác dược

Trong khi áp dụng chế phẩm acid valproeva, có ảnh hưởng đáng buồn trên hệ thống thần kinh trung ương (incl. thuốc chống trầm cảm ba vòng, Thuốc ức chế MAO và ma túy antipsychotic), cũng như với ethanol có thể làm tăng trầm cảm hệ thần kinh trung ương.

Gepatotoksicskie công cụ (incl. ethanol) tăng khả năng phát triển bệnh gan.

Các chế phẩm, giảm ngưỡng co giật (incl. thuốc chống trầm cảm ba vòng, Các chất ức chế MAO, thuốc chống loạn thần), giảm valproeva axit.

Konvulex^® tăng tác dụng của (incl. bên) Các quỹ protivosudorozhnykh (phenytoin, lamotrigine), Thuốc chống trầm cảm, thuốc chống loạn thần, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, Các chất ức chế MAO, timoleptikov, ethanol. Trong ứng dụng valproate ở bệnh nhân, nhận Clonazepam, trong một số trường hợp đã tăng mức độ nghiêm trọng tình trạng absansnogo.

Tương tác về dược

Trong khi áp dụng valproeva axit với barbituratami hoặc primidonom nồng độ trong huyết tương gia tăng. Là kết quả của sự ức chế ảnh hưởng valproeva axit men gan và làm chậm sự trao đổi chất của lamotrigine là tăng lên của ông T_1/2 đến 70 giờ cho người lớn và đến 45-55 không – con cái.

Valproeva axit làm giảm klirens zidovudine cho 38%, T của nó_1/2 không thay đổi.

Nếu bạn đang áp dụng với các salicilatami quan sát tăng cường ảnh hưởng do axit thuyên valproeva từ huyết tương. Konvulex^® do ảnh hưởng của các đại lý antiplatelet (Axit acetylsalicylic) và thuốc chống đông máu gián tiếp.

Khi kết hợp với phenobarbital, phenytoin, karʙamazepinom, Mefloquine thả nội dung axit valproeva trong huyết thanh máu (gia tốc của chuyển hóa).

Felbamate làm tăng nồng độ valproic acid trong huyết tương ở 35-50% (Cần điều chỉnh liều).

Valproic acid không gây cảm ứng enzym gan và không làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Capsules, Thuốc nhỏ uống, xi-rô cây nên được lưu trữ trong một khô, nơi tối ở nhiệt độ 15 ° đến 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 5 năm.

Thuốc kéo dài hành động cần được lưu giữ ở nhiệt độ dưới 25° c. Thời hạn sử dụng – 3 năm.