Klatsid CP

Vật liệu hoạt động: Clarithromycin
Khi ATH: J01FA09
CCF: Kháng sinh nhóm macrolid
ICD-10 mã (lời khai): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
Tại KFU: 06.07.01
Nhà chế tạo: ABBOTT LABORATORIES Ltd. (Nước Anh)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Viên nén giải phóng ổn định, tráng màu vàng, Hình trái xoan; trong mặt cắt ngang cho thấy hai lớp: kernel gần như trắng, được bao quanh bởi một bộ phim vàng.

Tá dược: citric khan axit hydro, sodium alginate, sodium alginate, lactose, povidon K30, hoạt thạch, axit stearic, magiê stearate.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, polyethylene glycol 400, polyethylene glycol 8000, Titanium dioxide, thuốc nhuộm màu vàng quinoline (E104), axit sorbic.

5 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
5 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
14 PC. – vỉ (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Kháng sinh nhóm macrolid. Clarithromycin ức chế tổng hợp protein trong tế bào vi khuẩn, tương tác với các tiểu đơn vị 50S ribosome của vi khuẩn.

Clarithromycin đã chứng minh in vitro hoạt tính cao đối với cả hai nền văn hóa tiêu chuẩn và bị cô lập của vi khuẩn. Nó có hiệu quả cao đối với nhiều vi sinh vật hiếu khí và kỵ khí Gram dương và Gram âm. Nghiên cứu, проведенные trong ống nghiệm, xác nhận hiệu suất cao кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Nó cũng là hoạt động chống lại các vi sinh vật hiếu khí Gram dương: Staphylococcus aureus, Phế cầu khuẩn, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; vi khuẩn gram âm hiếu khí: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Catarrhalis Moraxella, Neisseria gonorrhoeae, Pneumophilis Legionella; vi sinh vật khác: Mycoplasma viêm phổi, Chlamydia viêm phổi (Tory), Chlamydia trachomatis, mycobacteria Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Mycobacterium avium complex (MÁY TÍNH MAC): Mycobacterium avium, Nội bào Mycobacferium.

Clarithromycin insensitive Enterobacteriaceae, Spp, Pseudomonas., và khác, Nó không phân hủy vi khuẩn lactose tiêu cực.

Sản xuất β-lactamase không ảnh hưởng đến hoạt động của clarithromycin. Hầu hết các chủng staphylococci, kháng methicillin và oxacillin, và nó có khả năng kháng clarithromycin.

Clarithromycin có tác dụng in vitro và chống lại hầu hết các chủng vi khuẩn sau (Tuy nhiên, sự an toàn và hiệu quả của clarithromycin trong thực hành lâm sàng chưa được xác nhận bởi các nghiên cứu lâm sàng, và ý nghĩa thực tiễn vẫn chưa rõ ràng): Vi sinh vật Gram dương hiếu khí: Streptococcus agalactiae, streptokokki (Nhóm C,F,g), Nhóm Streptococcus viridans; Vi sinh vật gram âm hiếu khí: Bordeteila ho gà, Pasteurella multocida; vi sinh vật gram dương kỵ khí: Perfringens Сlostridium, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; vi sinh vật kỵ khí gram âm: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema nhạt, Campylobacter jejuni.

Các chất chuyển hóa chính của clarithromycin ở người là vi sinh vật hoạt động chất chuyển hóa 14-hydroxy. Các hoạt động vi sinh của các chất chuyển hóa cùng, của nguyên liệu ban đầu, hoặc trong 1-2 lần so với hầu hết các vi sinh vật yếu. Các trường hợp ngoại lệ là Naemophilus influenzae, mà hiệu quả chất chuyển hóa 2 cao hơn lần. Các nguyên liệu ban đầu và chất chuyển hóa chính của nó có thể phụ gia, một tác dụng hiệp đồng chống Naemophilus influenzae trong in vitro và in vivo tùy thuộc vào văn hóa của vi khuẩn.

Những viên thuốc tác dụng kéo dài là cơ sở tinh thể đồng nhất, việc thông qua đường tiêu hóa, đảm bảo phát hành bền vững của các hoạt chất.

Dược

Hấp thu và phân phối

Sau khi uống, sinh khả dụng tuyệt đối là 50%. Với nhiều tích lũy liều liều đã được tìm thấy.

Khi bạn nhận được một liều klatsid CP 500 mg trạng thái cân bằng nồng độ tối đa của clarithromycin và 14 là hydroxy 1.3 ug / ml 0.48 ug / ml, tương ứng.

Khi bạn nhận được một liều klatsid CP 1 г C_ss^{tối đa} clarithromycin và 14 của hydroxy 2.4 ug / ml 0.67 ug / ml, tương ứng.

Trước khi dùng thuốc ở liều 500 mg 1 thời gian để đạt C g / ngày_{tối đa} trong huyết tương là khoảng 6 không.

Clarithromycin liên kết với protein huyết tương trên 70% ở nồng độ 0.45 đến 4.5 ug / ml. Khi nồng độ 45 ug / ml giảm mức độ ràng buộc để 41%, có lẽ là kết quả của sự bão hòa của các trang web liên kết. Nó chỉ được quan sát thấy ở nồng độ, nhiều lần vượt quá trị liệu.

Clarithromycin và 14 hydroxy phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể. Quản lý sau bằng miệng của nội dung clarithromycin trong mô thường là lớn hơn nồng độ của nó trong huyết thanh máu nhiều lần. Sau khi uống có nồng độ clarithromycin trong dịch não tủy vẫn còn thấp (bệnh nhân với một BBB là còn nguyên vẹn 1-2% nồng độ trong huyết tương).

Chuyển hóa và bài tiết

Clarithromycin được chuyển hóa bởi cytochrom P₄₅₀ với sự tham gia của isoenzyme CYP3A. Các chất chuyển hóa chính của clarithromycin là chất chuyển hoá vi sinh vật hoạt động 14-hydroxy. Quản lý lặp đi lặp lại của một liều lượng của sự trao đổi chất ma túy trong bản chất của một cơ thể con người là không thay đổi.

Khi nồng độ của tình trạng cân bằng 14 hydroxy không tăng, Tại_1/2 clarithromycin và chất chuyển hóa của nó tăng lên cùng với sự gia tăng liều lượng, Nó được chỉ ra sự trao đổi chất phi tuyến khi dùng liều lượng cao.

Về 40% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu, về 30% – qua ruột.

Khi bạn nhận được một liều klatsid CP 500 mg T_1/2 clarithromycin và 14 lần lượt là hydroxy 5.3 và h 7.7 không.

Khi bạn nhận được một liều klatsid CP 1 г T_1/2 clarithromycin và 14 lần lượt là hydroxy 5.8 và h 8.9 không.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Ở những bệnh nhân bị suy gan vừa và nặng, nhưng với bảo tồn chức năng thận C_ss clarithromycin và giải phóng mặt bằng toàn không khác biệt với những người ở bệnh nhân khỏe mạnh. C_ss 14-người hydroxy có chức năng gan bị suy yếu dưới đây, hơn ở người tình nguyện khỏe mạnh.

Ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm, tăng C_{tối đa} и C_min huyết tương, t_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Việc loại bỏ liên tục và giảm bài tiết nước tiểu. Mức độ thay đổi các thông số này phụ thuộc vào mức độ suy thận.

Bệnh nhân cấp độ cao tuổi của clarithromycin và 14-hydroxy trong máu cao, và loại bỏ chậm hơn, hơn ở người trẻ tuổi. Nghĩ, những thay đổi về dược động học ở người cao tuổi có liên quan, Trước hết, với những thay đổi QC và chức năng thận, nhưng không phải với tuổi.

Lời khai

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới (như vậy, viêm phế quản, viêm phổi);

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (như vậy, như viêm họng, viêm xoang);

- Nhiễm khuẩn da và mô mềm (như vậy, như viêm nang lông, chăm học).

Liều dùng phác đồ điều trị

Người lớn Klatsid SR cử 500 mg (1 tab.) 1 thời gian / ngày. Tại nhiễm khuẩn nặng tăng liều tới 1 g (2 tab.) 1 thời gian / ngày.

Những viên thuốc nên dùng với thực phẩm, nuốt toàn bộ, mà không làm vỡ hoặc nhai.

Tác dụng phụ

Hệ tim mạch: hiếm – loạn nhịp tâm thất, bao gồm nhịp nhanh thất (với sự gia tăng khoảng QT).

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng, nôn, bệnh tiêu chảy, đau dạ dày, viêm tụy, bịnh sưng lưỡi, chứng sưng miệng, candida miệng, sự đổi màu của lưỡi và răng; ruột giả mạc - hiếm khi. Sự đổi màu của răng hồi phục và thường phục hồi làm sạch chuyên nghiệp tại các nha sĩ. Chức năng gan hiếm khi được kém, incl. tăng men gan, tế bào gan và / hoặc viêm gan ứ mật vàng da hoặc không có. Những rối loạn chức năng gan có thể nặng, nhưng thông thường họ có thể đảo ngược. Rất hiếm khi, đã có trường hợp suy gan và tử vong chủ yếu trên nền tảng của những bệnh đồng thời nghiêm trọng và / hoặc thuốc đồng thời.

CNS: đau đầu thoáng qua, chóng mặt, lo ngại, mất ngủ, cơn ác mộng, tiếng ù tai, mất nhân cách, ảo giác, co giật, một cảm giác sợ hãi; hiếm – bịnh thần kinh, nhầm lẫn; trong một số trường hợp – mất thính lực (khi bạn ngừng nhận thính clarithromycin phục hồi), thay đổi về khứu giác (thường đi kèm với một ý thức lệch lạc của hương vị).

Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, dermahemia, ngứa, sốc phản vệ, Hội chứng Stevens-Johnson.

Từ hệ thống tạo máu: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Từ các thông số xét nghiệm: tăng creatinin huyết; hiếm – gipoglikemiâ (trong khi dùng thuốc hạ đường huyết).

Khác: sự phát triển của kháng.

Chống chỉ định

- Thể hiện qua thận của con người (ít nhất QC 30 ml / phút); những bệnh nhân này được quản lý ngay lập tức phát hành clarithromycin;

- Đồng thời tiếp nhận astemizol, cisapride, pimozida, Terfenadine;

- Porphyria;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Mẫn cảm với kháng sinh nhóm macrolide.

Mang thai và cho con bú

Sự an toàn của clarithromycin trong khi mang thai và cho con bú chưa được nghiên cứu.

Known, clarithromycin được bài tiết trong sữa mẹ.

Vì vậy, sử dụng các loại thuốc Klatsid CP trong khi mang thai và cho con bú chỉ nên trong trường hợp, khi không có sự thay thế an toàn hơn, và nguy cơ, liên quan đến bản thân bệnh, hơn so với tác hại đến mẹ và thai nhi.

Thận trọng

Với sự chăm sóc để kê toa thuốc cho bệnh nhân bị suy chức năng gan. Nếu bạn có bệnh gan mãn tính nên được thực hiện thường xuyên theo dõi các enzym huyết thanh.

Ngoài chăm sóc cần được quy định cho những bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Khi chức năng thận suy giảm nghiêm trọng (CC ít hơn 30 ml / phút) nên được dùng ngay lập tức phát hành clarithromycin (máy tính bảng 250 mg hoặc 500 mg).

Trong trường hợp của một cuộc hẹn doanh với warfarin hoặc các thuốc chống đông gián tiếp khác là cần thiết để kiểm soát thời gian prothrombin.

Quá liều

Các triệu chứng: buồn nôn, nôn, đau bụng, bệnh tiêu chảy. Một bệnh nhân có tiền sử rối loạn lưỡng cực sau khi uống một liều clarithromycin 8 g đã bị thay đổi trạng thái tâm thần, hành vi paranoidalynoe, hạ kali máu và thiếu oxy.

Điều trị: nên loại bỏ thuốc chưa được hấp thu qua đường tiêu hóa và điều trị triệu chứng. Chạy thận nhân tạo và thẩm phân phúc mạc không có ảnh hưởng đáng kể nồng độ clarithromycin, mà là điển hình cho loại thuốc macrolide khác.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời clarithromycin với thuốc, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, Nó có thể dẫn đến nồng độ trong huyết tương tăng của các loại thuốc này, như alprazolam, astemizol, Carbamazepine, cilostazol, cisapride, cyclosporine, disopyramide, ergot alkaloids, lovastatin, methylprednisolone, midazolam, omeprazole, thuốc chống đông đường uống (chẳng hạn như warfarin), pimozid, quinidine, rifabutin, sildenafil, simvastatin, tacrolimus, terfenadine, triazolam, vynblastyn. Một cơ chế như vậy của sự tương tác nhìn thấy với việc sử dụng các loại thuốc, chuyển hóa bởi isoenzymes khác của cytochrome P₄₅₀, – phenytoin, theophylline và valproate. Với việc sử dụng đồng thời của theophylline và carbamazepine với clarithromycin lưu ý vừa phải, nhưng có ý nghĩa (p<0.05) nồng độ theophylline và carbamazepine trong huyết thanh.

Đồng thời dùng clarithromycin, các thuốc ức chế HMG-CoA reductase (ví dụ:, lovastatin và simvastatin) mô tả trường hợp hiếm hoi của cơ vân.

Với việc sử dụng đồng thời clarithromycin với cisapride đã được quan sát thấy tăng nồng độ cisapride. Điều này có thể gây ra sự gia tăng khoảng QT, aritmiju, nhịp nhanh thất, rung và xoắn đỉnh. Hiệu ứng tương tự cũng được quan sát thấy ở những bệnh nhân, dùng clarithromycin đồng thời với pimozide.

Công thức macrolide ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của terfenadin. Mức độ terfenadine trong máu tăng, có thể kèm theo sự gia tăng khoảng QT, loạn nhịp tim, Nhịp nhanh thất, rung và xoắn đỉnh. Nội dung của các chất chuyển hóa có tính acid của terfenadine tăng 2-3 thời gian, Tăng khoảng QT, Tuy nhiên, điều này không gây ra bất kỳ biểu hiện lâm sàng. Các mô hình tương tự cũng được quan sát thấy trong khi dùng với các thuốc nhóm macrolid astemizol.

Có những báo cáo về sự phát triển của xoắn đỉnh, trong khi việc sử dụng clarithromycin và quinidine với disopyramide. Khi dùng đồng thời các thuốc này cần theo dõi nồng độ của chúng trong máu.

Với việc sử dụng đồng thời clarithromycin với digoxin cho thấy sự gia tăng của huyết thanh digoxin. Những bệnh nhân này cần phải theo dõi các nội dung của digoxin trong huyết thanh.

Dùng đồng thời uống clarithromycin và zidovudine ở bệnh nhân nhiễm HIV đã giảm nồng độ cân bằng của zidovudine. Bởi vì clarithromycin ảnh hưởng đến sự hấp thu của zidovudine, dùng hai loại thuốc này phải được tách ra trong thời gian.

Ritonavir làm chậm quá trình trao đổi chất của clarithromycin, trong khi dùng. Giá trị của C_{tối đa} Clarithromycin được tăng 31%, C_min – trên 182%, AUC – trên 77%. Hiện đã có một sự suy giảm đáng kể trong quá trình hình thành của một 14-hydroxy. Trong trường hợp này, bệnh nhân không bị suy thận là không cần thiết phải điều chỉnh liều clarithromycin. Nếu CC 60-30 ml / phút liều clarithromycin nên giảm 50% lên đến liều tối đa là 500 mg (1 duy trì phát hành máy tính bảng) 1 thời gian / ngày. Khi nhận ritonavir không nên có ít thời cử một liều clarithromycin 1 g / ngày.

Có lẽ sự phát triển của kháng chéo giữa clarithromycin và thuốc macrolide khác nhóm, và lincomycin và clindamycin.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ trong bóng tối, không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ không quá 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.