KLARITROSIN
Vật liệu hoạt động: Clarithromycin
Khi ATH: J01FA09
CCF: Kháng sinh nhóm macrolid
ICD-10 mã (lời khai): A31.0, A46, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K25, K26, L02, L03, L08.0, L73.9
Khi CSF: 06.07.01
Nhà chế tạo: Tổng hợp (Nga)
Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì
Pills, tráng màu vàng, tròn, hình dạng thấu kính.
1 tab. | |
clarithromycin | 250 mg |
Tá dược: microcrystalline cellulose, polyvinylpyrrolidone (povidone), lactose, bột khoai tây, silicon dioxide dạng keo (aэrosyl), magiê stearate, hoạt thạch.
Các thành phần của vỏ: hydroxypropylmethylcellulose (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Titanium dioxide, polyethylene oxide 4000 (polyethylene glycol 4000), Về tropeolin.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
Pills, tráng màu vàng, Hình trái xoan.
1 tab. | |
clarithromycin | 500 mg |
Tá dược: microcrystalline cellulose, polyvinylpyrrolidone (povidone), lactose, bột khoai tây, silicon dioxide dạng keo (aэrosyl), magiê stearate, hoạt thạch.
Các thành phần của vỏ: hydroxypropylmethylcellulose (gipromelloza) или гидроксипропилметилцеллюлоза, Titanium dioxide, polyethylene oxide 4000 (polyethylene glycol 4000), Về tropeolin.
5 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
5 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
Tác dụng dược lý
Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения. Nó có một phổ rộng các hành động kháng khuẩn. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки), на большинство возбудителей действует бактериостатически. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин обладает собственной антимикробной активностью (в отношении Haemophilus influenzae она превосходит активность самого кларитромицина). Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина.
Đây là hoạt động chống lại các vi sinh vật hiếu khí gram dương: Streptococcus spp. (incl. Phế cầu khuẩn, Streptococcus pyogenes, Viridans Streptococcus, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (incl. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Spp Corynebacterium.; Vi sinh vật Gram âm: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, bệnh ho gà Bordetella, Neisseria gonorrhoeae, MENINGOCOCCUS, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Vi khuẩn Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; vi sinh vật nội bào: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia viêm phổi, Mycoplasma viêm phổi, Ureaplasma urealyticum; vi sinh vật kỵ khí: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacteria spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (incl. Propionibacterium acnes); микобактерий Mycobacterium spp. (incl. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae и других, кроме Mycobacterium tuberculosis); nguyên sinh động vật: Toxoplasma gondii.
Кларитромицин действует бактерицидно в отношении Haemophilus influenzae, Phế cầu khuẩn, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp.
Chống lại к кларитромицину грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.
Dược
Hấp thu
Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты, является самым кислотоустойчивым макролидом. При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется. Khả dụng sinh học là 50-55%. Thực phẩm làm chậm sự hấp thu, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. ttối đa khi dùng thuốc với liều lượng 250 mg – 1-3 không.
Phân phát
Protein huyết – không 90%. Khi uống thường xuyên cho 250 mg / Css неизмененного препарата и его основного метаболита – 1 ug / ml 0.6 ug / ml, tương ứng; t1/2 – 3-4 và h 5-6 h, tương ứng. При увеличении дозы до 500 mg / Css неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2.7-2.9 ug / ml 0.83-0.88 ug / ml, tương ứng; t1/2 – 4.8-5 và h 6.9-8.7 h, tương ứng. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, da và mềm mô (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).
Chuyển hóa
Một khi bên trong 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.
Khấu trừ
Выводится почками и с калом (20-30% – ở dạng không đổi, phân con lại của – các chất chuyển hóa). Thời gian nhập học 250 mg 1.2 г с мочой выводится 37.9% và 46%, với phân – 40.2% và 29.1% tương ứng.
Lời khai
Điều trị các bệnh viêm nhiễm, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới (viêm phế quản, viêm phổi);
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (faringitы, viêm xoang);
— отиты;
- Nhiễm khuẩn da và mô mềm (фолликулиты, chứng đan độc);
— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
— для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.
Liều dùng phác đồ điều trị
Đến Người lớn средняя доза для приема внутрь составляет 250 mg 2 lần / ngày. Nếu cần thiết, bạn có thể gán cho 500 mg 2 lần / ngày. Thời gian điều trị – 6-14 ngày.
Đứa trẻ thuốc được quy định tại một liều 7.5 mg / kg thể trọng / ngày. Liều tối đa hàng ngày – 500 mg. Thời gian điều trị – 7-10 ngày.
Đến лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитросин® nội thất cử 1 g 2 lần / ngày. Длительность лечения может составлять 6 tháng trở lên.
Trong Bệnh nhân bị suy thận (CC ít hơn 30 ml / phút) дозу препарата следует снизить в 2 thời gian. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы должна составлять не более 14 ngày.
Tác dụng phụ
Từ hệ thống tiêu hóa: thường – buồn nôn, chứng khó tiêu, đau bụng, nôn, bệnh tiêu chảy; có lẽ – rối loạn vị giác, преходящее повышение активности ферментов печени; hiếm – гепатит с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, thông thường, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита (от среднего до угрожающего жизни), развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка, цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).
CNS: đau đầu, chóng mặt, báo động, sợ, боязнь, mất ngủ, cơn ác mộng, nhầm lẫn, mất phương hướng, ảo giác, rối loạn tâm thần, mất nhân cách; hiếm – dị cảm.
Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – увеличение концентрации креатинина в сыворотке, viêm thận kẽ, suy thận.
Từ các giác quan: tiếng ồn trong tai, mất thính lực (phục hồi từ thu hồi thuốc), изменения восприятия вкуса, thông thường, возникающих вместе с нарушением вкуса.
Trên một phần của hệ nội tiết: hiếm – gipoglikemiâ (в ряде случаев у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин).
Từ hệ thống tạo máu: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Hệ tim mạch: trong một vài trường hợp – kéo dài khoảng QT, loạn nhịp tâm thất (incl. желудочковая пароксизмальная тахикардия), трепетание или мерцание желудочков.
Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, phát ban da, sốc phản vệ, Hội chứng Stevens-Johnson.
Chống chỉ định
- Gan nặng;
- Rối loạn chức năng thận nặng;
— одновременный прием дериватов спорыньи;
— одновременный прием цизаприда, pimozida, астемизола и терфенадина;
— повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.
Mang thai và cho con bú
Sử dụng thuốc trong thời gian mang thai và cho con bú có thể chỉ khi, khi những lợi ích dành cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.
Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Thận trọng
При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.
С осторожностью назначают Кларитросин® одновременно с препаратами, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации препаратов в крови).
Trong trường hợp của một cuộc hẹn doanh với warfarin hoặc các thuốc chống đông gián tiếp khác là cần thiết để kiểm soát thời gian prothrombin.
При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, cizapridom, astemizolom.
Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, và lincomycin và clindamycin.
При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).
Quá liều
Các triệu chứng: buồn nôn, nôn, bệnh tiêu chảy, đau đầu, nhầm lẫn.
Điều trị: необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.
Tương tác thuốc
При одновременном приеме Кларитросин® увеличивает концентрацию препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450(thuốc chống đông máu, karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapride, терфенадина /в 2-3 раза/, triazolama, midazolama, cyclosporine, dizopiramida, phenytoin, rifaʙutina, Lovastatin, digoksina, ergot alkaloids).
При одновременном применении Кларитросина® với cisapride, pimozidom, астемизолом и терфенадином отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QТ и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.
Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы – lovastatin và simvastatin.
Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и кларитромицин. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.
Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, như vậy, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.
Одновременное применение кларитромицина и эрготамина (ergot alkaloids) может привести к острой эрготаминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и нарушением чувствительности.
Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым перорально зидовудина и кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. cho rằng, что кларитромицин, có lẽ, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорального зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (theo chu kỳ của không ít hơn 4 không).
При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у пациентов с КК от 30 đến 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Ít nhất QC 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах более 1 g / ngày.
Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc
Loại thuốc này được phát hành theo toa.
Điều kiện và điều khoản
Danh sách B. Thuốc nên được bảo quản ở nơi khô ráo, bảo vệ khỏi ánh sáng, không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ không quá 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.