KITRIL

Vật liệu hoạt động: Granisetron
Khi ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT₃-thụ. Thuốc chống nôn trong những hành động trung tâm
ICD-10 mã (lời khai): R11
Khi CSF: 11.06.01
Nhà chế tạo: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Thụy Sĩ)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, tráng màu trắng hoặc gần như trắng, Hình tam giác, giống hình hột đậu, Khắc “К1” trên một mặt.

Tá dược: microcrystalline cellulose, gipromelloza 3 mPas (hydroxypropyl), monohydrat lactose, magiê stearate, sodium starch glycolat.

Các thành phần của bộ phim sơn: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Titanium dioxide (E171), macrogol 400, polysorbate 80).

10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.

Giải pháp cho tiêm trong sáng, không màu.

Tá dược: natri clorua, acid citric monohydrat, Natri Hidroxit, axit hydrochloric, nước d / và.

1 ml – kính ống (5) – gói các tông.

Giải pháp cho tiêm trong sáng, không màu.

Tá dược: natri clorua, acid citric monohydrat, Natri Hidroxit, axit hydrochloric, nước d / và.

3 ml – kính ống (5) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Các thuốc chống nôn. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) thụ, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Các nghiên cứu đã chỉ ra, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, xảy ra trong các kích thích của hệ thần kinh đối giao cảm, do việc phát hành của các tế bào serotonin enterochromaffin.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, xạ trị, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Dược

Hấp thu

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Ăn uống không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% do ảnh hưởng “đầu tiên vượt qua” qua gan.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Phân phát

Распределяется в органах и тканях. Trung bình V_đ là 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Protein huyết – 65%.

Chuyển hóa

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. Trong nghiên cứu in vitro cho thấy, ketoconazole ức chế chuyển hóa của granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Khấu trừ

t_1/2 là 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, trung bình, 12% дозы и 47% – các chất chuyển hóa.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

Ở bệnh nhân suy gan, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, điều chỉnh liều lượng là không cần thiết.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Lời khai

Lời nói:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 năm;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Liều dùng phác đồ điều trị

Người lớn

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Trong bổ nhiệm 1 mg 2 lần / ngày hoặc 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 ki-lô-gam: nội dung 1 ống thuốc tiêm (3 mg / ml) ném vào 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; nội dung 1 ống thuốc tiêm (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (trong khi 30 sec). Пациентам с массой тела тела менее 50 ki-lô-gam chuẩn bị được quản lý một cách liều 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Trong dùng với liều của 2 mg 1 thời gian / ngày. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

Tại I / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Thuốc được tiêm I /. В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (qua 5 m), mỗi – в дозе не более 3 mg, theo chu kỳ của không ít hơn 10 min cho 24 không. Liều tối đa hàng ngày – 9 mg.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Gây hiểu lầm I / chậm (không ít 30 sec) liều thuốc 1 mg, độc thân.

Con cái

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: назначают однократно в виде инфузии в дозе 20 мкг/кг в 10-30 мл раствора для инфузий в течение 5 m, до начала цитостатической терапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: chỉ định không quá 2 дополнительных инфузий (trong khi 5 m), mỗi – liều thuốc 20 mg / kg, theo chu kỳ của không ít hơn 10 m. Liều tối đa hàng ngày – 60 mg / kg.

Данные о применении Китрила^® đến лечения послеоперационной тошноты и рвоты trong con cái không.

Bệnh nhân cao tuổi, пациентам с почечной или печеночной недостаточностью điều chỉnh liều lượng là không cần thiết.

Chuẩn bị các giải pháp cho i / v truyền

Для получения раствора Китрила^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% dung dịch natri clorua, 0.18% dung dịch natri clorua, 4% Từ trái sang phải, 5% Từ trái sang phải, Giải pháp của Hartman, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: đau bụng, táo bón hoặc tiêu chảy, đầy hơi trong bụng, tăng transaminase gan (GOLD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; hiếm – ợ nóng, thay đổi hương vị.

Từ hệ thống thần kinh: đau đầu, mất ngủ, buồn ngủ, yếu đuối; hiếm – báo động, lo ngại, chóng mặt.

Hệ tim mạch: rối loạn nhịp tim, đau ngực, tăng hoặc giảm huyết áp.

Phản ứng cho da liễu: hiếm – phát ban da, sưng mặt.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, tăng thân nhiệt, co thắt phế quản, nổi mề đay, ngứa; hiếm – phản ứng phản vệ (иногда тяжелые).

Khác: hiếm – sưng tấy, các triệu chứng giống cúm.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Chống chỉ định

- Cho con bú (cho con bú);

- Quá mẫn cảm với thuốc;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

TỪ chú ý следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, mang thai.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 s mất tích.

Mang thai và cho con bú

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, khi những lợi ích dành cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Thận trọng

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Sử dụng trong nhi khoa

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 s mất tích.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

Quá liều

Các triệu chứng: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Điều trị: специфический антидот для гранисетрона не известен. Điều trị triệu chứng.

Tương tác thuốc

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Nghiên cứu tương tác cụ thể với các quỹ cho gây mê toàn thân đã được tiến hành, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (tại / trong phần giới thiệu) về 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, nôn.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).

Trong nghiên cứu in vitro cho thấy, ketoconazole ức chế chuyển hóa của granisetron, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Tương tác dược phẩm

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Máy tính bảng nên được lưu trữ ở nhiệt độ không cao hơn 30° c. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Thời hạn sử dụng – 3 năm.

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em.