Granisetron

Khi ATH:
A04AA02

Tác dụng dược lý

Chống nôn. Selective serotonin 5HT₃-thụ. Làm giảm nôn, xảy ra trong các kích thích của hệ thần kinh đối giao cảm do việc phát hành của các tế bào serotonin enterochromaffin.

Dược

Sau khi vào / ở liều 20 ug / kg hoặc 40 mg / kg có nghĩa là C_{tối đa} plasma tương ứng là 13.7 mg / l 42.8 ug / l.

Protein huyết – 65%.

Nhanh chóng chuyển hóa bởi demethylation và quá trình oxy hóa.

t_1/2 là 3.1-5.9 không. Ở những bệnh nhân ung thư T_1/2 tăng lên 10-12 không. Thải trừ qua nước tiểu và phân chủ yếu là hợp chất; 8-15% Nó được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng không biến đổi.

Lời khai

Phòng và điều trị buồn nôn và ói mửa liên quan đến cytostatics hóa trị.

Phòng và điều trị buồn nôn và nôn sau phẫu thuật.

Liều dùng phác đồ điều trị

Liều duy miệng người lớn – 1 mg, cho in / truyền của một liều duy nhất – 3 mg, cho trong / tiêm (chậm, không ít 30 sec) liều duy nhất – 1 mg.

Liều tối đa – 9 mg / ngày.

Trẻ em / nhỏ giọt một lần – 40 mg / kg (nhưng không nhiều 3 mg). Trẻ em trên 12 là liều duy nhất uống – 1 mg.

Multiplicity và thời hạn sử dụng được xác định riêng.

Tác dụng phụ

Có Lẽ: tăng thoáng qua các men gan trong máu, táo bón, đau đầu, phát ban da.

Chống chỉ định

Quá mẫn với granisetron.

Các phản ứng quá mẫn cảm với thuốc đối kháng chọn lọc thụ thể khác của 5-HT3 trong lịch sử.

Cho con bú.

Mang thai và cho con bú

An ninh điều trị granisetron trong thai kỳ chưa được thành lập, Vì vậy, các ứng dụng có thể chỉ trong những trường hợp thật cần thiết. Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên ngừng cho con bú.

Thận trọng

Hãy thận trọng khi các triệu chứng của tắc ruột.

Đối với việc điều trị và phòng ngừa buồn nôn sau mổ và nôn ở trẻ em granisetron không áp dụng.

Tương tác thuốc

Granisetron không ảnh hưởng đến hoạt động của các enzym chuyển hóa 3A4 phân họ của cytochrome P450 (chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa của một số thuốc giảm đau có chất gây mê).

Hiệu quả của granisetron có thể được tăng cường bằng cách tiêm tĩnh mạch dexamethasone (8-20 mg) trước khi hóa trị.

Trong các nghiên cứu in vitro cho thấy, ketoconazole ức chế chuyển hóa của granisetron, có liên quan đến sự tham gia của isoenzyme của cytochrome P450 3A. Nghiên cứu tương tác cụ thể với các quỹ cho gây mê toàn thân đã được tiến hành, nhưng granisetron dung nạp tốt trong khi việc bổ nhiệm các loại thuốc như thuốc giảm đau có chất gây mê và.

Khi cảm ứng của enzyme gan phenobarbital, tăng thanh thải granisetron (tại / trong phần giới thiệu) khoảng một phần tư.

Không có sự tương tác với chính quyền đồng thời với các thuốc benzodiazepin, trankvilizatorami, thuốc chống loét và thuốc gây độc tế bào khác, nôn.