Ketorolac

Vật liệu hoạt động: Ketorolac
Khi ATH: M01AB15
CCF: NSAIDs có tác dụng giảm đau mạnh
ICD-10 mã (lời khai): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52.0, R52.2, T14.0, T14.3
Khi CSF: 05.01.01.05
Nhà chế tạo: Tổng hợp (Nga)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, tráng màu trắng hoặc gần như trắng, tròn, hình dạng thấu kính; trong mặt cắt ngang cho thấy hai lớp.

Tá dược: lactose, bột khoai tây, phân tử thấp polyvinyl cân y tế (povidone), magiê stearate, hoạt thạch, коллидон CL-M.

Các thành phần của vỏ: hydroxypropylmethyl cellulose hoặc hydroxypropyl methylcellulose (gipromelloza), hoạt thạch, Titanium dioxide, polyethylene glycol 4000, propylene glycol.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.

Giải pháp cho trong / và / m trong sáng, hơi vàng.

Tá dược: natri clorua, disodium edetate (Trilon B), nước d / và.

1 ml – lọ thủy tinh tối (5) – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
1 ml – lọ thủy tinh tối (5) – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
1 ml – lọ thủy tinh tối (10) – gói các tông.
1 ml – lọ thủy tinh tối (10) – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

NSAIDs với một thuốc giảm đau rõ rệt, chống viêm và hạ sốt vừa phải.

Cơ chế tác động có liên quan đến sự ức chế không chọn lọc các hoạt động của enzym COX-1 và COX-2, chủ yếu ở các mô ngoại vi, dẫn đến sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin – điều biến của sự nhạy cảm đau, nhiệt và viêm.

Ketorolac là một hỗn hợp racemic của S(-) và R(+)-enantiomers, do đó tác dụng giảm đau là do S(-)-hình dáng.

Thuốc không có tác dụng trên các thụ thể opioid, Nó không đàn áp thở, Nó không gây lệ thuộc thuốc, không có thuốc an thần giải lo âu và.

Bởi các lực lượng tác dụng giảm đau tương đương với morphine, cao hơn đáng kể để các NSAID khác.

Sau khi uống thuốc giảm đau bắt đầu quan sát thấy sau 1 không, hiệu quả tối đa đạt được sau 1-2 không.

Sau / m của sự khởi đầu của các tác dụng giảm đau sau khi quan sát 30 m, hiệu quả tối đa đạt được sau 1-2 không.

Dược

Hấp thu

Khi dùng ketorolac được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. T_{tối đa} là 40 min sau khi nhịn ăn với liều 10 mg. C_{tối đa} huyết tương 0.7-1.1 ug / ml. Chế độ ăn ketogenic giảm C_{tối đa} thuốc trong máu và trì hoãn thành tích của nó 1 thời gian. Hấp thụ với việc giới thiệu / m đầy đủ và kịp.

Khả dụng sinh học là 80-100%.

Sau / m 30 mg C_{tối đa} trong huyết tương là 1.74-3.1 ug / ml. Sau liều / m 60 mg C_{tối đa} trong huyết tương là 3.23-5.77 ug / ml. T_{tối đa} là phù hợp 15-73 Mỏ và 30-60 m.

Sau khi vào / trong truyền với liều 15 mg C_{tối đa} là 1.96-2.98 ug / ml, liều thuốc 30 mg – C_{tối đa} là 3.69-5.61 ug / ml.

Phân phát

Các liên kết với protein huyết tương – 99%. Khi số tiền giảm albumine chất tự do trong máu tăng. V_đ là 0.15-0.33 l / kg.

Thời gian để đạt C_ss uống – 24 h khi áp dụng 4 lần / ngày (trên subtherapeutic) và sau khi uống 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml.

C_ss tại đường tiêm được thực hiện bằng 24 h khi áp dụng 4 lần / ngày (trên subtherapeutic) và / đang quản lý một cách liều 15 mg 0.65-1.13 ug / ml, khi i / m chính quyền ở một liều 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml; tại / trong truyền với liều 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml, tại / trong truyền với liều 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml.

Đèo người nghèo thông qua các BBB, qua hàng nhau (10%).

Cung cấp bằng sữa mẹ. Nếu mẹ ăn 10 мг кеторолака C_{tối đa} sữa 7.3 ng / ml, T_{tối đa} là 2 giờ sau liều đầu tiên. Xuyên qua 2 giờ sau khi uống liều thứ hai của ketorolac (khi sử dụng thuốc 4 lần / ngày) C_{tối đa} là 7.9 ng / ml. Khi tiêm được bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ.

Chuyển hóa

Hơn 50% liều dùng được chuyển hóa ở gan để tạo thành một chất chuyển hóa không hoạt động dược lý. Các chất chuyển hóa chính là glucuronide và p-gidroksiketorolak.

Khấu trừ

Thải trừ qua nước tiểu – 91% (40% các chất chuyển hóa), với phân – 6%. Không được báo cáo bằng chạy thận nhân tạo.

t_1/2 ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường trung bình 5.3 không (Sau / m 30 mg – 3.5-9.2 không, Sau khi i / hành chính v 30 mg – 4-7.9 không).

Tổng giải phóng mặt bằng với việc giới thiệu / m 30 mg 0.023 L / kg / h, tại / trong truyền 30 mg 0.03 L / kg / h.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Ở bệnh nhân suy thận V_đ thuốc này có thể được tăng lên trong 2 thời gian, và V_đ R-enantiomer của mình – trên 20%. Khi nồng độ creatinin trong huyết tương 19-50 mg / l / hành chính m 30 tổng giải phóng mặt bằng mg 0.015 L / kg / h.

Ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm ở nồng độ creatinin trong huyết tương 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) t_1/2 là 10.3-10.8 không, khi suy thận nặng hơn – hơn 13.6 không.

Chức năng gan không có tác dụng trên T_1/2.

Bệnh nhân cao tuổi thanh thải với / m thực hiện tại 30 mg 0.019 L / kg / h. t_1/2 được mở rộng ở người già và ở trẻ rút ngắn.

Lời khai

- Đau vừa phải đến nghiêm trọng genesis khác nhau (incl. vết thương, bịnh đau răng, đau sau khi sinh và sau mổ, bệnh oncological, chứng nhứt gân, đau khớp, đau dây thần kinh, radiculitis, bong gân, kéo dài, bệnh thấp khớp).

Liều dùng phác đồ điều trị

Lời nói

Ketorolac nên được sử dụng bên trong một lần hoặc nhiều lần, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của đau.

Odnokratnaya liều – 10 mg, Lặp đi lặp lại liều được đề nghị để có 10 mg lên đến 4 lần / ngày tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của đau. Liều tối đa hàng ngày không nên vượt quá 40 mg.

Nếu thời gian học tiêu hóa không được vượt quá 5 ngày.

Nuôi

Thuốc nên được dùng / m (sâu trong cơ bắp) hoặc / (xịt nước) từ từ trong khoảng thời gian ít nhất là 15 s ở liều tối thiểu có hiệu quả, lựa chọn phù hợp với cường độ của các cơn đau và phản ứng của bệnh nhân.

Với một chính quyền liều duy nhất tiêm của

Liều duy nhất với một đơn w / o hoặc w / giới thiệu: người lớn tuổi 65 năm – 10-30 mg tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của đau; bệnh nhân cao tuổi già 65 năm hoặc suy chức năng thận – qua 10-15 mg mỗi 4-6 không.

Các liều trong tiêm nhiều

Tại / M quản ở người lớn tuổi 65 năm tiêm i / m 10-60 giới thiệu mg đầu tiên, sau đó – qua 10-30 mg mỗi 6 không (thông thường 30 mg mỗi 6 không); Patsientam già (cao cấp 65 năm) hoặc suy chức năng thận – qua 10-15 mg mỗi 4-6 không.

Tại trên / ở người lớn tuổi 65 năm liều bolus quản lý 10-30 mg, sau đó – qua 10-30 mg mỗi 6 không. Khi sử dụng một truyền liên tục của liều ban đầu là infusomats 30 mg, sau đó tốc độ truyền 5 mg / h.

Tại trên / ở người cao tuổi trở lên 65 năm hoặc suy chức năng thận liều bolus quản lý 10-15 mg mỗi 6 không.

Như với / m, và trên / trong cách hành chính, liều tối đa hàng ngày cho Người lớn tuổi 65 năm là 90 mg; cho natsientov già (cao cấp 65 năm) hoặc suy chức năng thận – 60 mg.

Liên tục trong / truyền không nên kéo dài quá 24 không.

Đối với đường tiêm, thời gian điều trị không được vượt quá 5 ngày.

Khi thay đổi từ đường tiêm thuốc vào việc ăn tổng liều hàng ngày ở cả hai dạng bào chế mỗi chuyển giao ngày không nên vượt quá 90 mg cho Người lớn tuổi 65 năm và 60 mg – đến bệnh nhân cao tuổi (cao cấp 65 năm) hoặc suy chức năng thận. Ở liều này viên mỗi ngày không vượt quá các quá trình chuyển đổi 30 mg.

Nếu cần thiết, đồng thời, bạn có thể chỉ định một thuốc giảm đau opioid thêm ở liều nhỏ.

Tác dụng phụ

Thường – >3%; ít thường xuyên hơn – 1-3%; hiếm – < 1%.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường (đặc biệt là ở những bệnh nhân lớn tuổi trở lên 65 năm, với một lịch sử của các tổn thương loét và loét đường tiêu hóa) – đau dạ dày, bệnh tiêu chảy; ít thường xuyên hơn – chứng sưng miệng, đầy hơi trong bụng, táo bón, nôn, một cảm giác viên mãn; hiếm – buồn nôn, tổn thương loét và loét đường tiêu hóa (incl. thủng và / hoặc chảy máu – đau bụng, co thắt, hoặc cảm giác bỏng rát ở vùng thượng vị, đất, nôn ra máu, hoặc theo loại “bả cà phê”, buồn nôn, ợ nóng), vàng da ứ mật, viêm gan, gepatomegaliya, viêm tụy cấp.

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – suy thận cấp, đau có / không có tiểu máu và / hoặc tăng ure huyết, hội chứng urê huyết tán huyết (gemoliticheskaya thiếu máu, suy thận, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết), đi tiểu thường xuyên, tăng hoặc giảm lượng nước tiểu, ngọc bích, phù nề xuất xứ thận.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: thường – đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ; hiếm – vô khuẩn viêm màng não (incl. cơn sốt, Đau đầu, co giật, cứng cổ và / hoặc quay trở lại), hiếu động thái quá (incl. thay đổi tâm trạng, lo ngại), ảo giác, phiền muộn, bịnh thần kinh.

Hệ tim mạch: đôi khi – tăng huyết áp; hiếm – phù nề phổi, chết ngất.

Các hệ thống hô hấp: hiếm – co thắt phế quản hoặc khó thở, viêm mũi, phù nề thanh quản (incl. khó thở, khó thở).

Từ các giác quan: hiếm – mất thính lực, tiếng ù tai, mờ mắt (incl. mờ mắt).

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – thiếu máu, eozinofilija, giảm bạch cầu, chảy máu từ vết thương phẫu thuật, mũi chảy máu, chảy máu trực tràng.

Phản ứng dị ứng: đôi khi – phát ban da (incl. macular-có mụn nhỏ ở da), ban xuất huyết; hiếm – viêm da tróc vảy (incl. Sốt có / không có ớn lạnh, sắc đỏ, niêm phong hoặc lột da, sưng và / hoặc đau amidan), nổi mề đay, Hội chứng Stevens-Johnson, Hội chứng Lyell, phản ứng sốc phản vệ hoặc anafilaktoidnыe (incl. sự đổi màu của da, phát ban da, nổi mề đay, ngứa da, thở nhanh hoặc khó thở, phù nề mí mắt, phù quanh hốc mắt, khó thở, khó thở, nặng nề trong ngực, thở khò khè).

Phản ứng của địa phương: ít thường xuyên hơn – rát hoặc đau tại chỗ tiêm.

Khác: thường – sưng tấy (incl. người, goleneй, mắt cá chân, ngón tay, Chân), tăng cân; ít thường xuyên hơn – tăng tiết mồ hôi; hiếm – sưng lưỡi, cơn sốt.

Chống chỉ định

- “Aspirin” hen suyễn;

- Co thắt phế quản;

phù nề - angioneurotic;

- Gipovolemiя (không phân biệt Nguyên nhân);

- Degidratatsiya;

- Ăn mòn và tổn thương loét đường tiêu hóa trong giai đoạn cấp;

- Pepticheskie yazvы;

- Hypocoagulation (incl. dể băng huyết);

- Suy gan;

- Suy thận (creatinine huyết thanh >5 mg / dL);

- Đột quỵ xuất huyết (xác định hoặc nghi ngờ);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Việc sử dụng đồng thời của các NSAID khác;

- Nguy cơ cao tái xuất huyết hoặc (incl. sau khi phẫu thuật);

- Hemodyscrasia;

- Mang thai;

- Sinh sản;

- Cho con bú;

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 16 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

- Quá mẫn cảm với thuốc;

- Quá mẫn với ketorolac và các NSAID khác.

Thuốc không dùng cho gây mê trước và trong khi phẫu thuật vì nguy cơ chảy máu cao, và để điều trị các cơn đau mãn tính.

TỪ chú ý sử dụng ở bệnh nhân hen, holetsistite, suy tim mạn tính, tăng huyết áp, suy chức năng thận (creatinine huyết thanh < 5 mg / dL), ứ, viêm gan hoạt động, nhiễm trùng huyết, SLE, polyp của màng nhầy của mũi và vòm họng, ở bệnh nhân cao tuổi (cao cấp 65 năm).

Mang thai và cho con bú

Không dùng thuốc này trong thai kỳ, trong khi sinh và trong khi bú.

Thận trọng

Việc sử dụng kết hợp với các NSAID khác có thể gặp tình trạng giữ nước, mất bù tim, tăng huyết áp động mạch.

Không sử dụng đồng thời ketorolac với paracetamol hơn 5 ngày.

Nếu cần thiết, bạn có thể gán ketorolac kết hợp với thuốc giảm đau opioid.

Thể tích tuần hoàn làm tăng nguy cơ phản ứng bất lợi từ thận.

Ảnh hưởng trên kết tập tiểu cầu bị chặn lại bởi 24-48 không.

Bệnh nhân bị suy thuốc đông máu được quy định chỉ dưới sự kiểm soát liên tục của số lượng tiểu cầu, Điều này đặc biệt quan trọng trong giai đoạn hậu phẫu, mà đòi hỏi phải kiểm soát cẩn thận cầm máu.

Nguy cơ biến chứng thuốc tăng cùng với tăng thời gian điều trị (ở bệnh nhân đau mãn tính) và lạm dụng của một liều uống >40 mg / ngày.

Ketorolac không được khuyến cáo như là một phương tiện an thần, duy trì mê và giảm đau trong thực hành sản khoa.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Kể từ khi một phần lớn các bệnh nhân trong việc bổ nhiệm của ketorolac các tác dụng phụ từ các CNS (incl. buồn ngủ, chóng mặt, đau đầu), Đó là khuyến cáo để tránh thực hiện các công trình, đòi hỏi sự chú ý và phản ứng nhanh chóng (incl. lái xe có động cơ, Sử dụng máy móc).

Quá liều

Các triệu chứng: đau bụng, buồn nôn, nôn, sự xuất hiện của các vết loét dạ dày tá tràng của dạ dày hoặc viêm dạ dày ăn mòn, suy giảm chức năng thận, toan chuyển hóa.

Điều trị: trong trường hợp uống – rửa dạ dày, quản lý của các chất hấp phụ (Than hoạt tính); uống và đường tiêm – Điều trị triệu chứng (duy trì các chức năng sống của cơ thể). Nó không được hiển thị đầy đủ bằng lọc máu.

Tương tác thuốc

Ketorolac đồng thời với aspirin hoặc các NSAID khác, bổ sung canxi, GCS, ethanol, corticotropin có thể dẫn đến viêm loét và phát triển của xuất huyết tiêu hóa tiêu hóa.

Ketorolac kết hợp với paracetamol làm tăng độc tính trên thận, với methotrexate – gan povыshaet- và thận và chỉ có thể khi sử dụng liều thấp sau (nên theo dõi nồng độ trong huyết tương của methotrexate).

Với việc sử dụng đồng thời probenecid làm giảm độ thanh thải huyết và V_đ Ketorolac, làm tăng nồng độ của nó trong huyết tương và tăng T của nó_1/2.

Trong bối cảnh của ketorolac có thể làm giảm độ thanh thải của methotrexate và lithium, tăng độc tính của các chất.

Ketorolac đồng thời với thuốc chống đông gián tiếp, geparinom, làm tan huyết khối, kháng tiểu cầu, cefoperazone, tsefotetanom và pentoxifylline làm tăng nguy cơ chảy máu.

Khi kết hợp với việc sử dụng các ketorolac làm giảm tác dụng của thuốc hạ huyết áp và thuốc lợi tiểu (giảm tổng hợp prostaglandin thận).

Với việc sử dụng đồng thời của ketorolac với thuốc giảm đau opioid liều cuối cùng có thể được giảm đáng kể, tk. tăng cường hành động của họ.

Thuốc kháng acid không ảnh hưởng đến tính đầy đủ của sự hấp thụ của ketorolac.

Trong khi việc sử dụng các ketorolac làm tăng tác dụng hạ đường huyết của insulin và thuốc uống hạ đường huyết (tính toán lại của liều cần thiết).

Ketorolac kết hợp với sodium valproate gây ra một sự xáo trộn kết tập tiểu cầu; Nó làm tăng nồng độ trong huyết tương và verapamil nifedipine.

Tại ketorolac thời với các thuốc độc thận khác (incl. với vàng thuốc) làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận.

Với việc sử dụng đồng thời các thuốc, khối tiết ở ống thận, Ketorolac giảm độ thanh thải và tăng nồng độ của nó trong huyết tương.

Ketorolac tiêm không nên được trộn lẫn trong cùng một bơm tiêm morphine sulfate với, promethazine và Hydroxyzine mưa.

Ketorolac là dược tương thích với các giải pháp của tramadol, chuẩn bị lithium.

Ketorolac tiêm là tương thích với nước muối sinh lý, 5% từ trái sang phải (Glucose), rastvorom và Ringer lactat Ringer, dung dịch “Plazmalït”, cũng như các giải pháp truyền, chứa aminophylline, Lidocaine hydrochloride, dopamine hydrochloride, Tác dụng ngắn insulin và heparin natri muối con người.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Viên nén nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em, khô, nơi tối ở nhiệt độ 15 ° đến 25 ° C. Giải pháp / m và / trong phần giới thiệu nên được lưu trữ trong một nơi tối tăm ở nhiệt độ 15 ° đến 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.