Katadolon: hướng dẫn sử dụng thuốc, cấu trúc, Chống chỉ định
Vật liệu hoạt động: Flupirtin
Khi ATH: N02BG07
CCF: Trung diễn xuất thuốc giảm đau không opioid
ICD-10 mã (lời khai): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
Khi CSF: 03.02
Nhà chế tạo: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Đức)
Katadolon: dạng bào chế, thành phần và bao bì
Capsules gelatin cứng, kích thước №2, đục, màu nâu đỏ; nội dung của viên nang – bột, màu trắng sang màu vàng nhạt hoặc xám vàng, hoặc màu xanh lá cây ánh sáng.
| 1 mũ. | |
| maleat flupirtine | 100 mg |
Tá dược: calcium hydrogen phosphate dihydrate, kopovydon, magiê stearate, silicon dioxide dạng keo.
Các vỏ nang: gelatin, Nước tinh khiết, sắt oxit nhuộm màu đỏ (E172), Titanium dioxide, sodium lauryl.
10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (5) – gói các tông.
Katadolon: tác dụng dược lý
Chọn lọc tế bào thần kinh kênh kali activator. Bởi các tác dụng dược lý của thuốc là một hành động trung tâm thuốc giảm đau không opioid, Nó không gây phụ thuộc và nghiện, Vả lại, Nó có tác dụng giãn cơ bắp và thần kinh.
Tại trung tâm của các hoạt động của flupirtine là sự kích hoạt của các kênh kali potentsialnezavisimyh, dẫn đến sự ổn định của điện thế màng của nơron. Ảnh hưởng đối với ion kali hiện được trung gian bởi các hành động của các hệ thống quản lý thuốc trên G-protein.
Ở nồng độ điều trị, flupirtine không gắn kết với alpha1-, một2-adrenoreceptor, серотониновыми 5HT1-, 5NT2-thụ, dopamine, benzodiazepinovыmi, opioidnыmi, trung tâm m- và n-holinoretseptorami.
Các hành động của Trung ương flupirtine dựa trên 3 tác dụng chính:
Tác dụng giảm đau
Tác dụng giảm đau được dựa trên sự đối kháng gián tiếp của NMDA-receptor, và bằng cách điều chỉnh các cơ chế đau, kết hợp với các hiệu ứng trên hệ thống GABA-ergic.
Liều điều trị của máy hoạt flupirtine (mở ra) kênh kali potentsialnezavisimye, dẫn đến sự ổn định của điện thế màng tế bào thần kinh. Như vậy có sự ức chế thụ thể NMDA-và, Do đó, ức chế kênh ion canxi thần kinh. Do ức chế phát triển kích thích tế bào thần kinh trong phản ứng với các kích thích nociceptive, ức chế hoạt hóa của nociceptive, tác dụng giảm đau nhận ra. Điều này dẫn đến sự ức chế sự tăng trưởng của tế bào thần kinh phản ứng với kích thích đau lặp đi lặp lại. Hành động này ngăn cản sự khuếch đại của đau đớn và chuyển đổi sang dạng mãn tính, và với những cơn đau mãn tính đã tồn tại dẫn đến giảm cường độ của nó. Nó cũng đã được thành lập điều chỉnh ảnh hưởng của flupirtine vào nhận thức của đau giảm dần thông qua hệ thống noradrenergic.
Miorelaksiruyuschee hành động
Tác dụng chống co thắt cơ bắp trên để chặn việc chuyển giao các kích thích trong các tế bào thần kinh vận động và tế bào thần kinh trung gian, dẫn đến việc loại bỏ các căng thẳng cơ bắp. Hành động này được thể hiện flupirtine cho nhiều bệnh mãn tính, kèm theo co thắt cơ bắp đau đớn (đau cơ xương ở cổ và lưng, bệnh khớp, đau đầu tenzionnye, đau xơ cơ).
Tác dụng bảo vệ thần kinh
Các tính chất bảo vệ thần kinh của việc bảo vệ các cấu trúc thần kinh gây ra ma túy từ tác dụng độc hại của nồng độ cao của các ion canxi trong tế bào, do khả năng của mình để gây tắc nghẽn các kênh ion tế bào thần kinh và canxi để giảm canxi trong tế bào ion hiện tại.
Katadolon: dược động học
Hấp thu
Sau khi uống gần như hoàn toàn (đến 90%) và hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa.
Chuyển hóa
Nó được chuyển hóa ở gan (đến 75% liều) để chất hoạt M1 (2-amino-3-acetamido-6-[4-chất hóa học]-benzilaminopiridin). Các chất hoạt M1 hình thành bởi sự thủy phân của các cấu trúc urethane (1 phản ứng giai đoạn) và acetyl hóa tiếp theo (2 phản ứng giai đoạn). Điều này cung cấp một chất chuyển hóa trung bình 25% hoạt động giảm đau của flupirtine. Màu khác chất chuyển hóa (M2 – hoạt tính sinh học) hình thành bởi các phản ứng oxy hóa (Tôi фаза) p-fluorobenzyl tiếp theo là liên hợp (2 giai đoạn) p-florobenzoic axit với glycine.
Khấu trừ
t1/2 nói về 7 không (10 h cho chất chính và các chất chuyển hóa M1), đó là đủ để cung cấp một hiệu thuốc giảm đau. Nồng độ các chất hoạt động trong huyết tương là tỷ lệ thuận với liều.
Viết chủ yếu thận (69%): 27% bài tiết không thay đổi, 28% – Nó nhìn thấy trong các chất chuyển hoá M1 (acetyl chất chuyển hóa), 12% – Vide trong M2 chất chuyển hóa (para-acid ftorgippurovaya) và 1/3 liều dùng được bài tiết các chất chuyển hóa của các chất chuyển hóa của cấu trúc không rõ. Một phần nhỏ của các liều dùng bài tiết qua mật và phân.
Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt
Bệnh nhân hơn tuổi 65 năm, so với bệnh nhân trẻ tăng T1/2 (đến 14 h tại một liều duy nhất và lên 18.6 h khi tiêm trong vòng 12 ngày) и Ctối đa tương ứng trong huyết tương ở trên 2-2.5 thời gian.
Katadolon: lời khai
Đau cấp tính và mãn tính:
- do co thắt cơ (đau cơ xương ở cổ và lưng, bệnh khớp, đau xơ cơ);
- đau đầu;
- sự hiểm ác;
- algomenorrhea;
- đau sau chấn thương;
- trong các hoạt động và can thiệp chấn thương / chỉnh hình.
Katadolon: Phác đồ tiêm
Thuốc được dùng bằng đường uống, lỏng vắt một lượng nhỏ chất lỏng (100 ml).
Liều được điều chỉnh tùy thuộc vào cường độ của cơn đau và sự nhạy cảm cá nhân với thuốc.
Người lớn bổ nhiệm 100 mg (1 viên con nhộng) 3-4 lần / ngày với khoảng thời gian bằng nhau giữa các liều. Tại Hội chứng đau bày tỏ bổ nhiệm 200 mg (2 viên nang) 3 lần / ngày. Liều tối đa hàng ngày – 600 mg (6 viên nang).
Bệnh nhân hơn 65 năm lúc bắt đầu điều trị theo quy định của 100 mg (1 viên con nhộng) vào buổi sáng và buổi tối. Liều có thể tăng lên đến 300 mg tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của đau đớn và khả năng dung nạp.
Trong bệnh nhân suy thận nghiêm khắc hoặc với giảm albumine Liều tối đa hàng ngày là 300 mg (3 viên nang).
Trong bệnh nhân có chức năng gan bị suy yếu Liều tối đa hàng ngày là 200 mg (2 viên nang).
Việc bổ nhiệm của thuốc liều cao cho bệnh nhân thiết lập quan sát chặt chẽ.
Thời gian điều trị được xác định riêng biệt bởi các bác sĩ và phụ thuộc vào các động lực của sự đau đớn và khả năng dung nạp.
Sử dụng kéo dài nên theo dõi men gan để xác định các triệu chứng nhiễm độc gan.
Katadolon: tác dụng phụ
CNS: >10% – mệt mỏi / yếu (15%), đặc biệt là vào lúc bắt đầu điều trị; 1-10% – chóng mặt, phiền muộn, rối loạn giấc ngủ, lo ngại, căng thẳng, sự run rẩy, đau đầu, ; 0.1-1% – nhầm lẫn, khiếm thị.
Từ hệ thống tiêu hóa: 1-10% – ợ nóng, buồn nôn, nôn, táo bón, chứng khó tiêu, đầy hơi trong bụng, đau bụng, khô miệng, ăn mất ngon; ít hơn 0.01% – tăng transaminase gan (trở về bình thường với giảm liều hoặc ngưng thuốc), viêm gan do thuốc (cấp hoặc mạn tính, đượm vàng da hoặc không vàng da, yếu tố ứ mật có hoặc không có).
Phản ứng dị ứng: 0.1-1% – phát ban, nổi mề đay và ngứa đôi khi sốt.
Các tác dụng phụ chủ yếu phụ thuộc vào liều lượng (trừ phản ứng dị ứng). Trong nhiều trường hợp họ tự biến mất của họ như là điều trị hoặc sau điều trị.
Khác: 1-10% – Đổ mồ hôi.
Katadolon: Chống chỉ định
- tiền sử bệnh gan;
- ứ;
- nhược cơ;
- Ác Saint Martin;
- mang thai;
- cho con bú (cho con bú);
- thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm;
- quá mẫn với flupirtine và các thành phần khác của thuốc.
TỪ chú ý quy định đối với hành vi vi phạm của gan và / hoặc thận, giảm albumine, bệnh nhân lớn tuổi 65 năm.
Katadolon: Mang thai và cho con bú
Katadolon® chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú (cho con bú).
Katadolon: hướng dẫn đặc biệt
Sử dụng kéo dài nên theo dõi men gan để phát hiện sớm các triệu chứng nhiễm độc gan.
Bệnh nhân lớn tuổi 65 năm, hoặc thận nặng và / hoặc suy gan hoặc giảm albumine đòi hỏi liều chỉnh.
Trong điều trị flupirtine có thể là kết quả xét nghiệm dương tính giả với dải chẩn đoán cho bilirubin, urobilinogen và nước tiểu protein. Một phản ứng tương tự có thể cho việc xác định định lượng bilirubin trong huyết tương.
Khi áp dụng các loại thuốc ở liều cao, trong một số trường hợp có thể có nước tiểu nhuộm màu xanh lá cây, rằng không có dấu hiệu lâm sàng của bất kỳ bệnh lý.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý
Xét, rằng Katadolon® có thể làm suy yếu sự chú ý và phản ứng chậm, Nó được đề nghị trong khi điều trị với điệp khúc từ lái xe và phương tiện giao thông hoạt động có khả năng hoạt động độc hại, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.
Katadolon: quá liều
Các triệu chứng: buồn nôn, nhịp tim nhanh, tình trạng suy nhược, hay khóc, nhầm lẫn, khô miệng.
Điều trị: rửa dạ dày, diurez, giới thiệu than hoạt tính và điện giải. Điều trị triệu chứng. Thuốc giải độc Spetsificheskiy chưa biết.
Katadolon: tương tác thuốc
Flupirtine làm tăng tác dụng của thuốc an thần, giãn cơ, và ethanol.
Bởi vì, flupirtine đó là liên kết với suy dinh dưỡng, cần được xem xét để tương tác với các thuốc khác dùng đồng thời, (ví dụ:, Axit acetylsalicylic, benzilpenicillinom, digoksinom, glibenclamide, propranolol, clonidine, warfarin và diazepam), flupirtine có thể sẽ được di dời từ liên kết của nó với protein, có thể dẫn đến tăng cường hoạt động của. Đặc biệt là hiệu ứng này có thể được thể hiện trong khi dùng warfarin hoặc diazepam với flupirtine.
Khi dùng đồng thời flupirtine và coumarin dẫn xuất thường xuyên theo dõi các chỉ số prothrombin, một cách kịp thời để điều chỉnh liều của coumarin. Dữ liệu về tương tác với thuốc chống đông khác hoặc không có kháng tiểu cầu.
Với việc sử dụng đồng thời với các thuốc flupirtine, mà cũng được chuyển hóa ở gan, Nó đòi hỏi phải thường xuyên theo dõi men gan. Tránh flupirtine và sử dụng kết hợp các loại thuốc, paracetamol soderzhashtih và carbamazepine.
Katadolon: điều khoản pha chế từ các hiệu thuốc
Loại thuốc này được phát hành theo toa.
Katadolon: điều khoản và điều kiện lưu trữ
Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 5 năm.
