Flupirtin

Khi ATH:
N02BG07

Tác dụng dược lý

Giảm đau các hành động Trung tâm. Là một activator chọn lọc của các kênh thần kinh kali. Không áp dụng cho opioids, Không gây ra sự phụ thuộc và addiction.

Cung cấp thuốc giảm đau, hiệu ứng miorelaksirutee và neuroprotective, Dựa trên antagonism NMDA liên quan gián tiếp (N-methyl-D-aspartate)-Receptor, kích hoạt của giảm dần điều chế đau cơ chế và các quy trình GABA-ergicheskih.

Ở nồng độ điều trị, flupirtine không gắn kết với alpha₁-, một₂-adrenoreceptor, серотониновыми 5HT₁-, 5NT₂-thụ, dopamine, benzodiazepinovыmi, opioidnыmi, trung tâm m- và n- holinoretseptorami.

Tác dụng chống co thắt cơ bắp trên để chặn việc chuyển giao các kích thích trong các tế bào thần kinh vận động và tế bào thần kinh trung gian, dẫn đến việc loại bỏ các căng thẳng cơ bắp. Hành động này được thể hiện flupirtine cho nhiều bệnh mãn tính, kèm theo co thắt cơ bắp đau đớn (đau cơ xương ở cổ và lưng, bệnh khớp, Tension Nhức đầu, đau xơ cơ).

Nhờ nejroprotektornym tính chất bảo vệ cấu trúc thần kinh ảnh hưởng độc hại của nồng độ cao của các ion canxi nội bào, có liên quan đến, với khả năng để gọi flupirtina phong tỏa của thần kinh ion canxi kênh và giảm canxi nội bào ion hiện tại.

Dược

Sau khi uống gần như hoàn toàn (đến 90%) và hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa.

Nó được chuyển hóa ở gan (đến 75% liều) để chất hoạt M1 (2-amino-3-acetamido-6-[4-chất hóa học]-benzilaminopiridin). M1 chất chuyển hóa được hình thành bởi sự thủy phân của cấu trúc urethane (1 phản ứng giai đoạn) và acetyl hóa tiếp theo (2 phản ứng giai đoạn). Điều này cung cấp một chất chuyển hóa trung bình 25% hoạt động giảm đau của flupirtine. Màu khác chất chuyển hóa (M2 – hoạt tính sinh học) hình thành bởi các phản ứng oxy hóa (Tôi фаза) p-fluorobenzyl tiếp theo là liên hợp (2 giai đoạn) p-florobenzoic axit với glycine.

t_1/2 nói về 7 không (10 h cho chất chính và các chất chuyển hóa M1), đó là đủ để cung cấp một hiệu thuốc giảm đau. Nồng độ các chất hoạt động trong huyết tương là tỷ lệ thuận với liều.

Viết chủ yếu thận (69%): 27% bài tiết không thay đổi, 28% – Nó nhìn thấy trong các chất chuyển hoá M1 (acetyl chất chuyển hóa), 12% – Vide trong M2 chất chuyển hóa (para-acid ftorgippurovaya) và còn lại thứ ba bao gồm một vài chất chuyển hóa không biết cấu trúc. Một phần nhỏ của các liều dùng bài tiết qua mật và phân.

Bệnh nhân hơn tuổi 65 năm, so với bệnh nhân trẻ tăng T_1/2 (đến 14 h tại một liều duy nhất và lên 18.6 h khi tiêm trong vòng 12 ngày) и C_{tối đa} tương ứng trong huyết tương ở trên 2-2.5 thời gian.

Lời khai

Hội chứng cấp tính và mãn tính đau trong các bệnh sau đây và điều kiện: co thắt cơ bắp, u ác tính, Algomenorrhea chính, đau đầu, đau sau chấn thương, đau ở chấn thương/chỉnh hình hoạt động và can thiệp.

Liều dùng phác đồ điều trị

Liều lượng thiết lập cá nhân tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của đau đớn và nhạy cảm với bệnh nhân flupirtinu.

Thời gian sử dụng cũng được xác định riêng và phụ thuộc vào các động thái của hội chứng đau và điều trị.

Tác dụng phụ

CNS: thường là những điểm yếu lúc bắt đầu điều trị; trầm cảm có thể, rối loạn giấc ngủ, Đổ mồ hôi, lo ngại, căng thẳng, sự run rẩy, đau đầu; hiếm – nhầm lẫn, khiếm thị.

Từ hệ thống tiêu hóa: Có thể có chóng mặt, ợ nóng, buồn nôn, nôn, táo bón hoặc tiêu chảy, đầy hơi trong bụng, đau bụng, khô miệng, ăn mất ngon; trong một số trường hợp – tăng transaminase gan, viêm gan (cấp hoặc mạn tính, đượm vàng da hoặc không vàng da, yếu tố ứ mật có hoặc không có).

Phản ứng dị ứng: hiếm – cơn sốt, nổi mề đay và ngứa.

Chống chỉ định

Suy gan với điên, ứ, nhược cơ, Ác Saint Martin, mang thai, thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm, quá mẫn cảm với flupirtinu.

Mang thai và cho con bú

Chống chỉ định trong thai kỳ.

Nếu cần thiết, sử dụng cho con bú nên quyết định về việc chấm dứt nuôi con bằng sữa trong thời gian điều trị, tk. show, có một số nhỏ các flupirtina ra khỏi vú sữa.

Thận trọng

Để áp dụng thận trọng ở người bệnh gan hoặc thận, bệnh nhân lớn tuổi 65 năm. Các bệnh nhân nhóm này đòi hỏi một chế độ điều chỉnh.

Tác dụng phụ là chủ yếu phụ thuộc vào liều. Trong nhiều trường hợp họ tự biến mất của họ như là điều trị hoặc sau điều trị.

Trong điều trị flupirtine có thể là kết quả xét nghiệm dương tính giả với dải chẩn đoán cho bilirubin, urobilinogen và nước tiểu protein. Một phản ứng tương tự có thể cho việc xác định định lượng bilirubin trong huyết tương.

Khi được sử dụng liều cao trong một số trường hợp có thể nhuộm màu nước tiểu màu xanh, rằng không có dấu hiệu lâm sàng của bất kỳ bệnh lý.

Ở bệnh nhân suy gan hoặc thận chức năng nên theo dõi các hoạt động của men gan và creatinine nội dung trong nước tiểu.

Với việc sử dụng đồng thời với các thuốc flupirtine, mà cũng được chuyển hóa ở gan, Nó đòi hỏi phải thường xuyên theo dõi men gan.

Tránh flupirtine và sử dụng kết hợp các loại thuốc, paracetamol soderzhashtih và carbamazepine.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Xét, đó có thể làm suy yếu sự chú ý của flupirtine và làm chậm phản ứng của cơ thể được khuyến khích trong thời gian điều trị để kiềm chế không lái xe vận chuyển và các hoạt động nguy hiểm có khả năng hoạt động, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Tương tác thuốc

Flupirtine làm tăng tác dụng của thuốc an thần, giãn cơ, và ethanol.

Bởi vì, flupirtine đó là liên kết với protein huyết tương, nên tính đến khả năng của mình ousting từ protein trong các loại thuốc khác dùng đồng thời. Tại cùng một thời gian hiển thị, flupirtine đó displaces warfarin và diazepam protein, mà cùng với flupirtinom nhập học có thể dẫn đến sự gia tăng hoạt động của họ.

Trong khi áp dụng các dẫn xuất coumarin và flupirtina có thể làm tăng các hành động antikoaguljantnogo.