KARVEDILOL SANDOZ

483 9 phút đọc

Vật liệu hoạt động: Karvedilol
Khi ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, i20, I50.0
Khi CSF: 01.01.01.01.02
Nhà chế tạo: HEXAL AG (Đức)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills Hồng nhạt, tròn, giống hình hột đậu, ghi bàn ở cả hai bên và ở hai bên, và với dòng chữ “C1” trên một mặt.

	1 tab.
karvedilol	3.125 mg

Tá dược: sắt oxit đỏ, monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, krospovydon, povidon K30, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate.

10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (4) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (5) – gói các tông.

Pills màu vàng, tròn, giống hình hột đậu, ghi bàn ở cả hai bên và ở hai bên, và với dòng chữ “C2” trên một mặt.

	1 tab.
karvedilol	6.25 mg

Tá dược: oxit sắt vàng, monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, krospovydon, povidon K30, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate.

Pills hồng nhạt-màu be, tròn, giống hình hột đậu, ghi bàn ở cả hai bên và ở hai bên, và với dòng chữ “C3” trên một mặt.

	1 tab.
karvedilol	12.5 mg

Tá dược: sắt oxit đỏ, oxit sắt vàng, monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, krospovydon, povidon K30, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate.

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, tròn, giống hình hột đậu, ghi bàn ở cả hai bên và ở hai bên, và với dòng chữ “C4” trên một mặt.

	1 tab.
karvedilol	25 mg

Tá dược: monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, krospovydon, povidon K30, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate.

Pills màu trắng hoặc gần như trắng, tròn, giống hình hột đậu, ghi bàn ở cả hai bên và ở hai bên, và với dòng chữ “C5” trên một mặt.

	1 tab.
karvedilol	50 mg

Tá dược: monohydrat lactose, microcrystalline cellulose, krospovydon, povidon K30, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate.

Tác dụng dược lý

Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator. Nó có một kết hợp không chọn lọc beta-adrenoceptor chặn, alpha₁-adrenoblokiruyuschee và hành động chống oxy hóa. Tác dụng giãn mạch có liên quan, phần lớn, с блокадой một₁-adrenoreceptorov. Do giảm PR giãn mạch. Nó không có hoạt động giao cảm nội tại và, như propranololu, Nó có màng hoạt động ổn định.

Loại bỏ các gốc oxy tự do.

Các hành động tập giãn mạch và beta-adrenergic chặn các thuộc tính của kết quả carvedilol trong, mà giảm bệnh nhân THA huyết áp không kèm theo một tăng lên đồng thời PR, được cử hành khi dùng beta-blockers. Giảm nhẹ trong nhịp tim, lưu lượng máu thận và chức năng thận được lưu trữ. Kể từ máu ngoại vi được lưu trữ, lạnh đầu quan sát rất hiếm khi, Không giống như các bệnh nhân, đó là điều trị beta-blockers.

Hiệu quả hạ áp phát triển nhanh chóng – xuyên qua 2-3 h sau một liều duy nhất và kéo dài 24 không. Trong điều trị lâu dài của hiệu quả tối đa qua 3-4 trong tuần.

Ở những bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu cục bộ, carvedilol có hành động chống thiếu máu cục bộ và chống đau thắt ngực. Giảm trước- và hậu tải trên tim. Nó không có tác dụng rõ rệt trên chuyển hóa lipid và các nội dung của các ion kali, natri và magiê trong huyết tương.

Ở những bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái và / hoặc suy tuần hoàn, carvedilol có một tác động tích cực trên các thông số huyết động: Nó giúp tăng cường chức năng tống máu thất trái và làm giảm kích thước của nó.

Carvedilol có một tác dụng có lợi trên huyết động trái tim và tâm thất trái phân suất tống máu như trong bệnh cơ tim giãn, và trong các dạng bệnh tim thiếu máu cục bộ. Trong suy tim, giảm cuối tâm thu và tâm trương khối lượng cuối, cũng như là sức cản mạch ngoại vi và phổi. Phân suất tống máu và chỉ số tim trong các chức năng bình thường của tim không thay đổi.

Trong trường hợp của rối loạn chức năng thất trái alpha₁-adrenoceptor tác dụng của carvedilol chặn dẫn đến động mạch và mở rộng, ít hơn, tĩnh mạch. Được thành lập, rằng bổ sung kịp thời chống lại nền của glycosid tim, Các chất ức chế men chuyển và lợi tiểu, carvedilol làm giảm tử vong, làm chậm tiến triển của bệnh và cải thiện tình trạng chung của bệnh nhân không phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh. Các hành động của carvedilol là rõ rệt hơn ở những bệnh nhân có nhịp tim nhanh (HR hơn 82 u. / min) và phân suất tống máu thấp (ít hơn 23%).

Trong khi điều trị với carvedilol tỷ lệ HDL cholesterol / LDL không thay đổi.

Dược

Hấp thu

Sự hấp thu của carvedilol nhanh và cao. C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được sau 1 h sau khi dùng thuốc. Nồng độ trong huyết tương là tỷ lệ thuận với liều. Khả dụng sinh học là về 30%. Lượng thức ăn đồng thời làm chậm sự hấp thu của thuốc, nhưng nó không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của.

Phân phát

Protein huyết tương là khoảng 98-99%. V_đ – về 2 l / kg.

Nó thâm nhập qua hàng rào nhau thai và được bài tiết trong sữa mẹ.

Chuyển hóa

Nó được chuyển hóa chủ yếu ở gan do hợp chất chuyên sâu với acid glucuronic. By demethylation và hydroxyl hóa của vòng phenyl được hình thành ba chuyển hóa có hoạt tính chống oxy hóa mạnh mẽ với và adrenoblokiruyuschee.

Khấu trừ

t_1/2 Carvedilol là 6-10 không, giải phóng mặt bằng plasma – về 590 ml / phút. Nó viết chủ yếu trong mật và một phần nhỏ – qua thận.

Carvedilol hầu như không xuất hiện trong chạy thận nhân tạo.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Trong bệnh xơ gan sinh khả dụng của carvedilol 4 cao hơn lần, và nồng độ tối đa trong 5 cao hơn lần, hơn bình thường.

V_đ tăng (trên 80%) trong trường hợp chức năng gan bất thường (bằng cách giảm tác động của việc thông qua đầu qua gan).

Nó cần phải được đưa vào tài khoản, mà tập trung bệnh nhân cao tuổi carvedilol trong huyết tương 50% cao hơn, hơn ở tuổi trẻ hơn.

Carvedilol có nguồn gốc chủ yếu qua đường tiêu hóa, do đó, khi chức năng thận tích lũy thuốc được quan sát.

Lời khai

- Tăng huyết áp là một mono- hoặc điều trị phối hợp (kết hợp với thuốc lợi tiểu thiazide);

- Đau thắt ngực ổn định;

- Suy tim mạn tính kết hợp với thuốc lợi tiểu, chất ức chế ACE hoặc digoxin.

Liều dùng phác đồ điều trị

Karvedilol Sandoz^® là bên trong, uống nhiều nước.

Tăng huyết áp động mạch

Liều ban đầu – 12.5 mg 1 thời gian / ngày (Sáng sau khi ăn sáng) trong 2 ngày đầu tiên, sau đó – qua 25 mg 1 thời gian / ngày. Nếu cần thiết, sau khi 14 liều ngày có thể tăng. Liều tối đa – 50 mg / ngày 1 hoặc 2 thú nhận (vào buổi sáng và buổi tối).

Trong bệnh nhân cao tuổi Trong một số trường hợp liều 12.5 mg có thể hiệu quả.

Đau thắt ngực

Liều ban đầu – qua 12.5 mg 2 lần / ngày trong 2 ngày đầu tiên, sau đó – qua 25 mg 2 lần / ngày (vào buổi sáng và buổi tối). Nếu cần thiết, sau khi 7-14 ngày Liều dùng hàng ngày có thể được tăng lên tối đa, thành phần 100 mg / ngày, razdelennoy của 2 thú nhận.

Trong bệnh nhân cao tuổi Liều tối đa hàng ngày là 50 mg, chia 2 thú nhận.

Suy tim sung huyết

Liều chọn cá nhân, tiến hành giám sát chặt chẽ. Nó sẽ theo dõi tình trạng của bệnh nhân trong thời gian đầu tiên 2-3 giờ sau liều đầu tiên và sau liều đầu tiên tăng. Liều lượng và quản trị của các thuốc khác, như digoxin, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế ACE nên được cố định trước khi đến cuộc hẹn của thuốc Carvedilol Sandoz^®.

Karvedilol Sandoz^® Nó cần được thực hiện với thực phẩm (để giảm nguy cơ hạ huyết áp thế đứng của).

Liều khởi đầu khuyến cáo là 3.125 mg 2 lần / ngày cho 14 ngày. Với khả năng dung nạp tốt và sự cần thiết phải tăng liều lượng thuốc được quy định tại một liều 6.25 mg 2 lần / ngày, sau đó – đến 25 mg 2 lần / ngày. Bệnh nhân nhận liều dung nạp tối đa. Liều tối đa được đề nghị – qua 25 mg 2 lần / ngày cho bệnh nhân cân nặng lên đến 85 ki-lô-gam và 50 mg 2 lần / ngày – đến bệnh nhân nặng hơn 85 ki-lô-gam.

Vào lúc bắt đầu điều trị và trước mỗi lần tăng liều nên theo dõi tình trạng của bệnh nhân, tk. có thể làm xấu đi suy tim. Nó có thể phát triển sự giữ nước, nhưng do sự hiện diện của tác dụng giãn mạch – hạ huyết áp và hôn mê. Khi giữ nước phải tăng liều lượng của thuốc lợi tiểu, Vả lại, Nó có thể yêu cầu giảm liều tạm thời của Carvedilol Sandoz^®. Đôi khi bạn cần một ngưng tạm thời điều trị.

Tác dụng phụ

Các liều khuyến cáo Carvedilol Sandoz^® dung nạp tốt, Tuy nhiên, trong một số trường hợp, có thể có tác dụng phụ.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, khô miệng, đau bụng, tiêu chảy hoặc táo bón, nôn, tăng transaminase gan.

CNS: đau đầu, chóng mặt, cảm thấy mệt, mất ý thức, yếu cơ thể (thông thường, lúc bắt đầu điều trị), rối loạn giấc ngủ, phiền muộn, dị cảm.

Từ các giác quan: giảm slezovydeleniya.

Với hệ thống sinh dục: rối loạn chức năng thận, sưng tấy.

Từ phía bên trong tạo máu: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Hệ tim mạch: nhịp tim chậm, otrostaticheskaya hạ huyết áp, đau thắt ngực, AV блокада, tiến triển của suy tuần hoàn (lạnh đầu), tiến triển của suy tim.

Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, ngứa, phát ban, sự xuất hiện và / hoặc xấu đi của bệnh vẩy nến, chikhaniye, nghẹt mũi, co thắt phế quản, khó thở (ở những bệnh nhân dễ mắc); hiếm – phản ứng phản vệ.

Khác: đợt hội chứng hiếm gặp của claudication không liên tục, Hội chứng Raynaud, đau ở tay chân, vi phạm lần đi tiểu, các triệu chứng giống cúm, tăng cân.

Như với alpha-blockers khác, Nó có thể biểu hiện bệnh tiểu đường hiện nay tiềm ẩn hay triệu chứng xấu của nó.

Chống chỉ định

- Tim mãn tính không mất bù;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, ngoại trừ ở những bệnh nhân với một máy tạo nhịp tim nhân tạo;

- Vыrazhennaya nhịp tim chậm (HR ít 50 u. / min);

- Sốc tim, sập;

- Hen phế quản;

- Gan nặng;

- Nhiễm axit chuyển hóa;

- Hợp tác trong / với sự ra đời của verapamil, diltiazem hoặc thuốc chống loạn nhịp khác (đặc biệt là loại I);

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Lên đến 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được thành lập);

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý và dưới sự giám sát cần được quy định đối với bệnh nhân tiểu đường, gipoglikemii, nhiễm độc giáp, pheochromocytoma (Chỉ đích ổn định alpha-blockers), bệnh mạch máu ngoại biên tắc, AV-блокаде tôi степени, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính, Prinzmetal đau thắt ngực, psoriaze, suy thận, phiền muộn, Nhược cơ, trong việc điều trị của alpha-blockers và chất chủ vận alpha-adrenergic, trong khi việc sử dụng các chế phẩm digitalis, thuốc lợi tiểu và / hoặc thuốc ức chế MAO, và bệnh nhân cao tuổi.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong thai kỳ.

Nếu cần thiết, sử dụng Carvedilol Sandoz^® cho con bú, Cho con bú nên ngưng.

Thận trọng

Trong trường hợp các trung tâm đánh giá lên 55 u. / min nhận thuốc nên ngưng.

Ở những bệnh nhân bị dị ứng hoặc đang giải mẫn cảm, nhận carvedilol có thể tăng allergochuvstvitelnost.

Bệnh nhân, sử dụng kính áp tròng, phải được cảnh báo, rằng loại thuốc này làm giảm slezovydelenie.

Sau khi hoàn thành quá trình điều trị với Carvedilol Sandoz^® cùng với clonidine đầu tiên giảm dần liều lượng của clonidin, và sau đó hủy bỏ clonidine đầu tiên, và sau đó carvedilol.

Trong thời gian điều trị để loại bỏ uống rượu.

Với sự tiến triển của suy tuần hoàn trong quá trình điều trị được khuyến khích để tăng liều thuốc lợi tiểu, ở người suy thận tiến hành một điều chỉnh liều dựa trên các chỉ số về chức năng thận.

Nếu cần thiết, phẫu thuật bằng gây mê tổng quát, bác sĩ gây mê nên được cảnh báo về điều trị trước đó với carvedilol.

Nó cần phải được đưa vào tài khoản, rằng thuốc có thể che lấp các triệu chứng cường giáp và hạ đường huyết, vì vậy nó được khuyến khích để thực hiện giám sát thường xuyên của glucose trong máu, và nếu cần thiết, để thực hiện việc điều chỉnh liều.

Hủy thuốc nên được thực hiện dần dần (trong khi 1-2 tuần) để ngăn chặn sự phát triển của rút, đặc biệt là ở những bệnh nhân bị bệnh mạch vành.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân, công việc đòi hỏi phải có những phản ứng tâm lý nhanh chóng (Lái xe, Làm việc với các công nghệ).

Quá liều

Các triệu chứng: giảm đáng kể huyết áp (huyết áp tâm thu 80 mm Hg. Điều khoản. và thấp hơn), vыrazhennaya nhịp tim chậm (ít hơn 50 u. / min), suy giảm chức năng hô hấp (co thắt phế quản), suy tuần hoàn mãn tính, sốc tim, ngừng tim.

Điều trị: trong suốt đầu tiên 2 h nên gây nôn và rửa dạ dày. Quá liều cần điều trị chuyên sâu. Bệnh nhân cần được ở một vị trí với chân nâng lên (ở vị trí Trendelenburg). Antidote beta-adrenoceptor hành động chặn là orciprenaline hoặc isoprenaline với liều 0.5-1 mg / và / hoặc glucagon với liều 1-5 mg (liều tối đa 10 mg). Hạ huyết áp nặng được điều trị bằng chất lỏng tiêm và điều hành của epinephrine lặp đi lặp lại (thận tuyến tố) liều thuốc 5-10 mg (hoặc trong / từ tốc độ tiêm truyền 5 mcg / phút).

Khi dùng trong quá chậm nhịp tim / atropine trong một liều 0.5-2 mg. Để duy trì hiệu suất tim tôi / nhanh (trong khi 30 sec) glucagon vvodyat, sau đó tiến hành truyền liên tục với tốc độ 2-5 mg / h. Nếu tác dụng giãn mạch ngoại vi chiếm ưu thế (chi ấm, ngoài việc hạ huyết áp đáng kể), bạn phải gán noradrenaline ở liều lặp đi lặp lại 5-10 ug hoặc như là một truyền – 5 mcg / phút.

Điều trị giảm co thắt phế quản định beta-blockers (trong một bình phun hoặc /) hoặc aminophylline trong /.

Nếu bạn phát triển kinh, đề nghị clonazepam chậm hoặc diazepam.

Trong trường hợp nghiêm trọng của ngộ độc, khi bị chi phối bởi các triệu chứng của sốc, điều trị các thuốc giải độc nên tiếp tục cho đến khi bệnh nhân đã ổn định, cho T_1/2karvedilola 6-10 không.

Trong bối cảnh của việc giám sát hành vi thực hiện hồi sức cơ quan quan trọng.

Tương tác thuốc

Với việc sử dụng đồng thời các thuốc Carvedilol Sandoz^® với phương tiện, làm cạn kiệt catecholamine (reserpin, Các chất ức chế MAO), Nó có thể phát triển chậm nhịp tim và hạ huyết áp nặng.

Đồng thời với việc bổ nhiệm các chất ức chế ACE carvedilol, thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc giãn mạch, bổ nhiệm cùng một lúc, Nó có thể dẫn đến sự sụt giảm mạnh về huyết áp.

Carvedilol tăng cường hoạt động của insulin và sulfonylurea (đồng thời che giấu hoặc làm suy yếu các triệu chứng của hạ đường huyết, giảm suy thoái của glycogen gan glucose). Khi dùng đồng thời insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết, cần theo dõi mức độ glucose trong máu.

Trong một ứng dụng với các thuốc ức chế CYP2D6 isoenzyme (quinidine, fluoxetine, propafenone) có thể làm tăng nồng độ của R(+) enantiomera karvedilola.

Việc sử dụng kết hợp với thuốc chống loạn nhịp của carvedilol (đặc biệt là lớp tôi) và thuốc chẹn kênh calci chậm (verapamil, diltiazem) Nó có thể gây hạ huyết áp nặng và suy tim. Trong / trong việc giới thiệu các sản phẩm này, cùng với việc carvedilol là chống chỉ định.

Carvedilol làm tăng nồng độ của digoxin, mà đòi hỏi phải giám sát nồng độ của nó, tk. Đồng thời với việc bổ nhiệm các glycosid tim có thể dẫn đến AV-phong tỏa.

Thuốc gây mê tăng cường co bóp tiêu cực và hiệu quả hạ huyết áp của carvedilol.

Phenobarbital và rifampicin làm tăng tốc độ trao đổi chất và làm giảm nồng độ trong huyết tương của carvedilol.

Các chất ức chế quá trình oxy hóa của microsome (cimetidine), thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế ACE tăng nồng độ và tăng tác dụng hạ huyết áp của carvedilol.

Carvedilol ức chế chuyển hóa của cyclosporin.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.

Vladimir Andreevich Didenko

483 9 phút đọc