KARVEDIGAMMA

Vật liệu hoạt động: Karvedilol
Khi ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
Khi CSF: 01.01.01.01.02
Nhà chế tạo: WÖRWAG PHARMA GmbH & đồng. KI-LÔ-GAM (Đức)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills, Film-tráng trắng, hình chữ nhựt; trên một mặt – dập nổi “12.5”, риски с обеих сторон.

Tá dược: microcrystalline cellulose, monohydrat lactose, krospovydon, povidone, silicon dioxide dạng keo, magiê stearate, Opadry II белый YS-22-18096 (Titanium dioxide, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

MÔ TẢ CÁC CHẤT ACTIVE.

Tác dụng dược lý

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, b₁– и b₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Dược

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được trong vòng 1 không. Khả dụng sinh học là 25%.

Protein huyết – 98-99%. V_đ – về 2 l / kg. Nó thâm nhập qua hàng rào nhau thai, bài tiết trong sữa mẹ. Tác dụng điều trị “đầu tiên vượt qua” qua gan. Các chất chuyển hóa có tác dụng ngăn chặn chất chống oxy hóa và adrenoceptor rõ rệt..

t_1/2 – 6-10 không. Плазменный клиренс – 590 ml / phút. Hiển thị, chủ yếu, mật.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Lời khai

Tăng huyết áp động mạch.

Đau thắt ngực.

Suy tim sung huyết (trong một liệu pháp kết hợp).

Liều dùng phác đồ điều trị

Là bên trong. Liều ban đầu – 12.5 mg 1 thời gian / ngày, sau đó tăng liều tới 25 mg 1 thời gian / ngày. При необходимости дозу можно увеличивать 1 một lần 2 trong tuần; liều tối đa – 50 mg / ngày. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / ngày.

Tác dụng phụ

Hệ tim mạch: lúc bắt đầu điều trị (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, đau thắt ngực, AV блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; trong một số trường hợp – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: возможны слабость, mệt, đau đầu; trong một số trường hợp – rối loạn giấc ngủ, психическая депрессия, dị cảm.

Từ hệ thống tiêu hóa: повышение тонуса и моторики кишечника; trong một số trường hợp – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Phản ứng dị ứng: hiếm – một dị ứng phát ban, ngứa.

Phản ứng cho da liễu: nổi mề đay, sự phản ứng, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Các hệ thống hô hấp: trong một số trường hợp – nghẹt mũi.

Từ hệ thống tạo máu: trong một số trường hợp – giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Chống chỉ định

Phong tỏa AV độ II và III, vыrazhennaya nhịp tim chậm, suy tim mất bù, sốc, hen phế quản, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, suy gan, mang thai, cho con bú, повышенная чувствительность к карведилолу.

Mang thai và cho con bú

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (cho con bú).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, suy hô hấp, гипотермией и гипогликемией.

Thận trọng

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Điều trị sớm, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, liên quan đến nhu cầu tập trung chú ý cao và phản ứng tâm lý nhanh chóng.

Tương tác thuốc

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, cho tình trạng mê man, thuốc chống tăng huyết áp, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (incl. như thuốc nhỏ mắt) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, hạ huyết áp, rối loạn dẫn truyền. Trong trường hợp của bệnh nhân clonidine đột ngột, получающих карведилол, có thể tăng mạnh trong huyết áp.

Trong một ứng dụng với reserpin, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_{tối đa} карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (incl. ʙradikardiju). Флуоксетин и, phần lớn, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, vì vậy khả năng tương tác thuốc được giữ lại ngay cả sau khi một vài ngày sau khi ngưng fluoxetine.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_{tối đa} huyết tương.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.