KARDILOPIN

Vật liệu hoạt động: Amlodipin
Khi ATH: C08CA01
CCF: Chẹn kênh Kalьcievыh
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, i20, I20.1
Khi CSF: 01.03.02
Nhà chế tạo: EGIS DƯỢC PHẨM Plc (Hungary)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Pills trắng, màu gần như trắng hoặc trắng nhạt, tròn, bằng phẳng, vát, Hình khắc “E” trên một mặt và số lượng “251” – nữa.

Tá dược: microcrystalline cellulose, natri karboksikrahmal (Loại A), magiê stearate, Keo silica khan.

10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Pills trắng, màu gần như trắng hoặc trắng nhạt, tròn, bằng phẳng, vát, Hình khắc “E” trên một mặt và số lượng “252” – nữa.

Tá dược: microcrystalline cellulose, natri karboksikrahmal (Loại A), magiê stearate, Keo silica khan.

10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Pills trắng, màu gần như trắng hoặc trắng nhạt, tròn, bằng phẳng, vát, Hình khắc “E” trên một mặt và số lượng “253” – nữa.

Tá dược: microcrystalline cellulose, natri karboksikrahmal (Loại A), magiê stearate, Keo silica khan.

10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Chẹn kênh Kalьcievыh. Amlodipin ức chế màng đến hiện tại của các ion canxi vào các tế bào cơ trơn của tim và các mạch máu bằng cách ngăn chặn những kênh calci chậm.

Tác dụng hạ huyết áp của amlodipin là do tác dụng giãn trực tiếp vào tế bào cơ trơn mạch máu, Nó được dẫn đến giảm sức cản mạch ngoại vi.

Cơ chế tác dụng chống đau thắt ngực không được hiểu rõ, Tuy nhiên, rất có thể nó có liên quan đến hai tác dụng sau:

1.Mở rộng động mạch ngoại biên làm giảm sức cản mạch ngoại vi, tức là. hậu tải. Kể từ amlodipine không gây nhịp tim nhanh phản xạ, tiêu thụ năng lượng và giảm oxy máu cơ tim.

2. Mở rộng động mạch vành lớn và tiểu động mạch vành cải thiện việc cung cấp oxy như bình thường, và các khu vực thiếu máu cục bộ cơ tim. Vì những tác dụng cải thiện cung cấp oxy cho cơ tim, ngay cả ở co thắt mạch (Prinzmetal đau thắt ngực hoặc đau thắt ngực không ổn định).

Ở những bệnh nhân bị tăng huyết áp khi dùng thuốc 1 thời gian / ngày nguyên nhân lâm sàng giảm đáng kể huyết áp ở tư thế nằm ngửa và đứng trong suốt khoảng thời gian 24 giờ giữa các liều thuốc. Do sự phát triển chậm chạp của các tác dụng của thuốc không gây hạ huyết áp cấp tính. Ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực, thuốc 1 thời gian / ngày làm tăng tổng thời gian tập thể dục có thể trước sự phát triển của các cuộc tấn công của cơn đau thắt ngực và thời gian để giảm đáng kể trong những khoảng thời gian ngắn, và cũng làm giảm tần số của chứng đau thắt ngực và nhu cầu nitroglycerin ngậm dưới lưỡi.

Không có ảnh hưởng tiêu cực đến sự trao đổi chất amlodinina. Thuốc không có tác dụng lên mức lipid, glucose và acid uric huyết thanh. An toàn cho bệnh nhân hen phế quản.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống amlodipin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa; trong đó C_{tối đa} mức amlodipine plasma quan sát thấy sau 6-12 không. Lượng thức ăn đồng thời không làm thay đổi sự hấp thu của amlodipine. Sinh khả dụng tuyệt đối là khoảng 64-80%.

Phân phát

Trong Кажущийся_đ – 21 l / kg. Protein huyết 93-98%. C_ss đạt được ở 7-8 quản trị ngày của thuốc và là 5-15 ng / ml.

Chuyển hóa và bài tiết

Amlodipin chuyển hóa sâu rộng trong gan. Về 90% liều chuyển đổi thành không hoạt động dẫn xuất pyridin. Tổng giải phóng mặt bằng 7 ml / phút / kg (25 l / h cho một bệnh nhân nặng 60 ki-lô-gam). Viết chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa: 60% – nước tiểu, 20-25% – với phân, về 10% bài tiết không thay đổi trong nước tiểu. t_1/2 – 30-35 không (cho phép bạn chỉ định thuốc 1 thời gian / ngày).

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Các thông số dược động học của amlodipin không thay đổi trong suy thận.

Trong tổng giải phóng mặt bằng cơ thể người cao tuổi là khoảng 19 l /, các thông số khác không thay đổi.

Bằng cách làm giảm độ thanh thải ở bệnh nhân suy gan nên thuốc được quy định trong liều nhỏ.

Lời khai

- Tăng huyết áp động mạch (một mình hoặc tùy chọn trong điều trị phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác);

- Đau thắt ngực ổn định (như đơn trị liệu hoặc phối hợp điều trị với các thuốc khác antianginal);

- Đau thắt ngực Angiospastic (Prinzmetal đau thắt ngực) (như đơn trị liệu hoặc phối hợp điều trị với các thuốc khác antianginal).

Liều dùng phác đồ điều trị

Đến điều trị tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực Liều khởi đầu thông thường là 5 mg 1 thời gian / ngày (tốt nhất là vào thời). Với những phản ứng ban đầu của bệnh nhân liều có thể được tăng lên đến 10 mg 1 thời gian / ngày. Liều Cardilopin^® không thay đổi trong các trường hợp áp dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu thiazide khỏi nhóm, beta-blockers hoặc chất ức chế ACE.

Tại suy thận và bệnh nhân cao tuổi chỉnh chế độ dùng thuốc là không cần thiết.

Trong việc bổ nhiệm Cardilopin^® bệnh nhân có chức năng gan bị suy yếu Liều khuyến cáo là 2.5 mg / ngày, tk. ở những bệnh nhân tăng T_1/2 sản phẩm.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh: đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi quá mức, buồn ngủ, thay đổi tâm trạng, co giật; hiếm – mất ý thức, gipesteziya, dị cảm, sự run rẩy, chứng suy nhược, tình trạng bất ổn, mất ngủ, căng thẳng, phiền muộn, những giấc mơ lạ, báo động; hiếm – mất điều hòa, lạt lẽo, ažitaciâ, chứng hay quên.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng; hiếm – giperʙiliruʙinemija, bệnh vàng da, tăng transaminase gan, khô miệng, biếng ăn, nôn, táo bón hoặc tiêu chảy, chứng khó tiêu, đầy hơi trong bụng, giperplaziya đúng; hiếm – dysgeusia, vị viêm, tăng sự thèm ăn, viêm tụy.

Hệ tim mạch: nhịp tim, sưng mắt cá chân và bàn chân, khó thở, xả; hiếm – loạn nhịp tim (nhịp tim chậm, nhịp nhanh thất, rung nhĩ), đau ngực, giảm quá mức huyết áp, hạ huyết áp thế đứng; hiếm – phát triển hoặc đợt cấp của suy tim sung huyết, arrythmia, đau nửa đầu.

Với hệ thống sinh dục: hiếm – thamuria, mót rặn, tiểu đêm, rối loạn chức năng tình dục (incl. giảm hiệu lực); hiếm – dizurija, polyuria.

Các hệ thống hô hấp: hiếm – chứng khó thở; hiếm – ho, viêm mũi.

Từ các giác quan: hiếm – mờ mắt, bịnh đau mắt, nhìn đôi, đau mắt, ccomodation, khô mắt, tiếng ù tai.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: hiếm – đau khớp, khớp, chứng nhứt gân (sử dụng kéo dài), đau lưng; hiếm – Nhược cơ.

Đối với da: hiếm – dermatoxerasia, rụng tóc, viêm da, ban xuất huyết.

Phản ứng dị ứng: ngứa, phát ban (incl. эritematoznaya, phát ban maculo-có mụn nhỏ ở da, nổi mề đay).

Khác: hiếm – gynecomastia, cảm thấy sức nóng, ớn lạnh, tăng cân, mũi chảy máu, tăng tiết mồ hôi, khát nước; hiếm – mồ hôi dính lạnh, parosmija, giperglikemiâ.

Chống chỉ định

- Đau thắt ngực không ổn định;

- Hẹp động mạch chủ lâm sàng đáng kể;

- Hạ huyết áp nặng;

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm (do thiếu kinh nghiệm lâm sàng);

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Quá mẫn với amlodipine và các thành phần khác.

TỪ chú ý cần quy định có chức năng gan bất thường, SSS (vыrazhennaya nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh), suy tim mạn tính, mất bù, hạ huyết áp nhẹ hoặc vừa phải, Hẹp động mạch chủ, Hẹp van hai lá, Bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn, nhồi máu cơ tim cấp (và cho 1 tháng sau), bệnh tiểu đường, bệnh nhân cao tuổi.

Mang thai và cho con bú

Do thiếu kinh nghiệm lâm sàng với amlodipine trong thai kỳ và cho con bú, thuốc không nên quy định cho phụ nữ mang thai, cũng như phụ nữ trong độ tuổi sinh sản, không sử dụng các phương pháp hiệu quả của biện pháp tránh thai, ngoại trừ, khi lợi ích điều trị của thuốc hẳn sự rủi ro.

Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên ngừng cho con bú.

Thận trọng

Các nghiên cứu ở bệnh nhân suy tim II và III lớp chức năng phân loại NYHA trong khi dùng amlodipin cho thấy không có giảm dung nạp luyện tập, chức năng tống máu thất trái hoặc xấu đi của các triệu chứng lâm sàng. Kết quả từ các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân suy tim III-IV lớp chức năng phân loại NYHA hiện, amlodipine mà không làm tăng tần số của biến cố tim mạch hoặc tử vong hoặc kết hợp với các chất ức chế ACE, thuốc lợi tiểu hoặc digoxin.

Trong thời gian điều trị là cần thiết để duy trì vệ sinh răng miệng và ghé thăm nha sĩ (để ngăn chặn cơn đau, krovotochivosti và giperplazii đúng).

Phác đồ liều cho người cao tuổi là cùng, cũng như cho các bệnh nhân ở các nhóm tuổi khác. Bằng cách tăng liều dùng nên được theo dõi chặt chẽ bệnh nhân cao tuổi.

Tác dụng giãn mạch trị amlodipine phát triển dần. Vì vậy, hạ huyết áp cấp tính sau khi ghi chú ứng dụng của nó là rất hiếm, Tuy nhiên, trước khi chấm dứt điều trị được đề nghị giảm dần liều.

Amlodipin không có tác dụng trên nồng độ trong huyết tương của kali, Glucose, triglycerides, tổng số cholesterol, LDL, A xít uric, creatinin và acid uric nitơ.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Không có báo cáo về ảnh hưởng của amlodipine vào việc lái xe hoặc sử dụng máy móc. Tuy nhiên, thuận lợi ở một số bệnh nhân, điều trị sớm có thể xảy ra buồn ngủ và chóng mặt. Nếu điều này xảy ra, bệnh nhân có thể đề phòng đặc biệt trong khi lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Các triệu chứng: giảm đáng kể huyết áp, nhịp tim nhanh, chrezmernaya perifericheskaya giãn mạch.

Điều trị: bệnh nhân nên được một vị trí ngang với chân nâng lên. Rửa dạ dày, hẹn của than hoạt tính, Để duy trì các chức năng của hệ tim mạch, hiệu suất điều khiển của tim và phổi, kontroly cho Ock và diurezom. Tiến hành điều trị triệu chứng sâu. Để khôi phục trương lực mạch máu cho thấy việc sử dụng các thuốc co mạch (trong trường hợp không có chống chỉ định sử dụng); để loại trừ ảnh hưởng của cuộc phong tỏa kênh canxi – / Trong chính quyền của canxi gluconate. Chạy thận nhân tạo là không có hiệu quả.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazide amlodipine, beta-blockers, Dài diễn xuất nitrat, xây dựng dưới lưỡi của nitroglycerin, NSAIDs, thuốc kháng sinh và thuốc hạ đường huyết uống.

Và thiazide “vòng” Lợi tiểu, beta-blockers, verapamil, Chất ức chế ACE và nitrat tăng tác dụng hạ huyết áp của antianginal và amlodipine.

Amiodarone, quinidine, alpha₁-adrenoblokatorы, thuốc chống loạn thần (thuốc an thần kinh) và thuốc chẹn kênh calci chậm có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của amlodipine.

Canxi có thể làm giảm tác dụng của thuốc chẹn kênh calci chậm (incl. amlodipina).

Các chất ức chế quá trình oxy hóa của microsome, tăng nồng độ trong huyết tương của amlodipine, tăng nguy cơ tác dụng phụ, và gây cảm ứng men gan microsome – giảm.

Tác dụng hạ huyết áp của amlodipine làm suy yếu NSAIDs, đặc biệt là indomethacin (do giữ natri và phong tỏa của sự tổng hợp prostaglandin bởi thận), agonists alpha-adrenergic, Estrogen (do giữ natri), giao cảm.

Prokaynamyd, quinidin và các thuốc khác, gây kéo dài khoảng QT, tăng cường hiệu lực co bóp tiêu cực của amlodipin và có thể làm tăng nguy cơ kéo dài đáng kể khoảng QT.

Cimetidine không có ảnh hưởng trên farmakokinetiku amlodipine.

Amlodipin không có hiệu lực trên các thông số dược động học của digoxin và warfarin.

Nước ép bưởi có thể hơi cải thiện huyết thanh amlodipine, Tuy nhiên, điều này không dẫn đến thay đổi đáng kể trong huyết áp.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ trong bóng tối, không thể tiếp cận với trẻ em ở nhiệt độ từ 15 ° đến 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 5 năm.