Carbamazepine

Vật liệu hoạt động: Carbamazepine
Khi ATH: N03AF01
CCF: Thuốc chống co giật
Khi CSF: 02.05.04
Nhà chế tạo: Alsi Pharma Company Inc. (Nga)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills белого или màu trắng với một màu vàng nhạt, hình thức ploskotsilindricheskoy, một khía cạnh và Valium.

Tá dược: bột khoai tây, silicon dioxide dạng keo (aэrosyl), magiê stearate, hoạt thạch, povidone, sinh đôi 80.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (3) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (4) – gói các tông.
10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (5) – gói các tông.

MÔ TẢ CÁC CHẤT ACTIVE

Tác dụng dược lý

Antiepileptics, производное трициклического иминостильбена. Người ta tin, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Vả lại, rõ ràng, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, có lẽ, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; cũng, rõ ràng, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Dược

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Gắn vào các protein huyết tương 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

t_1/2 là 12-29 không. 70% bài tiết trong nước tiểu (chuyển hóa có hoạt) và 30% – với phân.

Lời khai

Bệnh động kinh: lớn, Tiêu điểm, lai (включающие большие и фокальные) co giật. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, incl. эssentsialynaya đau dây thần kinh troynichnogo thần kinh, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thiết lập cá nhân. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 mg. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 khoảng thời gian / ngày mg 1 Mặt trời. Tần số tiếp nhận – 1-4 lần / ngày. Duy trì liều thông thường là 600-1200 mg / ngày chia làm nhiều lần. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

Trẻ em dưới tuổi 6 лет применяют 10-20 mg / kg / ngày 2-3 chia liều; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 khoảng thời gian / ngày mg 1 Sun.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg / ngày. Cho trẻ em 6-12 năm – qua 100 mg 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 khoảng thời gian / ngày mg 1 Mặt trời. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg / ngày.

Liều tối đa: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 trở lên – 1.2 g / ngày, con cái – 1 g / ngày.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: thường – chóng mặt, mất điều hòa, buồn ngủ; có thể đau đầu, nhìn đôi, Rối loạn ăn nghỉ; hiếm – cử động vô thức, nistagmo; trong một số trường hợp – окуломоторные нарушения, dysarthria, viêm dây thần kinh ngoại biên, dị cảm, yếu cơ thể, симптомы парезов, ảo giác, phiền muộn, cảm thấy mệt, hành vi bạo lực, ažitaciâ, rối loạn ý thức, активизация психозов, dysgeusia, bịnh đau mắt, tiếng ồn trong tai, hyperacusis.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, повышение ГГТ, tăng cường hoạt động của phosphatase kiềm, nôn, khô miệng; hiếm – tăng transaminase, bệnh vàng da, viêm gan ứ mật, tiêu chảy hoặc táo bón; trong một số trường hợp – giảm sự thèm ăn, đau bụng, bịnh sưng lưỡi, chứng sưng miệng.

Hệ tim mạch: hiếm – rối loạn dẫn truyền nhồi máu; trong một số trường hợp – nhịp tim chậm, Chứng loạn nhịp tim, AV-блокада с синкопе, sập, suy tim, проявления коронарной недостаточности, viêm tắc tĩnh mạch, huyết khối.

Từ hệ thống tạo máu: giảm bạch cầu, eozinofilija, giảm tiểu cầu; hiếm – tăng bạch cầu; trong một số trường hợp – mất bạch cầu hạt, aplasticheskaya thiếu máu, эритроцитарная аплазия, megaloblastnaya thiếu máu, reticulocytosis, gemoliticheskaya thiếu máu, viêm gan u hạt.

Chuyển hóa: giponatriemiya, giữ nước, sưng tấy, tăng cân, уменьшение осмоляльности плазмы; trong một số trường hợp – острая перемежающаяся порфирия, thiếu acid folic; нарушения обмена кальция, tăng mức cholesterol và chất béo trung tính.

Trên một phần của hệ nội tiết: гинекомастия или галакторея; hiếm – bệnh tuyến giáp.

Từ hệ thống tiết niệu: hiếm – rối loạn chức năng thận, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Các hệ thống hô hấp: trong một số trường hợp – chứng khó thở, пневмониты или пневмонии.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa; hiếm – hạch, cơn sốt, gan lách, artralgii.

Chống chỉ định

AV блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Mang thai và cho con bú

В случае необходимости применения при беременности (đặc biệt là trong ba tháng tôi) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Thận trọng

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, cho bệnh nhân tiểu đường, tăng nhãn áp, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, giponatriemii, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, các trạng thái chức năng của gan và thận, концентрации электролитов в плазме крови, khám mắt ứng xử. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Ít nhất 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

Trong khi điều trị, tránh uống rượu.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Trong thời gian điều trị nên ngưng hoạt động các hoạt động nguy hiểm tiềm tàng, đòi hỏi sự chú ý, phản ứng tốc độ tâm thần.

Tương tác thuốc

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, axít folic.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – mờ mắt, chóng mặt, nôn, yếu đuối, nistagmo. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (rõ ràng, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, diltiazemom, isoniazide, декстропропоксифеном, вилоксазином, fluoxetine, флувоксамином; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, danazol, desipramine, никотинамидом (người lớn, Chỉ dùng liều cao); Erythromycin, тролеандомицином, džozamicinom, clarithromycin; с азолами (incl. с итраконазолом, ketoconazole, flukonazolom), terfenadine, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (chóng mặt, buồn ngủ, mất điều hòa, nhìn đôi).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; hydrochlorothiazide, furosemidom – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; với các chế phẩm lithium – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Có những báo cáo, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – carbamazepine-10,11-epoxide.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; theophylline, rifampicin, cisplatin, doxorubicin – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

Trong một ứng dụng với phenytoin, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.