Captopril

Vật liệu hoạt động: Captopril
Khi ATH: C09AA01
CCF: ACE inhibitor
Khi CSF: 01.04.01.01
Nhà chế tạo: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Ấn Độ)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Tá dược: tinh bột ngô, lactose, magiê stearate, hoạt thạch.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.

Tá dược: tinh bột ngô, lactose, magiê stearate, hoạt thạch.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.

Tá dược: tinh bột ngô, lactose, magiê stearate, hoạt thạch.

10 PC. – bao bì Valium đối phẳng (2) – gói các tông.

MÔ TẢ CÁC CHẤT ACTIVE

Tác dụng dược lý

Thuốc hạ áp, ACE inhibitor. Các cơ chế của hành động hạ huyết áp có liên quan đến sự ức chế cạnh tranh của các hoạt động ACE, dẫn đến giảm tỷ lệ chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II (trong đó có một tác dụng gây co mạch mạnh mẽ và kích thích sự tiết aldosterone trong vỏ thượng thận). Vả lại, captopril, rõ ràng, Nó ảnh hưởng đến hệ thống kallikrein-kinin, ngăn ngừa sự phân hủy bradykinin. Tác dụng hạ huyết áp là độc lập của hoạt động renin huyết tương, giảm huyết áp lưu ý trong bình thường và thậm chí làm giảm nồng độ của các hormone, do tiếp xúc với các hệ thống mô renin-angiotensin. Làm tăng lưu lượng máu mạch vành và bệnh thận.

Hành động giãn mạch nhờ, làm giảm vòng (hậu tải), áp nêm trong các mao mạch phổi (preload) và kháng lực mạch máu phổi; cải thiện cung lượng tim và khoan dung tập thể dục. Sử dụng kéo dài làm giảm mức độ nghiêm trọng của phì đại thất trái, Nó ngăn chặn sự tiến triển của suy tim và làm chậm sự phát triển của dãn não thất trái. Nó giúp giảm hàm lượng natri ở bệnh nhân suy tim mạn tính. Nó mở rộng động mạch đến một mức độ lớn hơn, hơn tĩnh mạch. Nó cải thiện lưu lượng máu đến cơ tim thiếu máu cục bộ. Nó làm giảm kết tập tiểu cầu.

Nó hạ thấp giọng điệu của các tiểu động mạch ly tâm của các cầu thận của thận, intraglomerular cải thiện huyết động, ngăn cản sự phát triển của bệnh thận do tiểu đường.

Dược

Sau khi uống ít nhất 75% hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Ăn đồng thời làm giảm sự hấp thu trong 30-40%. C_{tối đa} mức độ huyết tương đạt được sau 30-90 m. Binding protein, chủ yếu là với albumin, là 25-30%. Cung cấp bằng sữa mẹ. Nó được chuyển hóa ở gan với sự hình thành của một dimer disulfide captopril và captopril-tsisteindisulfida. Các chất chuyển hóa có hoạt động dược lý.

t_1/2 ít hơn 3 hr và tăng ở người suy thận (3.5-32 không). Hơn 95% bài tiết qua thận, 40-50% ở dạng không đổi, phân con lại của – các chất chuyển hóa.

Trong suy thận mãn tính koumouliruet.

Lời khai

Tăng huyết áp động mạch (incl. renovascular), suy tim sung huyết (trong một liệu pháp kết hợp), rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim ở bệnh nhân, ổn định trên lâm sàng. Bệnh thận tiểu đường ở bệnh tiểu đường type đái 1 (nếu albumin niệu hơn 30 mg / ngày).

Liều dùng phác đồ điều trị

Khi dùng liều khởi đầu – qua 6.25-12.5 mg 2-3 lần / ngày. Khi chút liều hiệu lực dần dần tăng lên 25-50 mg 3 lần / ngày. Với chức năng thận suy giảm liều hàng ngày nên giảm.

Liều tối đa hàng ngày: 150 mg.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: chóng mặt, đau đầu, cảm thấy mệt, chứng suy nhược, dị cảm.

Hệ tim mạch: hạ huyết áp thế đứng; hiếm – nhịp tim nhanh.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, giảm sự thèm ăn, dysgeusia; hiếm – đau bụng, tiêu chảy hoặc táo bón, tăng transaminase gan, giperʙiliruʙinemija; dấu hiệu của tổn thương tế bào gan (viêm gan); trong một số trường hợp – ứ; trong một vài trường hợp – viêm tụy.

Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu; rất hiếm gặp ở những bệnh nhân có các bệnh tự miễn dịch – mất bạch cầu hạt.

Chuyển hóa: tăng kali máu, Acidosis.

Từ hệ thống tiết niệu: protein niệu, suy giảm chức năng thận (tăng nồng độ urê và creatinin trong máu).

Các hệ thống hô hấp: ho khan.

Phản ứng dị ứng: phát ban da; hiếm – phù mạch, co thắt phế quản, bệnh huyết thanh, hạch; trong một số trường hợp – xuất hiện kháng thể kháng nhân trong máu.

Chống chỉ định

Mang thai, cho con bú, Tuổi để 18 năm, Quá mẫn với captopril và các chất ức chế ACE khác.

Mang thai và cho con bú

Nó sẽ được đánh giá cao, rằng việc sử dụng captopril trong tam cá nguyệt II và III của thai kỳ có thể gây ra rối loạn phát triển và tử vong thai. Khi thành lập captopril mang thai nên được dỡ bỏ ngay lập tức.

Captopril được bài tiết trong sữa mẹ. Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên quyết định về vấn đề chấm dứt cho con bú.

Thận trọng

C Thận trọng khi sử dụng khi xác định tiền sử phù mạch trong khi điều trị bằng thuốc ức chế ACE, Phù mạch di truyền hay tự phát, khi hẹp động mạch chủ, cerebro- và các bệnh tim mạch (incl. khi suy mạch máu não, CHD, suy mạch vành), các bệnh tự miễn dịch nghiêm trọng của mô liên kết (incl. SLE, xơ cứng bì), sự áp bức của tủy xương tạo máu, cho bệnh nhân tiểu đường, tăng kali máu, Hẹp động mạch thận hai bên, Hẹp động mạch thận để một đơn độc, điều kiện sau ghép thận, thận và / hoặc suy gan, Bối cảnh vào chế độ ăn hạn chế muối, bang, kèm theo sự sụt giảm trong bcc (incl. bệnh tiêu chảy, rvote), ở bệnh nhân cao tuổi.

Ở những bệnh nhân bị suy tim mãn tính captopril sử dụng dưới sự giám sát y tế chặt chẽ.

Phát sinh trong quá trình phẫu thuật hạ huyết áp ở bệnh nhân captopril loại bỏ việc hoàn thành các khối lượng của chất lỏng.

Tránh việc sử dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali và các chế kali, đặc biệt là ở bệnh nhân suy thận và bệnh tiểu đường.

Khi captopril có thể được quan sát phản ứng dương tính giả trong phân tích nước tiểu cho acetone.

Việc sử dụng captopril ở trẻ em có thể chỉ trong trường hợp thất bại của các thuốc khác.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Cần thận trọng khi lái xe hoặc làm công việc khác, đòi hỏi phải có sự quan tâm lớn hơn, tk. chóng mặt, đặc biệt là sau khi dùng liều khởi đầu của captopril.

Tương tác thuốc

Trong khi việc sử dụng ức chế miễn dịch, cytostatics làm tăng nguy cơ giảm bạch cầu.

Trong khi việc sử dụng các thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (incl. spironolactone, Triamteren, amiloridom), bổ sung kali, muối thay thế và bổ sung thực phẩm, có chứa kali, có thể phát triển tăng kali máu (đặc biệt là ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm), tk. Chất ức chế ACE giảm aldosterone, dẫn đến một sự chậm trễ của kali trong cơ thể trong bối cảnh hạn chế bài tiết kali hoặc uống bổ sung.

Với việc sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE và NSAID làm tăng nguy cơ rối loạn chức năng thận; tăng kali máu hiếm gặp.

Cùng với việc áp dụng “vòng” thuốc lợi tiểu hoặc thuốc lợi tiểu thiazide có thể được đánh dấu hạ huyết áp, đặc biệt là sau khi dùng liều đầu tiên của thuốc lợi tiểu, rõ ràng, bằng thể tích tuần hoàn, dẫn đến sự tăng cường thoáng qua của hành động hạ huyết áp của captopril. Có một nguy cơ hạ kali máu. Gia tăng nguy cơ rối loạn chức năng thận.

Trong một ứng dụng với các phương tiện để gây mê, hạ huyết áp nặng.

Trong khi việc sử dụng azathioprine có thể bị thiếu máu, do ức chế hoạt động của erythropoietin dưới ảnh hưởng của các chất ức chế ACE và azathioprine. Có những trường hợp giảm bạch cầu, đó có thể là do phụ gia ức chế chức năng tủy xương.

Trong một ứng dụng với allopurinol làm tăng nguy cơ rối loạn huyết học; trường hợp mô tả các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson.

Với việc sử dụng đồng thời của nhôm hydroxit, magnesium hydroxide, magnesium carbonate giảm sinh khả dụng của captopril.

Acetylsalicylic acid với liều lượng cao có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của captopril. Dứt khoát không được thiết lập, dù Aspirin làm giảm hiệu quả điều trị của thuốc ức chế ACE ở những bệnh nhân bị bệnh mạch vành và suy tim. Bản chất của sự tương tác này phụ thuộc vào các quá trình của bệnh. Acetylsalicylic acid, ức chế sự tổng hợp prostaglandin và COX, có thể gây ra hiện tượng co mạch, dẫn đến giảm cung lượng tim và suy giảm ở bệnh nhân suy tim, tiếp nhận các chất ức chế ACE.

Có sự tăng nồng độ digoxin trong huyết tương, trong khi việc sử dụng captopril với digoxin. Nguy cơ tương tác thuốc tăng ở bệnh nhân có chức năng thận suy giảm.

Trong một ứng dụng với indomethacin, ibuprofen làm giảm tác dụng hạ huyết áp của captopril, rõ ràng, ảnh hưởng bằng cách ức chế prostaglandin NSAIDS tổng hợp (điều đó, tin, đóng một vai trò trong sự phát triển của hiệu quả hạ huyết áp của thuốc ức chế ACE).

Trong khi việc sử dụng insulin, thuốc hạ đường huyết sulfonylurea có thể phát triển hạ đường huyết do tăng dung nạp glucose.

Với việc sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE và interleukin-3, có nguy cơ hạ huyết áp.

Trong khi việc sử dụng interferon alfa-2a, Interferon beta mô tả trường hợp giảm bạch cầu hạt nặng.

Trong quá trình chuyển đổi từ nhận clonidine về hiệu quả hạ áp captopril cuối cùng phát triển dần. Trong trường hợp của bệnh nhân clonidine đột ngột, nhận captopril, có thể tăng mạnh trong huyết áp.

Với việc sử dụng đồng thời của lithium carbonate làm tăng nồng độ lithium trong huyết thanh, kèm theo triệu chứng của nhiễm độc.

Trong khi việc sử dụng minoxidil, sodium nitroprusside tăng hiệu quả hạ áp.

Trong khi việc sử dụng của orlistat có thể làm giảm hiệu quả của captopril, mà có thể dẫn đến tăng huyết áp, cuộc khủng hoảng tăng huyết áp, mô tả một xuất huyết não.

Với việc sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE với Pergolide có thể làm tăng hiệu quả hạ áp.

Trong một ứng dụng với probenecid làm giảm độ thanh thải thận của captopril.

Trong khi việc sử dụng các procainamide có thể làm tăng nguy cơ giảm bạch cầu.

Trong khi việc sử dụng của trimethoprim là một nguy cơ tăng kali máu, đặc biệt là ở những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm.

Trong một ứng dụng với chlorpromazine có nguy cơ hạ huyết áp thế đứng của.

Tại ứng dụng đồng thời với cyclosporin đã được báo cáo sự phát triển của suy thận cấp, oligurii.

Người ta tin, mà có thể làm giảm hiệu quả của thuốc hạ huyết áp, trong khi các ứng dụng với erythropoietin.