isoptin SR 240: hướng dẫn sử dụng thuốc, cấu trúc, Chống chỉ định

4,820 9 phút đọc

isoptin SR 240: hướng dẫn sử dụng thuốc, cấu trúc, Chống chỉ định

Vật liệu hoạt động: Verapamil
Khi ATH: C08DA01
CCF: Chẹn kênh Kalьcievыh
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, i20, I20.1, I47.1, I48
Khi CSF: 01.03.01
Nhà chế tạo: ABBOTT GmbH & đồng. KI-LÔ-GAM (Đức)

isoptin SR 240: DẠNG BÀO, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Viên nén giải phóng ổn định, tráng màu xanh lợt, hình thức kapsulovidnoy, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне указаны два знака “Δ”.

	1 tab.
verapamil hydroclorid	240 mg

Tá dược: microcrystalline cellulose, sodium alginate, povidone, magiê stearate, Nước tinh khiết, gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, hoạt thạch, Titanium dioxide, quinoline màu vàng, indigotin, гликолевый горный воск.

10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (5) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.
15 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
15 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
15 PC. – vỉ (5) – gói các tông.
15 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

isoptin SR 240: tác dụng dược lý

Chẹn kênh Kalьcievыh. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Nó đã antianginalnoe, antiaritmicescoe, và antihypertensive hoạt động.

Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (Nó hạ thấp giọng điệu của các động mạch ngoại vi, PR). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивное действие препарата обусловлено снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения ЧСС в качестве рефлекторного ответа. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения и этот эффект сохраняется при долговременной терапии.

Препарат оказывает вазодилатирующее, Eno tiêu cực- và chronotropism.

Препарат обладает выраженным антиаритмическим действием, особенно эффективен при наджелудочковой аритмии. Задерживает проведение импульса в AV-узле, в результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или ЧСС нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается.

isoptin SR 240: dược động học

Hấp thu

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из тонкой кишки. Степень абсорбции составляет 90-92%. Биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%. Исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% và 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно. При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом (этот эффект, có lẽ, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила).

Phân phát

При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в крови и влиянием на интервал PR.

После приема лекарственной формы пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

Protein huyết 90%.

Nó thâm nhập qua hàng rào nhau thai; sự tập trung, обнаруживаемые в плазме крови пупочной вены, là 20-92% концентраций в плазме крови матери.

Выводится с грудным молоком, но при применении терапевтических доз его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.

Chuyển hóa

Верапамил подвергается эффекту “đầu tiên vượt qua” qua gan. Gần như hoàn toàn chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là norverapamil, обладающий фармакологической активностью; другие метаболиты, chủ yếu, neaktivnы.

Khấu trừ

t_1/2 Đó là giữa 3 đến 7 h sau khi tiếp nhận đơn của ma túy bên trong. При многократном приеме T_1/2 верапамила увеличивается почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

Верапамил и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой (3-4% ở dạng không đổi). Trong khi 24 sản lượng h 50% liều dùng, trong khi 48 không – 55-60%, trong khi 5 ngày – 70%. Đến 16% bài tiết trong phân.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше, и наблюдалось удлинение T_1/2.

Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

isoptin SR 240: lời khai

tăng huyết áp động mạch: легкой или умеренной степени – đơn trị liệu, nghiêm khắc – trong một liệu pháp kết hợp;
đau thắt ngực ổn định (đau thắt ngực);
ангиоспастическая стенокардия (Prinzmetal đau thắt ngực);
nhịp tim nhanh kịch phát trên thất;
fibrilloflutter, сопровождающееся тахиаритмией (trừ hội chứng WPW).

isoptin SR 240: Phác đồ tiêm

Средняя суточная доза препарата составляет 240-360 mg. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 mg; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня.

Tại CHD (đau thắt ngực ổn định, Prinzmetal đau thắt ngực) isoptin SR 240 quản lý một liều hàng ngày 240-480 mg (qua 1/2-1 tab. 2 lần / ngày trong khoảng thời gian 12 không).

Tại tăng huyết áp (легкой или умеренной) isoptin SR 240 bổ nhiệm 240 mg (1 tab.) 1 thời gian / ngày vào buổi sáng. Если предпочтительно медленное снижение АД, то лечение следует начинать с дозы 120 mg (1/2 tab. Изоптина СР 240). Nếu cần thiết, ngoài ra bổ nhiệm 1/2-1 tab. вечером с интервалом между приемами около 12 không. Дозу следует увеличивать каждые 2 tuần điều trị.

Tại пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, тахиаритмической форме мерцания и трепетания предсердий isoptin SR 240 bổ nhiệm 120-240 mg (1/2-1 tab.) 2 lần / ngày trong khoảng thời gian 12 không.

Tại chức năng gan bất thường эффект препарата усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма верапамила, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью; лечение следует начинать с приема препарата в более низких дозах (t. nó là. пациентам с циррозом печени назначают препарат Изоптин по 40 mg 2-3 lần / ngày).

Таблетки следует принимать во время приема пищи или сразу после еды, проглатывая целиком и запивая водой.

isoptin SR 240: tác dụng phụ

Hệ tim mạch: đôi khi (при приеме в высоких дозах или при наличии сердечно-сосудистых нарушений) – аритмия на фоне брадикардии (sinusovaya nhịp tim chậm, sinoatrialynaya phong tỏa, AV-блокада II или III степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), hạ huyết áp, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: hiếm – đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi, повышенная нервозность, sự run rẩy, dị cảm.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – táo bón; hiếm – buồn nôn, nôn, tắc ruột, боль и чувство дискомфорта в животе; описано обратимое увеличение уровней печеночных трансаминаз и/или ЩФ; trong một số trường hợp – giperplaziya đúng, полностью обратимая после отмены препарата.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: trong một số trường hợp – đau cơ và đau khớp.

Phản ứng dị ứng: hiếm – phát ban, nổi mề đay, phù mạch, Hội chứng Stevens-Johnson.

Trên một phần của hệ nội tiết: mức độ prolactin cao; hiếm (у пожилых пациентов при длительной терапии) – gynecomastia, полностью обратимая после отмены препарата; trong một số trường hợp – galactorrhea, liệt dương.

Khác: hiếm – отеки голеней, эритромелалгия, thủy triều.

isoptin SR 240: Chống chỉ định

Абсолютные противопоказания

sốc tim;
осложненный острый инфаркт миокарда (nhịp tim chậm, hạ huyết áp nặng, левожелудочковая недостаточность);
AV-блокада II или III степени;
SSS (синдром брадикардии-тахикардии);
sinoatrialynaya phong tỏa.

Chống chỉ định tương đối

AV-блокада tôi степени;
nhịp tim chậm (ít hơn 50 u. / min);
hạ huyết áp (huyết áp tâm thu dưới 90 mmHg.);
мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии);
suy tim (при необходимости перед началом лечения препаратом Изоптин СР 240 назначают сердечные гликозиды).

isoptin SR 240: Mang thai và cho con bú

Назначение препарата Изоптин СР 240 Mang thai (đặc biệt là trong ba tháng tôi) и в период лактации возможно только в том случае, lợi ích dự kiến cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Nếu cần thiết, các cuộc hẹn của thuốc trong quá trình nuôi con bằng sữa cho con bú nên ngưng.

isoptin SR 240: hướng dẫn đặc biệt

При тяжелой артериальной гипертензии препарат Изоптин СР 240 следует применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами (Thuốc lợi tiểu, Chất ức chế ACE).

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

В зависимости от индивидуальной реакции на прием препарата способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами в период его приема может быть снижена. Это особенно важно учитывать в начальный период терапии, при переводе на прием Изоптина СР 240 после применения другого лекарственного средства, а также при одновременном приеме алкоголя.

isoptin SR 240: quá liều

Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин СР 240 зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.

Các triệu chứng: thả huyết áp (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить), sốc, mất ý thức, AV-блокада I или II степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма, полная AV-блокада с полной AV-диссоциацией, выскальзывающий ритм, ngừng tim; sinusovaya nhịp tim chậm, Dừng xoang.

При передозировке Изоптина СР 240 bạn cần phải ghi nhớ, что активное вещество высвобождается и всасывается из кишечника в течение 48 giờ sau khi uống. В зависимости от времени приема препарата отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.

Điều trị: показано проведение мероприятий, направленных на выведение препарата (ví dụ:, , Nôn, промыть желудок и тонкую кишку в сочетании с эндоскопическим обследованием, назначить слабительные, рвотные средства). Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 giờ sau khi uống. Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.

Кальций является специфическим антидотом: giới thiệu 10-30 ml 10% раствора кальция глюконата в виде в/в вливания (2.25-4.5 mmol), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (5 mmol / h).

В случае AV-блокады II или III степени, synusovoy nhịp tim chậm, остановки сердца показано введение атропина, isoprenaline, орципреналина, проведение стимуляции сердца. В случае артериальной гипотензии вводят допамин, doʙutamin, norepinephrine (noradrenaline).

В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда вводят допамин, doʙutamin, при необходимости проводят дополнительное введение кальция.

isoptin SR 240: tương tác thuốc

Các nghiên cứu trong ống nghiệm chỉ ra rằng, что верапамила гидрохлорид метаболизируется при участии изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 и CYP2C18. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Tương ứng, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.

В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств при приеме Изоптина СР 240.

Sự chuẩn bị	Возможное изменение фармакокинетических параметров верапамила или другого препарата при их одновременном применении
Alpha-blockers
Prazosin	Увеличение C_{tối đa} prazosin (trên 40%), не влияет на T_1/2prazosin
Terazosin	Увеличение AUC теразозина (trên 24%) и C_{tối đa} (trên 25%)
Thuốc chống loạn nhịp
Флекаинид	Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(<10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме
Quinidin	Уменьшение клиренса хинидина (35%)
thuốc giãn phế quản
Theophylline	Уменьшение системного клиренса теофиллина (trên 20%). У курящих пациентов клиренс снижается на 11%
Thuốc chống co giật
Carbamazepine	Увеличение AUC карбамазепина (trên 46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией
Thuốc chống trầm cảm
Imipramine	Увеличение AUC имипрамина (trên 15%). Не влияет на концентрацию дезипрамина (aktivnogo chất chuyển hóa imipramine)
Гипогликемические средства
Глибурид	Увеличивается C_{tối đa}глибурида (trên 28%), AUC (trên 26%)
Thuốc kháng sinh
Erythromycin	Возможно повышение концентрации верапамила
Rifampicin	Уменьшается AUC верапамила (trên 97%), C_{tối đa}(trên 94%), биодоступность при приеме внутрь (trên 92%)
Telithromycin	Возможно повышение концентрации верапамила
Thuốc chống ung thư
Doxorubicin	Уменьшается T_1/2 doxorubicin (trên 27%) и C_{tối đa} (trên 38%)*
Trankvilizatorы
Phenobarbital	Увеличивается клиренс верапамила в 5 thời gian
Buspirone	Увеличивается AUC буспирона, C_{tối đa} tăng 3.4 thời gian
Midazolam	Увеличивается AUC мидазолама (trong 3 thời gian) и C_{tối đa} (trong 2 thời gian)
Beta-blockers
Metoprolol	Увеличивается AUC метопролола (trên 32.5%) и C_{tối đa} (trên 41%) у больных стенокардией
Propranolol	Увеличивается AUC пропранолола (trên 65%) и C_{tối đa} (trên 94%) у больных стенокардией
Glicozit tim mạch
Digitoxine	Уменьшается общий клиренс (trên 27%) и экстраренальный клиренс (trên 29%) digitoxin
Digoxin	У здоровых добровольцев увеличиваются C_{tối đa} дигоксина на 45-53%, C_sstrên 42% và AUC của 52%
Histamine H₂-thụ
Cimetidine	Увеличивается AUC R-энантиомера (trên 25%) и S-энантиомера на (trên 40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила
Immunomodulators
Cyclosporine	Увеличивается AUC циклоспорина, C_ss, C_{tối đa}trên 45%
Sirolimus	Возможно повышение концентрации сиролимуса
Tacrolimus	Возможно повышение концентрации такролимуса
Гиполипидемические средства
Atorvastatin	Возможно повышение концентрации аторвастатина
Lovastatin	Возможно повышение концентрации ловастатина
Simvastatin	Увеличивается AUC (trong 2.6 thời gian) и C_{tối đa}(trong 4.6 thời gian) simvastatin
Антагонисты рецепторов серотонина
Алмотриптан	Увеличивается AUC (trên 20%) и C_{tối đa} (trên 24%) алмотриптана
Урикозурические средства
Сульфинпиразон	Увеличение клиренса верапамила (trong 3 thời gian), снижение биодоступности (trên 60%)
Khác
Wort St. John	Уменьшается AUC R – (trên 78%) и S – (trên 80%) верапамила с соответствующим понижением C_{tối đa}
Nước ép bưởi	Увеличение AUC R – (trên 49%) и S – (trên 37%) верапамила и C_{tối đa}r – (trên 75%) и S – (trên 51%) verapamil. t_1/2 и почечный клиренс не изменялись.

* у пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал T_1/2и C_{tối đa} doxorubicin.

При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (появление AV-блокады, урежение ЧСС, усиление артериальной гипотензии, phát triển của suy tim).

isoptin SR 240 может усиливать эффект других антигипертензивных препаратов (incl. thuốc lợi tiểu, thuốc giãn mạch).

При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с празозином, теразозином отмечается аддитивное гипотензивное действие.

Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы Изоптина СР 240 должны быть снижены.

При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с хинидином у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией в отдельных случаях наблюдалось развитие отека легких.

При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с карбамазепином отмечается повышение уровня карбамазепина в плазме и усиление его нейротоксичности. Могут наблюдаться свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, đau đầu, mất điều hòa hoặc chóng mặt.

isoptin SR 240 при одновременном применении увеличивает нейротоксичность лития.

Гипотензивное действие Изоптина СР 240 может уменьшиться при одновременном применении с рифампицином и сульфинпиразоном.

При одновременном применении с препаратом Изоптин СР 240 действие миорелаксантов может усиливаться.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой может наблюдаться увеличение кровоточивости.

При одновременном применении с препаратом Изоптин СР 240 повышается уровень этанола в плазме.

Одновременное применение с препаратом Изоптин СР 240 может привести к увеличению сывороточных уровней симвастатина или ловастатина.

Bệnh nhân, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (simvastatin, lovastatin) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, xác định, что верапамил аналогичным образом влиял и на уровень аторвастатина.

Fluvastatin, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.

isoptin SR 240: điều khoản pha chế từ các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

isoptin SR 240: điều khoản và điều kiện lưu trữ

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.

Vladimir Andreevich Didenko

4,820 9 phút đọc