isoptin SR 240: hướng dẫn sử dụng thuốc, cấu trúc, Chống chỉ định

Vật liệu hoạt động: Verapamil
Khi ATH: C08DA01
CCF: Chẹn kênh Kalьcievыh
ICD-10 mã (lời khai): TÔI 10, i20, I20.1, I47.1, I48
Khi CSF: 01.03.01
Nhà chế tạo: ABBOTT GmbH & đồng. KI-LÔ-GAM (Đức)

isoptin SR 240: DẠNG BÀO, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Viên nén giải phóng ổn định, tráng màu xanh lợt, hình thức kapsulovidnoy, có dấu chéo ở cả hai bên, có hai dấu hiệu ở một bên “D”.

Tá dược: microcrystalline cellulose, sodium alginate, povidone, magiê stearate, Nước tinh khiết, gipromelloza, macrogol 400, macrogol 6000, hoạt thạch, Titanium dioxide, quinoline màu vàng, indigotin, sáp núi glycolic.

10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (5) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.
15 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
15 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
15 PC. – vỉ (5) – gói các tông.
15 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

isoptin SR 240: tác dụng dược lý

Chẹn kênh Kalьcievыh. Ức chế dòng ion canxi xuyên màng vào tế bào cơ trơn của cơ tim và mạch máu. Nó đã antianginalnoe, antiaritmicescoe, và antihypertensive hoạt động.

Tác dụng chống đau thắt ngực có liên quan đến tác động trực tiếp lên cơ tim và ảnh hưởng đến huyết động ngoại biên. (Nó hạ thấp giọng điệu của các động mạch ngoại vi, PR). Sự phong tỏa sự xâm nhập của các ion canxi vào tế bào dẫn đến giảm sự chuyển hóa năng lượng có trong các liên kết vĩ mô của ATP thành công cơ học và làm giảm khả năng co bóp của cơ tim..

Tác dụng hạ huyết áp của thuốc là do giảm sức cản mạch ngoại biên mà không làm tăng nhịp tim như một phản ứng phản xạ.. Huyết áp bắt đầu giảm ngay trong ngày điều trị đầu tiên và tác dụng này kéo dài khi điều trị lâu dài..

Thuốc có tác dụng giãn mạch, Eno tiêu cực- và chronotropism.

Thuốc có tác dụng chống loạn nhịp rõ rệt, Đặc biệt hiệu quả đối với rối loạn nhịp trên thất. Làm chậm sự dẫn truyền xung động ở nút AV, nhờ đó nhịp xoang được phục hồi và/hoặc nhịp tim được bình thường hóa, tùy thuộc vào loại rối loạn nhịp tim. Nhịp tim bình thường không thay đổi hoặc giảm nhẹ.

isoptin SR 240: dược động học

Hấp thu

Khi dùng bằng đường uống, nó được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua ruột non.. Mức độ hấp thụ là 90-92%. Sinh khả dụng ở người tình nguyện khỏe mạnh sau một liều thuốc duy nhất là 22%. Các nghiên cứu ở những bệnh nhân bị rung nhĩ hoặc đau thắt ngực đã cho thấy, mức sinh khả dụng trung bình là 35% và 24% sau một liều thuốc uống và tiêm tĩnh mạch tương ứng. Với việc sử dụng thuốc lặp đi lặp lại, sinh khả dụng tăng lên gần như 2 lần so với một liều duy nhất (hiệu ứng này, có lẽ, do sự bão hòa một phần của hệ thống men gan hoặc sự gia tăng thoáng qua lưu thông máu ở gan sau khi dùng một liều verapamil).

Phân phát

Trong trường hợp bệnh động mạch vành và tăng huyết áp động mạch, không tìm thấy mối tương quan giữa hiệu quả điều trị và nồng độ thuốc trong huyết tương.; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в крови и влиянием на интервал PR.

После приема лекарственной формы пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, hơn khi sử dụng dạng bào chế phóng thích thông thường.

Protein huyết 90%.

Nó thâm nhập qua hàng rào nhau thai; sự tập trung, tìm thấy trong huyết tương tĩnh mạch rốn, là 20-92% nồng độ trong huyết tương của mẹ.

Bài tiết qua sữa mẹ, nhưng khi sử dụng liều điều trị thì nồng độ của nó rất thấp, rằng hiệu quả lâm sàng ở trẻ sơ sinh là không thể.

Chuyển hóa

Verapamil có tác dụng “đầu tiên vượt qua” qua gan. Gần như hoàn toàn chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là norverapamil, hoạt động dược lý; chất chuyển hóa khác, chủ yếu, neaktivnы.

Khấu trừ

t_1/2 Đó là giữa 3 đến 7 h sau khi tiếp nhận đơn của ma túy bên trong. Với việc nhập học nhiều lần T_1/2 verapamil tăng gần gấp đôi so với một liều duy nhất.

Verapamil và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (3-4% ở dạng không đổi). Trong khi 24 sản lượng h 50% liều dùng, trong khi 48 không – 55-60%, trong khi 5 ngày – 70%. Đến 16% bài tiết trong phân.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Ở những bệnh nhân bị suy gan so với những người có chức năng gan bình thường, sinh khả dụng của verapamil cao hơn nhiều., và sự gia tăng T được quan sát thấy_1/2.

Kết quả gần đây chỉ ra rằng, rằng không có sự khác biệt về dược động học của verapamil ở những người có chức năng thận bình thường và ở những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối.

isoptin SR 240: lời khai

• tăng huyết áp động mạch: nhẹ đến trung bình – đơn trị liệu, nghiêm khắc – trong một liệu pháp kết hợp;
• đau thắt ngực ổn định (đau thắt ngực);
• ангиоспастическая стенокардия (Prinzmetal đau thắt ngực);
• nhịp tim nhanh kịch phát trên thất;
• fibrilloflutter, сопровождающееся тахиаритмией (trừ hội chứng WPW).

isoptin SR 240: Phác đồ tiêm

Средняя суточная доза препарата составляет 240-360 mg. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 mg; có thể tạm thời tăng liều trên mức này.

Tại CHD (đau thắt ngực ổn định, Prinzmetal đau thắt ngực) isoptin SR 240 quản lý một liều hàng ngày 240-480 mg (qua 1/2-1 tab. 2 lần / ngày trong khoảng thời gian 12 không).

Tại tăng huyết áp (nhẹ đến trung bình) isoptin SR 240 bổ nhiệm 240 mg (1 tab.) 1 thời gian / ngày vào buổi sáng. Nếu giảm huyết áp chậm được ưu tiên, thì việc điều trị nên bắt đầu bằng một liều 120 mg (1/2 tab. Isoptina SR 240). Nếu cần thiết, ngoài ra bổ nhiệm 1/2-1 tab. вечером с интервалом между приемами около 12 không. Дозу следует увеличивать каждые 2 tuần điều trị.

Tại пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, тахиаритмической форме мерцания и трепетания предсердий isoptin SR 240 bổ nhiệm 120-240 mg (1/2-1 tab.) 2 lần / ngày trong khoảng thời gian 12 không.

Tại chức năng gan bất thường эффект препарата усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма верапамила, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. Trong những trường hợp như vậy, nên đặt liều hết sức thận trọng.; điều trị nên bắt đầu bằng việc dùng thuốc với liều lượng thấp hơn (t. nó là. пациентам с циррозом печени назначают препарат Изоптин по 40 mg 2-3 lần / ngày).

Таблетки следует принимать во время приема пищи или сразу после еды, проглатывая целиком и запивая водой.

isoptin SR 240: tác dụng phụ

Hệ tim mạch: đôi khi (при приеме в высоких дозах или при наличии сердечно-сосудистых нарушений) – аритмия на фоне брадикардии (sinusovaya nhịp tim chậm, sinoatrialynaya phong tỏa, AV-блокада II или III степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), hạ huyết áp, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: hiếm – đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi, повышенная нервозность, sự run rẩy, dị cảm.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường – táo bón; hiếm – buồn nôn, nôn, tắc ruột, боль и чувство дискомфорта в животе; описано обратимое увеличение уровней печеночных трансаминаз и/или ЩФ; trong một số trường hợp – giperplaziya đúng, полностью обратимая после отмены препарата.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: trong một số trường hợp – đau cơ và đau khớp.

Phản ứng dị ứng: hiếm – phát ban, nổi mề đay, phù mạch, Hội chứng Stevens-Johnson.

Trên một phần của hệ nội tiết: mức độ prolactin cao; hiếm (у пожилых пациентов при длительной терапии) – gynecomastia, полностью обратимая после отмены препарата; trong một số trường hợp – galactorrhea, liệt dương.

Khác: hiếm – отеки голеней, эритромелалгия, thủy triều.

isoptin SR 240: Chống chỉ định

Абсолютные противопоказания

• sốc tim;
• осложненный острый инфаркт миокарда (nhịp tim chậm, hạ huyết áp nặng, левожелудочковая недостаточность);
• AV-блокада II или III степени;
• SSS (синдром брадикардии-тахикардии);
• sinoatrialynaya phong tỏa.

Chống chỉ định tương đối

• AV-блокада tôi степени;
• nhịp tim chậm (ít hơn 50 u. / min);
• hạ huyết áp (huyết áp tâm thu dưới 90 mmHg.);
• мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии);
• suy tim (при необходимости перед началом лечения препаратом Изоптин СР 240 назначают сердечные гликозиды).

isoptin SR 240: Mang thai và cho con bú

Назначение препарата Изоптин СР 240 Mang thai (đặc biệt là trong ba tháng tôi) и в период лактации возможно только в том случае, lợi ích dự kiến ​​cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Nếu cần thiết, các cuộc hẹn của thuốc trong quá trình nuôi con bằng sữa cho con bú nên ngưng.

isoptin SR 240: hướng dẫn đặc biệt

При тяжелой артериальной гипертензии препарат Изоптин СР 240 следует применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами (Thuốc lợi tiểu, Chất ức chế ACE).

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

В зависимости от индивидуальной реакции на прием препарата способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами в период его приема может быть снижена. Это особенно важно учитывать в начальный период терапии, при переводе на прием Изоптина СР 240 после применения другого лекарственного средства, а также при одновременном приеме алкоголя.

isoptin SR 240: quá liều

Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин СР 240 зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.

Các triệu chứng: thả huyết áp (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить), sốc, mất ý thức, AV-блокада I или II степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма, полная AV-блокада с полной AV-диссоциацией, выскальзывающий ритм, ngừng tim; sinusovaya nhịp tim chậm, Dừng xoang.

При передозировке Изоптина СР 240 bạn cần phải ghi nhớ, что активное вещество высвобождается и всасывается из кишечника в течение 48 giờ sau khi uống. В зависимости от времени приема препарата отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.

Điều trị: показано проведение мероприятий, направленных на выведение препарата (ví dụ:, , Nôn, промыть желудок и тонкую кишку в сочетании с эндоскопическим обследованием, назначить слабительные, рвотные средства). Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 giờ sau khi uống. Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.

Кальций является специфическим антидотом: giới thiệu 10-30 ml 10% раствора кальция глюконата в виде в/в вливания (2.25-4.5 mmol), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (5 mmol / h).

В случае AV-блокады II или III степени, synusovoy nhịp tim chậm, остановки сердца показано введение атропина, isoprenaline, орципреналина, проведение стимуляции сердца. В случае артериальной гипотензии вводят допамин, doʙutamin, norepinephrine (noradrenaline).

В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда вводят допамин, doʙutamin, при необходимости проводят дополнительное введение кальция.

isoptin SR 240: tương tác thuốc

Các nghiên cứu trong ống nghiệm chỉ ra rằng, что верапамила гидрохлорид метаболизируется при участии изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 и CYP2C18. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Tương ứng, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия.

В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств при приеме Изоптина СР 240.

* у пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал T_1/2 и C_{tối đa} doxorubicin.

При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (появление AV-блокады, урежение ЧСС, усиление артериальной гипотензии, phát triển của suy tim).

isoptin SR 240 может усиливать эффект других антигипертензивных препаратов (incl. thuốc lợi tiểu, thuốc giãn mạch).

При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с празозином, теразозином отмечается аддитивное гипотензивное действие.

Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы Изоптина СР 240 должны быть снижены.

При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с хинидином у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией в отдельных случаях наблюдалось развитие отека легких.

При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с карбамазепином отмечается повышение уровня карбамазепина в плазме и усиление его нейротоксичности. Могут наблюдаться свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, đau đầu, mất điều hòa hoặc chóng mặt.

isoptin SR 240 при одновременном применении увеличивает нейротоксичность лития.

Гипотензивное действие Изоптина СР 240 может уменьшиться при одновременном применении с рифампицином и сульфинпиразоном.

При одновременном применении с препаратом Изоптин СР 240 действие миорелаксантов может усиливаться.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой может наблюдаться увеличение кровоточивости.

При одновременном применении с препаратом Изоптин СР 240 повышается уровень этанола в плазме.

Одновременное применение с препаратом Изоптин СР 240 может привести к увеличению сывороточных уровней симвастатина или ловастатина.

Bệnh nhân, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (simvastatin, lovastatin) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, xác định, rằng verapamil có tác dụng tương tự lên nồng độ atorvastatin.

Fluvastatin, pravastatin và rosuvastatin không được chuyển hóa bởi isoenzym CYP3A4, do đó, khả năng tương tác của họ với verapamil ít có khả năng xảy ra.

isoptin SR 240: điều khoản pha chế từ các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

isoptin SR 240: điều khoản và điều kiện lưu trữ

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.