IZOPTIN (Các giải pháp cho trên / trong)

Vật liệu hoạt động: Verapamil
Khi ATH: C08DA01
CCF: Chẹn kênh Kalьcievыh
Khi CSF: 01.03.01
Nhà chế tạo: ABBOTT GmbH & đồng. KI-LÔ-GAM (Đức)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

2 ml – ống thuốc tiêm (5) – gói các tông.
2 ml – ống thuốc tiêm (10) – gói các tông.
2 ml – ống thuốc tiêm (50) – gói các tông.

MÔ TẢ CÁC CHẤT ACTIVE.

Tác dụng dược lý

Chọn lọc blokator canxi kênh I lớp, difenilalkilamina phái sinh. Nó đã antianginalnoe, antiaritmicescoe, và antihypertensive hoạt động.

Hiệu lực Antianginal là liên kết với cả hai tác động trực tiếp vào cơ tim, và các hiệu ứng trên huyết động ngoại vi (Nó hạ thấp giọng điệu của các động mạch ngoại vi, PR). Cuộc phong tỏa của canxi vào trong tế bào làm giảm sự chuyển đổi thực hiện ở ATP năng lượng liên kết makroergičeskih cơ khí làm việc, giảm sự co bóp của cơ tim. Nó làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim, Nó có một dụng giãn mạch, Eno tiêu cực- và chronotropism.

Verapamil giảm AV dẫn, kéo dài thời gian trước đây và ngăn chặn các nút xoang tiền tự động. Tăng thời gian tâm thư giãn tâm thất trái, giảm âm tường cơ tim (là một liệu pháp phụ trợ cho việc điều trị gipertroficescoy tắc nghẽn cardiomyopathy). Cung cấp antiaritmicescoe có hiệu lực khi najeludockovh aritmiah.

Dược

Uống hấp thụ nhiều hơn nữa 90% liều thuốc. Binding protein – 90%. Chuyển hóa trong “đầu tiên vượt qua” qua gan. Chất chuyển hóa chính là norverapamil, với ít phát âm là antihypertensive hoạt động, hơn unmodified Verapamil.

t_1/2 Khi dùng một liều là 2.8-7.4 không, Khi thực hiện lặp đi lặp lại liều – 4.5-12 không (liên quan đến độ bão hòa của hệ thống enzym gan Verapamil và làm tăng nồng độ trong huyết tương). Sau khi vào/trong T ban đầu_1/2 – về 4 m, cuối cùng – 2-5 không.

Báo cáo chủ yếu thận và 9-16% qua ruột.

Lời khai

Đau thắt ngực (Vôn, ổn định mà không có tác dụng co mạch, vasospastic ổn định), nhịp tim nhanh trên thất (incl. chỉ những ngày bịnh bộc phát, khi WPW hội chứng, Lown-Ganong hội chứng-Levine), xoang nhịp tim nhanh, tachyarrhythmia nhĩ, rung nhĩ, Nhịp đập sớm nhĩ, tăng huyết áp động mạch, cuộc khủng hoảng tăng huyết áp (trong / giới thiệu), gipertroficheskaya obstruktivnaya cơ tim, tiểu học tăng huyết áp ở những vòng tròn nhỏ của lưu thông máu.

Liều dùng phác đồ điều trị

Cá nhân. Người lớn bên trong – ở liều khởi đầu 40-80 mg 3 lần / ngày. Đối với liều dùng liều duy nhất hình thức hành động kéo dài nên được tăng lên, và tần số tiếp nhận để giảm. Cho trẻ em 6-14 năm – 80-360 mg / ngày, đến 6 năm – 40-60 mg / ngày; tần số của quản trị – 3-4 lần / ngày.

Nếu cần thiết, Verapamil có thể được nhập trong/trong struino (chậm, dưới sự kiểm soát huyết áp, Nhịp tim và ECG). Liều duy nhất cho người lớn là 5-10 mg, trong sự vắng mặt của các hiệu ứng thông qua 20 Min có thể reintroduction trong cùng dose. Theo liều cho trẻ em 6-14 s là 2.5-3.5 mg, 1-5 năm – 2-3 mg, đến 1 năm – 0.75-2 mg. Cho bệnh nhân viêm gan người liều hàng ngày không nên vượt quá Verapamil 120 mg.

Liều tối đa: người lớn uống – 480 mg / ngày.

Tác dụng phụ

Hệ tim mạch: nhịp tim chậm (ít hơn 50 u. / min), giảm đáng kể huyết áp, phát triển hoặc đợt cấp của suy tim sung huyết, nhịp tim nhanh; hiếm – đau thắt ngực, cho đến khi sự phát triển của nhồi máu cơ tim (đặc biệt là ở những bệnh nhân bị bệnh mạch vành tắc nghẽn nghiêm trọng), rối loạn nhịp tim (incl. nhấp nháy và rung tâm thất); Với sự nhanh chóng trên / trong một – Phong tỏa AV mức độ III, asistolija, sập.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: chóng mặt, đau đầu, chết ngất, lo ngại, trạng thái hôn mê, mệt mỏi, chứng suy nhược, buồn ngủ, phiền muộn, rối loạn ngoại tháp (mất điều hòa, mặt nạ giống như, dáng đi shuffling, độ cứng của cánh tay hoặc cẳng chân, lắc tay và các ngón tay, trọng lượng quản lý khó khăn).

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, táo bón (hiếm – bệnh tiêu chảy), giperplaziya đúng (angiostaxis, sự đau đớn, sự sưng phù lên), tăng sự thèm ăn, tăng transaminase gan và phosphatase kiềm.

Phản ứng dị ứng: ngứa, phát ban da, đỏ bừng mặt, ban đỏ đa dạng exudative (incl. Hội chứng Stevens-Johnson).

Khác: tăng cân, hiếm – mất bạch cầu hạt, gynecomastia, hyperprolactinemia, galactorrhea, viêm khớp, tầm nhìn thoáng qua mất giữa C_{tối đa}, phù nề phổi, giảm tiểu cầu bessimptomnaya, phù ngoại biên.

Chống chỉ định

Hạ huyết áp trầm trọng, Phong tỏa AV độ II và III, sinoatrialnaya phong tỏa và SSSU (trừ những bệnh nhân có một máy tạo nhịp tim), WPW hội chứng hoặc Lown-Ganong-Levine kết hợp với rung hoặc rung tâm nhĩ (trừ những bệnh nhân có một máy tạo nhịp tim), mang thai, cho con bú, quá mẫn cảm với verapamilu.

Mang thai và cho con bú

Verapamil chống chỉ định trong mang thai và cho con bú.

Thận trọng

(C) thận trọng nên được áp dụng khi AV phong tỏa độ I, ʙradikardii, nghiêm trọng hẹp miệng của động mạch chủ, suy tim mạn tính, Nếu nhẹ hoặc vừa phải, hạ huyết áp động mạch, nhồi máu cơ tim bị suy thất trái, gan và / hoặc suy thận, ở bệnh nhân cao tuổi, ở trẻ em và thanh thiếu niên ở độ tuổi dưới 18 năm (hiệu quả và độ an toàn chưa được nghiên cứu).

Việc điều trị có thể có sự kết hợp của đau thắt ngực và huyết áp Verapamil và beta-adrenoblokatorami. Tuy nhiên, nó nên tránh trong/với việc giới thiệu phiên bản beta-adrenoblokatorov chống lại các bối cảnh của Verapamil.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Sau khi nhập học verapamila có thể phản ứng cá nhân (buồn ngủ, chóng mặt), ảnh hưởng đến khả năng của bệnh nhân để thực hiện công việc, đòi hỏi phải tập trung cao và psychomotor tốc độ phản ứng.

Tương tác thuốc

Trong khi sử dụng các thuốc chống tăng huyết áp (vazodilatatorami, thuốc lợi tiểu thiazide, Chất ức chế ACE) antigipertenzivnogo hai bên tăng cường hành động sẽ xảy ra..

Trong khi việc sử dụng beta-blockers, thuốc chống loạn nhịp, phương tiện của hít narcosis tăng nguy cơ nhịp tim chậm, AV-phong tỏa, thể hiện hạ huyết áp động mạch, Suy tim, liên quan đến việc tăng cường áp bức ảnh hưởng đến Trung tâm tự động sinoatrialnogo và AV dẫn lẫn nhau, Airway và độ dẫn điện tim.

Khi tiêm chích verapamila bệnh nhân, mới nhận được phiên bản beta-adrenoblokatora, Đó là một nguy cơ hạ huyết áp động mạch và asystole.

Cùng với việc sử dụng các nitrat tăng cường các hành động của Verapamil antianginalnoe.

Trong một ứng dụng với amiodarone có tác dụng tăng co bóp âm, nhịp tim chậm, asequence, AV блокада.

Như Verapamil ức chế CYP3A4 CYP, được tham gia vào quá trình chuyển hóa của atorvastatin, lovastatin và simvastatin, biểu hiện về mặt lý thuyết có thể tương tác thuốc, gây ra bằng cách tăng nồng độ của statin trong huyết tương. Có những trường hợp tiêu cơ vân.

Nếu bạn đang áp dụng với acetylsalicylic acid trường hợp tăng chảy máu thời gian do hành động phụ gia antiagregantnogo.

Cùng với việc sử dụng các buspironom nồng độ trong huyết tương tăng buspirona, tăng cường hiệu quả trị liệu và phụ của nó.

Nếu bạn đang áp dụng cho trường hợp của nồng độ cao của digitoksina trong huyết tương.

Cùng với việc sử dụng của Digoxin nồng độ Digoxin trong huyết tương.

Cùng với việc sử dụng các dizopiramidom có thể nghiêm trọng động mạch hạ huyết áp và sụp đổ, đặc biệt là ở những bệnh nhân với cardiomyopathy hoặc suy tim decompensated. Liên quan đến nguy cơ các biểu hiện nghiêm trọng của sự tương tác thuốc, rõ ràng, với hành động tăng cường âm inotropnogo.

Cùng với việc sử dụng các diclofenac giảm nồng độ Verapamil trong huyết tương; với doxorubicin – tăng nồng độ doxorubicin trong huyết tương và hiệu quả của nó.

Trong một ứng dụng với imipramin làm tăng nồng độ trong huyết tương của imipramine và rủi ro về biến động bất lợi trên điện tâm đồ. Verapamil tăng khả dụng sinh học bằng cách giảm imipramina giải phóng mặt bằng của mình. ECG thay đổi là do tăng nồng độ imipramine trong huyết tương và tác dụng ức chế phụ gia imipramina và verapamil vào AV truyền dẫn.

Cùng với việc sử dụng các carbamazepine tăng cường các hành động của carbamazepine và tăng nguy cơ tác dụng phụ của hệ thần kinh trung ương do ức chế chuyển hóa carbamazepine trong gan dưới ảnh hưởng của Verapamil.

Cùng với việc sử dụng các clonidin mô tả các trường hợp ngừng tim ở bệnh nhân tăng huyết áp động mạch.

Cùng với việc sử dụng của cacbonat liti biểu hiện của sự tương tác thuốc là mơ hồ và không thể đoán trước. Mô tả các trường hợp tăng cường tác dụng liti và phát triển của neurotoxicity, giảm nồng độ lithium trong huyết tương, nhịp tim chậm nghiêm trọng.

Vazodilatirtee tác dụng chẹn alpha và thuốc chẹn kênh canxi có thể phụ gia hoặc synergistic. Nếu bạn đang áp dụng hoặc terazosin prazosine và verapamila phát triển thể hiện hạ huyết áp động mạch một phần do farmakokineticski tương tác: tăng C_{tối đa} và AUC terazosin và prazosine.

Cùng với việc sử dụng các rifampicin gây ra các hoạt động của men gan, đẩy nhanh tiến độ trao đổi chất verapamila, dẫn đến giảm hiệu quả của nó lâm sàng.

Nếu bạn đang áp dụng để nồng độ theophylline trong huyết tương.

Cùng với việc sử dụng các tubokurarina clorua, Vecuronium clorua có thể làm tăng miorelaksiruûŝego hành động.

Trong một ứng dụng với phenytoin, Phenobarbital có thể có một sự sụt giảm đáng kể nồng độ Verapamil trong huyết tương.

Cùng với việc sử dụng các tác dụng phụ fluoxetine Verapamil đang ngày càng tăng như là kết quả làm chậm sự trao đổi chất của nó dưới ảnh hưởng của fluoxetine.

Trong khi áp dụng đất giảm hinidina, tăng nồng độ trong huyết tương và tăng nguy cơ tác dụng phụ. Quan sát các trường hợp hạ huyết áp động mạch.

Trong trường hợp sử dụng đồng thời các Verapamil ức chế chuyển hóa Cyclosporine trong gan, dẫn đến giảm bài tiết và tăng nồng độ trong huyết tương. Điều này đã được kèm theo hành động immunodepressivnogo, nefrotoksicnosti giảm biểu hiện quan sát.

Cùng với việc sử dụng các cimetidine khuếch đại tác dụng Verapamil.

Cùng với việc sử dụng các anfluranom có thể kéo dài gây mê.

Cùng với việc sử dụng các ètomidatom làm tăng thời gian gây mê.