INVEGA

Vật liệu hoạt động: Paliperidone
Khi ATH: N05AX13
CCF: Thuốc chống loạn thần (giải lo âu)
ICD-10 mã (lời khai): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Khi CSF: 02.01.02.03
Nhà chế tạo: JOHNSON & JOHNSON LTD {Nga}

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Viên nén giải phóng ổn định, tráng trắng, hình thức kapsulovidnoy, với một dòng chữ “PAL 3”; cửa hàng có thể được nhìn thấy hoặc không nhìn thấy qua sự kiểm tra trực quan.

Tá dược: macrogol 200K, macrogol 7000K, natri clorua, povidone (K29-32), gietilloza, axit stearic, butylhydroksytoluol, sắt oxit đỏ, oxit sắt vàng, macrogol 3350, cellulose acetate (398-10), nhuộm trắng (gipromelloza, Titanium dioxide, monohydrat lactose, triacetine), sáp carnauba.

7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (8) – gói các tông.
30 PC. – chai nhựa (1) – gói các tông.

Viên nén giải phóng ổn định, tráng ánh sáng màu cam (Nó cho phép một màu nâu yếu), hình thức kapsulovidnoy, với một dòng chữ “PAL 6”; cửa hàng có thể được nhìn thấy hoặc không nhìn thấy qua sự kiểm tra trực quan.

Tá dược: macrogol 200K, macrogol 7000K, natri clorua, povidone (K29-32), gietilloza, axit stearic, butylhydroksytoluol, sắt oxit đỏ, macrogol 3350, cellulose acetate (398-10), màu beige (gipromelloza, Titanium dioxide, polyethylene glycol 400, oxit sắt vàng, sắt oxit đỏ), sáp carnauba.

7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (8) – gói các tông.
30 PC. – chai nhựa (1) – gói các tông.

Viên nén giải phóng ổn định, tráng Màu hồng (xám phép), hình thức kapsulovidnoy, với một dòng chữ “PAL 9”; cửa hàng có thể được nhìn thấy hoặc không nhìn thấy qua sự kiểm tra trực quan.

Tá dược: macrogol 200K, macrogol 7000K, natri clorua, povidone (K29-32), gietilloza, axit stearic, butylhydroksytoluol, sắt oxit màu đen, sắt oxit đỏ, macrogol 3350, cellulose acetate (398-10), thuốc nhuộm màu hồng (gipromelloza, Titanium dioxide, polyethylene glycol 400, sắt oxit đỏ), sáp carnauba.

7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (8) – gói các tông.
30 PC. – chai nhựa (1) – gói các tông.

Viên nén giải phóng ổn định, tráng màu vàng đậm (xám phép), hình thức kapsulovidnoy, với một dòng chữ “PAL 12”; cửa hàng có thể được nhìn thấy hoặc không nhìn thấy qua sự kiểm tra trực quan.

Tá dược: macrogol 200K, macrogol 7000K, natri clorua, povidone (K29-32), gietilloza, axit stearic, butylhydroksytoluol, sắt oxit đỏ, oxit sắt vàng, macrogol 3350, cellulose acetate (398-10), thuốc nhuộm màu vàng sẫm (gipromelloza, Titanium dioxide, polyethylene glycol 400, oxit sắt vàng), sáp carnauba.

7 PC. – vỉ (4) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (8) – gói các tông.
30 PC. – chai nhựa (1) – gói các tông.

Những ghi chép về máy tính bảng của liều này tạo mực đen hòa tan trong nước (gipromelloza, sắt oxit màu đen, Nước tinh khiết, isopropanol, propylene glycol).

Tác dụng dược lý

Thuốc chống loạn thần (giải lo âu). Paliperidone - dopaminovыh antagonist D₂-thụ thể của hành động trung tâm, cũng có sự đối kháng cao chống lại serotonin 5-HT₂-thụ. Vả lại, paliperidone yavlyaetsya antagonistom α₁– и một₂-adrenergic và histamine H₁-thụ. Paliperidone không có ái lực cho holinoretseptorami, muscarinic, và β₁– и b₂-adrenoceptor. Hoạt động dược lý (+)- và (-)-đồng phân đối của paliperidone là giống chất và lượng.

Tác dụng chống loạn thần do ức chế dopamin D₂-các thụ thể và các hệ thống mesolimbic Mesocortical. Nó gây ra ức chế tối thiểu của các vận động và đến một mức độ thấp hơn gây ra bịnh tê dại, thuốc chống loạn thần cổ điển hơn (thuốc an thần kinh).

Sự đối lập trung tâm cân bằng của serotonin và dopamine có thể giảm khả năng bị tác dụng phụ ngoại tháp và nâng cao hiệu quả điều trị của thuốc, bao gồm các triệu chứng tiêu cực và tích cực của tâm thần phân liệt.

Paliperidone có ảnh hưởng đến cấu trúc giấc ngủ: làm giảm độ trễ để ngủ, Nó làm giảm số lượng thức giấc sau giấc ngủ, tăng tổng thời gian ngủ, Nó làm tăng trong lúc ngủ và cải thiện chỉ số chất lượng giấc ngủ. Nó có tác dụng chống nôn, có thể gây ra sự gia tăng nồng độ prolactin trong huyết tương.

Dược

Các đặc tính dược động học của paliperidone sau khi uống là tỷ lệ thuận với liều trong khoảng điều trị được đề nghị (3-12 mg 1 thời gian / ngày).

Hấp thu

Sau một liều duy nhất của thuốc ở nồng độ trong huyết tương tăng lên đều đặn paliperidone, и C_{tối đa} Ông đã đạt được sau 24 không. Các tính năng của phiên bản của chất ma túy từ Invega xây dựng^® cung cấp ít biến động của nồng độ tối đa và tối thiểu của paliperidone, hơn, quan sát với các dạng bào chế thông thường.

Sau khi nhận được máy tính bảng paliperidone là một chuyển đổi lẫn nhau (+)- và (-)-enantiomers, và tỷ lệ AUC(+)/AUC(-) ở trạng thái ổn định là khoảng 1.6. Sinh khả dụng tuyệt đối của paliperidone sau khi uống 28%.

Sau một liều duy nhất 15 paliperidone mg ở dạng viên nén giải phóng kéo dài với nhiều calo thực phẩm có dầu C_{tối đa} và AUC tăng, trung bình, trên 42-60% và 46-54% tương ứng, liên quan đến các thông số tương tự khi dùng các viên thuốc trên một dạ dày trống rỗng. Như vậy, sự hiện diện hay vắng mặt của thực phẩm trong dạ dày trong thời gian tiếp nhận có thể thay đổi nồng độ của paliperidone trong paliperidone plasma.

Phân phát

Trong hầu hết các bệnh nhân, C_ss paliperidone đạt được sau 4-5 ngày dùng thuốc 1 thời gian / ngày.

Paliperidone được phân bố nhanh vào các mô và dịch cơ thể. Trong Кажущийся_đ – 487 l.

Protein huyết 74%. Paliperidone liên kết ưu tiên để alpha₁-glycoprotein acid và albumin.

Chuyển hóa và bài tiết

Có bốn cách trong sự trao đổi chất của cơ thể paliperidone, không ai trong số đó bao gồm hơn 6.5% liều thuốc: dealkylation, hydroxyl, khử và tách benzisoxazole. Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã chỉ ra, rằng CYP2D6 và CYP3A4 isoenzymes có thể đóng một vai trò trong chuyển hóa paliperidone, Tuy nhiên, bằng chứng, họ đóng một vai trò quan trọng trong chuyển hóa paliperidone in vivo, không có được. Mặc dù, rằng trong dân số nói chung, tỷ lệ trao đổi chất của cơ chất CYP2D6 thay đổi đáng kể, nghiên cứu dược động dân số cho thấy không có sự khác biệt đáng kể giải phóng mặt rõ ràng của paliperidone sau khi quản trị giữa chuyển hóa nhanh và chậm nền CYP2D6. Các nghiên cứu trong ống nghiệm bằng cách sử dụng các chế phẩm microsome của hệ thống chứng minh dị, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 và CYP3A5 không tham gia vào quá trình chuyển hóa của paliperidone.

Xuyên qua 1 một tuần sau khi nhận được máy tính bảng tiêu chuẩn, chứa 1 paliperidone mg, 59% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng không đổi; điều này cho thấy, paliperidone mà không bị chuyển hóa sâu trong gan. Về 80% các hoạt chất được tìm thấy trong nước tiểu và khoảng 11% – Calais. Các thức T_1/2 paliperidone là về 23 không.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Ở bệnh nhân suy chức năng gan nó không phải là cần thiết để giảm liều paliperidone, kể từ sau này không bị chuyển hóa sâu trong gan. Nghiên cứu, có liên quan đến bệnh nhân suy gan trung bình (Lớp B cho Child-Pugh), tìm thấy, rằng những bệnh nhân nồng độ miễn paliperidone trong huyết tương là tương tự như ở người khỏe mạnh.

Sử dụng các thuốc Invega^® ở bệnh nhân suy gan nặng chưa được nghiên cứu.

Ở bệnh nhân suy thận vừa và nặng, liều dùng nên được giảm paliperidone. Bài tiết của paliperidone đã được nghiên cứu ở những bệnh nhân với mức độ khác nhau của suy thận. Nó đã được tìm thấy, rằng việc loại bỏ paliperidone giảm với giảm QC. Tổng giải phóng mặt bằng của paliperidone đã giảm 32% ở bệnh nhân suy thận nhẹ (KK từ 50 đến <80 ml / phút), trên 64% ở bệnh nhân suy thận vừa (KK từ 30 đến <50 ml / phút) và 71% ở những bệnh nhân có chức năng thận bị suy giảm nghiêm trọng (KK từ 10 đến <30 ml / phút). Trung bình cuối cùng T_1/2 paliperidone là 24, 40 và 51 giờ ở bệnh nhân nhẹ, suy thận vừa và nặng, tương ứng,; ở người có chức năng thận bình thường (QC ≥80 ml / phút) con số này là 23 không.

Nó không được khuyến khích để thay đổi liều lượng của paliperidone, tùy thuộc vào tuổi của bệnh nhân. Các kết quả của nghiên cứu dược, trong đó bao gồm bệnh nhân cao tuổi (tuổi 65 trở lên, n = 26) thể hiện, rằng giải phóng mặt rõ ràng của paliperidone trong trạng thái ổn định sau khi uống thuốc Invega^® trong nhóm này 20% dưới, hơn ở người lớn (18-45 Năm, n = 28). Cùng một lúc, sau khi điều chỉnh giảm giá liên quan đến tuổi QC, phân tích dân số cho thấy không có ảnh hưởng của tuổi tác trên dược động học của các bệnh nhân tâm thần phân liệt paliperidone.

Không có cần phải thay đổi liều paliperidone, tùy thuộc vào chủng tộc của bệnh nhân. Phân tích dân số cho thấy không có ảnh hưởng của cuộc đua trên dược động học của paliperidone sau khi tiêm.

Liều khuyến cáo của paliperidone là như nhau cho nam và nữ. Việc thông quan rõ ràng của paliperidone sau khi chính quyền về phụ nữ 19% dưới, hơn nam giới. Sự khác biệt này chủ yếu là do sự khác biệt về khối lượng cơ nạc và CK giữa nam và nữ, như nghiên cứu dân số, sau khi điều chỉnh khối lượng cơ nạc và QC, tiết lộ sự khác biệt không có liên quan trên lâm sàng về dược của paliperidone ở nam giới và phụ nữ, dùng thuốc.

Nó không được khuyến khích để thay đổi liều lượng của paliperidone ở người hút thuốc. Trong các nghiên cứu in vitro sử dụng các enzym gan người cho thấy, paliperidone đó không phải là một chất nền của CYP1A2, và do đó không nên hút thuốc lá ảnh hưởng đến dược động học của paliperidone. Phù hợp với các kết quả của nghiên cứu in vitro, nghiên cứu dân số cho thấy không có sự khác biệt về dược động học của paliperidone giữa người hút thuốc và người không hút thuốc.

Lời khai

- Tâm thần phân liệt (incl. chọc giận);

- Phòng chống các đợt cấp của tâm thần phân liệt.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng cho răng miệng. Liều khuyến cáo là 6 mg 1 thời gian / ngày vào buổi sáng với thức ăn hay không. Tăng dần liều ban đầu là cần thiết. Ở một số bệnh nhân, tác dụng điều trị gây ra liều thấp hơn hoặc cao hơn trong phạm vi đề nghị 3-12 mg 1 thời gian / ngày. Nếu cần thiết, tăng liều khuyến cáo để tăng liều 3 mg / ngày trong khoảng thời gian hơn 5 d. Những viên thuốc phải được uống cả, với một số chất lỏng, họ không thể nhai, chia thành nhiều mảnh hoặc nghiền.

Đến bệnh nhân suy thận nhẹ (CC ≥ 50 ml / phút, nhưng <80 ml / phút) Liều khởi đầu khuyến cáo là 3 mg 1 thời gian / ngày. Liều này có thể được tăng lên đến 6 mg 1 thời gian / ngày sau khi đánh giá tình trạng và đề khả năng dung nạp của bệnh nhân. Đến Bệnh nhân suy thận vừa hoặc nặng (CC ≥ 10 ml / phút, nhưng < 50 ml / phút) Liều khuyến cáo là 3 mg 1 thời gian / ngày. Sử dụng các thuốc Invega^® trong Bệnh nhân có CC < 10 ml / phút Nó đã không được nghiên cứu, và thuốc không nên dùng cho những bệnh nhân này.

Bệnh nhân có chức năng gan bị suy yếu hoặc trung bình không cần giảm liều. Sử dụng các thuốc Invega^® trong bệnh nhân bị suy giảm nghiêm trọng chức năng gan Nó đã không được nghiên cứu.

Đến bệnh nhân cao tuổi với chức năng thận bình thường (QC ≥80 ml / phút) cùng liều khuyến cáo, như cho người lớn có chức năng thận bình thường. Cùng một lúc, bệnh nhân cao tuổi chức năng thận có thể giảm, trong trường hợp này, liều dùng nên được lựa chọn theo các chức năng của thận ở một bệnh nhân.

Nó không được khuyến khích để thay đổi liều lượng của paliperidone theo giới tính, tuổi và hút thuốc thói quen.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp nhất: đau đầu, nhịp tim nhanh, akathisia, xoang nhịp tim nhanh, triệu chứng ngoại tháp, buồn ngủ, chóng mặt, an thần, sự run rẩy, tăng huyết áp động mạch, dystonia, hạ huyết áp thế đứng, khô miệng.

Tác dụng phụ phụ thuộc vào liều: tăng cân, đau đầu, hyperptyalism, nôn, rối loạn vận động, akathisia, dystonia, triệu chứng ngoại tháp, tăng huyết áp động mạch, parkinsonizm.

Tần số của các tác dụng phụ liệt kê dưới đây: Thường (≥ 10 %), thường (≥1 % và < 10 %), đôi khi (≥0,1 % và <1 %), hiếm (≥ 0.01 % và < 0.1 %) và rất hiếm (< 0.01 %).

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: rất thường xuyên - đau đầu; thường – akathisia, chóng mặt, dystonia, triệu chứng ngoại tháp, parkinsonizm, an thần, buồn ngủ, sự run rẩy; đôi khi - chóng mặt tư thế, rối loạn vận động, động kinh tổng quát, chết ngất, cơn ác mộng.

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: đôi khi - vòng xoay ngoài ý muốn của nhãn cầu.

Hệ tim mạch: thường - tăng huyết áp, xoang nhịp tim nhanh, nhịp tim nhanh, AV-блокада tôi степени, khối bó nhánh, hạ huyết áp thế đứng; inogda - nhịp tim chậm, nhịp tim, xoang rối loạn nhịp tim, gipotenziya, išemiâ, Thay đổi ECG.

Từ hệ thống tiêu hóa: thường - Đau ở vùng bụng trên, khô miệng, hyperptyalism, nôn.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đôi khi - cứng cơ.

Hệ thống tái tạo: đôi khi - vô kinh, galactorrhea, chảy ra từ núm vú, rối loạn chức năng cương dương, gynecomastia, thay đổi trong chu kỳ kinh nguyệt.

Xét nghiệm: tăng prolactin huyết thanh trong.

Phản ứng dị ứng: đôi khi - phản ứng phản vệ.

Khác: rối loạn suy nhược - thường; đôi khi - tăng sự thèm ăn, phù ngoại biên, tăng cân.

Chống chỉ định

- Quá mẫn với paliperidone, risperidone, và với bất kỳ công ty con của các thành phần thuốc.

Mang thai và cho con bú

Hiện không có dữ liệu về sự an toàn của paliperidone trong khi mang thai ở phụ nữ và tác động của nó đối với sự phát triển của thai nhi. Các thuốc không nên dùng trong thời gian mang thai, ngoại trừ trong trường hợp thật cần thiết từ một điểm lâm sàng của xem,. Ảnh hưởng của các hoạt động chung paliperidone về phụ nữ chưa biết.

Việc sử dụng các thuốc chống loạn thần trong ba tháng giữa của thai kỳ III được đi kèm với các triệu chứng ngoại tháp đảo ngược ở trẻ sơ sinh.

Paliperidone được bài tiết trong sữa mẹ, vì vậy thuốc không nên được quy định trong quá trình cho con bú.

Thận trọng

NMS

Known, Thuốc chống loạn thần, bao gồm như paliperidone, NMS có thể gây ra, được đặc trưng bởi tăng thân nhiệt, độ cứng cơ bắp, bất ổn của các chức năng hệ thống thần kinh tự trị, trầm cảm của ý thức, cũng như sự gia tăng nồng độ trong huyết thanh của CK. Bệnh nhân với NMS cũng có thể xảy ra myoglobinuria (raʙdomioliz) và suy thận cấp. Nếu bạn có một bệnh nhân có triệu chứng khách quan hoặc chủ quan của NMS phải hủy bỏ ngay lập tức tất cả các thuốc chống loạn thần, bao gồm như paliperidone.

Pozdnyaya rối loạn vận động

Các chế phẩm, có một tính chất đối kháng thụ thể dopamine, có thể gây ra rối loạn vận động tardive, được đặc trưng bởi cử động vô nhịp nhàng, chủ yếu là ngôn ngữ và / hoặc mặt cơ bắp. Nếu bạn có một mục tiêu kiên nhẫn hoặc triệu chứng chủ quan, cho thấy rối loạn vận động tardive, nên xem xét việc bãi bỏ tất cả các thuốc chống loạn thần, bao gồm như paliperidone.

QT kéo dài

Như với thuốc chống loạn thần khác, Cần thận trọng khi dùng các thuốc Invega^® bệnh nhân có tiền sử rối loạn nhịp tim, bẩm sinh QT kéo dài, và sử dụng chung của thuốc, kéo dài khoảng QT.

Giperglikemiâ

Trong các nghiên cứu lâm sàng của paliperidone đôi khi quan sát các hiệu ứng không mong muốn, liên quan đến quá trình chuyển hóa glucose. Đó là khuyến cáo để thực hiện giám sát thích hợp trong bệnh nhân tiểu đường, và ở những bệnh nhân, với các yếu tố nguy cơ cho bệnh tiểu đường.

Hạ huyết áp thế đứng

Paliperidone có một hoạt động của alpha-blockers, và do đó có thể gây ra một số bệnh nhân hạ huyết áp thế đứng. Paliperidone phải được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có bệnh tim mạch (ví dụ:, suy tim, nhồi máu cơ tim hoặc thiếu máu cục bộ, rối loạn dẫn truyền của cơ tim), bệnh mạch máu não, và cho các tiểu bang, góp phần vào sự phát triển của hạ huyết áp động mạch (ví dụ:, mất nước, thể tích tuần hoàn, và điều trị với các thuốc chống tăng huyết áp).

Co giật

Giống như thuốc chống loạn thần khác, Paliperidone nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân, có tiền sử động kinh hoặc các bệnh khác, giảm ngưỡng co giật.

Khả năng tắc nghẽn của đường tiêu hóa

Thuốc Invega^® gần như không bị biến dạng và không thay đổi hình thức của nó ở đường tiêu hóa, do đó họ không nên được sử dụng ở những bệnh nhân với một thu hẹp mạnh của đường tiêu hóa (bệnh lý hoặc do điều trị), và bệnh nhân, người bị chứng khó nuốt hoặc những người cảm thấy khó khăn để nuốt viên. Có những báo cáo hiếm hoi của các triệu chứng tắc nghẽn đường tiêu hóa, kết hợp với liều lượng thuốc uống nondeformable kiểm soát phát hành của các hoạt chất. Paliperidone cũng đề cập đến các dạng bào chế như vậy, và do đó, nó có thể được chỉ định cho bệnh nhân, mà có thể nuốt những viên thuốc toàn bộ.

Bệnh nhân cao tuổi bị sa sút trí tuệ

Paliperidone không được nghiên cứu ở những bệnh nhân lớn tuổi bị sa sút trí tuệ. Tuy nhiên, nghiên cứu đối chứng với placebo, có liên quan đến bệnh nhân cao tuổi bị sa sút trí tuệ, cho thấy tăng tần suất tác dụng phụ biến mạch máu não (đột quỵ và cơn thiếu máu thoáng qua), incl. Fatal, bệnh nhân, Một số thuốc chống loạn thần không điển hình được, vklyuchavshimi risperidone, aripiprazole, và olanzapine, so với bệnh nhân, người dùng giả dược.

Bệnh sa sút trí tuệ và Parkinson với thể Lewy

Nó là cần thiết để đánh giá một cách cẩn thận những rủi ro tiềm năng và lợi ích tiềm năng trong việc bổ nhiệm các thuốc chống loạn thần, bao gồm như paliperidone, bệnh nhân, bị mắc bệnh Parkinson, bệnh mất trí nhớ có thể Lewy, bởi vì những bệnh nhân này có thể làm tăng nguy cơ NMS, hoặc nhạy cảm với thuốc chống loạn thần tăng, biểu hiện trong đó bao gồm, ngoài triệu chứng ngoại tháp, nhầm lẫn, phản ứng hạ huyết áp tư thế cùn và với té ngã thường xuyên.

Priapism

Các chế phẩm, có khả năng ngăn chặn tác dụng alpha-adrenergic, có thể gây ra priapism. Trong các thử nghiệm lâm sàng của paliperidone đã được quan sát trường hợp priapism, Tuy nhiên paliperidone đã cho hoạt động dược lý, vì vậy việc điều trị không thể hoàn toàn loại trừ nguy cơ priapism.

Việc điều tiết nhiệt độ cơ thể

Thuốc chống loạn thần do tác dụng không mong muốn này, như là một vi phạm về khả năng của cơ thể để điều chỉnh nhiệt độ. Cần thận trọng trong việc bổ nhiệm paliperidone ở những bệnh nhân với điều kiện, mà có thể nâng cao nhiệt độ cơ thể nội bộ, trong đó bao gồm tập thể dục cường độ cao, tác động của nhiệt độ bên ngoài cao, sử dụng đồng thời các thuốc có hoạt tính kháng acetylcholin, hoặc mất nước.

Tác dụng chống nôn

Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng đã xác định tác dụng chống nôn của paliperidone. Hiệu ứng này, nếu nó xảy ra ở người, có thể che lấp các triệu chứng khách quan và chủ quan của một quá liều của một số loại thuốc, và các bệnh như, như một tắc ruột, Hội chứng và u não Reye.

Chuyển người bệnh đến điều trị với các thuốc chống loạn thần khác

Hiện nay có được thu thập dữ liệu không có hệ thống về các chuyển người bệnh đến điều trị paliperidone trong điều trị các thuốc chống loạn thần khác. Dược và dược trong thuốc chống loạn thần khác nhau là không giống nhau, nên các bác sĩ phải theo dõi cẩn thận bệnh nhân trong quá trình chuyển mình từ một thuốc chống loạn thần khác.

Thuốc Invega^® được sản xuất bằng cách sử dụng các kỹ thuật phát hành thẩm thấu chất ma túy, tại đó áp suất thẩm thấu cung cấp phát hành paliperidone ở mức kiểm soát. Hệ thống, Nó trông giống như một máy tính bảng kapsulovidnuyu, Nó bao gồm một lõi ba lớp osmotically hoạt động, bao quanh bởi một vỏ bọc trung gian và một màng bán thấm. Các lớp ba lõi bao gồm hai lớp thuốc, có chứa các chất ma túy và các tá dược, và từ lớp push, có chứa các thành phần hoạt động osmotically. Trên vòm lớp liều hai cửa hàng, làm bằng laser. Vỏ GI màu hòa tan nhanh chóng, màng ngâm tẩm với nước. Với sự xâm nhập của nước vào các máy tính bảng lõi lõi tablet polyme ưa nước hấp thụ nước và sưng, biến thành một gel, paliperidone soderzhashtiy, mà sau đó được đẩy qua các lỗ hổng trên máy tính bảng. Viên thuốc bọc ngoài, và các thành phần không hòa tan của lõi máy tính bảng, bài tiết trong phân. Bệnh nhân không phải lo lắng, Nếu bạn nhận thấy trong phân một cái gì đó giống như một viên thuốc.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Paliperidone có thể cản trở khả năng của các hoạt động, đòi hỏi phản ứng của tâm nhanh chóng, và gây ra hiệu ứng hình ảnh, Do đó, bệnh nhân nên hạn chế lái xe và sử dụng máy móc cho đến khi, cho đến khi bạn đã thiết lập độ nhạy cảm cá nhân của họ với thuốc.

Quá liều

Các triệu chứng được tăng cường tác dụng dược lý của thuốc: buồn ngủ, an thần, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, Kéo dài QT, và các triệu chứng ngoại tháp. Trong quá liều cấp tính, khả năng phải được coi là có ảnh hưởng độc của nhiều loại thuốc.

Điều trị: trong việc đánh giá sự cần thiết và hiệu quả của các giác điều trị quá liều nên được xem xét, Invega đó^® là một loại thuốc với bản phát hành bền vững của các hoạt chất. Paliperidone thuốc giải độc đặc không tồn tại. Nó là cần thiết để thực hiện các biện pháp hỗ trợ chung. Nó sẽ cung cấp và duy trì đường thở tốt, cũng như đầy đủ oxy và thông gió. Bạn phải lập tức tổ chức giám sát các hoạt động tim mạch (Theo dõi điện tâm đồ để phát hiện rối loạn nhịp tim có thể). Hạ huyết áp và tiểu bang kollaptoidnye cắt trên / trong một chất lỏng và / hoặc giao cảm. Trong một số tình huống thể hiện rửa dạ dày (sau khi đặt nội khí quản, nếu bệnh nhân bất tỉnh), quản trị của than hoạt và thuốc nhuận tràng. Trong trường hợp các triệu chứng ngoại tháp nặng, các chất kháng cholinergic nên được nhập. Giám sát tình trạng của bệnh nhân và giám sát các chức năng sinh lý quan trọng phải tiếp tục loại bỏ những ảnh hưởng của quá liều.

Tương tác thuốc

Nên thận trọng khi dùng đồng thời với các Invega^® với thuốc, kéo dài khoảng QT.

Ảnh hưởng đến các loại thuốc khác paliperidone

Paliperidone, có lẽ, không nhập vào một tương tác dược lâm sàng đáng kể với các thuốc, được chuyển hóa bởi hệ thống cytochrome P450 isozyme. Trong các nghiên cứu in vitro sử dụng microsomes gan người tiết lộ, paliperidone rằng không đáng kể áp bức biến đổi sinh học của thuốc, chuyển hóa với sự tham gia của cytochrome P450 isoenzymes, bao gồm CYP1A4, CYP2А6, CYP2С8 / 9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Vì vậy không có lý do để giả, paliperidone rằng sẽ ức chế giải phóng mặt bằng mức độ đáng kể về mặt lâm sàng của thuốc, được chuyển hóa bởi các enzym. Vả lại, paliperidone, có lẽ, Nó không tạo ra các enzyme.

Ở nồng độ cao của paliperidone là một chất ức chế yếu của P-glycoprotein. Những in vivo vắng mặt, ý nghĩa lâm sàng không rõ.

Với thực tế, paliperidone mà hoạt động chủ yếu trên các CNS, nó nên được sử dụng thận trọng ở kết hợp với các thuốc tác động trực thuộc Trung ương khác và ethanol.

Paliperidone có thể trung hòa tác dụng của levodopa và chất chủ vận dopamine khác.

Bởi vì khả năng của paliperidone gây tụt huyết áp tư thế có thể xảy ra một hiệu ứng phụ khi sử dụng thuốc kết hợp với các thuốc khác, hạ huyết áp tư thế gây ra.

Khả năng của các loại thuốc khác ảnh hưởng đến paliperidone

Paliperidone không phải là một chất nền của isoenzymes CYP1A2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP3А5. Điều này cho thấy một xác suất thấp của sự tương tác của nó với các chất ức chế hoặc gây cảm ứng của các enzym. Trong nghiên cứu in vitro cho thấy sự tham gia tối thiểu của isoenzymes CYP2D6 và CYP3A4 trong chuyển hóa paliperidone, cùng một lúc, không có bằng chứng, Những isoenzymes đóng một vai trò quan trọng trong chuyển hóa paliperidone trong ống nghiệm hoặc trong cơ thể.

Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã chỉ ra, paliperidone đó là một chất nền cho P-glycoprotein.

Палиперидон ограниченно метаболизируется изоферментом CYP2D6. Trong một nghiên cứu ở người lớn tình nguyện viên paliperidone tương tác với paroxetine, một chất ức chế mạnh của CYP2D6, Không có thay đổi đáng kể về mặt lâm sàng về dược của paliperidone.

Trong một ứng dụng doanh với carbamazepine paliperidone (200 mg 2 lần / ngày) quan sát thấy một giảm trong C_{tối đa} và các giá trị AUC của paliperidone về 37%. Mức giảm này là do sự gia tăng trong việc giải phóng mặt bằng của paliperidone 35% là kết quả của cảm ứng của carbamazepine thận P-glycoprotein. Một sự giảm nhẹ về số lượng ma túy, bài tiết không thay đổi trong, gợi ý, rằng việc sử dụng kết hợp của carbamazepine chỉ có một ảnh hưởng không đáng kể đến sự trao đổi chất CYP qua trung gian hoặc khả dụng sinh học của paliperidone. Trong các cuộc hẹn của carbamazepine có thể cần thiết để tăng liều lượng paliperidone. Và ngược lại, việc bãi bỏ carbamazepine có thể cần thiết để giảm liều paliperidone.

Paliperidone, là cation ở pH sinh lý, bài tiết không thay đổi qua thận; với khoảng một nửa độ bài tiết chiếm khoảng một nửa của bộ lọc và - những chia sẻ của bài tiết tích cực. Việc sử dụng đồng thời với trimethoprim paliperidone, mà, vì nó là biết, Các hoạt động ức chế của các đại lý vận chuyển cation thận, Nó không ảnh hưởng đến dược động học của paliperidone.

Sử dụng đồng thời của risperidone và paliperidone Đó không phải là đối tượng của nghiên cứu khoa học. Paliperidone là một chất hoạt hóa của risperidone, và do đó việc sử dụng đồng thời của paliperidone và risperidone, có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương paliperidone.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được bảo quản ở nhiệt độ từ 15 ° đến 30 ° C.. Thời hạn sử dụng – 2 năm.