Gemcitabine bơi

Vật liệu hoạt động: Gemcitabine
Khi ATH: L01BC05
CCF: Thuốc chống ung thư. Antimetaʙolit
ICD-10 mã (lời khai): C25, C34, C50, C53, C62, C67
Khi CSF: 22.02.03
Nhà chế tạo: PLIVA s. r. o. (Séc Республика)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Valium kiếm giải pháp cho truyền dịch trắng.

Tá dược: mannitol, sodium acetate trihydrat, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (để duy trì độ pH).

Chai thủy tinh không màu (1) – gói các tông.

Valium kiếm giải pháp cho truyền dịch trắng.

Tá dược: mannitol, sodium acetate trihydrat, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (để duy trì độ pH).

Chai thủy tinh không màu (1) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống ung thư. Гемцитабин представляет собой антиметаболит группы аналогов пиримидина. Препарат подавляет синтез ДНК. Проявляет циклоспецифичность, действуя на клетки в фазах S и G1/S. Метаболизируется в клетке под действием нуклеозидкиназ с образованием активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют рибонуклеотидредуктазу, являющуюся единственным ферментом, катализирующим образование дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Трифосфатные нуклеозиды способны встраиваться в цепь ДНК (в меньшей степени РНК), что приводит к прекращению дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированному лизису клетки (апоптозу).

Гемцитабин является также сильным радиосенсибилизирующим средством даже в концентрациях более низких, чем цитотоксические.

Dược

Phân phát

V_đ в существенной мере зависит от продолжительности инфузий и пола. Protein huyết tương thấp – ít hơn 10%.

Chuyển hóa

Метаболизируется в клетках печени, thận, крови под действием фермента цитидиндезаминазы поэтапно, до образования неактивного метаболита 2′-дезокси-2’2′-дифторуридина.

Khấu trừ

Giải phóng mặt bằng toàn thân, который колеблется примерно от 30 л/ч/м² đến 90 л/ч/м², зависит от возраста и пола (у женщин клиренс на 25% ít hơn, hơn nam giới; с возрастом клиренс гемцитабина уменьшается). t_1/2 – 42-94 m. Выводится главным образом почками в виде неактивного метаболита 2′-дезокси-2′,2′-дифторуридина (89%), а также в неизмененном виде (ít hơn 10%); ít hơn 1% – với phân.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

При сниженной функции почек в организме может накапливаться неактивный метаболит.

Lời khai

— немелкоклеточный рак легкого;

— рак поджелудочной железы;

— рак мочевого пузыря;

-ung thư vú;

— местно-распространенный или метастатический рак шейки матки.

Гемцитабин в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми средствами также проявляет активность при раке яичников, местно-распространенном мелкоклеточном раке легкого и местно-распространенном рефрактерном раке яичка.

Liều dùng phác đồ điều trị

Препарат назначают в/в капельно (trong khi 30 m).

Гемцитабин входит в состав многих химиотерапевтических режимов в связи с чем, при подборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

Ung thư phổi không tế bào nhỏ

В качестве монотерапии рекомендованная доза составляет 1000 mg / m² 1 mỗi tuần một lần cho 3 недель с последующим недельным перерывом, tất cả 28 ngày. В комбинации с цисплатином гемцитабин вводится в дозе 1250 mg / m² trong 1 và 8 дни каждого 21-дневного цикла или в дозе 1000 mg / m² trong 1, 8 và 15 дни каждого 28-дневного цикла.

Ung thư tuyến tụy

Liều khuyến nghị – 1000 mg / m² 1 mỗi tuần một lần cho 7 недель с последующим недельным перерывом. Последующие циклы должны состоять из инфузий, проводимых 1 раз в неделю в течение 3-х недель, с последующим недельным перерывом.

Ung thư vú

При прогрессировании заболевания после первой линии терапии, включающей антрациклины или без них (при противопоказании применения антрациклинов), гемцитабин применяется в качестве монотерапии в дозе 1000-1200 mg / m² trong 1, 8 và 15 дни каждые 28 ngày. В комбинации с паклитакселом препарат применяется в дозе 1250 mg / m² trong 1 và 8 дни каждого 21-дневного цикла.

Ung thư bàng quang

Liều khuyến nghị – 1250 mg / m² trong 1, 8 và 15 дни каждые 28 дней при монотерапии или 1000 mg / m² trong 1, 8 và 15 дни в сочетании с цисплатином, который вводится сразу после введения гемцитабина в дозе 70 mg / m² trong 1 или во 2 день каждого 28-дневного цикла.

Местно-распространенный или метастатический рак шейки матки

При данном заболевании применяется комбинированная терапия. При последовательной химиолучевой терапии (неоадъювантно) гемцитабин вводится в дозе 1250 mg / m² trong 1 và 8 дни каждого 21-дневного цикла. Цисплатин вводится после введения гемцитабина в дозе 70 mg / m² trong 1 день цикла на фоне гипергидратации.

При местно-распространенном раке при одновременной химиолучевой терапии гемцитабин вводится 1 раз в неделю за 1-2 часа до начала лучевой терапии в дозе 125 mg / m² в сочетании с цисплатином в дозе 40 mg / m², который вводится сразу же после введения гемцитабина.

В случае развития гематологической токсичности доза Гемцитабина Плива может быть уменьшена, или ее введение отложено в соответствии со следующими рекомендациями: при абсолютном числе нейтрофилов (АЧН) более 1000/мкл и тромбоцитов более 100 000/мкл используют полную рекомендуемую дозу; при АЧН 500-1000/мкл или тромбоцитов 50 000-100 000/мкл дозу снижают до 75% Được giới thiệu bởi; если АЧН менее 500/мкл или тромбоцитов менее 50 000/l, введение откладывают. Для выявления негематологической токсичности необходимо проводить регулярное обследование больного и контроль за функцией печени и почек. В зависимости от степени токсичности дозу можно снижать в ходе каждого цикла или с началом нового цикла ступенчато. Решение об отсрочке очередного введения препарата должно основываться на клинической оценке врачом динамики токсичности.

Гемцитабин следует с осторожностью применять у больных с печеночной недостаточностью или с нарушенной функцией почек. Исследований у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек không được thực hiện.

Tại suy thận nhẹ (KK từ 30 mL/phút 80 ml / phút) не отмечено заметного влияния на фармакокинетику гемцитабина.

Изменения режима дозирования у bệnh nhân lớn tuổi 65 năm không yêu cầu.

Применение гемцитабина у con cái Nó đã không được nghiên cứu.

Nội quy của dung dịch tiêm truyền thuốc

Для приготовления раствора Гемцитабина Плива следует использовать только 0.9% раствор натрия хлорида без консервантов.

Для растворения Гемцитабина Плива во флакон 200 мг добавляют не менее 5 mL dung môi, во флакон 1 g – 25 mL dung môi, после чего флакон встряхивают до полного растворения лиофилизата. Максимальная концентрация гемцитабина не должна превышать 40 mg / ml. В растворах с концентрацией гемцитабина более 40 мг/мл возможно неполное растворение.

Các giải pháp chuẩn bị, содержащий нужную дозу препарата, перед введением разбавляют достаточным количеством 0.9% раствора натрия хлорида для проведения в/в вливания в течение 30 m. Trước khi giới thiệu, chắc chắn rằng không có giải pháp của các hạt lơ lửng.

Приготовленный раствор может храниться при комнатной температуре (từ 15 đến 30 ° C) trong khi 24 không; раствор не следует хранить в холодильнике, tk. может произойти кристаллизация.

Tác dụng phụ

Phản ứng phụ, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: Thường (>10%), thường (>1%,<10%), đôi khi (>0.1%, <1%), hiếm (>0.01%, <0.1%), hiếm (<0.01%).

Từ phía bên trong tạo máu: thường – giảm bạch cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu; hiếm – tăng tiểu cầu.

Từ hệ thống tiêu hóa: Thường – buồn nôn, nôn, tăng men gan, Phosphatase kiềm; thường – biếng ăn, bệnh tiêu chảy, táo bón, chứng sưng miệng, tăng nồng độ bilirubin.

Từ hệ thống tiết niệu: Thường – protein niệu và gematuriya; hiếm – гемолитико-уремический синдром и/или почечная недостаточность.

Phản ứng cho da liễu: thường – phát ban da, ngứa, rụng tóc.

Các hệ thống hô hấp: Thường – khó thở; thường – ho, viêm mũi; đôi khi – co thắt phế quản, viêm phổi kẽ, отек легкого; hiếm – hội chứng suy hô hấp cấp tính (при возникновении данных симптомов лечение следует прекратить).

Hệ tim mạch: hiếm – giảm huyết áp, nhồi máu cơ tim, suy tim, rối loạn nhịp tim.

Từ hệ thống thần kinh: thường – đau đầu, buồn ngủ, mất ngủ, dị cảm.

Phản ứng dị ứng: hiếm – phản ứng phản vệ.

Khác: Thường – các triệu chứng giống cúm, phù ngoại biên; thường – cơn sốt, ớn lạnh, chứng suy nhược, đau lưng, chứng nhứt gân; đôi khi – sưng mặt.

Chống chỉ định

- Mang thai;

- Cho con bú;

— повышенная чувствительность к гемцитабину или другим компонентам препарата.

TỪ chú ý Nó sẽ chỉ định một loại thuốc vi phạm của gan và / hoặc thận, ức chế tủy xương tạo máu (incl. với bức xạ đồng thời hoặc hóa trị liệu), при одновременно проводимой лучевой терапии, острых инфекционных заболеваниях вирусной, nấm hay nguồn gốc của vi khuẩn (incl. bịnh thủy đậu, bệnh zona).

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong thai kỳ và cho con bú.

Женщинам и мужчинам во время лечения Гемцитабином Плива и как минимум в течение 6 мес после окончания лечения следует использовать надежные способы контрацепции.

Thận trọng

Лечение Гемцитабином Плива можно проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой химиотерапии.

Перед каждым введением препарата необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и нейтрофилов в крови. При признаках угнетения функции костного мозга необходимо приостановить лечение или скорректировать дозу.

Периодически необходимо проводить оценку функции почек и печени.

Увеличение длительности инфузии и частоты инфузий приводит к возрастанию токсичности.

Введение Гемцитабина Плива при метастазах в печени, при гепатите и алкоголизме в анамнезе, а также при циррозе печени увеличивает риск развития печёночной недостаточности.

При возникновении первых признаков гемолитико-уремического синдрома лечение Гемцитабином Плива следует прекратить.

У больных раком легкого или метастазами в легкие повышен риск возникновения побочных эффектов со стороны системы дыхания. При появлении первых признаков пневмонита или появлении инфильтратов в легких лечение Гемцитабином Плива следует прекратить.

Гемцитабин Плива можно начинать вводить после разрешения острых лучевых реакций или не ранее, hơn 7 дней после окончания лучевой терапии.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Quá liều

Các triệu chứng: mielosuprescia, dị cảm, выраженная кожная сыпь.

Điều trị: Không có thuốc giải độc đặc. При подозрении на передозировку пациент должен находиться под постоянным врачебным контролем, включающим подсчет формулы крови; при необходимости проводится симптоматическое лечение.

Tương tác thuốc

Гемцитабин Плива обладает радиосенсибилизирующим действием, поэтому при применении препарата на фоне проведения лучевой терапии можно ожидать усиления лучевых реакций.

Снижает выработку антител и усиливает побочные эффекты при одновременном применении инактивированных или живых вирусных вакцин (интервал между применением лекарственных средств должен быть от 3 đến 12 Tháng).

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Danh sách B. Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 30 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.

Приготовленный раствор следует хранить при температуре не выше 25°С в течение 6 không.