GADOVIST

Vật liệu hoạt động: Gadobutrol
Khi ATH: V08CA09
CCF: Loại thuốc chẩn đoán tương phản cho hình ảnh cộng hưởng từ
ICD-10 mã (lời khai): Z03
Khi CSF: 30.01.02
Nhà chế tạo: BAYER SCHERING PHARMA AG (Đức)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Các giải pháp cho trên / trong 1 mmol/ml trong sáng, miễn phí từ vùi.

Tá dược: Natri kalkobutrol, trometamol, axít clohiđric 0.1 M, nước d / và.

15 ml – chai (1) – gói các tông.
7.5 ml – ống tiêm thủy tinh (1) – container (1) – gói các tông.
7.5 ml – ống tiêm thủy tinh (1) – container (5) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Ma túy thuận từ tương phản cho hình ảnh MRI (MRR).

Độ tương phản tăng cường do thành phần hoạt động gadobutrolom, mà đại diện cho một gadolini trung lập phức tạp (III) với axít ligand-dihydroxy-gidroksimetilpropiltetraazaciklododekan-triuksusnoj makrocikličeskim (butrolom).

Khi sử dụng T2 *-trọng cảm ứng địa phương xung chuỗi phân phối từ trường dưới ảnh hưởng mạnh mẽ mômen của gadolini với nồng độ cao của nó của (bolusnom) dẫn đến thay đổi tín hiệu từ mô (hiệu ứng kontrastiruûŝemu).

Gadobutrol thậm chí ở nồng độ thấp gây ra một rút ngắn đáng kể thời gian thư giãn. Khả năng thay đổi sự thư giãn thời gian T1 và T2, xác định ảnh hưởng đến thời gian quay-lưới và quay-spin thư giãn của proton trong huyết tương ở pH = 7 và nhiệt độ 40° c, định khoảng 5.6 l/mmol × c và 6.5 l/mmol × s, tương ứng. Ảnh hưởng đến thời gian thư giãn chỉ ở mức độ nhỏ phụ thuộc vào từ trường.

Giới thiệu Gadovista^® cho phép bạn nhận được một thông tin chẩn đoán chính xác hơn so với, nhận được trong quá trình bình thường MRR, ở khu vực có tính thấm cao của GEB hoặc thiếu của nó, đóng góp cho vi phạm truyền dịch hoặc tăng trong không gian ngoại bào, Ví dụ, trong trường hợp của các khối u chính, bệnh viêm và demyelinating.

Gadovist^® không kích hoạt các hệ thống bổ sung, và do đó khả năng phản ứng anaphylactoidnykh là rất thấp.

Ràng buộc Gadobutrola không tìm thấy bất kỳ protein hoặc ức chế hoạt động của enzyme để họ.

Kết quả thử nghiệm lâm sàng cho thấy sự vắng mặt của tác Gadovista^® về tổng thể sức khỏe, cũng như trên gan, thận và hệ thống tim mạch.

Dược

Pharmacokinetics gadobutrola là tương tự như các chất sinh học trơ farmakokinetika vysokogidrofil′nyh, Phân bổ thận (ví dụ:, Mannitol hoặc inulin).

Pharmacokinetics ở con số của con người là tỷ lệ thuận với liều đầu vào gadobutrola.

Phân phát

Nhập/trong phân phối nhanh chóng trong gadobutrol không gian ngoại bào và trong thận chưa sửa đổi hình thức Hiển thị bằng cách lọc clubockova.

Nó liên kết với protein huyết tương.

Khấu trừ

Èkstrarenal′Noe bài tiết của thuốc quá nhỏ, đó có thể không.

Nếu liều không phải là nhiều hơn gadobutrola 0.4 mmol/kg trọng lượng cơ thể, Sau khi phân phối ban đầu giai đoạn đến giai đoạn của việc loại bỏ và làm giảm mức độ huyết tương của mình với T_1/2 1.81 không (1.33-2.13 không), tương ứng với tốc độ bài tiết thận. Liều gadobutrola 0.1 mmol/kg bw thông qua 2 phút sau khi tiêm của mức độ huyết tương của mình 0.59 mmol / l, và thông qua 60 phút sau khi tiêm- 0.3 mmol / l. Trong khi 2 h nước tiểu ra nhiều hơn nữa 50% liều dùng, và cho 12 h-thêm 90%. Nếu gadobutrola đầu vào liều bằng 0.1 mmol/kg trọng lượng cơ thể, 100,3 ± 1,6% của liều được bài tiết ra khỏi cơ thể cho 72 không. Thận klirens gadobutrola trong phạm vi lành mạnh cá nhân từ 1.1 đến 1.7 mL/min × kg; như vậy, Đó là so sánh với giải phóng mặt bằng của inulin, đó chứng tỏ thuận lợi chèn bởi clubockova lọc gadobutrola. Ít hơn 0.1% tiêm chất được bài tiết với phân.

Chất chuyển hóa trong huyết tương và nước tiểu không được phát hiện.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

t_1/2 gadobutrola ở bệnh nhân suy thận chức năng làm tăng tỷ lệ mức độ giảm clubockova lọc. Ở bệnh nhân nhẹ hoặc vừa phải suy thận gadobutrol đầy đủ trở lại với nước tiểu cho 72 không. Ở những bệnh nhân có chức năng thận bị suy giảm nghiêm trọng 80% liều lượng áp đặt bài tiết trong nước tiểu trong vòng 120 không.

Lời khai

-tăng cường độ tương phản khi đang nắm giữ đầu và cột sống của MRR (sọ và cột sống MRR);

-độ tương phản tăng cường tiến hành MRR toàn bộ cơ thể, incl. gan và thận;

-tăng cường độ tương phản khi thực hiện cộng hưởng từ Sơn.

Cho MRI cột sống

-thực hiện một chẩn đoán khác biệt giữa nội- và các khối u èkstramedullârnymi;

-xác định ranh giới của các khối u rắn trong kênh spinnomozgovom và xác định sự phổ biến của khối u intramedullârnoj.

Gadovist^® có lợi thế đặc biệt nếu có bằng chứng trong các ứng dụng của phương tiện truyền thông tương phản Ngài ở liều cao, ví dụ:, trong trường hợp, Khi xác định hoặc loại trừ các tổn thương có thể can thiệp với điều trị hoặc y khoa chiến thuật, cũng như trong việc xác định thiệt hại nhỏ và hình ảnh tổn thương, Đó là khó khăn để kontrastiruemyh bình thường.

Gadovist^® Hiển thị cũng nghiên cứu truyền dịch (Khi chẩn đoán cơn đột quỵ, sự công nhận của Trung tâm não ischemia và đánh giá các nguồn cung cấp máu của một khối u).

Liều dùng phác đồ điều trị

Liều lượng cần thiết giới thiệu/năm theo hình thức bolusa. Đang nắm giữ một MRI với nâng cao độ tương phản có thể bắt đầu ngay lập tức (ngay sau khi tiêm, tùy thuộc vào mạch trình tự và nghiên cứu chương trình). Độ tương phản tối ưu thường quan sát thấy trong khoảng 15 phút sau khi Gadovista^® (Thời gian này phụ thuộc vào các đặc tính của thiệt hại và tính chất của vải). Thông thường, độ tương phản cao được duy trì cho đến khi các 45 phút sau khi Gadovista^®. Khi tiến hành MRI phải tuân thủ các quy tắc an toàn chung.

Tất cả các phương tiện tương phản MRI có thể tạm thời tác dụng phụ như vậy, buồn nôn và nôn. Vì thế, để giảm thiểu nguy cơ nôn mửa và có thể có khát vọng, bệnh nhân nên kiềm chế không ăn trong suốt 2 h trước khi thử nghiệm.

Ngày/trong một phương tiện tương bị bệnh (có thể) phải nằm trên lưng của bạn. Sau khi giới thiệu Gadovista^® bệnh nhân nên vẫn còn dưới sự giám sát y tế tối thiểu 30 m, từ, như là kinh nghiệm của việc sử dụng các phương tiện truyền thông tương phản, nhất tác dụng phụ không mong muốn quan sát trong giai đoạn này.

Các nghiên cứu với độ tương phản tốt hơn khi quét là chuỗi xung T1-trọng.. Truyền dịch não nghiên cứu đánh giá sử dụng T2 *-trọng trình tự xung.

Tuyển dụng Gadovist^® trong một ống tiêm bình thường chỉ ngay trước khi các nghiên cứu. Không được sử dụng trong một phần của nghiên cứu ma túy nên bị tiêu diệt.

Lựa chọn liều lượng cho Người lớn cần được hướng dẫn bởi các quy tắc sau.

Liều lượng phụ thuộc vào những lời khai. Duy nhất tại/với sự ra đời của Gadovista^® 1 liều lượng mmol/ml 0.1 mL/kg thể trọng là thường đầy đủ. Liều tối đa Gadovista^® là 0.3 ml / kg trọng lượng cơ thể.

MRR đầu và cột sống (kranial′naâ và chẩn đoán hình ảnh cột sống)

Thông thường, Nó là đủ trong/với sự ra đời của Gadovista^® liều thuốc 0.1 ml / kg trọng lượng cơ thể (tương đương 0.1 mmol/kg trọng lượng cơ thể). Nếu không có nghi ngờ về sự hiện diện của các tổn thương, hoặc nếu bạn muốn các thông tin chính xác hơn về số lượng, Kích thước và phổ biến của các tổn thương để phát triển các chiến thuật y khoa và điều trị, nghiên cứu hiệu quả chẩn đoán có thể được tăng lên bằng cách giới thiệu thêm một giải pháp Gadovista^® liều thuốc 0.1-0.2 mL/kg trọng lượng cơ thể cho 30 phút sau khi tiêm trước.

Để cai trị ra di căn hoặc tái phát của khối u, Nhập một giải pháp Gadovista^® liều thuốc 0.3 ml / kg trọng lượng cơ thể, mà thường sẽ giúp cải thiện hiệu quả chẩn đoán học. Điều này áp dụng cho những thất bại với các biểu hiện yếu kém của một mạng lưới mạch máu, không gian ngoại bào thấp hoặc một sự kết hợp của các yếu tố, cũng như để sử dụng khi bạn quét một xung T1-trọng tương đối ít chuyên sâu sequences.

Đến truyền dịch não nghiên cứu Đó là khuyến cáo sử dụng T2 *-trọng xung tự kết hợp với Mrr não và tủy sống để xác định số lượng lớn thương tổn hay địa phương ischemia trong sự vắng mặt của các giả định về các thương tổn chia làm nhiều quyển.

Để tiến hành các nghiên cứu này, khuyên bạn nên sử dụng vòi phun; giải pháp Gadovista^® dùng với liều của 0.3 ml 1 kg trọng lượng cơ thể với tốc độ 3-5 ml/sec.

MRR toàn bộ cơ thể

Thông thường, Nó là đủ trong/với sự ra đời của Gadovista^® (1 mmol/ml) liều thuốc 0.1 ml / kg trọng lượng cơ thể (tương đương 0.1 mmol/kg trọng lượng cơ thể).

Magnetic chụp mạch cộng hưởng

Một trường duy nhất của tầm nhìn: liều Gadovista^® là 0.1-0.15 mmol/kg trọng lượng cơ thể. Bệnh nhân cân nặng ít hơn 75 ki-lô-gam thuốc được tiêm vào khối lượng 7.5 ml, bệnh nhân với trọng lượng cơ thể 75 kg trở lên – 10 ml.

Hai hoặc nhiều lĩnh vực xem: liều Gadovista^® là 0.2-0.3 mmol/kg trọng lượng cơ thể. Bệnh nhân cân nặng ít hơn 75 ki-lô-gam thuốc được tiêm vào khối lượng 15 ml, bệnh nhân với trọng lượng cơ thể 75 kg trở lên – 20 ml.

Tác dụng phụ

Trong các nghiên cứu lâm sàng Các tác dụng phụ sau đây quan sát, liên quan đến việc sử dụng ma túy Gadovist^® (n = 2900). Trong hầu hết trường hợp, tác dụng phụ đã được đặc trưng bởi một cường độ yếu hoặc vừa phải.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đôi khi (≥1 / 1000, <1/100) – đau đầu, chóng mặt, disgevziya, dị cảm; hiếm (<1/1000) – parosmija.

Từ hệ thống tiêu hóa: đôi khi (≥1 / 1000, <1/100) – buồn nôn; hiếm (<1/1000) – nôn.

Hệ tim mạch: đôi khi (≥1 / 1000, <1/100) – vasorelaxation; hiếm (<1/1000) – hạ huyết áp.

Các hệ thống hô hấp: hiếm (<1/1000) – khó thở.

Phản ứng dị ứng: hiếm (<1/1000) – nổi mề đay, phát ban, phản ứng phản vệ. Phát triển bị trì hoãn các phản ứng dị ứng (Sau một vài giờ hoặc ngày).

Phản ứng của địa phương: đôi khi (≥1 / 1000, <1/100) – đau tại chỗ tiêm, Phản ứng tại chỗ tiêm. Là kết quả của sự ra đời của chuẩn bị tương phản hoặc venipuncture trong phun có thể ngắn yếu hay vừa cảm giác lạnh, nhiệt hoặc đau. Việc giới thiệu các Gadovista^® trong okolososudistye mô có thể gây đau đớn cho đến vài phút.

Tác dụng phụ, quan sát thấy trong các nghiên cứu postmarketingovyh

CNS: hiếm (<1/1000) – mất ý thức, co giật.

Hệ tim mạch: hiếm (<1/1000) – ngừng tim, nhịp tim nhanh, sập, thủy triều.

Các hệ thống hô hấp: hiếm (<1/1000) – ngừng hô hấp, co thắt phế quản, chứng xanh da, orofaringealny sưng, ho, nghẹt mũi.

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: hiếm (<1/1000) – bịnh đau mắt, sưng mí mắt.

Phản ứng dị ứng: hiếm (<1/1000) – phù nề thanh quản, sốc phản vệ.

Phản ứng cho da liễu: hiếm (<1/1000) – hyperhidrosis, ngứa, эritema.

Khác: cảm thấy sức nóng, bất ổn chung.

Chống chỉ định

Trong các ứng dụng Hiển thị ở liều khuyến cáo, tuyệt đối chống chỉ định cho việc sử dụng Gadovista^® không thể.

TỪ chú ý Bạn nên áp dụng các loại thuốc trong trường hợp quá mẫn cảm với một trong các thành phần của việc chuẩn bị, trong chức năng thận nặng của con người, bệnh tim mạch nặng, trong trường hợp thấp ngưỡng sudorojna chuẩn bị.

Kinh nghiệm lâm sàng đầy đủ với Gadovista^® ở bệnh nhân dưới tuổi 18 năm vắng bóng.

Mang thai và cho con bú

Dữ liệu về việc sử dụng gadobutrola trong khi mang thai không có sẵn. Gadovist^® không được khuyến khích để sử dụng trong khi mang thai ngoại trừ trong các trường hợp cực kỳ cần thiết.

IN nghiên cứu thực nghiệm Các loài động vật đã là phát hiện embriotoksicski tertogennogo hoặc Gadovista^® trong chẩn đoán liều. Trong nghiên cứu của gadobutrola lặp đi lặp lại liều, chỉ là việc giới thiệu các động vật có thai ở liều độc hại (vượt quá liều chẩn đoán 8-17 thời gian) gây ra một sự chậm trễ trong việc phát triển của phôi và mức độ sát thương của họ, nhưng không teratogenicity.

Cho đến nay, không có khả năng thâm nhập gadobutrola trong sữa mẹ ở người. IN nghiên cứu thực nghiệm tìm thấy, đó gadobutrol với số lượng tối thiểu (ít hơn 0.01% liều dùng) bài tiết trong sữa mẹ. Vì vậy, sau khi giới thiệu Gadovista^® cho con bú nên được chấm dứt bởi ít 24 không.

Thận trọng

Ở bệnh nhân quá mẫn được biết đến gadobutrolu hoặc các thành phần khác của thuốc có đòi hỏi đặc biệt cẩn thận đánh giá về sự cân bằng của các rủi ro và lợi ích của việc sử dụng các Gadovista^®.

Sử dụng Gadovista^® (giống như các phương tiện tương phản cho/trong phần giới thiệu) có thể kèm theo các biểu hiện của quá mẫn – phản ứng anafilaktoidnymi và các biểu hiện của idiosyncrasy, với các hồi đáp bằng tim mạch, Hệ thống hô hấp hoặc phản ứng da, vào tình trạng nghiêm trọng, bao gồm cả sốc. Hầu hết các phản ứng những phát triển trong các 0.5-1 giờ sau khi tiêm.

Nguy cơ phản ứng quá mẫn cảm ở trên trong các trường hợp phản ứng trước với độ tương phản công cụ, bronchial hen suyễn và các bệnh dị ứng trong lịch sử.

Sau khi tiến hành các thủ tục chẩn đoán với Gadovistom^® (cũng như sau khi các phương tiện tương phản), Đó là khuyến cáo rằng bạn theo dõi bệnh nhân.

Khi bạn học với sử dụng Gadovista^® (giống như các phương tiện tương phản cho/trong phần giới thiệu) bạn cần phải có thiết bị để thực hiện hồi sức và thuốc.

Bệnh nhân, nhận phiên bản beta-adrenoblokatora, có khả năng chống ma túy, có hành động beta-adrenostimuliruûŝim, áp dụng cho việc điều trị của các phản ứng quá mẫn.

Trước khi giao Gadovista^® Tất cả bệnh nhân cần kiểm tra chức năng thận.

Nên đặc biệt cẩn thận để đánh giá rủi ro/lợi ích tỷ lệ để sử dụng ma túy ở bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, Kể từ khi trong trường hợp này sự bài tiết của radiopaque chậm. Trong trường hợp nghiêm trọng, cần được loại bỏ khỏi cơ thể với sự giúp đỡ của gadobutrol suốt. Đối với bệnh nhân, Tại thời điểm giới thiệu Gadovista^® đã nhận được suốt, nên cho xem xét để bắt đầu ngay lập tức chạy thận sau khi giới thiệu Gadovista^® để đẩy nhanh việc loại bỏ các tác nhân tương phản. Sau khi ba khóa học của chạy thận từ cơ thể hiển thị khoảng 98% gadobutrola.

Trường hợp đã được báo cáo của hệ thống xơ nefrogennogo phát triển cùng với sự ra đời của phương tiện truyền thông tương phản gadolinijsoderžaŝih bệnh cấp tính hoặc mãn tính thận suy, nghiêm trọng (tốc độ clubockova lọc < 30 ml / phút /1.73 m²); bệnh nhân bị suy thận cấp tính của bất kỳ mức độ nghiêm trọng, gây ra bởi Hội chứng thận hepatic, hoặc trước và sau khi cấy ghép gan. Mặc dù, điều đó, nhờ có cấu trúc makrocikličeskoj của gadobutrol đã ổn định rất cao của khu phức hợp, Đó là một khả năng phát triển của hệ thống nefrogennogo của xơ hóa trong các ứng dụng Gadovista^®. Do đó, những bệnh nhân sử dụng Gadovist^® chỉ sau một đánh giá cẩn thận về tỷ lệ rủi ro/lợi ích.

Ở những bệnh nhân với bệnh tim mạch nặng Gadovist^® nên được sử dụng chỉ sau khi thẩm định cẩn thận của rủi ro/lợi ích tỷ lệ, tk. Xem thông tin, Đối với thể loại này của bệnh nhân, giới hạn.

Kết quả nghiên cứu preclinical an toàn (nghiên cứu độc tính hệ thống, genotoxicity và liên lạc nhạy cảm tiềm năng) thể hiện, gadobutrol mà không gây bất kỳ nguy hiểm cho con người.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Không có tác dụng của thuốc trên khả năng lái xe và các hoạt động khác, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Quá liều

Cho đến nay, đã có trường hợp ngộ độc, liên kết với một quá liều của Gadovista^® trong ứng dụng lâm sàng của nó. Dựa trên kết quả nghiên cứu độc tính cấp tính, nguy cơ ngộ độc cấp tính liên quan đến việc sử dụng của Gadovista^® rất khó.

Điều trị: trong trường hợp quá liều do tai nạn, Gadovist^® có thể được loại bỏ khỏi cơ thể bằng cách sử dụng lọc máu nên từ. Ở quá liều như là một phòng ngừa nó được khuyến khích để giám sát các chức năng của hệ thống tim mạch (bao gồm một điện tâm đồ) và theo dõi chức năng thận.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, các giải pháp liều thử nghiệm tối đa Gadovista^® (1.0 mmol/ml), thành phần 1.5 ml / kg trọng lượng cơ thể, dung nạp tốt.

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc với các thuốc khác đã được phát hiện.

Không pha trộn Gadovist^® với các thuốc khác, Vì không có thông tin tương thích.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 30 ° C. Thời hạn sử dụng - 3 năm.

Sau khi mở chai dưới aseptic tiết Gadovist^® vẫn ổn định trong thời gian 8 giờ ở nhiệt độ phòng.