Gadobutrol

Khi ATH:
V08CA09

Tác dụng dược lý.

Paramagnitnoe tác nhân tương phản cho hình ảnh cộng hưởng từ (MRT). Độ tương phản tăng cường do thành phần hoạt động gadobutrolom, который представляет собой нейтральный комплекс парамагнитного иона гадолиния (III) с макроциклическим лигандом — дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной кислотой (butrolom). Индукция локальных колебаний магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гидолиния при Т2-взвешенных импульсных последовательностях приводит к изменению сигнала от тканей (hiệu ứng kontrastiruûŝemu).Gadobutrol thậm chí ở nồng độ thấp gây ra một rút ngắn đáng kể thời gian thư giãn. Способность изменять времена релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН 7 và 40 ° C, định khoảng 5,6 л/ммоль•с и 6,5 л/ммоль•с соответственно. Способность влиять на времена релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля. Введение гадобутрола позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРТ, ở khu vực có tính thấm cao của GEB hoặc thiếu của nó, đóng góp cho vi phạm truyền dịch hoặc tăng trong không gian ngoại bào, Ví dụ, trong trường hợp của các khối u chính, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.Гадобутрол не активирует систему комплемента, và do đó khả năng phản ứng anaphylactoidnykh là rất thấp. Не ингибирует активные ферменты.Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния гадобутрола на общее самочувствие, cũng như trên gan, thận và hệ thống tim mạch.

Dược

Сходна с фармакокинетикой других высокогидрофильных биологически инертных веществ, Phân bổ thận (например маннитола или инулина). Nhập/trong phân phối nhanh chóng trong gadobutrol không gian ngoại bào và trong thận chưa sửa đổi hình thức Hiển thị bằng cách lọc clubockova. Не связывается с белками плазмы крови.Экстраренальное выведение препарата настолько незначительно, đó có thể không. Pharmacokinetics ở con số của con người là tỷ lệ thuận với liều đầu vào gadobutrola. Nếu liều không phải là nhiều hơn gadobutrola 0,4 mmol/kg trọng lượng cơ thể, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме крови уменьшается с периодом полужизни 1,81 không (1,33–2,13 ч), tương ứng với tốc độ bài tiết thận. Liều gadobutrola 0,1 mmol/kg bw thông qua 2 мин после инъекции его уровень в плазме крови составлял 0,59 mmol / l, và thông qua 60 мин после инъекции — 0,3 mmol / l. Trong khi 2 h nước tiểu ra nhiều hơn nữa 50% liều dùng, và cho 12 ч — более 90%. Nếu gadobutrola đầu vào liều bằng 0,1 mmol/kg trọng lượng cơ thể, то 100±2,6% этой дозы выводится из организма за 72 không. Thận klirens gadobutrola trong phạm vi lành mạnh cá nhân từ 1,1 đến 1,7 мл/мин•кг; như vậy, Đó là so sánh với giải phóng mặt bằng của inulin, đó chứng tỏ thuận lợi chèn bởi clubockova lọc gadobutrola. Ít hơn 0,1% tiêm chất được bài tiết với phân. Метаболиты в плазме крови и моче не обнаруживаются. Период полужизни гадобутрола у больных с нарушенной функцией почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У больных с легкими или умеренными нарушениями функции почек гадобутрол полностью выводится с мочой в течение 72 không. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек 80% liều lượng áp đặt bài tiết trong nước tiểu trong vòng 120 không.

Lời khai

Повышение контрастности при проведении МРТ области головы и позвоночника (краниальной и спинальной томографии).Введение гадобутрола увеличивает возможности получения диагностической информации в областях, где ГЭБ проницаем или отсутствует, с измененной перфузией или повышенным размером внеклеточного пространства, ví dụ:, в случае первичных или вторичных опухолей, bệnh viêm và demyelinating. Cho MRI cột sống:– проведение дифференциального диагноза между интра- và các khối u èkstramedullârnymi; -xác định ranh giới của các khối u rắn trong kênh spinnomozgovom và xác định sự phổ biến của khối u intramedullârnoj. Гадобутрол обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению магнитно-резонансных контрастных средств в высоких дозах, например в случаях, Khi xác định hoặc loại trừ các tổn thương có thể can thiệp với điều trị hoặc y khoa chiến thuật, cũng như trong việc xác định thiệt hại nhỏ và hình ảnh tổn thương, Đó là khó khăn để kontrastiruemyh bình thường. Гадобутрол показан также для перфузионных исследований (Khi chẩn đoán cơn đột quỵ, sự công nhận của Trung tâm não ischemia và đánh giá các nguồn cung cấp máu của một khối u).

Liều dùng phác đồ điều trị

Liều lượng cần thiết giới thiệu/năm theo hình thức bolusa. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать вскоре после инъекции (в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Độ tương phản tối ưu thường quan sát thấy trong khoảng 15 мин после введения гадобутрола (Thời gian này phụ thuộc vào các đặc tính của thiệt hại và tính chất của vải). Thông thường, độ tương phản cao được duy trì cho đến khi các 45 мин после введения гадобутрола.

Tất cả các phương tiện tương phản MRI có thể tạm thời tác dụng phụ như vậy, buồn nôn và nôn. Vì thế, để giảm thiểu nguy cơ nôn mửa và có thể có khát vọng, больной должен воздерживаться от приема пищи в течение 2 ч до исследования.При в/в введении контрастного средства больной (có thể) phải nằm trên lưng của bạn. После введения гадобутрола больной должен оставаться под наблюдением врача как минимум 30 m, từ, như là kinh nghiệm của việc sử dụng các phương tiện truyền thông tương phản, nhất tác dụng phụ không mong muốn quan sát trong giai đoạn này. Các nghiên cứu với độ tương phản tốt hơn khi quét là chuỗi xung T1-trọng.. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2-взвешенные импульсные последовательности. Набирать гадобутрол в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена. Выбирая режим дозирования для взрослых следует руководствоваться следующими правилами. При МРТ области головы и позвоночника (kranial′naâ và chẩn đoán hình ảnh cột sống) thông thường, достаточным является в/в введение гадобутрола (1,0 mmol/ml) liều thuốc 0,1 ml / kg trọng lượng cơ thể (tương đương 0,1 mmol/kg trọng lượng cơ thể).

Если несмотря на нормальную МРТ с повышенной контрастностью, остаются подозрения о наличии патологии или если необходима более точная информация о числе, Kích thước và phổ biến của các tổn thương để phát triển các chiến thuật y khoa và điều trị, то диагностическую эффективность исследования можно повысить, введя дополнительно р-р гадобутрола (1,0 mmol/ml) в дозе 0,1–0,2 мл на 1 кг массы тела в течение 30 мин после предыдущей инъекции.Чтобы исключить метастазы или рецидив опухоли, вводят р-р гадобутрола в дозе 0,3 ml 1 kg trọng lượng cơ thể, mà thường sẽ giúp cải thiện hiệu quả chẩn đoán học. Điều này áp dụng cho những thất bại với các biểu hiện yếu kém của một mạng lưới mạch máu, không gian ngoại bào thấp hoặc một sự kết hợp của các yếu tố, cũng như để sử dụng khi bạn quét một xung T1-trọng tương đối ít chuyên sâu sequences. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2- взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРТ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях.

Để tiến hành các nghiên cứu này, khuyên bạn nên sử dụng vòi phun; р-р гадобутрола (1,0 mmol/ml) dùng với liều của 0,3 ml 1 кг массы тела со скоростью 3–5 мл/сек.

Nếu cần, liều có thể được tăng lên đến 0,5 ml / kg trọng lượng cơ thể.

При почечной недостаточности доза р-ра гадобутрола должна быть не выше 0,1 мл/ кг массы тела. Клинический опыт применения гадобутрола у больных младше 18 năm vắng bóng.

Chống chỉ định.

Повышенная чувствительность к гадобутролу.

Tác dụng phụ.

Từ cơ thể như một toàn thể: во время болюсного введения или сразу после него может возникать преходящее ощущение необычного вкуса или запаха; иногда — тошнота и рвота; отмечены случаи вазодилатации и артериальной гипотензии. Сообщалось также о случаях преходящих головных болей и головокружения. Имеются сообщения о возникновении судорог, озноба и обмороков после введения подобных препаратов, однако причинная связь с их введением пока не доказана. Phản ứng dị ứng: реакции гиперчувствительности на введение гадобутрола чаще развиваются у больных, dị ứng dễ bị. В редких случаях анафилактоидные реакции сопровождаются нарушениями дыхания и другими симптомами, достигающими степени анафилактического шока. Иногда после введения гадобутрола наблюдаются кожные реакции (phát ban, nổi mề đay). Phản ứng của địa phương: в месте инъекции вследствие венопункции или введения контрастного препарата возможно кратковременное слабое или умеренное ощущение холода, nhiệt hoặc đau. Khác: случайное введение гадобутрола в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью до нескольких минут. Других тканевых реакций не наблюдалось. Применение гадобутрола в ряде случаев может вызывать отсроченные (Sau một vài giờ hoặc ngày) sự phản ứng.

Thận trọng

С осторожностью назначают гадобутрол больным с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в данной ситуации выведение контрастного вещества замедленно. Trong trường hợp nghiêm trọng, cần được loại bỏ khỏi cơ thể với sự giúp đỡ của gadobutrol suốt. Sau 3 курсов диализа из организма выводится примерно 98% контрастного вещества. До настоящего времени нарушений функции почек при введении препарата отмечено не было. С осторожностью назначают гадобутрол больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, хотя соответствующая информация пока носит ограниченный характер. При использовании гадолинийсодержащих магнитно-резонансных контрастных средств сообщалось о возникновении в ряде случаев анафилактоидных реакций. Подобные реакции могут развиться и при применении гадобутрола. Решение о применении гадобутрола у больных с предрасположенностью к аллергии должно быть особенно тщательно взвешенным, при этом необходимо учитывать соотношение риска и пользы. При проведении исследования необходимо иметь инструменты и препараты для проведения реанимационных мероприятий. Gadobutrol, подобно другим магнитно-резонансным контрастным средствам, содержащим хелат гадолиния, требует особых предосторожностей при назначении больным с низким порогом судорожной активности. Выраженные состояния возбуждения, беспокойства и боли могут повысить риск развития побочных реакций или усилить побочные реакции, обусловленные введением контрастного средства.

Гадобутрол не рекомендуется применять в период беременности за исключением случаев крайней необходимости, поскольку данные о его применении в этот период отсутствуют (экспериментальные исследования не выявили эмбриотоксического или тератогенного действия препарата). Trong các nghiên cứu thực nghiệm cho thấy, đó gadobutrol với số lượng tối thiểu (ít hơn 0,01% liều dùng) попадает в грудное молоко. Поэтому после введения гадобутрола кормление грудью должно быть прервано по меньшей мере на 24 không.

Tương tác thuốc

Dữ liệu không được cung cấp.

Пезедозировка

До настоящего времени не отмечалась. Риск развития острой токсичности в связи с применением гадобутрола маловероятен.В случае случайной передозировки Гадобутрол может быть выведен из организма с помощью экстракорпорального диализа.