GABAGAMMA

Vật liệu hoạt động: Gabapentin
Khi ATH: N03AX12
CCF: Thuốc chống co giật
ICD-10 mã (lời khai): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Khi CSF: 02.05.10
Nhà chế tạo: WÖRWAG PHARMA GmbH & đồng. KI-LÔ-GAM (Đức)

DƯỢC PHẨM FORM, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Capsules gelatin cứng, №3, trắng; nội dung của viên nang – bột trắng.

Tá dược: lactose, tinh bột ngô, hoạt thạch, gelatin, Titanium dioxide, oxit sắt vàng, sắt oxit đỏ.

10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (5) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Capsules gelatin cứng, №1, màu vàng; nội dung của viên nang – bột trắng.

Tá dược: lactose, tinh bột ngô, hoạt thạch, gelatin, Titanium dioxide, oxit sắt vàng, sắt oxit đỏ.

10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (5) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Capsules gelatin cứng, №0, trái cam; nội dung của viên nang – bột trắng.

Tá dược: lactose, tinh bột ngô, hoạt thạch, gelatin, Titanium oxide, oxit sắt vàng, sắt oxit đỏ.

10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (5) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (10) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Thuốc chống động kinh. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (valproate, barbiturates, benzodiazepines, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_Một, GABA_IN, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 mmol, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Dược

Hấp thu

Sau khi uống, C_{tối đa} габапентина в плазме достигается через 2-3 không. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Như vậy, при увеличении дозы она снижается. Thức ăn, incl. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Phân phối và chuyển hóa

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). V_đ составляет 57.7л.

Không chuyển hóa. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, tham gia vào quá trình chuyển hóa của thuốc.

Khấu trừ

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 không.

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, nhận chạy thận nhân tạo, рекомендуется коррекция дозы.

Lời khai

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya đau dây thần kinh;

— взрослые и дети в возрасте 12 trở lên: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được dùng bằng đường uống với thức ăn hay không. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Ở những bệnh nhân suy nhược, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии người lớn quản ở liều khởi đầu 900 mg / ngày 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 mg / ngày. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-Ngày – 300 mg 1 thời gian / ngày; 2-Ngày – qua 300 mg 2 lần / ngày; 3-Ngày – qua 300 mg 3 lần / ngày.

В составе комплексной терапии парциальных судорог đến người lớn và trẻ em 12 trở lên эффективная доза препарата составляет от 900 mg / ngày để 3600 mg / ngày. Терапию можно начать с дозы по 300 mg 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, Mô tả ở trên. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 lần / ngày không nên vượt quá 12 không .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Bệnh nhân suy thận рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

Chỉ định 300 mg một ngày.

Bệnh nhân, chạy thận nhân tạo, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 mg, và sau đó – qua 200-300 mg mỗi 4 h chạy thận nhân tạo. Ở những bệnh nhân suy nhược, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

Tác dụng phụ

Hệ tim mạch: Các triệu chứng của giãn mạch, tăng huyết áp, nhịp tim.

Từ hệ thống tiêu hóa: đầy hơi trong bụng, biếng ăn, sưng nướu răng, đau bụng, táo bón, bệnh răng miệng, bệnh tiêu chảy, chứng khó tiêu, увеличение аппетита, khô miệng hoặc cổ họng, buồn nôn, nôn, tăng transaminase gan, viêm gan, bệnh vàng da, viêm tụy.

Từ hệ thống tạo máu: ban xuất huyết (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau khớp, đau lưng, tăng sự mong manh của xương, chứng nhứt gân.

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: chóng mặt, đau đầu, hyperkinesis, мышечная дискинезия и дистония, Choreoathetosis, усиление, suy yếu hoặc không có phản xạ, dysarthria, mất điều hòa, nistagmo, dị cảm, co giật, nhầm lẫn, mệt mỏi, chứng suy nhược, chứng hay quên, phiền muộn, aphronia, thù địch, rối loạn cảm xúc, mất ngủ, báo động, buồn ngủ, ảo giác.

Các hệ thống hô hấp: viêm phổi, viêm phế quản, khó thở, viêm đường hô hấp, ho, sự sưng yết hầu, viêm mũi.

Từ hệ thống tiết niệu: nhiễm trùng đường tiểu, tiểu không tự chủ, suy thận cấp.

Từ các giác quan: mờ mắt, giảm thị lực, nhìn đôi, tiếng ồn trong tai, bịnh sưng tai.

Phản ứng cho da liễu: mụn trứng cá, ngứa, phát ban da, ban đỏ đa dạng exudative (incl. Hội chứng Stevens-Johnson).

Khác: cơn sốt, nhiễm virus, tăng cân, phù ngoại biên, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, những đau đớn của nhiều địa phương hoá, liệt dương.

Chống chỉ định

- Viêm tụy cấp;

— наследственная недостаточность галактозы, thiếu lactase, kém hấp thu glucose-galaktoznaja;

- Quá mẫn cảm với thuốc.

TỪ chú ý следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

Mang thai và cho con bú

Данные о применении препарата Габагамма^® trong thai kỳ, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (dị dạng, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Thận trọng

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, Tuy nhiên, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Bệnh nhân, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, đòi hỏi sự nhanh chóng của các phản ứng tâm lý.

Quá liều

Các triệu chứng: chóng mặt, nhìn đôi, rối loạn ngôn ngữ, buồn ngủ, trạng thái hôn mê, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Điều trị: rửa dạ dày, quản trị của than hoạt tính, điều trị simptomaticheskaya. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Tương tác thuốc

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, phenytoin, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, có lẽ, không có ý nghĩa lâm sàng.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.