FUZEON

Vật liệu hoạt động: Enfuvirtid
Khi ATH: J05AX07
CCF: Viricide, hoạt động chống lại HIV
Khi CSF: 09.01.04.03
Nhà chế tạo: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Thụy Sĩ)

DẠNG BÀO, THÀNH PHẦN VÀ BAO BÌ

Valium cho giải pháp p/các tiêm màu trắng hoặc màu trắng với một màu nâu hơi vàng; Các giải pháp phục hồi trong suốt, không màu hoặc hơi vàng.

[Vòng] natri carbonat khan,, mannitol, Natri Hidroxit, axit hydrochloric.

Hòa tan: nước d / và – 1.1 ml.

Chai Thủy Tinh (60) cùng với các dung môi (fl. 60 PC.) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Fusion chất ức chế (hợp lưu). Cụ thể liên kết với các glycoprotein gp41 của HIV-1 được tế bào và ức chế sự tái sắp xếp cấu trúc của nó, ngăn chặn sự xâm nhập của virus vào tế bào. Nó không yêu cầu kích hoạt tế bào. Các hoạt động chống vi rút do tương tác với người khác. bảy lần một lặp lại âm mưu HR1 ở gp41 trên bề mặt của virus.

Dược

Sau khi một đơn p/để giới thiệu trong khu vực của bức tường phía trước bụng 90 mg Cmax 4,59 enfuvirtide ± 1,5 µg/ml, AUC - 55,8 ± 12,1 mcg x h / ml, tuyệt đối khả dụng sinh học - 84,3 ± 15,5%. Khi s / đến sự ra đời của một loạt các liều 45-180 Sinh khả dụng là tỷ lệ thuận với liều mg đầu vào. Hấp thu không phụ thuộc vào các trang web của chính quyền. Giới thiệu CSS 90 mg - 2.6-3.4 ug / ml.
Khối lượng phân phối sau trong / giới thiệu 90 mg - 5,5 ± 1,1 L. Chất đạm kết nối – 92% (chủ yếu với albumin và, ít hơn – với Alpha1-acid glikoproteinom).
Nó là một peptide, chịu acid amin dị hóa, cấu thành của nó, với việc sử dụng tiếp theo của họ trong cơ thể.
Không ingibiruet enzyme cytochrome gia đình CYP450.
Trong quá trình thủy phân vitro của nhóm amide của acid amin phenylalanine C-terminal dẫn đến sự hình thành các chất chuyển hóa deamidated, và sự hình thành các chất chuyển hóa này không phụ thuộc vào NADPH. Chất chuyển hóa được tìm thấy trong huyết tương sau khi dùng enfuvirtide với AUC 2.4-15% từ enfuvirtide AUC.
Sau khi p / sự giới thiệu của 90 mg enfuvirtide T1/2-3.8 ± cách 0.4 h, giải phóng mặt bằng - 1,7 ± 0,4 l / h.
Pharmacokinetics của enfuvirtide ở bệnh nhân suy gan và thận chưa được nghiên cứu, cũng như ở các bệnh nhân trên độ tuổi 65 năm. Giải phóng mặt bằng enfuvirtide không thay đổi ở những bệnh nhân với KK ở trên 35 ml/ml.
Giải phóng mặt bằng enfuvirtide trên 20% dưới đây ở phụ nữ, hơn ở nam giới và tăng với sự gia tăng trọng lượng cơ thể, không phân biệt giới tính (trên 20% cao hơn ở những bệnh nhân với trọng lượng cơ thể 100 kg, và 20% thấp hơn ở những bệnh nhân với trọng lượng cơ thể 40 ki-lô-gam, liên quan đến bệnh nhân so sánh với trọng lượng cơ thể 70 ki-lô-gam), đó không phải là lâm sàng quan trọng.
Con cái 3-16 tuổi nhận một nhiệm vụ để liều 2 mg / kg 2 một lần một ngày (không 90 mg 2 một lần một ngày) enfuvirtide nồng độ trong huyết tương là tương tự như bệnh nhân người lớn, nhận liều thuốc 90 mg 2 một lần một ngày. Ở trẻ em 5-16 năm, nhận được liều thuốc enfuvirtide 2 mg / kg 2 một lần một ngày, AUC-51,4 ± 14.2 µg x h/ml, Cmax-5.81 ± 2,35 µg/ml và Smin wvedeniami-2,82 ± 1.46 µg/ml.

Chỉ định

HIV-1 (kết hợp với nhau. đề cập đến HP).

Chống chỉ định

Quá mẫn, cho con bú.

Cẩn thận

Mang thai, thời thơ ấu (đến 6 năm).

Liều dùng phác đồ điều trị

P/vào vùng vai, đùi trước hoặc thành bụng. Bạn phải thay đổi mỗi mũi tiêm tiếp theo.
Người lớn – 90 mg 2 một lần một ngày.
Con cái 6-16 năm – 2 mg / kg 2 một lần một ngày. Liều tối đa – 90 mg 2 một lần một ngày.
Liều, đầu vào 2 lần một ngày và số tiền tương ứng của các giải pháp, đặc trưng trong nhi thực tế phụ thuộc vào chỉ số khối cơ thể: 11-15.5 kg- 27 mg (0.3 ml), 15.6-20 kg- 36 mg (0.4 ml), 20.1-24.5 kg- 45 mg (0.5 ml), 24.6-29 kg- 54 mg (0.6 ml), 29.1-33.5 kg- 63 mg (0.7 ml), 33.6-38 kg- 72 mg (0.8 ml), 38.1-42.5 kg 81 mg (0.9 ml), hơn 42.6 kg- 90 mg (1 ml).
Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân với CC hơn 35 ml / phút không yêu cầu.
Liofilizirovanny bột được pha loãng với nước vô trùng cho tiêm để có được giải pháp.

Tác dụng phụ

Phản ứng của địa phương: đau, khó chịu ở chỗ tiêm, đóng gói, эritema, nút, u nang, ngứa, bầm máu. Hiếm (1.5%) – áp xe và viêm mô tế bào.
Lưu ý không ít hơn 2 Các bệnh nhân người lớn ngày 100 bệnh nhân-năm, tiếp nhận điều trị kết hợp với một điều trị kháng vi rút tối ưu hóa cơ bản.
Từ hệ thống thần kinh: đau đầu, perifericheskaya bệnh thần kinh, chóng mặt, hương vị xáo trộn, mất ngủ, phiền muộn, báo động, cơn ác mộng, khó chịu, gipesteziya, Nồng độ suy giảm, sự run rẩy.
Các hệ thống hô hấp: ho, đau họng.
Đối với da: ngứa, ra mồ hôi đêm, xerosis, tăng tiết mồ hôi, viêm da tiết bã, эritema, mụn trứng cá.
Trên một phần của hệ thống cơ xương: chứng nhứt gân, đau khớp, đau lưng, đau ở tay chân, co thắt cơ bắp.
Từ hệ thống tiết niệu: concretions trong thận, tiểu máu.
Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, đau ở vùng bụng trên, táo bón, bệnh tiêu chảy, viêm tụy.
Từ các giác quan: bịnh đau mắt, sự chóng mặt.
Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa, cơn sốt, buồn nôn, nôn, ớn lạnh, sự run rẩy, arsniženie địa ngục, tăng hoạt động “Hepatic” transaminase, phản ứng phức hợp miễn dịch tiểu học, hội chứng suy hô hấp, viêm cầu thận.
Khác: yếu đuối, giảm cân, giảm sự thèm ăn, biếng ăn, chứng suy nhược, các triệu chứng giống cúm, hạch.
Nhiễm trùng: Candida niêm mạc miệng, herpes simplex, u nhú ở da, cúm, viêm xoang, viêm nang lông, bịnh sưng tai, viêm phổi.
Xét nghiệm (những thay đổi đã được quan sát nhiều hơn các bệnh nhân thường xuyên tại, điều trị bằng liệu pháp phối hợp với enfuvirtide tối ưu cơ sở điều trị ARV, so với bệnh nhân, chỉ nhận được sự điều trị cơ bản tối ưu hóa kháng virus): eozinofilija, tăng ALT, CPK, giảm trong Hb.

Quá liều

Không có thông tin quá liều. Liều tối đa áp đặt – 180 mg một lần p /. Tác dụng phụ, khác hơn là phát sinh với việc giới thiệu của liều được đề nghị, không được đánh dấu.
Điều trị: triệu chứng. Không có thuốc giải độc đặc.

Sự hợp tác

Ý nghĩa lâm sàng pharmacokinetic tương tác giữa ènfuvirtidom và HP, sự trao đổi chất liên quan đến gia đình enzyme CYP450, chưa cài đặt.
Sự ra đời của các loại thuốc Fuzeon, kết hợp với ritonavir, sakvinavirom và rifampicin không dẫn đến sự tương tác lâm sàng quan trọng farmakokineticski.
Enfuvirtide không phải bị buộc phải ra khỏi của protein ràng buộc sakvinavirom, nelfinavirom, lopinavir, èfavirenzom, nevirapine, amprenavir, itraconazole, Midazolam hoặc warfarin.
Không thay thế warfarin, midazolam, amprenavir hoặc èfavirenz trong lĩnh vực của họ liên kết với protein.
Nghiên cứu của enfuvirtide kết hợp với nhau. chống vi-rút có nghĩa là các lớp học khác nhau (nucleoside reverse transcriptase inhibitors, non-nucleoside ức chế men sao chép ngược và các chất ức chế protease), bao gồm như zidovudine, lamivudine, Nelfinavir, indinavir và эfavirenz, Họ đã cho thấy sự hiện diện của các chất phụ gia ảnh hưởng kết hợp và thiếu sự đối kháng. Mối quan hệ giữa sự nhạy cảm của HIV-1 để ènfurvitidu trong ống nghiệm và ức chế của HIV-1 nhân rộng ở người chưa được thành lập. Do khác nhau mục tiêu enzym và dự kiến sẽ do các hoạt động của enfuvirtide trong HIV chủng, kháng sinh cho người khác. Các lớp học của các loại thuốc kháng virus, HIV chủng, khả năng kháng ènfuvirtidu phải luôn nhạy cảm với chất ức chế nukleozidnym ngược, nenukleozidnym ngược ức chế và thuốc ức chế protease.
Không trộn lẫn với người khác. PM, Ngoại trừ pha loãng cung cấp (Nước pha tiêm).

Thận trọng

Dữ liệu về hiệu quả của thuốc ở trẻ em hơn 3 tuổi giới hạn.
Bổ nhiệm làm chỉ kết hợp với nhau. đề cập đến HP. Bệnh nhân có các triệu chứng của bị cáo buộc hệ thống phản ứng dị ứng nên ngừng điều trị và ngay lập tức trải qua kiểm tra y tế. Không gia hạn việc điều trị sau khi xuất hiện các phản ứng toàn thân, có lẽ liên quan đến việc nhập học của thuốc. Các yếu tố rủi ro, trong đó có thể xác định sự phát triển hoặc mức độ nghiêm trọng của các phản ứng dị ứng không được cài đặt.
Khi điều trị bằng thuốc được đánh dấu bằng tăng tần suất xuất hiện của bệnh viêm phổi do vi khuẩn (6.6 bệnh nhân bị viêm phổi so với 0.6 trên 100 bệnh nhân trong nhóm, đối xử với sự kết hợp điều trị ènfuvirtidom và tối ưu hóa cơ bản seropositive và chỉ tối ưu hóa cơ bản điều trị, tương ứng; Các phân tích bao gồm viêm phổi và các hiện tượng liên quan), mà trong một số trường hợp đã tử vong. Tần số của bệnh viêm phổi trong điều trị ènfuvirtidom là tương tự như trong dân số chung của bệnh nhân (dữ liệu văn học), nhưng nó đã ít hơn tại nhóm kiểm soát. Liên kết của bệnh viêm phổi với điều trị bằng thuốc không được cài đặt. Yếu tố nguy cơ viêm phổi bao gồm ban đầu số lượng CD4-lymphocyte thấp, tải lượng virus cao, ở/trong phần giới thiệu của các HP, bệnh hút thuốc và phổi trong lịch sử. Nó là cần thiết để theo dõi cẩn thận sự xuất hiện của các triệu chứng của nhiễm trùng, đặc biệt, nếu có những yếu tố nguy cơ phát triển bệnh viêm phổi.
Các tác dụng phụ thường gặp nhất là các phản ứng tại tiêm (98%). Nhưng hủy bỏ điều trị bắt buộc chỉ 4% bệnh nhân. Đại đa số các địa phương phản ứng (85%) mức độ nhẹ đến trung bình, quan sát trong tuần đầu tiên của điều trị và không hạn chế các hoạt động bình thường. Mức độ nghiêm trọng của đau đớn và khó chịu trong khi tiếp tục điều trị không tăng. Số lượng tổn thương địa phương, quan sát khi có kế hoạch đến thăm một bác sĩ trong các nghiên cứu lâm sàng, ít hơn 5 trong 72% bệnh nhân bị hiện tượng như vậy. Sự ra đời của tổ chức ma túy, nhiễm HIV-1 (ví dụ:, Sau khi thực hiện công tác phòng chống) có thể gây ra các kháng thể anti-enfuvirtide, với sự lượng tử hóa swing với HIV gp41, điều đó có thể dẫn đến ložnopoložitel′nomu xét nghiệm HIV khi tiến hành xét nghiệm ELISA cho kháng thể HIV.
Enfuvirtide đã không cung cấp tertogennogo hành động nghiên cứu, thực hiện trên động vật (chuột và thỏ), liều trong 8.9 lần cao hơn so với điều trị cho người. Nghiên cứu về ứng dụng của thuốc ở phụ nữ mang thai đã không được thực hiện. Nên tránh sử dụng trong khi mang thai, trừ khi lợi ích tiềm năng của việc điều trị cho người mẹ không vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.
Nó không biết cho dù thuốc được bài tiết trong sữa mẹ ở người,. Cho con bú nên được ngừng lại trước khi bắt đầu điều trị, incl. và để tránh truyền HIV cho con.
Èfuvirtid không mutagenic và clastogenic thuộc tính trong một loạt các thử nghiệm tại vivo và trong ống nghiệm; Nó không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở chuột đực và cái với liều, cấp trên 0.7, 2.5 và 8.3 Thời gian tối đa được khuyến liều hàng ngày cho người và tính bằng mg / kg s / c.
Có là không có bằng chứng về sự ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành cơ chế chuyển động, Tuy nhiên, bạn phải đi vào xem xét các tác dụng phụ, xảy ra khi một loại thuốc.
Ly dị sản phẩm được lưu trữ trong tủ lạnh (2-8 độ c) và sử dụng trong 24 không. Trước khi sự ra đời của các giải pháp sẵn sàng từ tủ lạnh được đưa đến nhiệt độ phòng (ví dụ:, giữ trong tay cho về 5 m) và kiểm tra liệu nội dung của chai bị giải tán. Các giải pháp phục hồi không sử dụng, Nếu nó có chứa sự bao gồm cơ khí.