Enfuvirtid

Khi ATH:
J05AX07

Tác dụng dược lý

Fusion chất ức chế (hợp lưu). Cụ thể liên kết với các glycoprotein gp41 của HIV-1 được tế bào và ức chế sự tái sắp xếp cấu trúc của nó, khối sự xâm nhập virus vào tế bào. Nó không yêu cầu kích hoạt tế bào. Hoạt tính kháng virus do sự tương tác với người khác bảy lần lặp đi lặp lại các mẫu trong gp41 HR1 tự nhiên trên bề mặt virus

Dược

Sau khi chính quyền của đơn / c đến thành bụng trước ở liều enfuvirtide 90 mg C_{tối đa} - 4,59 ± 1,5 pg / ml, AUC - 55,8 ± 12,1 mcg x h / ml, tuyệt đối khả dụng sinh học - 84,3 ± 15,5%. Khi s / đến sự ra đời của một loạt các liều 45-180 Sinh khả dụng là tỷ lệ thuận với liều mg đầu vào. Hấp thu không phụ thuộc vào các trang web của chính quyền. C_ss ở liều 90 mg - 2.6-3.4 ug / ml. V_đ Sau khi i / hành chính v 90 mg - 5,5 ± 1,1 L. Protein huyết – 92% (chủ yếu với albumin và, ít hơn – với α có tính axit₁-glycoprotein).

Nó là một peptide, chịu acid amin dị hóa, cấu thành của nó, với việc sử dụng tiếp theo của họ trong cơ thể. Nó không ức chế CYP isoenzymes hệ thống. Trong quá trình thủy phân vitro của nhóm amide của acid amin phenylalanine C-terminal dẫn đến sự hình thành các chất chuyển hóa deamidated, và sự hình thành các chất chuyển hóa này không phụ thuộc vào NADPH. Chất chuyển hóa được tìm thấy trong huyết tương sau khi dùng enfuvirtide với AUC 2.4-15% từ enfuvirtide AUC.

Sau khi p / sự giới thiệu của một liều enfuvirtide 90 mg T_1/2 - 3,8 ± 0,6, giải phóng mặt bằng - 1,7 ± 0,4 l / h.

Lời khai

HIV-1 (kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác).

Liều dùng phác đồ điều trị

Nhập n / a trong vùng vai, đùi trước hoặc thành bụng. Liều lượng đặt riêng lẻ, tùy thuộc vào độ tuổi và cân nặng của bệnh nhân. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân với CC hơn 35 ml / phút không yêu cầu.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: đau đầu, perifericheskaya bệnh thần kinh, chóng mặt, hương vị xáo trộn, mất ngủ, phiền muộn, báo động, cơn ác mộng, khó chịu, gipesteziya, Nồng độ suy giảm, sự run rẩy.

Các hệ thống hô hấp: ho, đau họng, viêm xoang, viêm nang lông, viêm phổi, hội chứng suy hô hấp.

Phản ứng cho da liễu: ngứa, ra mồ hôi đêm, xerosis, tăng tiết mồ hôi, viêm da tiết bã, эritema, mụn trứng cá, herpes simplex, u nhú ở da.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: chứng nhứt gân, đau khớp, đau lưng, đau ở tay chân, co thắt cơ bắp.

Từ hệ thống tiết niệu: concretions trong thận, tiểu máu, viêm cầu thận.

Từ hệ thống tiêu hóa: buồn nôn, đau ở vùng bụng trên, táo bón, bệnh tiêu chảy, viêm tụy, giảm sự thèm ăn, biếng ăn, Nhiễm nấm Candida ở niêm mạc miệng, buồn nôn, nôn, tăng transaminase gan.

Từ các giác quan: bịnh đau mắt, sự chóng mặt, bịnh sưng tai.

Phản ứng dị ứng: phát ban da, ngứa, cơn sốt, ớn lạnh, sự run rẩy, giảm huyết áp, phản ứng phức hợp miễn dịch tiểu học.

Phản ứng của địa phương: đau, khó chịu ở chỗ tiêm, đóng gói, эritema, nút, u nang, ngứa, bầm máu; hiếm – áp xe và viêm mô tế bào.

Khác: yếu đuối, giảm cân, chứng suy nhược, các triệu chứng giống cúm, hạch, cúm; thay đổi về thông số xét nghiệm (hầu hết bệnh nhân, điều trị bằng liệu pháp phối hợp với enfuvirtide tối ưu cơ sở điều trị ARV, so với bệnh nhân, chỉ nhận được sự điều trị cơ bản tối ưu hóa kháng virus) – eozinofilija, tăng ALT, CPK, giảm trong Hb.

Chống chỉ định

Cho con bú (cho con bú), quá mẫn với enfuvirtide.

Mang thai và cho con bú

Không đề xuất trong quá trình mang thai trừ, khi lợi ích điều trị cho người mẹ vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.

Người ta không biết liệu enfuvirtide được phân bổ bằng sữa mẹ ở người. Nếu cần thiết, sử dụng trong thời gian cho con bú nên ngừng cho con bú.

IN nghiên cứu thực nghiệm enfuvirtide đã không thể hiện tính chất gây đột biến và clastogenic in vivo và in vitro; Nó không ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở chuột đực và cái với liều, cấp trên 0.7, 2.5 và 8.3 Thời gian tối đa được khuyến liều hàng ngày cho người và tính bằng mg / kg s / c.

Thận trọng

Chỉ áp dụng trong sự kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.

Nếu bạn nghi ngờ một phản ứng dị ứng toàn thân nên ngưng điều trị và kiểm tra các bệnh nhân. Không gia hạn việc điều trị sau khi xuất hiện các phản ứng toàn thân, có thể liên quan với việc enfuvirtide. Các yếu tố rủi ro, trong đó có thể xác định sự phát triển hoặc mức độ nghiêm trọng của các phản ứng dị ứng không được cài đặt.

Liệu pháp này là sự gia tăng tỷ lệ mắc các bệnh viêm phổi do vi khuẩn, mà trong một số trường hợp đã tử vong. Yếu tố nguy cơ viêm phổi bao gồm ban đầu số lượng CD4-lymphocyte thấp, tải lượng virus cao, / Trong chính quyền của thuốc, bệnh hút thuốc và phổi trong lịch sử. Nó là cần thiết để theo dõi cẩn thận sự xuất hiện của các triệu chứng của nhiễm trùng, đặc biệt, nếu có những yếu tố nguy cơ phát triển bệnh viêm phổi.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Không có hiệu lực áp dụng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc, nhưng xem xét các tác dụng phụ, phát sinh trong quá trình điều trị.

Tương tác thuốc

Các nghiên cứu về enfuvirtide kết hợp với các thuốc kháng virus khác lớp khác nhau (nucleoside reverse transcriptase inhibitors, non-nucleoside ức chế men sao chép ngược và các chất ức chế protease), bao gồm như zidovudine, lamivudine, Nelfinavir, indinavir và эfavirenz, Họ đã cho thấy sự hiện diện của các chất phụ gia ảnh hưởng kết hợp và thiếu sự đối kháng.