FOSAVANS

Vật liệu hoạt động: Alendronate, Kolekaltsiferol
Khi ATH: M05BB03
CCF: Một chất ức chế tái hấp thu xương trong bệnh loãng xương
ICD-10 mã (lời khai): M81.0, M81.1
Khi CSF: 16.04.04.01
Nhà chế tạo: MERCK SHARP & Dohme B.V.. (Hà Lan)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills từ trắng đến gần như trắng, hình thức kapsulovidnoy, với dấu ấn “710” trên một mặt và một mô hình của xương – nữa.

Tá dược: bezvodnaya lactose, microcrystalline cellulose, silicon dioxide dạng keo, natri croscarmellose, magiê stearate.

* ở dạng hạt, cũng có chứa: trigliceridy, gelatin, saxarozu, tinh bột thực phẩm biến đổi, butylhydroksytoluol, natri silicat nhôm.

2 PC. – vỉ (1) – Bìa các tông (1) – gói các tông.
2 PC. – vỉ (1) – Bìa các tông (2) – gói các tông.
2 PC. – vỉ (1) – Bìa các tông (3) – gói các tông.
2 PC. – vỉ (1) – Bìa các tông (10) – gói các tông.
4 PC. – vỉ (1) – Bìa các tông (1) – gói các tông.
4 PC. – vỉ (1) – Bìa các tông (2) – gói các tông.
4 PC. – vỉ (1) – Bìa các tông (3) – gói các tông.
4 PC. – vỉ (1) – Bìa các tông (10) – gói các tông.

Tác dụng dược lý

Một chất ức chế tái hấp thu xương trong bệnh loãng xương. Nó đề cập đến Alendronate natri bisphosphonate – kết nối, điều đó, địa hoá trong lĩnh vực tiêu xương đang hoạt động, bởi hủy cốt bào, Nó ức chế quá trình tiêu xương, do hủy cốt bào, mà không có một ảnh hưởng trực tiếp đến sự hình thành xương mới. Như tiêu xương và hình thành xương mới được nhau, hình thành xương cũng giảm, nhưng ít, Cem tái hấp thu, dẫn đến một sự gia tăng dần khối lượng xương. Trong thời gian điều trị bằng alendronat natri được hình thành mô xương bình thường, được nhúng trong ma trận, alendronate, còn lại không hoạt động dược lý. Ở liều điều trị, alendronate gây loãng xương.

Kolekaltsiferol được sản xuất trong da bằng cách chuyển đổi của 7-degidrokolekaltsiferola vitamin D₃ khi tiếp xúc với tia cực tím. Trong trường hợp không có ánh nắng mặt trời, vitamin D₃ Nó là một thành phần không thể thiếu trong thực phẩm. Vitamin D₃ Nó được chuyển hóa 25-hydroxyvitamin D trong gan, nơi tích tụ của nó xảy ra. Biến nó đến hoạt động huy động canxi-hormone 1,25-D digidrovitamin (calcitriol), Nó xảy ra ở thận và được quy định một cách cẩn thận. Cơ chế căn bản của hành động của 1,25-digidrovitamina D là để tăng sự hấp thu đường ruột của canxi và phốt phát, cũng như các quy định về nồng độ canxi huyết tương, canxi và phosphate bài tiết qua thận, hình thành xương và tái hấp thu của nó.

Vitamin D₃ là cần thiết cho sự hình thành xương bình thường. Sự thiếu hụt vitamin D phát triển với các tiếp xúc không đủ để ánh sáng mặt trời và / hoặc lỗi trong chế độ ăn uống. Sự thiếu hụt vitamin D có liên quan với sự cân bằng canxi tiêu cực, mất xương, tăng nguy cơ gãy xương. Trong trường hợp nặng, thiếu vitamin A có liên quan với suy tuyến cận giáp thứ phát, gipofosfatemieй, Nhược cơ, loãng xương, tăng thêm nguy cơ té ngã và gãy xương ở những bệnh nhân bị loãng xương.

Dược

Hấp thu

Sodium alendronate

Sinh khả dụng của natri alendronat ở một liều 5 – 70 uống mg nhịn ăn trong vòng, hơn 2 giờ trước khi bữa sáng chuẩn, là 0.64% phụ nữ và 0.6% nam giới.

Khi nhận natri alendronate trên một dạ dày trống rỗng 1-1.5 giờ trước khi ăn sáng chuẩn giảm sinh khả dụng khoảng 40%.

Bệnh nhân bị loãng xương, natri alendronate có hiệu quả khi áp dụng ăn chay, không muộn, hơn 30 phút trước khi ăn đầu tiên của thức ăn hoặc chất lỏng.

Sinh khả dụng của natri alendronate là không đáng kể khi dùng đồng thời với các bữa ăn hoặc trong vòng 2 h sau ăn.

Tiếp nhận đồng thời với cà phê hoặc nước cam làm giảm sinh khả dụng khoảng 60%.

Khi nhận được liều prednisone 20 mg 3 lần / ngày cho 5 ngày có thay đổi không có ý nghĩa lâm sàng trong khả dụng sinh học của natri alendronate.

Kolekaltsiferol

Khi sử dụng Fosavansa^® sau một buổi sáng ngủ trên một dạ dày trống rỗng 2 giờ trước khi bữa sáng chuẩn, giá trị trung bình của AUC_{0-120 không} cho vitamin D₃ là 296.4 ng x h / ml.

C_{tối đa} vitamin D_{3 trong} costavlyaet plasma 5.9 ng / ml. Thời gian trung bình để đạt C_{tối đa} vitamin D₃ trong huyết tương là 12 không.

Khả dụng sinh học 2800 ME của vitamin D₃ tablet Fosavans^®biodostupnostyyu tương tự 2800 ME của vitamin D₃ trong tiếp nhận bị cô lập.

Phân phát

Sodium alendronate

Trung bình V_đ ở trạng thái cân bằng (trừ xương) là ít nhất 28 l. Khi nhận được liều điều trị của nồng độ thuốc trong huyết tương là không đáng kể (ít hơn 5 ng / ml). Ràng buộc của natri alendronate với protein huyết tương là khoảng 78%.

Kolekaltsiferol

Sau khi hấp thu ở ruột vitamin D₃ Nó vào máu như là một phần của một chylomicron, và được phân bố nhanh, chủ yếu, gan. Số lượng nhỏ vitamin D₃ được phân phối cho mỡ và mô cơ, mà tích lũy trong các hình thức bản địa cho thêm phát hành dần dần vào máu. Vitamin D₃ lưu hành trong máu, kết hợp với protein và vitamin D-ràng buộc.

Chuyển hóa

Sodium alendronate

Không có bằng chứng, rằng alendronate sodium được chuyển hóa ở người và động vật.

Kolekaltsiferol

Vitamin D₃ Nó được nhanh chóng chuyển hóa bởi hydroxyl hóa ở gan đến 25-hydroxyvitamin D₃ (hình thức chính của vitamin tích lũy) và dần dần chuyển hóa trong thận đến 1,25-dihydroxyvitamin D₃, đó là dạng hoạt động của vitamin. Trước khi nuôi vitamin là hydroxyl hóa hơn nữa của nó. Một lượng nhỏ vitamin D₃ trước khi nuôi phải trải qua glucuronide hóa.

Khấu trừ

Sodium alendronate

Sau một duy nhất trên / trong natri alendronate, dán nhãn ¹⁴TỪ, về 50% thuốc được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 72 không. Thu hồi các loại thuốc có nhãn phân là thấp hoặc không xác định. Sau một duy nhất trên / trong alendronate natri với liều 10 mg thải thận của nó là 71 ml / phút. Xuyên qua 6 h sau I / nồng độ trong huyết tương tiến hành giảm hơn, hơn 95%. Các thức T_1/2 nhiều hơn 10 năm, chất được phóng thích thuốc từ xương.

Kolekaltsiferol

Khi nhận được vitamin D phóng xạ₃ ở người khỏe mạnh sự bài tiết trung bình của chất phóng xạ trong nước tiểu sau khi 48 h là 2.4%, với phân - 4.9% sau 4 d. Trong cả hai trường hợp, thuốc được đào thải chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa của nó. t_1/2 vitamin D₃ sau khi uống Fosavansa^® khoảng 24 không.

Lời khai

- Điều trị loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh để ngăn chặn sự phát triển của gãy xương, incl. gãy xương hông và gãy xương cột sống nén, và để đảm bảo cung cấp đủ vitamin D;

- Điều trị loãng xương ở nam giới để ngăn ngừa gãy xương, và để đảm bảo cung cấp đủ vitamin D.

Liều dùng phác đồ điều trị

Thuốc được quy định đối với 1 tab., ít nhất, vì 30 phút trước bữa ăn đầu tiên, chất lỏng hoặc dược phẩm (bao gồm các thuốc kháng acid, bổ sung canxi và vitamin), với một ly nước đầy đồng bằng (không nước khoáng). Các đồ uống khác (kể cả nước khoáng), thực phẩm và một số loại thuốc có thể làm giảm sự hấp thu của Fosavansa^®.

Liều khuyến cáo là 1 tab. (70 mg / 70 mg) 1 mỗi tuần một lần.

Bệnh nhân nên uống thêm canxi và / hoặc vitamin D, nếu việc cung cấp các chất này không có đủ thực phẩm. Fosavans^® Nó cung cấp cho nhu cầu hàng tuần cho vitamin D, dựa trên một liều hàng ngày 400 ME.

Đến Bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân suy thận nhẹ đến mức độ nặng vừa phải (KK từ 35 đến 60 ml / phút) liều điều chỉnh là không cần thiết.

Nếu bạn vô tình bỏ lỡ liều, được 1 máy tính bảng trong buổi sáng ngày hôm sau. Bạn không nên dùng 2 liều trong một ngày, nhưng trong tương lai, nó là cần thiết để trở lại sử dụng thuốc 1 một lần một tuần vào các ngày trong tuần, mà đã được lựa chọn vào đầu điều trị.

Để giảm nguy cơ kích ứng thực quản Fosavans^® cần được thực hiện, theo các quy tắc:

1. Thuốc nên uống vào buổi sáng ngay sau khi ra khỏi giường, ít nhất, vì 30 phút trước bữa ăn đầu tiên, chất lỏng hoặc dược phẩm, với một ly nước đầy (không khoáng sản) để tạo thuận lợi cho việc tiếp nhận thuốc trong dạ dày.

2. Viên nén không nên nhai hoặc hòa tan trong miệng vì sự hình thành có thể của loét ở miệng và họng. Bệnh nhân không nên có một vị trí ngang trước bữa ăn đầu tiên, mà nên được thực hiện ít nhất mỗi 30 phút sau khi dùng Fosavansa^®.

3. Fosavans^® không nên dùng vào buổi tối hoặc trước khi đứng dậy khỏi giường.

Tác dụng phụ

Từ hệ thống tiêu hóa: đau bụng, chứng khó tiêu, loét thực quản, khó nuốt, đầy hơi trong bụng, táo bón, bệnh tiêu chảy, đất lở, buồn nôn, biến dạng của hương vị, vị viêm; hiếm (1/10 000, <1/1000) – thực quản, xói mòn của thực quản, loét dạ dày, incl. loét dạ dày, phức tạp do xuất huyết (đất), Hoại tử cục bộ của hàm, liên quan chủ yếu với nhổ răng trước và / hoặc nhiễm trùng tại chỗ do điều trị muộn.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: chứng nhứt gân, ostealgias, khớp; hiếm (1/10 000, <1/1000) – chuột rút cơ bắp.

Từ hệ thống thần kinh: đau đầu, chóng mặt.

Về phía các cơ quan của tầm nhìn: hiếm (1/10 000, <1/1000) – viêm màng bồ đào, scleritis, episcleritis.

Phản ứng cho da liễu: hiếm (1/10 000, <1/1000) – phát ban da, эritema, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, phản ứng da nghiêm trọng, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì độc.

Phản ứng dị ứng: phản ứng quá mẫn, bao gồm mày đay; hiếm (1/10 000, <1/1000) – phù mạch, triệu chứng thoáng qua, giống như một phản ứng giai đoạn cấp tính (chứng nhứt gân, tình trạng bất ổn, hiếm – cơn sốt).

Chuyển hóa: hypocalcemia; cũng cho thấy sự giảm canxi và phosphate trong huyết thanh (thường dễ dàng, không có triệu chứng và thoáng qua) trên 18% và 10% tương ứng.

Chống chỉ định

- Các bệnh của thực quản, trì hoãn đổ (ví dụ:, chít hẹp hoặc achalasia);

- Sự bất lực của bệnh nhân vẫn ở tư thế đứng cho 30 m;

- Hypocalcemia;

- Suy thận nặng (CC < 35 ml / phút);

- Suy tuyến cận giáp nặng;

- Thiếu hụt vitamin D trầm trọng;

- Canxi kém hấp thu;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

- Thời thơ ấu và niên thiếu lên 18 năm;

- Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

TỪ chú ý Nó cần phải được quy định đến trầm trọng thêm các bệnh về đường tiêu hóa trên (khó nuốt, bệnh thực quản, vị viêm, viêm tá tràng hoặc loét / bao gồm. tiền sử loét dạ dày thông tin, xuất huyết tiêu hóa hoạt động, phẫu thuật vào các phần trên của đường tiêu hóa cho một năm trước khi nhận Fosavansa^®/), bệnh, kết hợp với sản xuất quá mức calcitriol (bệnh bạch cầu, lymphoma, sarkoidoz) và tăng calci huyết và / hoặc tăng calci niệu liên quan.

Mang thai và cho con bú

Fosavans^® không nên dùng trong thời gian mang thai và cho con bú do thiếu kinh nghiệm với thể loại này của bệnh nhân.

Thận trọng

Fosavans^®, cũng như bisphosphonates khác, có thể gây kích ứng tại chỗ của đường tiêu hóa trên.

Bệnh nhân, điều trị Fosavansom^®, có thể gặp phản ứng bất lợi như vậy, cách viêm thực quản, loét và xói mòn của thực quản, đôi khi dẫn đến sự xuất hiện của chít hẹp thực quản hoặc thủng. Trong một số trường hợp, những tác dụng không mong muốn có thể nặng và phải nhập viện. Liên quan, bác sĩ cần phải đặc biệt cảnh giác với bất kỳ dấu hiệu hoặc triệu chứng, cho thấy khả năng vi phạm của thực quản, và bệnh nhân nên được cảnh báo ngừng uống Fosavansa^® và tìm tư vấn y tế trong trường hợp nuốt khó của họ, đau khi nuốt hoặc ngực, ợ nóng mới hoặc xấu đi.

Các nguy cơ của các tác dụng phụ nghiêm trọng từ thực quản cao hơn ở những bệnh nhân, vi phạm các nguyên tắc tiếp nhận thuốc và / hoặc tiếp tục mang nó vào lúc khởi phát triệu chứng kích ứng thực quản. Đặc biệt quan trọng, bệnh nhân có kiến ​​nghị cho nhập học của thuốc, Tôi hiểu họ và đã được thông báo, rằng nguy cơ phát triển thực quản tăng lên trong trường hợp thất bại của các khuyến nghị.

Có những trường hợp hiếm hoi xuất hiện của loét dạ dày và loét tá tràng, đôi khi nghiêm trọng và phức tạp. Nhưng, trong trường hợp đó, mối quan hệ nhân quả với lượng thuốc không được cài đặt.

Fosavans^® nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có bệnh đường tiêu hóa trên cấp, như vậy, cách nuốt khó, bệnh thực quản, vị viêm, viêm tá tràng và loét do tác động của chất kích thích có thể có của thuốc trên niêm mạc của đường tiêu hóa trên và xấu đi của bệnh.

Có những trường hợp hoại tử xương hàm sự xuất hiện của các địa phương, liên quan chủ yếu với việc khai thác trước đó của răng và / hoặc nhiễm trùng tại chỗ, vì điều trị chậm, khi dùng bisphosphonates. Hầu hết các trường hợp đã được báo cáo ở những bệnh nhân, bệnh nhân ung thư, điều trị được thực hiện bisphosphonates tĩnh mạch. Yếu tố nguy cơ cho sự phát triển của hoại tử xương hàm được phát hiện ung thư, điều trị thích hợp (hóa trị, xạ trị, corticosteroids), vệ sinh răng miệng kém và các bệnh đi kèm (bệnh răng miệng, thiếu máu, rối loạn đông máu, nhiễm trùng). Bệnh nhân, người đã tìm thấy một hoại tử cục bộ của hàm, Bạn nên tham khảo các Phẫu thuật hàm mặt.

Fosavans^® không nên dùng cho bệnh nhân suy thận nặng (CC<35 ml / phút) do thiếu kinh nghiệm với thể loại này của bệnh nhân.

Nó sẽ đưa vào tài khoản các nguyên nhân khác của bệnh loãng xương, ngoài việc thiếu hụt estrogen, tuổi tác và sử dụng của GCS.

Trong sự hiện diện của hypocalcemia, mức canxi trong máu là cần thiết để bình thường hóa trước khi điều trị Fosavansom^®. Những rối loạn khác của sự trao đổi chất khoáng sản (ví dụ:, Thiếu hụt vitamin D) Họ cũng phải được loại bỏ. Bệnh nhân có những rối loạn này là cần thiết để giám sát mức độ canxi trong máu và các triệu chứng của hypocalcemia.

Bởi vì alendronate natri làm tăng hàm lượng khoáng chất trong xương, Nó có thể được giảm nhẹ mức độ canxi và phospho trong huyết thanh không có triệu chứng.

Bổ sung với vitamin D có thể được xem xét cá nhân.

Vitamin D₃ có thể nâng cao mức độ nghiêm trọng của chứng tăng calci huyết và / hoặc tăng calci niệu khi được sử dụng ở bệnh nhân có bệnh, kết hợp với sản xuất quá mức calcitriol (bệnh bạch cầu, lymphoma, sarkoidoz). Những bệnh nhân này cần được theo dõi canxi trong huyết tương và nước tiểu.

Bệnh nhân có rối loạn hấp thu có thể gặp rối loạn hấp thu vitamin D.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Không có bằng chứng, rằng Fosavans^® Nó ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng các cơ chế khác.

Quá liều

Các triệu chứng: hypocalcemia, gipofosfatemiя, tác động bất lợi từ đường tiêu hóa trên (ợ nóng, thực quản, vị viêm, loét dạ dày và thực quản).

Điều trị: không có thông tin cụ thể. Bệnh nhân nên uống sữa hoặc thuốc kháng acid để ràng buộc natri alendronate. Để tránh kích ứng thực quản không gây ói mửa. Bệnh nhân phải được giữ thẳng đứng.

Tương tác thuốc

Sự hấp thu của thuốc có thể bị phá vỡ trong khi dùng với canxi, thuốc kháng acid và các loại thuốc khác để sử dụng bằng miệng. Về vấn đề này, khoảng cách giữa các liều Fosavansa^® và các loại thuốc khác, Ăn vào, phải có ít nhất 30 m.

Khi chia sẻ Fosavansa^® với liệu pháp thay thế hormone (estrogen + progestin) an toàn và khả năng dung nạp của liệu pháp kết hợp tương ứng với những người trong các ứng dụng của từng loại thuốc một mình.

Olestra, dầu khoáng, Orlistat, và sequestrants acid mật (cholestyramine, colestipol) có thể cản trở sự hấp thu vitamin D.

Thuốc chống co giật, cimetidine, thuốc lợi tiểu thiazide có thể đẩy nhanh quá trình dị hóa của vitamin D.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được bảo quản khô, bảo vệ khỏi ánh sáng, tầm với của trẻ em, ở nhiệt độ không cao hơn 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 18 tháng.