Alendronate

Khi ATH:
M05BA04

Đặc tính.

Aminobifosfonat, Tổng hợp tương tự của đihiđropyrophotphat, liên kết với hydroxyapatite, nằm trong xương. Alendronate natri là một negigroskopičnyj tinh thể màu trắng phấn, tan trong nước, kém hòa tan trong rượu và thực tế không hòa tan trong cloroform; trọng lượng phân tử 325,12.

Tác dụng dược lý.
Ức chế tái hấp thu xương.

Ứng dụng.

Bệnh Paget (deforming ostoz), loãng xương ở phụ nữ postmenopausal (Ngăn ngừa gãy xương, incl. Hông và cột sống), loãng xương ở nam giới, gipercalziemia trong khối u ác tính.

Chống chỉ định.

Quá mẫn, mang thai, cho con bú, thời thơ ấu (An toàn và hiệu quả chưa được xác định).

Hạn chế áp dụng.

Bệnh đường tiêu hóa trong giai đoạn cấp tính (khó nuốt, thực quản, vị viêm, viêm tá tràng, loét dạ dày và loét tá tràng), nhỏ hay thực quản ahalazija, suy thận mạn tính (nếu Cl creatinin <35 mL/min tăng nguy cơ chotts), hypocalcemia, Thiếu hụt vitamin D.

Mang thai và cho con bú.

Thể loại hành động dẫn đến FDA - C. (Các nghiên cứu về sinh sản trên động vật đã cho thấy tác dụng phụ trên thai nhi, và nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát ở phụ nữ mang thai đã không được tổ chức, Tuy nhiên, những lợi ích tiềm năng, kết hợp với các thuốc trong thai, có thể biện minh cho việc sử dụng nó, bất chấp những rủi ro có thể.)

Tác dụng phụ.

Điều trị chứng loãng xương ở phụ nữ postmenopausal

Theo kết quả của hai ba năm kiểm soát giả dược, mù đôi multicentre nghiên cứu thiết kế là giống hệt nhau trong điều trị loãng xương ở phụ nữ postmenopausal trị liệu đã ngưng do sự phát triển của tác dụng phụ ở những bệnh nhân, tham gia Alendronate trong một liều 10 mg / ngày 4,1% (n = 196) trường hợp và trong 6,0% (n = 397) Các trường hợp bệnh nhân, giả dược (số lượng bệnh nhân trong nghiên cứu — 994); Theo một nghiên cứu khác (n = 6459) trị liệu đã ngưng do sự phát triển của tác dụng lâm sàng bày tỏ trong các 9,1% Các trường hợp bệnh nhân, tham gia Alendronate trong một liều 5 mg / ngày cho 2 năm 10 mg/ngày cho người khác 1 năm hoặc 2 tuổi và có 10% bệnh nhân từ nhóm giả dược.

Tác dụng phụ, người trong những thử nghiệm coi bởi các nhà nghiên cứu có lẽ hoặc chắc chắn liên quan đến việc Alendronate và gặp gỡ với các tần số ≥ 1% (bên cạnh tên được chỉ định tần suất xuất hiện của các tác dụng phụ này, các dữ liệu tương tự trong dấu ngoặc đơn ở nhóm dùng giả dược): đau bụng 6,6% (4,8%), chứng khó tiêu 3,6% (3,5%), táo bón hoặc tiêu chảy 3,1% (1,8%), trướng bụng 1,0% (0,8%), đầy hơi trong bụng 2,6% (0,5%), khó nuốt 1,0% (0,0%), thực quản, loét hoặc xói mòn thực quản 1,5% (0,0%); đau xương, bắp thịt, khớp 4,1% (2,5%), đau đầu 2,6% (1,5%), hiếm khi - phát ban, эritema.

Các nghiên cứu khác. Việc sử dụng kết hợp các Alendronate với estrogen/gormonozameshhajushhej trị liệu

Trong hai nghiên cứu (trong một thời gian 1 và 2 năm) ở phụ nữ với loãng xương ở phụ nữ postmenopausal (Tổng số thí sinh, n = 853), tham gia vào 10 mg Alendronate 1 lần một ngày và kết hợp với estrogen ± progestinom (n = 354) an toàn và dung nạp của Alendronate đã không khác với các chỉ số tương tự như trong việc tổ chức riêng biệt đầu tiên và thứ hai loại điều trị.

Điều trị chứng loãng xương ở nam giới

Trong hai kiểm soát giả dược, mù đôi multicentre nghiên cứu ở nam giới (học hai năm tại một liều Alendronate 10 mg/ngày và một nghiên cứu trong một năm tại một liều Alendronate 70 mg 1 mỗi tuần một lần) trị liệu đã ngưng do sự phát triển của lâm sàng bày tỏ phản ứng phụ 2,7% trường hợp (n = 146) và trong 10,5% (n = 95) chống lại các bối cảnh của giả dược và 6,4% Các trường hợp bệnh nhân, tham gia Alendronate trong một liều 70 mg 1 Mỗi tuần một lần và 8,6% bệnh nhân nhóm giả dược.

Tác dụng phụ, đó được coi là có thể, có lẽ hoặc chắc chắn kết hợp với việc Alendronate và đáp ứng với các tần số ≥ 2% (bên cạnh tên được chỉ định tần suất xuất hiện của các tác dụng phụ này, các dữ liệu tương tự trong dấu ngoặc đơn ở nhóm dùng giả dược): ợ hơi 4,1% (3,2%), đầy hơi trong bụng 4,1% (1,1%), gatrojezofageal'nyj reflux 4,1%(3,2%), chứng khó tiêu 3,4% (0,0%), bệnh tiêu chảy 1,4% (1,1%), đau bụng 2,1% (1,1%), buồn nôn 2,1% (0,0%).

Nghiên cứu sau tiếp thị

Cũng gặp một số: phản ứng quá mẫn, bao gồm các phát ban và các trường hợp hiếm hoi của cơn đau angioneuroticeski; Các triệu chứng thoáng qua của myalgia, khó chịu, sợ hãi và, hiếm, Các trường hợp bệnh sốt, thường là lúc bắt đầu điều trị; hiếm khi, phù ngoại vi.

Từ đường tiêu hóa: thực quản, xói mòn và loét thực quản; hiếm khi, cột sống hẹp hoặc thủng thực quản, loét oropharyngeal, loét dạ dày hoặc loét dạ dày tá tràng; hiếm khi được báo cáo trường hợp của bản địa hoá osteonekroza hàm, thông thường liên kết với nhổ răng và/hoặc địa phương bị nhiễm trùng, thường với chữa bệnh bị trì hoãn.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: đau xương, các khớp và cơ bắp, đôi khi thể hiện và, hiếm, kết quả là người Khuyết tật.

Từ hệ thống thần kinh và cơ quan cảm giác: chóng mặt, sự chóng mặt; hiếm khi là uveitis, sclerit hoặc episclerit.

Đối với da: phát ban (đôi khi với fotochuvstvitel'nost'ju), ngứa; phản ứng da hiếm khi bày tỏ, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì độc.

Sự hợp tác.

Các chế phẩm, có chứa canxi, incl. thuốc kháng acid, hấp thụ thấp. Khoảng thời gian giữa các chính quyền của Alendronate và tài sản khác không nhỏ hơn 1 không. Ranitidine làm tăng khả dụng sinh học trong 2 thời gian (Giá trị lâm sàng của undefined.). Tăng cường NPVS gastrotoksichnost' alendronova axit.

Quá liều.

Các triệu chứng: hypocalcemia, gipofosfatemiя, bệnh tiêu chảy, ợ nóng, thực quản, vị viêm, tổn thương loét và loét đường tiêu hóa.

Điều trị: chỉ định bên trong của sữa hoặc thuốc kháng acid giàu canxi kết hợp Alendronate (Do nguy cơ kích ứng thực quản phát triển nên không gây nôn mửa), điều trị simptomaticheskaya.

Liều lượng và Quản trị.

Trong, mà không cần nhai, vì 2 không (không ít 30 m) trước bữa ăn đầu tiên, nước uống chỉ. Khuyến cáo liều lượng cho bệnh loãng xương ở phụ nữ- 10 mg / ngày, để ngăn chặn- 5 mg / ngày. Khi bệnh Paget - 40 mg / ngày cho 6 Tháng.

Biện pháp phòng ngừa.

Những viên thuốc nên uống nước thường chỉ, tk. các đồ uống khác (incl. nước khoáng, cà phê, trà, Nước cam) hấp thụ thấp. Để giảm bớt kích thích đến phần trên của ruột thuốc cần phải được thực hiện ngay sau khi sự nổi lên vào buổi sáng, uống một ly nước đầy. Bạn không nên dùng thuốc trước khi đi ngủ. Trong khi 30 phút sau khi uống được khuyến cáo không chiếm vị trí ngang (tuyển sinh trước khi đi ngủ hoặc ở vị trí ngang tăng nguy cơ quản).

Sự hiện diện của hỗ nên điều chỉnh trước khi bắt đầu điều trị. Chế độ ăn uống cần thiết, phong phú với canxi.

Sự hợp tác