FLЮKOSTAT
Vật liệu hoạt động: Fluconazole
Khi ATH: J02AC01
CCF: Đại lý chống nấm
ICD-10 mã (lời khai): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Khi CSF: 08.01.01
Nhà chế tạo: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Nga)
Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì
◊ Capsules đục, màu hồng nhạt / hồng nhạt-nâu, №2; nội dung của viên nang – Bột màu trắng hoặc gần như trắng.
| 1 mũ. | |
| fluconazole | 50 mg |
Tá dược: silicon dioxide dạng keo (aэrosyl), tinh bột ngô, magiê stearate, sodium lauryl, lactose.
Thành phần của vỏ nang: gelatin, sắt oxit nhuộm màu đỏ (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titanium dioxide (E171), axit axetic.
7 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
◊ Capsules đục, trắng, №0; nội dung của viên nang – Bột màu trắng hoặc gần như trắng.
| 1 mũ. | |
| fluconazole | 150 mg |
Tá dược: silicon dioxide dạng keo (aэrosyl), tinh bột ngô, magiê stearate, sodium lauryl, lactose.
Thành phần của vỏ nang: gelatin, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titanium dioxide (E171), axit axetic.
1 PC. – bao bì Valium đối phẳng (1) – gói các tông.
Tác dụng dược lý
Đại lý chống nấm. Fluconazole - predstavitely Klassa quỹ protivogribkovыh triazolynыh, Nó là một chất ức chế chọn lọc mạnh tổng hợp sterol của các tế bào nấm.
Nó có hoạt tính chống đại lý nhiễm nấm cơ hội, incl. do Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Fluconazole cũng được hiển thị hoạt động trong mô hình của mycoses đặc hữu, bao gồm nhiễm trùng, do Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
Dược
Hấp thu
Sau khi uống fluconazole được hấp thu tốt. Khả dụng sinh học là 90%. Ctối đa fluconazole trong huyết tương sau khi uống một liều ăn chay 150 mg 90% nội dung của nó trong huyết tương ở / trong một liều 2.5-3.5 mg / l.
ttối đa đạt được thông qua 0.5-1.5 h sau khi tiêm. Lượng thức ăn đồng thời không ảnh hưởng đến sự hấp thụ khi dùng.
Nồng độ trong huyết tương là tỷ lệ thuận với liều.
Phân phát
90% Css Nó được thực hiện bởi 4-5 thuốc điều trị ngày (khi nhận 1 thời gian / ngày).
Bolus (1 ngày), trong 2 lần liều lượng trung bình hàng ngày, ĐẠT 90% Cấp Css đến ngày thứ 2. Trong Кажущийсяđ Nó được tiếp cận tổng hàm lượng nước trong cơ thể. Binding protein – 11-12%.
Fluconazole thâm nhập tốt vào tất cả các dịch cơ thể. Nồng độ fluconazole trong nước bọt và đờm là nồng độ trong huyết tương tự. Những bệnh nhân có nồng độ fluconazole viêm màng não do nấm trong dịch não tủy là về 80% các cấp độ trong huyết tương.
Trong lớp sừng, da ngoài, derma và mồ hôi lỏng đạt nồng độ cao, trong đó vượt quá huyết thanh.
Khấu trừ
t1/2 nói về 30 không.
Fluconazole có nguồn gốc chủ yếu là thận; về 80% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng không đổi. Việc giải phóng mặt bằng của fluconazole tỷ lệ QC. Chất chuyển hóa Fluconazole trong máu đã được phát hiện.
Lời khai
- Kryptokokkoz, bao gồm viêm màng não và nhiễm trùng khác địa phương hóa này (incl. phổi, da), cả ở những bệnh nhân có đáp ứng miễn dịch bình thường, và ở những bệnh nhân với các hình thức khác nhau của suy giảm miễn dịch (incl. Bệnh nhân AIDS, cấy ghép nội tạng); thuốc có thể được sử dụng để ngăn ngừa lây nhiễm Cryptococcus ở bệnh nhân AIDS;
- Nhiễm nấm Candida Generalized, bao gồm candidemia, candida phổ biến và các hình thức khác của nhiễm Candida xâm lấn (incl. nhiễm trùng phúc mạc, endokarda, mắt, hô hấp và đường tiết niệu). Việc điều trị có thể được thực hiện ở những bệnh nhân có khối u ác tính, Bệnh nhân trong các đơn vị chăm sóc đặc biệt, bệnh nhân, đại lý nhận độc tế bào hoặc ức chế miễn dịch, và sự hiện diện của các yếu tố khác, predisposing để candida;
- Niêm mạc candida, incl. khoang miệng và họng (trong đó có candida miệng teo, kết hợp với đeo răng giả), cuống họng, nhiễm trùng phế quản phổi không xâm lấn, kandidurija; phòng ngừa tái phát Candida hầu họng ở bệnh nhân AIDS;
- Nhiễm nấm Candida sinh dục: vaginalynogo điều trị candida (tái phát cấp tính và mãn tính), điều trị dự phòng để giảm tần suất tái phát Candida âm đạo (3 hoặc nhiều đợt mỗi năm); kandidoznыj ʙalanit;
- Phòng chống các bệnh nhiễm nấm ở những bệnh nhân có khối u ác tính, người dễ mắc phải bệnh nhiễm trùng như một kết quả của hóa trị liệu độc tế bào hay xạ trị;
- Nhiễm nấm da, bao gồm nấm da pedis, thân thể, háng, chromophytosis, nấm móng và da candida;
- Mycoses đặc hữu sâu, bao gồm coccidioidomycosis, Paracoccidioidomycosis, sporotrichosis và histoplasmosis ở những bệnh nhân có miễn dịch bình thường.
Liều dùng phác đồ điều trị
Thuốc được dùng bằng đường uống.
Người lớn tại nhiễm bệnh viêm màng não do Cryptococcus và Cryptococcus ở các trang khác hành vào ngày đầu tiên 400 mg, và sau đó tiếp tục điều trị với liều 200-400 mg 1 thời gian / ngày. Thời gian điều trị các bệnh nhiễm trùng do Cryptococcus phụ thuộc vào tính hiệu quả lâm sàng, khẳng định bằng xét nghiệm nấm; điều trị viêm màng não thường được tiếp tục, ít nhất, 6-8 tuần.
Đến phòng ngừa tái phát viêm màng não ở bệnh nhân AIDS, sau khi hoàn thành toàn bộ chương trình điều trị chính, điều trị fluconazole 200 mg / ngày có thể được tiếp tục trong một thời gian dài.
Tại kandidemii, candida phổ biến và nhiễm Candida xâm lấn khác trung bình liều 400 mg vào ngày đầu tiên, và sau đó 200 mg / ngày. Khi không đủ liều hiệu quả lâm sàng có thể được tăng lên đến 400 mg / ngày. Thời gian điều trị phụ thuộc vào tính hiệu quả lâm sàng.
Tại orofaringealьnom kandidoze thuốc được quy định bình quân 50-100 mg 1 thời gian / ngày; thời gian điều trị – 7-14 ngày. Nếu cần thiết ở những bệnh nhân bị trầm cảm nghiêm trọng của hệ miễn dịch, điều trị có thể kéo dài.
Tại candida miệng teo, kết hợp với đeo răng giả, thuốc được quy định ở liều cao 50 mg 1 lần / ngày cho 14 ngày kết hợp với các chất sát khuẩn địa phương để điều trị phục hình.
Tại Khác lokalizatsiyah candida (cho isklyucheniem genitalynogo candida), ví dụ:, эzofagite, tổn thương phế quản phổi không xâm lấn, kandidurii, candida của màng nhầy và da, trung bình liều lượng hiệu quả 50-100 mg / ngày khi thời gian điều trị 14-30 ngày.
Đến phòng ngừa tái phát Candida hầu họng ở bệnh nhân AIDS sau khi hoàn thành một khóa học đầy đủ điều trị chính, fluconazole có thể được bổ nhiệm bởi 150 mg 1 lần / tuần.
Tại candida âm đạo fluconazole dùng một liều uống duy nhất 150 mg. Để làm giảm tần suất tái phát Candida âm đạo chuẩn bị có thể được áp dụng ở liều 150 mg 1 lần / tháng. Thời gian điều trị được xác định riêng; nó trong khoảng từ 4 đến 12 Tháng. Một số bệnh nhân có thể yêu cầu sử dụng thường xuyên hơn.
Tại ʙalanite, вызванном Candida spp., Fluconazole định đối với một liều duy nhất 150 mg uống.
Đến biện pháp can candida Liều khuyến cáo của fluconazole 50-400 mg 1 lần / ngày, tùy thuộc vào mức độ của nguy cơ nhiễm nấm. Nếu bạn có nguy cơ cao lây nhiễm tổng quát, ví dụ:, ở những bệnh nhân với dự đoán dài nặng hoặc giảm bạch cầu trung dai dẳng, Liều khuyến cáo là 400 mg 1 thời gian / ngày. Fluconazole quản lý một vài ngày trước khi xảy ra dự kiến của bạch cầu trung tính; sau khi tăng số lượng bạch cầu trung tính hơn 1.000 / ml được tiếp tục điều trị cho 7 d.
Tại bệnh nấm da, bao gồm nấm da pedis, làn da mịn màng, háng và Candida da Liều khuyến cáo là 150 mg 1 lần / tuần. hoặc 50 mg 1 thời gian / ngày. Thời gian điều trị trong các trường hợp thông thường là 2-4 Sun., Tuy nhiên bàn chân của vận động viên có thể yêu cầu điều trị lâu hơn (đến 6 Sun.).
Tại ben ben Liều khuyến cáo là 300 mg 1 lần / tuần. trong khi 2 tuần; một số bệnh nhân cần một liều thứ ba 300 mg / Sun., trong khi ở một số trường hợp nó là đủ một liều duy nhất của thuốc trong 300-400 mg. Điều trị thay thế là việc sử dụng thuốc 50 mg 1 lần / ngày cho 2-4 Mặt trời.
Tại onixomikoze Liều khuyến cáo là 150 mg 1 lần / tuần. Điều trị nên được tiếp tục cho đến khi thay thế nail nhiễm (mọc móng tay không bị nhiễm bệnh). Đối với việc phát triển của móng tay và bàn chân bình thường cần thiết 3-6 tháng 6-12 tháng, tương ứng.
Tại Mycoses đặc hữu sâu Có thể cần liều thuốc 200-400 mg / ngày cho đến 2 năm. Thời gian điều trị được xác định riêng biệt và là coccidioidomycosis 11-24 Tháng, khi paracoccidioidomycosis – 2-17 Tháng, khi sporotrichosis – 1-16 Tháng, nếu histoplasmosis – 3-17 Tháng.
Trong con cái, như trong các bệnh nhiễm trùng tương tự như ở người lớn, thời gian điều trị phụ thuộc vào hiệu quả lâm sàng và nấm. Ở trẻ em, thuốc không nên dùng trong một liều hàng ngày, lớn hơn so với người lớn. Flucostat sử dụng hàng ngày 1 thời gian / ngày.
Tại Nhiễm nấm Candida niêm mạc Liều khuyến cáo của fluconazole 3 mg / kg / ngày. Ngày đầu tiên có thể được gán cho các liều tải 6 mg / kg để nhanh chóng hơn đạt được nồng độ cân bằng vĩnh viễn.
Để điều trị Nhiễm nấm candida generalizovannogo và kriptokokkovoy Liều khuyến cáo là 6-12 mg / kg / ngày, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh.
Đến phòng ngừa nhiễm nấm ở trẻ suy giảm miễn dịch, trong đó nguy cơ nhiễm trùng kết hợp với giảm bạch cầu, phát triển như là một kết quả của hóa trị hoặc xạ trị gây độc tế bào, thuốc được quy định đối với 3-12 mg / kg / ngày, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng và thời gian giảm bạch cầu gây ra bởi bảo tồn.
Trong trẻ em bị suy thận liều hàng ngày nên giảm (trong đó tỷ lệ, ở người lớn) phù hợp với mức độ nghiêm trọng của suy thận.
Trong bệnh nhân cao tuổi trong trường hợp không có thuốc rối loạn chức năng thận được sử dụng phù hợp với các liều dùng thông thường.
Trong bệnh nhân suy chức năng thận một sự thay đổi trong các liều duy nhất của liều thuốc là không cần thiết. Lặp lại sử dụng thuốc với CC hơn 50 ml / phút thuốc được quy định ở liều cao. Trong khu nghỉ mát của 11 đến 50 ml / phút đầu tiên bạn phải gán một liều tấn công 50 mg 400 mg, sau đó – liều thuốc, thành phần 50% Được giới thiệu bởi. Bệnh nhân, người thường xuyên chạy thận, tiêm một liều sau mỗi lần lọc máu.
Tác dụng phụ
Từ hệ thống tiêu hóa: thay đổi hương vị, buồn nôn, đầy hơi trong bụng, nôn, đau bụng, bệnh tiêu chảy; hiếm – chức năng gan bất thường (bệnh vàng da, viêm gan, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, tăng ALT, IS, Phosphatase kiềm).
CNS: đau đầu, chóng mặt; hiếm – co giật.
Từ hệ thống tạo máu: hiếm – giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.
Hệ tim mạch: kéo dài khoảng QT, nhấp nháy, rung tâm thất.
Phản ứng dị ứng: phát ban da; hiếm khi - ác tính ban đỏ exudative (Hội chứng Stevens-Johnson), độc hoại tử biểu bì (Hội chứng Lyell), phản ứng phản vệ.
Chuyển hóa: hiếm – tăng cholesterol máu, tăng triglyceride máu, kaliopenia.
Khác: hiếm – rối loạn chức năng thận, rụng tóc.
Chống chỉ định
- Sử dụng đồng thời thuốc, kéo dài khoảng QT (incl. terfenadine hoặc astemizol);
- Trẻ em đến tuổi 3 năm;
- Quá mẫn với thuốc hoặc các hợp chất tương tự trong cấu trúc azole.
TỪ chú ý sử dụng ở bệnh nhân gan và / hoặc suy thận, đồng thời với việc tiếp nhận các loại thuốc có khả năng gây độc cho gan, nghiện rượu, nếu proaritmogennoe bang ở bệnh nhân có nhiều yếu tố nguy cơ (bệnh tim hữu cơ, mất cân bằng điện giải, đồng thời sử dụng các loại thuốc, arhythmogenic).
Mang thai và cho con bú
Ứng dụng fljukostat® trong khi mang thai có thể chỉ trong trường hợp nhiễm nấm nặng và đe dọa tính mạng, khi lợi ích mong đợi của việc điều trị vượt quá nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi.
Như fluconazole được bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ, gần với nồng độ trong huyết tương, trong quá trình cho con bú không nên kê toa thuốc.
Thận trọng
Trong trường hợp hiếm hoi, việc sử dụng fluconazole được đi kèm với những thay đổi độc trong gan, incl. gây tử vong, chủ yếu ở những bệnh nhân có bệnh đồng thời nghiêm trọng. Không có phụ thuộc rõ ràng của các tần số của hiệu ứng độc cho gan của fluconazole tổng liều hàng ngày, thời gian điều trị, quan hệ tình dục và tuổi của bệnh nhân. Nhiễm độc gan Fluconazole là thường hồi phục; dấu hiệu của nó đã biến mất sau khi ngưng điều trị. Khi có dấu hiệu lâm sàng của tổn thương gan, mà có thể được kết hợp với fluconazole, thuốc nên ngưng.
Bệnh nhân AIDS dễ mắc vào sự phát triển của các phản ứng da nghiêm trọng trong việc áp dụng nhiều loại thuốc. Khi bệnh nhân, tiếp nhận điều trị cho nhiễm nấm bề ngoài, phát ban, mà có thể được kết hợp với chính quyền của fluconazole, thuốc nên ngưng. Khi phát ban ở bệnh nhân xâm lấn / toàn thân nhiễm nấm cần được theo dõi và hủy fluconazole khi một tổn thương bóng nước hay ban đỏ đa dạng một cách cẩn thận.
Chăm sóc phải được thực hiện, trong khi việc sử dụng fluconazole với cisapride, astemizolom, rifabutinom, tacrolimus hoặc các thuốc khác, chuyển hóa bởi hệ thống cytochrome P450 isoenzymes.
Quá liều
Các triệu chứng: ảo giác, hành vi paranoidalynoe.
Điều trị: rửa dạ dày và điều trị triệu chứng được đề nghị. Như fluconazole được bài tiết trong nước tiểu, buộc gây lợi tiểu làm tăng bài tiết của nó. Chạy thận nhân tạo cho 3 h giảm nồng độ trong huyết tương của fluconazole khoảng 50%.
Tương tác thuốc
Khi sử dụng fluconazole và warfarin có sự gia tăng trong thời gian prothrombin 12%. Trong kết nối này, nó được khuyến khích để theo dõi thời gian prothrombin ở những bệnh nhân, nhận Flucostat® trong sochetanii với antikoagulyantami kumarinovыmi.
Với việc sử dụng đồng thời fluconazole tăng T1/2 thuốc uống hạ đường huyết – sulfonylureas (hlorpropamyda, glibenclamide, tolbutamide và glipizide). Đồng quản trị của thuốc hạ đường huyết và fluconazole đường uống có thể được, nhưng nên đưa vào tài khoản các khả năng hạ đường huyết.
Sử dụng đồng thời fluconazole và phenytoin có thể gây ra một sự tập trung cao độ phenytoin đến một mức độ đáng kể trên lâm sàng. Do đó, nếu cần thiết, một kết hợp sử dụng các thuốc này nên được theo dõi nồng độ của phenytoin với liều điều chỉnh để bảo đảm nồng độ trong huyết tương điều trị.
Dùng đồng thời fluconazol và rifampicin làm giảm AUC bởi 25% и укорочению T1/2 Fluconazole từ plasma trên 20%. Do đó người bệnh, nhận cả rifampicin, liều fluconazole được khuyến khích để tăng.
Đó là đề nghị để kiểm soát nồng độ cyclosporin trong máu của bệnh nhân, nhận fluconazole, tk. khi sử dụng Fluconazole và cyclosporin ở bệnh nhân ghép thận chấp nhận fluconazole 200 kết quả mg / ngày trong một gia tăng chậm ở nồng độ cyclosporin trong huyết tương.
Bệnh nhân, dùng liều cao của theophylline, hoặc những người có nguy cơ phát triển nhiễm độc theophylline, phải được giám sát để phát hiện sớm các triệu chứng của quá liều theophylline, tk. Dùng đồng thời fluconazole làm giảm tỷ lệ trung bình của giải phóng mặt bằng từ theophylline trong huyết tương.
Với việc sử dụng đồng thời fluconazole và terfenadin, cisaprid hoặc các trường hợp mô tả các phản ứng bất lợi từ trái tim, bao gồm paroxysms của nhịp nhanh thất (các loại rối loạn nhịp tim “xoay tròn trên một chân”).
Có những báo cáo về sự tương tác của fluconazole và rifabutin, kèm theo sự gia tăng nồng độ trong huyết thanh của người cuối cùng. Với việc sử dụng đồng thời fluconazole và rifabutin mô tả trường hợp viêm màng bồ đào. Nó là cần thiết để theo dõi cẩn thận bệnh nhân, trong khi tiếp nhận rifabutin và fluconazole.
Với việc sử dụng đồng thời fluconazole và zidovudine có sự gia tăng nồng độ trong huyết tương của zidovudine, mà là do sự sụt giảm trong việc chuyển đổi của các chất chuyển hóa của nó sau này thành.
Với việc sử dụng đồng thời fluconazole với midazolam tăng nguy cơ tác dụng tâm lý, với takrolimusom – tăng nguy cơ độc với thận.
Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc
Thuốc được giải quyết để ứng dụng như một tác nhân Valium ngày lễ.
Điều kiện và điều khoản
Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em ở nhiệt độ từ 15 ° đến 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 2 năm.
