Levofloxacin

572 7 phút đọc

Vật liệu hoạt động: Levofloxacin
Khi ATH: J01MA12
CCF: Thuốc kháng khuẩn fluoroquinolone
ICD-10 mã (lời khai): J01, J15, J20, J32, J42, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N30, N34, N41
Tại KFU: 06.17.02.01
Nhà chế tạo: LEK d.d. (Slovenia)

Hình thức dược phẩm, thành phần và bao bì

Pills, Film-tráng cam-hồng, sáng, thuộc hình tám góc, giống hình hột đậu, với Valium trên cả hai mặt.

	1 tab.
levofloxacin (ở dạng hemihydrate)	250 mg

Tá dược: monohydrat lactose, povidone, tinh bột carboxymethyl natri, hoạt thạch, Keo silica khan, Natri Croscarmellose, glyceryl dibegenat.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, giproloza, macrogol 6000, oxit sắt vàng, sắt oxit đỏ, Titanium dioxide, hoạt thạch.

5 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
5 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
5 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
5 PC. – vỉ (5) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
7 PC. – vỉ (5) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (1) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (2) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (3) – gói các tông.
10 PC. – vỉ (5) – gói các tông.

Pills, Film-tráng cam-hồng, sáng, thuộc hình tám góc, giống hình hột đậu, với Valium một bên.

	1 tab.
levofloxacin (ở dạng hemihydrate)	500 mg

Tá dược: monohydrat lactose, povidone, tinh bột carboxymethyl natri, hoạt thạch, Keo silica khan, Natri Croscarmellose, glyceryl dibegenat.

Các thành phần của vỏ: gipromelloza, giproloza, macrogol 6000, oxit sắt vàng, sắt oxit đỏ, Titanium dioxide, hoạt thạch.

Tác dụng dược lý

Thuốc kháng khuẩn fluoroquinolone. Nó có hoạt tính diệt khuẩn. Chặn DNA gyrase và topoisomerase IV, ức chế tổng hợp DNA.

Nó có hoạt tính chống vi sinh vật Gram dương hiếu khí: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (chủng, nhạy cảm với methicillin), Staphylococcus haemolyticus (chủng, nhạy cảm với methicillin), Staphylococcus saprophyticus, nhóm Streptococcus C và G, Streptococcus agalactiae, Phế cầu khuẩn, Streptococcus pyogenes; vi khuẩn gram âm hiếu khí: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, vi khuẩn sinh hơi trong ruột, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Catarrhalis Moraxella, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus thật tuyệt vời, Proteus thô tục, Rettgeri Providence, Providence stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia héo; vi sinh vật kỵ khí: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; vi sinh vật khác: Chlamydia viêm phổi, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma viêm phổi.

C ma túy vi sinh vật Gram dương hiếu khí intermediately nhạy cảm: Staphylococcus haemolyticus (Các chủng kháng methicillin); Vi sinh vật gram âm hiếu khí: Burkholderia cepacia; vi sinh vật kỵ khí: Bacteroides buồng trứng, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

Đối với levofloxacin insensitive Staphylococcus aureus (Các chủng kháng methicillin).

Dược

Hấp thu

Nếu ăn phải levofloxacin là nhanh chóng và hầu như hoàn toàn hấp thu qua đường tiêu hóa. Биодоступность препарата приблизительно составляет 100%. C_{tối đa} trong huyết tương đạt được trong vòng 1 không. Прием пищи практически не оказывает влияния на всасывание левофлоксацина.

Phân phát

Protein huyết – 30-40%. Кумуляции левофлоксацина при приеме в дозе 500 mg 1 Hiện / ngày là hầu như không có. Một sự tích lũy nhỏ của levofloxacin quan sát thấy khi nhận một liều 500 mg 2 lần / ngày. C_ss Nó đạt được trong vòng 3 ngày.

Nếu ăn phải levofloxacin 500 mg C_{tối đa} ở niêm mạc phế quản và phế quản tiết đạt được sau khoảng 1 giờ sau khi dùng thuốc và tạo thành 8.3 ug / ml 10.8 ug / ml, tương ứng; C_{tối đa} mô phổi được thực hiện thông qua 4-6 giờ sau liều và khoảng 11.3 ug / ml. Nồng độ trong phổi vượt quá nồng độ trong huyết tương. Levofloxacin không thâm nhập vào dịch não tủy.

Nồng độ thuốc trung bình trong nước tiểu 8-12 h sau khi uống liều duy nhất 150 mg, 300 mg hoặc 500 мг составляют 44 mg / l, 91 mg / l 200 mg / l, tương ứng.

Chuyển hóa

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени с образованием десметил-левофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида. На долю этих метаболитов приходится менее 5% liều thuốc, выделяемой через почки.

Khấu trừ

В результате приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (t_{1/2 –} 6-8 không). Выведение препарата в основном осуществляется почками (> 85% liều dùng).

Dược động trong các tình huống lâm sàng đặc biệt

Нарушение функции почек влияет на фармакокинетику левофлоксацина. Выведение через почки снижается вместе со снижением функции почек и, tương ứng, t_1/2 tăng, что показано в приведенной таблице.

Giải phóng mặt bằng creatinine (ml / phút)	t_1/2 (không)
< 20	35
20-40	27
50-80	9

Фармакокинетика левофлоксацина у пациентов пожилого возраста не имеет значимых различий, за исключением тех, которые связаны с изменениями клиренса креатинина.

Lời khai

Nhiễm trùng, gây ra bởi các chủng nhạy cảm của vi sinh vật:

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (viêm xoang cấp tính);

- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới (viêm phế quản cấp tính, viêm phế quản mãn tính, bệnh viêm phổi ở cộng đồng);

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng và thận;

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu phức tạp và thận (bao gồm cả pyelonephritis);

- Viêm tuyến tiền liệt;

- Nhiễm khuẩn da và mô mềm;

Liều dùng phác đồ điều trị

Viên nén cần được thực hiện 1 hoặc 2 lần / ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn, không nhai và uống nhiều nước.

Liều lượng và thời gian điều trị phụ thuộc vào chỉ định để sử dụng và mức độ nghiêm trọng của bệnh. При подборе доз таблетку можно разделить на части по разделительной риске. Лечение препаратом Флексид^® должно продолжаться минимум еще 48-72 giờ sau khi sự biến mất của các triệu chứng. Максимальная продолжительность лечения не более 14 ngày.

Liều dùng điều trị больных с нормальной функцией почек (CC > 50 ml / phút)

Cách đọc	Ежедневная доза (в зависимости от тяжести)	Thời gian điều trị
Ostryi viêm xoang	500 mg 1 thời gian / ngày	10-14 ngày
Đợt cấp của viêm phế quản mãn tính	250-500 mg 1 thời gian / ngày	7-10 ngày
Bệnh viêm phổi ở cộng đồng	500 mg 1 hoặc 2 một lần một ngày	7-14 ngày
Nhiễm trùng đường tiết niệu không có biến chứng	250 mg 1 một lần một ngày	3 ngày
Nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp (bao gồm cả pyelonephritis)	250 mg 1 một lần một ngày	7-10 ngày
Viêm tuyến tiền liệt	500 mg 1 một lần một ngày	14-28 ngày
Nhiễm khuẩn da và mô mềm	250 mg 1 раз в день или 500 mg 1 hoặc 2 một lần một ngày	7-14 ngày

Bệnh nhân có chức năng thận suy giảm (thanh thải creatinin < 50 ml / phút) необходим индивидуальный подбор дозы.

Thanh thải creatinin	Liều в зависимости от нозологии и тяжести состояния
Thanh thải creatinin	Первая доза 250 mg/24 h	Первая доза 500 mg/24 h	Первая доза 500 mg/12 h
50-20 ml / phút	sau đó – 125 mg/24 h	sau đó – 250 mg/24 h	sau đó – 250 mg/12 h
19-10 ml / phút	sau đó – 125 mg/48 h	sau đó – 125 mg/24 h	sau đó – 125 mg/12 h
< 10 ml / phút (включая гемодиализ и НАПД)*	sau đó – 125 mg/48 h	sau đó – 125 mg/24 h	sau đó – 125 mg/24 h

* – после гемодиализа или непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (НАПД) приема дополнительных доз не требуется.

Tại chức năng gan bất thường không đòi hỏi phải có một lựa chọn đặc biệt của liều, поскольку левофлоксацин не подвергается значительному метаболизму в печени.

Индивидуального подбора доз для bệnh nhân cao tuổi không yêu cầu (Tuy nhiên, необходимо контролировать клиренс креатинина, tk. выше вероятность сопутствующего снижения функции почек).

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ sau đây đã được phân loại như sau:: rất phổ biến (>10%), chung (1-10%), unextended (0.1-1%), vài (0.01-0.1%), rất hiếm (<0.01%).

Từ hệ thống tiêu hóa: chung – buồn nôn, bệnh tiêu chảy (incl. trộn lẫn với máu), tăng men gan (GOLD, IS); unextended – giảm sự thèm ăn, nôn, đau bụng, chứng khó tiêu, giperʙiliruʙinemija; vài – ruột, Viêm đại tràng psevdomembranoznыy; rất hiếm – gipoglikemiâ, viêm gan.

Từ hệ thống thần kinh: unextended – đau đầu, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ; vài – dị cảm, sự run rẩy, lo ngại, kích thích, nhầm lẫn, co giật; очень редкие -галлюцинации, экстрапирамидные нарушения и другие нарушения координации.

Từ các giác quan: rất hiếm – khiếm thị, thính giác, khứu giác, vị giác và xúc giác nhạy cảm.

Hệ tim mạch: vài – nhịp tim nhanh, hạ huyết áp; rất hiếm – sụp đổ mạch.

Trên một phần của hệ thống cơ xương: vài – đau khớp, chứng nhứt gân, Viêm gân; rất hiếm – đứt gân (ví dụ:, ахиллового сухожилия), yếu cơ thể (Nó đặc biệt quan trọng đối với bệnh nhân bị nhược cơ); trong một số trường hợp – raʙdomioliz.

Từ hệ thống tiết niệu: unextended – giperkreatininemiя; rất hiếm – viêm thận kẽ, suy giảm chức năng thận đến suy thận cấp tính.

Từ hệ thống máu và các cơ quan tạo máu: unextended – eozinofilija, giảm bạch cầu; vài – giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu; rất hiếm – mất bạch cầu hạt; trong một số trường hợp – gemoliticheskaya thiếu máu, pancytopenia.

Phản ứng dị ứng: unextended – ngứa, phát ban da; vài – nổi mề đay, co thắt phế quản, khó thở; rất hiếm – phù mạch, hạ huyết áp, sốc phản vệ, Viêm phổi quá mẫn, nhạy cảm ánh sáng; trong một số trường hợp – Hội chứng Stevens-Johnson, độc hoại tử biểu bì (Hội chứng Lyell), ban đỏ đa dạng.

Khác: unextended – chứng suy nhược; rất hiếm – cơn sốt, vasculitis.

Chống chỉ định

- Bệnh động kinh;

-gân thất bại, gặp phải trong tổ chức trước đây fluoroquinolone điều trị;

- Lên đến 18 năm;

- Mang thai;

- Cho con bú (cho con bú);

— повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, и/или к другим компонентам препарата.

Quan sát chú ý:

— при назначении левофлоксацина в сочетании с препаратами, влияющими на тубулярную секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно при лечении больных с нарушениями функции почек;

— при лечении больных с предрасположенностью к эпилептическим припадкам, во время лечения фенбуфеном и аналогичными нестероидными противовоспалительными препаратами (NSAIDs) или лекарственными средствами, которые снижают порог эпилептических припадков, Đối với ví dụ, theophylline;

— у больных с латентными или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с опасностью развития гемолитических реакций.

Mang thai và cho con bú

Thuốc được chỉ định trong thai kỳ và trong thời gian cho con bú.

Thận trọng

Флексид^® необходимо принимать за 2 giờ trước khi hoặc sau khi 2 h sau khi dùng các muối sắt, thuốc kháng acid và sucralfat, vì có thể có giảm hấp thu của nó. Nếu cần thiết, việc áp dụng đồng thời của sucralfat được thực hiện thông qua 2 h sau khi thông qua Fleksida^®.

Bệnh nhân, đồng thời tham gia đối kháng vitamin K, bạn cần phải kiểm soát các thông số của đông máu.

Trong trường hợp hiếm hoi,, quan sát trong khi điều trị với quinolone viêm gân, может иногда привести к разрыву связок, особенно ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект проявляется в течение 48 giờ sau khi bắt đầu điều trị. Для людей пожилого возраста и пациентов, принимающих ГКС, существует повышенная опасность развития тендинита. Поэтому во время лечения левофлоксацином необходим тщательный контроль состояния таких больных. Если имеется подозрение на тендинит (phải thông báo cho bệnh nhân về các triệu chứng của mình), tiếp nhận Fleksida^® bạn phải ngay lập tức dừng lại và bắt đầu điều trị thích hợp (ví dụ:, cố định).

Bệnh tiêu chảy (đặc biệt là trong những trường hợp nghiêm trọng, стойкой и/или с примесью крови) во время или после приема Флексида^® может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Nếu có một sự nghi ngờ của viêm đại tràng giả mạc, tiếp nhận Fleksida^® Nên ngưng ngay lập tức và điều trị triệu chứng tiêu (ví dụ:, Vancomycin miệng). Trong trạng thái này, ma túy, ức chế nhu động ruột, противопоказаны.

Для лечения госпитальных инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa необходима комбинированная терапия.

Во время лечения препаратом Флексид^® необходимо избегать прямого солнечного и искусственного УФ-излучения (tắm nắng), чтобы избежать фотосенсибилизации.

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và cơ chế quản lý

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, đòi hỏi sự tập trung cao và tốc độ của các phản ứng tâm lý.

Quá liều

Các triệu chứng: buồn nôn, эрозии слизистых оболочек ЖКТ, nhầm lẫn, chóng mặt, потеря сознания и судороги.

Điều trị: Điều trị triệu chứng, контроль параметров ЭКГ. Lọc máu nyeeffyektivyen. Không có thuốc giải độc đặc.

Tương tác thuốc

Соли железа, thuốc kháng acid, содержащие магний или алюминий, снижают абсорбцию левофлоксацина.

Сукральфат снижает биодоступность левофлоксацина.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином. Nhưng, при сопутствующем применении хинолонов и теофиллина и НПВП может понижаться порог судорожной готовности.

В присутствии фенбуфена концентрации левофлоксацина приблизительно на 13% cao hơn, чем при его применении в виде монотерапии.

При сопутствующем применении левофлоксацина T_1/2 циклоспорина увеличивается на 33%.

При одновременном приеме левофлоксацина и антагонистов витамина К (warfarin), наблюдается повышение параметров свертываемости крови (thời gian prothrombin) и/или кровотечения.

Điều kiện cung cấp của các hiệu thuốc

Loại thuốc này được phát hành theo toa.

Điều kiện và điều khoản

Thuốc nên được lưu trữ ra khỏi tầm với của trẻ em tại hoặc trên 25 ° C. Thời hạn sử dụng – 3 năm.

Vladimir Andreevich Didenko

572 7 phút đọc